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  • 1. Farmacologia Endocrina Isabel Bolivar UNERG
  • 2. GLUCOCORTICOIDES
  • 3. Los glucocorticoides son los anti- inflamatorios más eficaces ORIGEN ENDÓGENO DE LOS GLUCOCORTIDOIDES son sintetizados y liberados
  • 4. SINTESIS DE CORTICOSTEROIDES
    • A partir del colesterol la corteza suprarrenal sintetiza dos clases de corticosteroides :
    • Corticosteroides de 21 Atomos de Carbono.
    • Corticosteroides de 19 Atomos de Carbono.
  • 5. Corticosteroides de 21 átomos de carbono: Son las hormonas más importantes y las responsables de las funciones endócrinas de la corteza suprarrenal. Son los glucocorticoides (GCC), principalmente el cortisol o hidrocortisona, y los mineralocorticoides: la aldosterona como prototipo. Corticoides de 19 átomos de carbono Son andro y estrocorticoides, principalmente la dihidroepiandrosterona, de débil acción androgénica. Posiblemente también se segreguen pequeñas cantidades de testosterona y estradiol pero en proporción muy escasa.
  • 6. Acciones relacionadas con la función inflamatoria y con la función inmune, que es la principal razón por la cual tienen un amplio uso farmacológico . ACCION FARMACOLOGICA
  • 7. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS GLUCOCORTICOIDES Se considera que la mayoría (si no la totalidad) de las funciones celulares de los glucocorticoides son mediadas gracias al receptor glucocorticoide, que es una proteína de 777 aminoácidos (esta forma se denomina GRα, aunque existe una secundaria formada solamente por 742 residuos aminoacílicos, denominada GRβ), miembro de una super-familia de receptores nucleares (a la que también pertenecen los receptores mineralocorticoide, tiroideo, de las hormonas sexuales del ácido teinoico y de la vitamina D)
  • 8. Estas acciones conllevan los siguientes efectos farmacológicos en la vía aérea: - Permeabilidad vascular reducida. - Protección del epitelio. - Reactividad de la vía aérea reducida. - Reducción de la secreción de moco. - Reducción del número de leucocitos y de la proteína básica mayor. - Reducción del número de mastocitos. - Restauración de respuestas β adrenérgicas. Farmacocinetica : Se absorve en el higado Se excreta por la orina
  • 9. REACCIONES ADVERSAS *Insuficiencia suprarrenal aguda, por supresión del eje hipotalámico - hipofisiario – suprarrenal *alteraciones del equilibrio de líquidos y electrolitos, *la hipertensión arterial, *la hiperglicemia, *el incremento de la sensibilidad a infecciones, *la osteoporosis, *la miopatía , *las cataratas, *diversas alteraciones conductuales, * la interrupción del crecimiento en niños y adolescentes *estrías, *equimosis, * acné *hirsutismo.
  • 10. PRINCIPALES GLUCOCORTICOIDES Hidrocortisona o cortisol (Solu- Cortril, Hidrocortisona) - Prednisona ( Deltisona , Meticorten ) - Prednisolona - Metilprednisona o Meprednisona (Deltisona B, comp.; Solumetrol, amp.). - Metilprednisolona ( Medrol, Depomedrol ). - Triamcinolona (Ledercort ) -Dexametasona ( Decadrón ) -Betametasona (Celestone ) -Cortivazol (Idaltin ) -Beclometasona ( Propavent) aerosol. -Budesonide (tópica, aerosol) -Fluocinolona ( Synalar).crema. -Flumetasona (Locorten ). -Fluocortolona (Ultracurt ). -Deflazacort (Azacortid) -Fluticasona (Flixonase) (tópico, aerosol)
  • 11. Corticoesteroides para uso sistemico Glucocorticoides Betametasona: betagen,betagen solspen,betametasona Dexametasona:: decalona,decobel,dexacort Metilprednosolona:depomedrol,medrol,prednicort, solumedrol Prednisolona:pediacortsintisone,sintisone, prednisona:meticorten, Triamcinolona: kenacort, Hidrocortisona: corticina,hidrocort,hidrocortisona,hidrozona,liocort, deflazacort:calcor
  • 12. I ndicaciones : tratamiento de las enfermedades inflamtorias suceptibles de terapia esteroidea, enf dermatologicas, alergicas, respiratorias,optalmicas Presentacion: ampolla, gotas, comprimidos, tabletas Vidas medias: de 1 a 2 hrs Vadas biologicas: 36 hrs
  • 13. TIEMPO DE ACCION
  • 14.  
