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    Resumo np1 Resumo np1 Document Transcript

    • RESUMO NP1 - FARMACOLOGIA Fármaco – toda substância capaz de alterar a função fisiológica Medicamento – é um produto farmacêutico tecnicamente preparado com função terapêutica, contraceptiva ou paleativa. Droga – é a matéria prima de um fármaco Formas farmacêuticas: composta por: - 1 ou + fármacos - adjuvantes Especialidade farmacêutica: o medicamento registrado no ministério da saúde. Medicamentos bioequivalentes: medicamentos com o mesmo princípio ativo Os medicamentos podem ser encontrados em 3 formas: - sólidas – comprimidos - “retard” (pelicardo) ex.: compr. p/ emagrecer - drágea – camada gastro resistida - ex.: neosaldina com casquinha brilhante e grossa - cápsulas – feita de gelatina - dentro dessas cápsulas podem ter líquidas ou grânulos - supositórios (vagina ou anus) – ação sistêmica – ex.: pcte que vomita sem para, ou criança que não consegue engolir - óvulos. Obs.: sólidos em temperatura ambiente, líquidos ao entrar em contato com o organismo. - semi-sólidos – cremes (lanette): pomadas (vaselina), géis e pastilhas. - líquidos – soluções (fármacos diluídos em H2O) - oral (conta gotas) ... dipirona - conjuntival (colírio) - respiratório (sorini) - Colutórios (enxaguatório bucal) - Xarope (viscoso devido ao acréscimo de açúcar) cuidados: cáries e diabéticos - elixir e tintura – acréscimo de álcool – cuidados: alcolista e interação medicamentosa (mistura de 2 medicamentos). - emulsão – 2 fases: óleo/água e água/óleo - suspensão – partículas sólidas misturadas em água Vias de administração: Vias ≠ método Método Tomar Pingar Aplicar Injetar Inalar (nasal) Vias (enterais) Vias (parenteral) Sistema digestório 1) Intravenosa Via oral 2) Intrarticular Subilingal (melhor via) 3) Intradermica Bucal 4) Subcutânea Retal (enema)– injetar líquido pelo 5) Respiratória 6) Urogenital 7) Intratecal 8) Peridural 9) Intramuscular 1 – efeito rápido e sistêmico: intracat: punção na veia cava, injetar o medicamento direto no coração. 2 – cortisona, xilocaína 3 – teste de alergias, tuberculose 4 – implante de medicamentos (pellets: granulas que são liberados lentamente). 5 – Respiratório 6 – Óvulos 7 – usado para anestesia: intratecal: raquidiana (atravessa a meninge – barreira hemato...) líquor peridural 8 – Peridural 9 – glúteo máximo, deltóide (absorve +) e vasto lateral. 1
    • Processos Farmacocinéticos Farmacocinética – é o estudo do destino dos fármacos no organismo Janela terapêutica – concentração ideal p/ atingir efeitos Considerações: hábitos dos pacientes, doenças, etc. Esses processos podem se dividir em 4: 1) Absorção 2) Distribuição 3) Biotransformação 4) Eliminação 1) Absorção – é o que acontece c/ os fármacos desde a sua aplicação até a sua chegada na corrente sanguínea, local onde deve fazer o efeito – sítio ativo (célula ou tecido) A absorção depende do transporte pelas membranas - vias de administração - Fármaco - Paciente Transporte pela membrana, ocorre por: - Difusão simples: * Fármacos lipossolúveis (lipídios) * Fármacos hidrossolúveis (líquido) ≠ de concentração - Difusão facilitada: * Proteína carregadora: proteínas que transportam o fármaco p/ dentro da membrana. * Proteína de troca: quando traz o fármaco p/ dentro da membrana, mas ao mesmo joga uma substância p/ fora. - Transporte ativo: * proteína carrega o fármaco contra um gradiente de concentração Vias de administração Oral – estômago P.A. ácido: ↑ absorção dos fármacos ácidos (+ou-3) ↓ absorção das bases fracas Motilidade gástrica – tempo que o estomago leva