Este documento describe los efectos farmacológicos de los sedantes e hipnóticos como las benzodiacepinas y los barbitúricos. Actúan principalmente sobre los receptores GABA en el sistema nervioso central, causando sedación, hipnosis, relajación muscular y efectos anticonvulsivos. También pueden deprimir la función respiratoria, especialmente a altas dosis. Se utilizan comúnmente para tratar la ansiedad, inducir el sueño y como agentes anestésicos e hipnóticos.

1. HIPNOTICOS
Y
SEDANTES
MATERIA:
FARMACOLOGIA
DOCENTE:
DR. OSCAR CALVIMONTE
ESTUDIANTES:
MIGUEL ANGEL FUENTES
ELMER VELIZ HINOJOSAA

2. FARMACOLOGIA BASICA DE LOS
SEDANTES-HIPNOTICOS
SEDANTE HIPNÓTICO
- Aminora la ansiedad
- Ejerce un efecto
calmante.
-La depresion del SNC
dependiente de la
dosis es de casi todos
los sedantes-
hipnoticos
-Debe producir
somnolencia.
- Alentar el inicio y
mantenimiento de un
estado de sueño.
- Tienen un efecto
mas pronunciado en
el SNC que los
sedantes
Sin embargo los farmacos
individualmente se diferencian
entre dosis y depresion.

3. Hipnóticos y sedantes
Sedación Anestesia TotalHipnosis
Excepto Benzodiacepinas
Depresión del SNC
Anticonvulsivantes
Ansiolíticos
Amnesia
Anestesia

4. • BENZODIACEPINAS
• Barbitúricos
• Otros:
meprobamato,
hidrato de cloral,
metacuolona,
difenhidramina
Clasificación
química

5. CLASIFICACION
BENZODIAZEPINAS (BZD):
• Alprazolam
• Clorodiacepóxido
• flurazepam Ansiolíticos
• Desmetildiazepam
• Lorazepam
• Oxazepam
• Nitrazepam
• Triazolam
• Alprazolam
Son sedantes-
hipnoticos muy
utilizados

6. • Historia:
Hipnóticos y sedantes
Bromuro :1853
Hidrato de cloral
Paraldehido
Uretano
Sulfonal
1900
Barbital :1903
Fenobarbital:1912
Clorpromazina:1950
Benzodiacepinas: 1961

7. • Mecanismo de acción:
Hipnóticos y sedantes
1.Receptor-canal, GABAA. Es un canal de Cl-
2.Ligando. Molécula de GABA (neurotransmisor)
3. Subunidad del receptor
4. Sitio de unión a barbitúricos
5. Sitio de unión a esteroides
6. Iones cloruro
7. Sitio de unión a pricotoxina
8. Canal del cloruro
9. Sitio de unión a benzodiacepinas
10.Membrana celular
Membrana plasmática

8. Hipnóticos y sedantes

9. • Benzodiacepinas:
Hipnóticos y sedantes
5 aril -1,4 benzodiacepinas
• Sedación
• Hipnosis
• Disminución de la ansiedad
• Relajación muscular
• Anticonvulsivantes
• Vasodilatación coronaria
• Bloqueo neuromuscular

10. • Acción depende de la ocupación de
receptores:
o 20% ansiolisis
o 30 – 50% sedación
o 60% inconsciencia
• Efecto de techo
Hipnóticos y sedantes
Benzodiacepinas:

11. Barbitúricos:
Hipnóticos y sedantes
• Receptor GABA
• Canales de cloro
• Tiopental AchRs

12. Otros:
• Propofol:
o GABA
o Receptores Nicotínicos
• Etomidato :
o Canales de cloro
Hipnóticos y sedantes

13. Efectos en los distintos órganos:
• 1. Sistema Nervioso Central:
A. Sedación: La sedación se puede definir como una supresión de la respuesta a un
nivel constante de estimulación, con una ideación y acrividad expontánea
disminuidas. Estos cambios comportamentales ocurren con las dosis mas bajas
efectivas utilizadas de los hipnosedantes mas comumente usados.
B. Hipnosis: Por definición todos los fármacos hipnosedantes producirán sueño si
se administran dósis suficientemente altas. Los efectos hipnóticos de los
hipnosedantes en el sueño se han estudiado ampliamente sobre todo en pacientes
sanos.
Estos fármacos disminuyen la latencia del sueño (el tiempo que tarda la persona
en dormirse), aumentan la duración de la fase 2 del sueño No REM, dismnuyen la
duración del sueño REM y finalmente disminuyen la etapa de ondas delta lentas.

14. Efectos en los distintos órganos:
C. Anestesia:
Algunos hipnosedantes barbitúricos como el Tiopental tienen una alta
liposolubilidad y penetran el tejido cerebral muy rápido después de su
administración intravenosa; y por esta razón son útiles en la práctica
anestésica.
Algunas Benzodiazepinas incluyendo el Diazepam y el Midazolam se usan
en anestesia por vía intravenosa aunque no son útiles por sí mismos; de
hecho pueden producir depresión respiratoria postanestésica

15. Efectos en los distintos órganos:
•
D. Efectos Anticonvulsivantes: La mayoría de los hipnosedantes son
capaces de inmhibir el desarrollo y la propagación de actividad
epileptiforme en el sistema nervioso central.
• Varias benzodiazepinas incluyendo Clonazepam, Nitrazepam, Lorazepam y
Diazepam tienen acciones selectivas y se usan para tratar algunos estados
convulsivos.
• El fenobarbital de los barbitúricos se usa para tratar convulsiones tónico -
clónicas generalizadas.
E. Relajación Muscular: Algunos Hipnosedantes, particularmente los
benzodiazepínicos, pueden producir relajación muscular a través de la
inhibición de la unión neuromuscular y de los reflejos polisinápticos
internunciales.

16. Efectos en los distintos órganos:
F. Efectos respiratorios y cardiovasculares:
• Los efectos de los hipnosedantes sobre la respiración son
equivalentes a los del sueño, en individuos normales; sin
embargo en pacientes con enfermedades pulmonares pueden
producir una depresión respiratoria, inclusive a dosis
terapéuticas.
• Este efecto depresión del centro respiratorio en el
bulbo y es la causa de muerte por sobredosis de
hipnosedantes.