  • 15. Fármacos con Acción Tiroideas y Antitiroideas
  • 16. Fármacos útiles en pacientes con enfermedades tiroideas
    • Terapia de reemplazo, hormonas tiroideas
        • Tiroxina (T 4 )
        • Triyodotironina (T 3 )
        • Mezcla T 3 /T 4
    • Medicamentos antitiroideos
    • Inhiben síntesis d’ hormonas tiroideas
        • Metimazol
        • Propiltiuracilo
        • Terapéutica adicional
          • Propranolol
    Hipotiroidismo Hipertiroidismo
  • 17.  
  • 18. Hormonas Tiroideas Las hormonas tiroideas se utilizan en el hipotiroidismo (mixedema) y también en el bocio difuso atóxico, la tiroiditis de Hashimoto (bocio linfocítico) y el carcinoma de tiroides. El hipotiroidismo neonatal requiere tratamiento inmediato para obtener un desarrollo normal. CON HORMONAS TIROIDEAS - Preparados del tiroides - Hormonas: TRH, TSH Existen tres tipos de preparados: la levotiroxina, la triyodotironina o liotironina y una combinación de T4 y T3 en proporción 9:1. VM 1-1.5 DIAS VM 7-8 DIAS LIBRE 0.4% LIBRE 0.05% PRODUCCION DIARIA 15-30 ug PRODUCCION DIARIA 70-90 ug T3 T4
  • 19. Liotironina sódica (T3) equivalente a................... 20 mcg de liotironina Levotiroxina sódica equivalente a .......................100 mcg de levotiroxina (T4) NOVOTIRAL proporciona las cantidades adecuadas de T3 y T4 en relación 5:1. . Fármacos Tiroideos Existen dos fármacos que se obtienen por síntesis: levotiroxina y liotironina. Los efectos farmacológicos son similares, y las diferencias radican en su potencia; la equivalencia clínica levotiroxina: liotironina es 4:1.
  • 20. Pero en el tratamiento habitual del hipotiroidismo se utiliza de forma casi universal la levotiroxina en dosis única diaria, ya que su larga semivida biológica y su conversión periférica en T3 permiten mantener crónicamente niveles plasmáticos estables de T4 y T3, incluso aunque el enfermo omita alguna dosis esporádicamente Levotiroxina ¿Qué es? La levotiroxina es la hormona tiroidea sintética con la que se trata a los pacientes con hipotiroidismo .. La dosis inicial no debe exceder de 100 µg/día, preferiblemente antes del desayuno La dosis habitual de mantenimiento en el hipotiroidismo es de 100 a 200 µg/día y se puede administrar en una sola toma.
  • 21. LEVOTIROXINA SÓDICA (Tiroxina sódica ) Indicaciones: Hipotiroidismo. Nombres Comerciales Dexnon®, Levothroid®, Thyrax® y Tiroxina Leo®. EUTIROX® Levoxyl® . Indicaciones En la mayoría de las situaciones que cursan con hipotiroidismo se emplea la levotiroxina, excepto en el coma mixedematoso, en el que se prefiere utilizar la lio­tironina, porque al tratarse de una situación aguda requiere una acción mucho más rápida.