p/ esvaziamento Ex.: paracetamol + procinético (Plasil) = ↑ motilidade Paracetamol + morfina = ↓ motilidade Alimentos: - lipossolúveis são melhores absorvidos junto c/ comidas gordurosas Ex.: fármacos + alimentos com tipos de sais minerais = Quelação: fármaco se torna insolúvel e vai ser eliminado com as fezes. Fármaco Paciente – condições fisiológicas e patológicas Ex.: mulher menstruada, puerpério (pós-parto), inflamação e exercício físico = ↑ absorção dos fármacos. Patologias – ex.: ulceras e queimaduras (perde a barreira da pele) = ↑ absorção dos fármacos. Edema ↓ absorção Choque – cai a perfusão sanguínea no organismo Biodisponibilidade – é a porcentagem do fármaco administrado que chega ao sítio ativo Ex.: intracat 100% Metabolismo de primeira passagem – transformação do fármaco em algum órgão antes de chegar ao sitio ativo Órgão principal – fígado, pulmão, rins e intestino. Boca do estomago – intestino, fígado, coração. Sublingual – veia facial, jugular ext, int, cava superior e coração (não tem metabolismo de 1° passagem) Retal – 50% absorvido sobre metabolismo de 1° passagem 2) Distribuição: - tecidos ativos: metaboliza o fármaco - tecidos indiferentes: reservatório - tecidos emunctórios: eliminação - tecidos susceptíveis: onde está o sítio ativo (alvo) 2
    • O fármaco atinge o sitio ativo na forma livre reversível Ligado a uma proteína plasmática (albumina) Fármaco na corrente sanguínea esta na forma livre, e uma parte desse fármaco se liga a uma proteína plasmática Ex.: cirrose: provoca ↓ concentração de albumina, uma dose pequena de remédio faz um efeito maior. Ex.: sistema nervoso: barreira hematoencefálica: entra o sangue e o encéfalo que bloqueia a passagem dos fármacos. Fármacos que conseguem atravessar a barreira: - Lipossolúveis - Grande concentração osmótica - Solução hipertônica (diurético) 3) Biotransformação: O fármaco é uma substância estranha ao organismo e precisa ser eliminado. * meia vida (1/2): é o tempo que demora para o fármaco ter a sua concentração no organismo reduzida a metade. 100 75 % 50 elim inação 25 0 1° 2° 3° 4° unidade de T 1/2 Biotransformação Fármaco é transformado e pode ser eliminado Ex.: fígado através de enzimas hepáticas lipossolúvel é carregado eletricamente (Ionizado), transformado metabólico e eliminado pela urina. 4) eliminação: Urina, lágrima, fezes, saliva (periodontil), suor (Vit. B2 forma ativa como repelente) Rim: dose normal (adulto), dificuldade (idoso) e criança 40% de função renal Farmacodinâmica É o estudo do mecanismo de ação dos fármacos. 3 mecanismos: - interação com receptor – fármaco se liga ao receptor p/ alterar a forma da célula (agonista) Ex.: deprimi o SN – benzodiazepino se liga a um receptor (gabaergico), proteína sofre alteração no formato, gerando um grande fluxo de cloro causando uma hiperpolarização. Proteínas que vem da corrente sanguínea. Gaba – depressor do SN Função do agonista: o fármaco se liga ao receptor provocando uma alteração fisiológica Função do antagonista: evita alterações fisiológicas nas paredes sanguíneas há um receptor chamado AT2 (angiotensina) que contrai provocando a vasoconstrição aumentando a PA. OLMERZATANA é um antagonista do receptor AT2 não provocando alteração fisiológica. Proteína G Ex.: noradrenalina Liberada pelo nosso organismo, ou tomar medicamento que contenha noradrenalina (choque anafilático) Indiretamente provoca alterações fisiológicas Receptores intracelulares Ex.: hormônios atravessa membrana celular e chega do anterior provocando alteração. Mecanismo de ação que independe de receptores Ex.: azia (refluxo, produz muito acido clorídrico) Antiácido neutraliza a ação química Laxativo – ex.: óleo de rizo (aumenta a atividade gastrointestinal, irrita o intestino e elimina o medicamento. Diurético osmótico: ex.: manitol substancia muito concentrada “chupa” a H2O do corpo e aumenta o fluxo de urina. 3