  • 22. Levotiroxina: Se absorbe de manera variable en el tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad de 50 a 80%. Con niveles plasmáticos medibles entre las 2 y 4 horas posteriores a su administración Su vida media es de aproximadamente 7 días y suele acortarse en estados hipertiroideos y alargarse en el hipo­tiroidismo. Se distribuye a todos los líquidos y tejidos del organismo con mayores concentraciones en hígado y riñón. Se une casi por completo a las proteínas, principalmente a la globulina. La levotiroxina es la sal sinté­tica del isómero levógiro de levotiroxina natural y su fracción libre es extensamente metabolizada en el hígado, convirtiéndose de levotiroxina a triyodotironina (T3), metabolito activo responsable de la mayoría de las funciones tiroideas. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
  • 23. Las propias de un exceso de hormona toroidea: falta de ­apetito, disminución de peso, nerviosismo, sudoración, ansiedad, piel caliente, temblores finos y otras más que desapare­cen con una disminución de la dosis o la supresión del medicamento. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
  • 24. -Sistema Nervioso:     - Se han descrito casos de Insomnio, Temblores, Excitabilidad, Debilidad muscular, Cefaleas, Intolerancia al calor.     - En ancianos se han detectados casos de Trastornos psiquiátricos. -     - Gastrointestinales:     - Puede provocar: Diarrea. -     - Musculoesqueléticas:     - Con dosis supresoras y tratamientos a largo plazo se puede producir una Disminución de la densidad mineral ósea, trastorno que aparece principalmente en mujeres y siendo mas significativo en mujeres posmenopáusicas, advirtiéndose además una hipercalcemia. -     - Generales:     - Puede provocar: Fiebre. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
  • 25. REACCIONES ADVERSAS     - Hematológicas:     - Se han observado casos de Leucopenia. -     - Cardiovasculares:     - Puede provocar: Dolor anginoso, Palpitaciones, Taquicardia, Arritmias cardíacas, incluso con signos de descompensación cardíaca se han descrito casos de precipitación de ataque anginoso. Estos trastornos se dan con mas probabilidad en ancianos.     - En ancianos se han detectados casos de Embolismo cerebral. -     - Metabólicas:     - Puede provocar: Adelgazamiento excesivo.      - A dosis elevadas puede producir Síntomas de hipertiroidismo. -    
  • 26. Las dosis de mantenimiento que se alcanzan en la adolescencia son: Oral. La dosis usual de levotiroxina sódica en adultos ­jóvenes sin otras enfermedades concomitantes es de 1.6 mcg/kg/día. La dosis se ajustará de acuerdo con los requerimientos y respuesta individual de cada paciente, por lo que la edad, condición física, severidad y duración del hipotiroidismo determinarán la dosis inicial y de mantenimiento. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN >-150 mcg o 2-3 mcg/kg Después de 12 años 100-150 mcg o 4-5 mcg/kg 6-12 años 75-100 mcg o 5-6 mcg/kg 1- 5 años 50-75 mcg o 6-8 mcg/kg 6-12 meses 25-50 mcg o 8-10 mcg/kg 0-6 meses Dosis Edad
  • 27. La liotironina sódica ejerce una acción similar a la levotiroxina pero se metaboliza antes y tiene efectos más rápidos; 20 µg equivalen a 100 µg de levotiroxina. Sus efectos aparecen a las pocas horas y desaparecen a las 24-48 h de suspender el tratamiento. Se puede utilizar en los estados hipotiroideos graves cuando se necesite una respuesta rápida. La liotironina en inyección intravenosa constituye el tratamiento de elección del coma hipotiroideo. El tratamiento complementario se basa en líquidos por vía intravenosa, hidrocortisona y tratamiento de la infección; a menudo, se requiere respiración asistida. Triyodotironina o liotironina Marcas comerciales Cytomel
  • 28. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA (Liotironina) es la forma sintética de la hormona tiroidea humana T3, con todas las actividades farmacológicas de la sustancia natural. Tiene 4 veces mayor potencia farmacológica que la levotiroxina (T4). Después de la administración oral de (Liotironina *, aproximadamente 95% es absorbido en el tracto gastrointestinal y alcanza fácilmente los tejidos. Su absorción intestinal es mejor que la de levotiroxina. Liotironina: Aproximadamente 95 %. Unión a proteínas: Muy elevada (más de 99 %) Su vida media biológica es aproximadamente de 1 a 2 días y el efecto perdura por más de 72 horas después de suspender su administración. La acción del medicamento se interrumpe rápidamente, lo que permite ajustes inmediatos a la dosificación y facilita el control de sobredosis, si ésta llegara a ­ocurrir.
  • 29. Oral. CYNOMEL * se administra generalmente en una sola toma, de preferencia antes del desayuno. En hipotiroidismo moderado y trastornos de la reproducción causados por hipotiroidismo, la dosis inicial recomendada es una tableta diaria. La dosis debe ajustarse según la respuesta, con incrementos paulatinos de media a una tableta diaria cada 1 a 2 semanas. La dosis usual de mantenimiento es una a tres tabletas diarias. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
  • 30.
      • Reacciones Adversas Medicamentosas:
      • Dosis - dependientes:Palpitaciones, taquicardia, angina de pecho, diarrea, vómitos, temblor, insomnio, excitabilidad, cefalea, fiebre, pérdida de peso e impotencia muscular.
    TRIYODOTIRONINA O LIOTIRONINA SÓDICA (T3) Oral Vida media: 1 días Comienzo de acción rápido Acción corta Dosis promedio: 25-50 ug/día
  • 31. Con tratamiento, la sintomatología mejora y revierte hasta la normalidad. pérdida de peso temblores dolor de cabeza malestar estomacal vómitos diarrea calambres estomacales nerviosismo irritabilidad insomnio transpiración excesiva aumento del apetito fiebre cambios en el ciclo menstrual sensibilidad al calor caída temporal del cabello, en particular en los niños durante el primer mes de terapia
  • 32. Fármacos con Acción Antitiroideas
  • 33. Fármacos Antitiroideos: Los fármacos antitiroideos más importantes son tres: PROPILTIOURACILO, METIMAZOL y CARBIMAZOL, que inhiben la síntesis de hormonas tiroideas.
  • 34. METIMAZOL
    • Mecanismo de acción
      • Bloquea la yodación
      • Boquea la habilidad del yodo para combinarse con la tiroglobulina
    • Farmacocinética
      • Buena absorción oral
      • No unión a proteínas
      • Eliminación renal
      • Metabolismo hepático
  • 35. EFECTOS ADVERSOS
    • Edema
    • Cefalea
    • Vértigo
    • Ansiedad
    • Rash
    • Alopecia
    • Nausea vomito
    • Hepatitis
  • 36.
    • Las manifestaciones del hipertiroidismo son:
      • Inquietud, ansiedad
      • Pérdida rápida de peso a pesar de que el apetito aumenta
      • Taquicardia, arritmias cardíacas
      • Cansancio
      • Sudoración caliente, intolerancia al calor, bochornos
      • Temblor de manos
      • Temperamente susceptible
      • Debilidad muscular
      • Mirada brillante
      • Pueden protruir los ojos (enf. Grave`s)
      • Alteraciones menstruales
      • Etc
  • 37. TIRIOTOXICOSIS: TRATAMIENTO ANTITIROIDEO BASICO 1
    • Propiltiouracilo 1g seguido 300mg C/4h por SNG: inhibe competitivamente la organificación del yodo y el acoplamiento de yodotirosinas en la tiroides además de la conversión preiférica de T4 en T3.
    • Metimazol 100mg seguido de 20mg C/8h por SNG o rectal: inhibe la biosíntesis hormonal en la tiroides. Puede darse en una sola dosis diaria
    • La reducción de la biosíntesis hormonal se hace efectiva luego de días porque la glándula cuenta con depósitos de reserva.
    • El efecto mas inmediato se da por la inhibición de T4 en T3 por eso son necesarias otras medidas coadyuvantes.
  • 38. TIRIOTOXICOSIS: TRATAMIENTO ANTIROIDEO BÁSICO 2
    • Las drogas antitiroidea PTU y Metimazol presentan efectos adversos menores como: fiebre, rash y prurito en el 5% de los casos.
    • Los efectos adversos mayores son muy raros pero cuando aparecen frente a uno de los antitiroideos tienen 25% de posibilidades de darse con el otro.
    • Agranulocitosis aparece en el 2 por 1000 mas frecuente en PTU a altas dosis aparece con fiebre elevada y faringitis
  • 39. TIRIOTOXICOSIS: Farmacología del Propiltiouracilo
    • Inhibidor de la organificación por inhibición de la peroxidasa.
    • Inhibidor de la conversión periférica en los distintos tipos celulares de T4 en T3.
    • Es rápidamente absorbido por vía oral y tiene una vida media de eliminación corta de 2 horas.
    • Con una duración de acción mas corta que el Metimazol.
    • Se distribuye universalmente incluso pasando la barrera placentaria y a la leche materna.
    • Se concentra en mayor medida a nivel del tiroides donde ejerce su acción principal.
    • Se elimina por el riñón
  • 40. TIRIOTOXICOSIS: Farmacología del Metimazol
    • Se absorbe bien por vía oral aunque mas lentamente que el Propiltiouracilo con una vida media de eliminación algo mas prolongada.
    • Ejerce su acción por un tiempo mayor que el Propiltiouracilo Vida media en el hipertiroideo de 14h y en el eutiroideo de 21h.
    • Solo actúa a nivel de la glándula tiroides sin un efecto periférico de inhibición de la conversión en T3 en T4 aunque su efecto es 10 veces mayor mg a mg.
    • Tiene una mayor pasaje a traves de la placenta y la leche materna que el Propiltiouracilo por lo que se contraindica en estos casos.