    • Interação medicamentosa Mistura de 2 ou + fármacos no organismo - benéfica - Prejudicial: provoca reações adversas ou não faz efeito. - Indiferença farmacológica • Antidepressivo (CELEGINA, estado + grave) Tipos: Alteração farmacológica Alteração farmacocinética Alteração farmacodinâmica Alteração farmacológica: se mistura de 2 ou + fármacos na mesma seringa Alteração farmacocinética: mistura de 2 ou + fármacos interfere na absorção, distribuição, biotransformação e eliminação. Alteração farmacodinâmica: sinergia antagonista, fármaco ou drogas outras substancias potencializam o efeito do outro Ex.: Álcool + medicamento – interfere na absorção Lidocaína + noradrenalina – interfere na distribuição antídotos Omeprazol ↓ absorção de outros Reações adversas: - Efeitos tóxicos (superdosagen) Efeitos colaterais (dor de estômago – antiinflamatórios) Efeitos hipersensibilidade (reação alérgica) Efeitos idiossincrático (reação anormal) Efeitos paradoxal (contrários/idosos e crianças - Efeito rebote (o pcte para c/ o medicamento e a doença volta) Tolerância (fluoxetina 20 mg e depois de algum tempo não faz mais efeito e tem que aumentar a dosagem) = dependência: organismo acostuma com o medicamento e não consegue ficar sem. Fármacos do SN – autônomo Aferentes (sensibilidade) Somático Eferentes (motora) SN Aferentes Visceral - parassimpático Eferentes – SN autônomo - simpático SNC Tronco encefálico sistema parassímpático cervical tórax sistema simpático Lombar Sacro sistema parassimpático 4
    • Sistema nervoso autônomo Parassimpático – acetilcolina (tecidos alvos e músculos esqueléticos) N = nicotínico M = muscarínico Simpático – noradrenalina ou norepinefrina (inerva glândula supra-renal que libera adrenalina e epinefrina) NA = noradrenalina α =alfa – subdivididos: α1, α2 β = beta – subdivididos: β1, β2, β3 - transmissão adrenérgica – medida pela proteína G que captura da noradrenalina pelas enzimas: COMT= catecol-O. metil transferase MAO = monoamino axidade Ex.: β1 existe no coração α2 existem nos vasos sanguíneos β2 existem no pulmão (mm lisa dos brônquios) Receptor alfa Receptor beta Vasoconstrição Vasodilatação (beta2) Dilatação da íris Taquicardia (beta1) Força miocárdica aumentada Relaxamento intestinal (beta1) Contração do esfíncter intestinal Relaxamento intestinal (beta2) Contração pilomotora Relaxamento uterino (beta2) Contração do esfíncter vesical Broncodilatação (beta2) Inibição da secreção da Termogênese (beta2) catecolamina (alfa2) Glicogenólise (beta2) Lipólise (beta1) Relaxamento da parede vesical (beta2) 5
    • Fármacos que agem no SNA – parassimpático - parassimpáticomiméticos (agonista) DIRETA – estimula os receptores nicotínicos e INDIRETAS – inibem a ação da enzima muscarínicos acetilcolinesterase – Ach – acetilcolina permanece + tempo na fenda sináptica Pilocarpina Neostegmina Betanecol Piridostemina (miastenia gravis = glaucoma) Carbacol fisostgmina - parassimpáticomiméticos (antagonista) (anti-muscarínico) - atropina - escopolamina (Buscopan®) relaxar a mm lisa - ipratrópico (Atrovent®) broncodilatador e ↓ secreção Fármacos que agem no SNA – simpático - simpatomiméticos (agonistas) - adrenalina (choque anafilático) - agonistas dos receptores β2 * formoterol (Alenia®) DPCO * salbutamol (Aerolin®) bombinhas (asma e inibição do parto) * terbutalina (Adrenil®) bombinhas (asma e inibição do parto) * fenoterol (Berotec®) broncodilatadores - fenilefrina – associações (Resfrin®, Descon®, Resfhenol®) – descongestionante - efedrina – descongestionante - pseudo-efedrina – associação Allegra® Outros fármacos que agem na liberação/captura de noradrenalina - anfetaminas amfepramona - Dualid® e Inibex® * entra no SNC – tem efeito anorexígeno (inibidor do apetite) - sibutramina - tem efeito anorexígeno (inibidor do apetite) Obs.: cocaína e antidepressivo captura noradrenalina 6
    • Antagonistas do SNA – simpático Beta - bloqueadores: - Propanolol (age em todos os betas – ß1, ß2, ß3) enxaqueca, ↓ sintomas de ansiedade, tem muitos efeitos colaterais) --- - asma (musculatura lisa contrai os brônquios) - Atenolol (age na ß1) - bisoprolol (condor ®) ß1 não provoca tantos efeitos colaterais Alfa - bloqueadores: - Cardevilol (cardiopatia) - Ergotamina (cefaléia) Ação central: Metildopa – age ↓ produção de noradrenalina no SNC (hipertensão) - Aldomet® Outros Reserpina – usada em experimentos de laboratório não deixa liberar noradrenalina Fármaco ansiolíticos (sedativos) e hipnóticos Ansiedade – sensação que precede uma situação desconhecida ou conhecida. Provoca reflexos autônomos (S.N. simpático, liberação de cortiços esteróides e pensamentos negativos: boca seca, taquicardia). Transtorno de ansiedade generalizada = não consegue dormir, convive constantemente com essa situação. Transtorno (síndrome) do pânico (+ grave: medo de morrer, taquicardia, sudorese, asfixia, etc). Fobias: multidão, voar, bichos Estresses: pós traumático Transtorno obsessivo compulsivo (TOC) Barbitúricos: Fenobarbital (Gardenal®) usado como anticonvulsivante Tiopental – usado em anestesia Obs.: não são usados como ansiolíticos por ter muito efeito colateral 9,5 estado de 8 com a BZD – Benzodiazepínicos 6,5 anestesiado – o máximo que o pcte fica 5 é anestesiado 3,5 hipnótico 2 sedativo 0,5 DOSE Antagonista (antídoto) – Flumazenil O álcool pode piorar o efeito, aumentando o risco de morte. Mecanismo de ação Aumentam a afinidade dos receptores pelo GABA (neurotransmissores do nosso organismo) Principal função do GABA no SNC – inibição O BZD se liga ao sitio alfa e aumentam a afinidade dos receptores GABA. Utilização clínica • Transtorno de ansiedade • Insônia • Relaxamento muscular (↓ tensão MM) cefaléia • Convulsões e epilepsia • Síndrome de abstinência (álcool) • Anestésico (não muito potente) – indutor de anestesia provoca a amnésia retrograda (pessoa não se lembra da cirurgia) Exemplos: Alprazolam (Frontal®) – também utilizado como antidepressivo Midazolam (Dormonid®) – pré anestésico usados em pequenos procedimentos (endoscopia) Flunitrazepam (Rohypnol®) – amnésia retrógrada (boa noite cinderela) 7
    • Diazepam (Valium®) Lorazepam (Lorax®) Bromazepam (Lexotam®) Clonazepam (Rivotril®) Efeitos adversos Os BZD tem a venda controlada “tarja preta” por causa da: 1 – toxicidade: superdosagem e suicídio (c/ álcool) 2 – efeitos colaterais: sonolência, confusão mental, ↓ da coord. Motora (não deve dirigir) 3 – tolerância: cada vez + precisa de uma dose maior 4 – dependência: abstinência Outros ansiolíticos e hipnóticos Zolpidem (Lioram®) – induzir o sono não tem nenhum efeito colateral (p/ insônia leve) Buspirona (Ansitec®) – ansiolítico que demora algumas semanas p/ fazer efeito, s/ efeito colateral. Beta – bloqueadores – trata sintomas físicos da ansiedade (tremor, sudorese, taquicardia) “Doping” - ↓ batimentos cardíaco, usado por artistas e palestrantes. Antidepressivos – fluoxetina, paroxetina 8