    • Se elimina por el riñón.
  • 41. PROPILTIOURACILO METIMAZOL Unión a prot. Plasmatica 75% Nula Vida media plam. 75 min. 4-6 horas Vol. Distribución 20 L. 40 L. Concentrado en tiroides Si Si Metabolismo en la enfermedad -Hepatopatia grave -Nefropatía grave Normal Normal Disminuida Normal Frecuencia de dosificaion 1-4 /dia 1-2/día Paso trasplacentario Bajo Aumentado Concentración en leche materna Baja Aumentada
  • 42. Mecanismo de acción
    • Acción antitiroidea:
    • -Diminuye el metabolismo basal.
    • -Disminuye el T4 y T3 sanguíneo.
    • -Aumenta la colesterolemia.
    • - El tamaño de la glándula tiroides disminuye.
  • 43. Metimazol (tiamazol, tapazol)
    • Grupo farmacológico .- inhibidor de la síntesis de la hormona tiroidea.
    • Grupo terapéutico .- antitiroideo.
    • Indicaciones dosis y ruta .-
    • Hipertiroidismo:
    • Dosis en adultos :
    • cuadro leve: 15 mg/d VO;
    • cuadro moderado: 30 a 40 mg/d VO ;
    • cuadro severo : 60 mg/d VO. Las dosis se administran en tres tomas y la fase se prolonga hasta obtener el estado eutiroideo.
    • Mantenimiento, 5 a 15 mg/d VO, en 3 tomas.
  • 44.
    • Dosis pediátrica : iniciar con 0,4 mg/kg/d fraccionados en 3 dosis.
    • Mantenimiento, 0,2 mg/kg/d fraccionados en tres tomas.
    • Coadyuvante en crisis tirotoxica:
    • Dosis en adultos: 15 a 20 mg c/4 h VO el primer día.
    • 4. Acción y efecto:
    • T max: 30 a 60 min.
    • Inicio de acciones: 5 d.
    • Duración de efecto: efecto maximo en 7 sem (30 mg/d).
  • 45.
    • Antitiroideo : bloquea la formación de hormona tiroidea por inhibición de la enzima Peroxidasa , responsable de la incorporación de yoduro a los restos de tirosina de la molécula de Tiroglobulina. De esta manera, interfiere con la utilización de yodo necesaria para la síntesis de la hormona. No inhibe la liberación o acción periférica de hormonas tiroideas, por lo que su eficacia se relaciona con el agotamiento de las reservas hormonales.
  • 46.
    • 5. Cinética del fármaco :
    • Biodisponibilidad: 93 %.
    • Tiempo de vida media: 5 a 6 h .
    • Absorción: rápida en el TGI. Los alimentos interfieren variablemente con la absorción.
    • Distribución : se concentra activamente en el tiroides. Cruza la placenta y se excreta en leche materna. Se une pobremente a proteínas plasmáticas.
    • Metabolismo: hepático, rápido .
    • Excreción: renal 80 %, inalterado < 10 %.
  • 47. 6 . contraindicaciones: hipersensibilidad al Metimazol, lactancia. 7. Advertencias y precauciones: prescribir con cautela en la insuficiencia hepática e infecciones. ha sido asociado con agranulocitosis, anemia aplasica y hepatopatia grave: el paciente debe ser instruido para reportar cualquier signo sugestivo de estos cuadros. El riesgo de agranulocitosis es mayor en pacientes >40 años u en aquellos que reciben >40 mg/d. Durante el TTo monitorizar los niveles de T4, T3 y TSH. Tiempo de protrombina. Realizar un hemograma completo antes de iniciar el tratamiento y en caso de infección. Suspender 2 a 4 días antes de la terapia con yodo radioactivo, puede iniciarse luego del TTo según necesidad clínica.
  • 48.
    • 8. Efectos adversos:
    • vasculitis.
    • rash, prurito, alopecia.
    • nauseas, vómitos, dolor abdominal, hepatitis, necrosis, ictericia colestásica.
    • nefritis.
    • agranulocitosis, leucopenia, anemia aplasica, hipoprotrombinemia, trombocitopenia.
    • artralgia, artritis, mialgia.
    • hipotiroidismo.
    • cefalea, somnolencia, vértigo, neuropatía periférica, mareo, parestesias, depresión estimulación del SNC.
    • perdida del sentido del gusto.
    • fiebre.
  • 49.
    • 11. Recomendaciones:
    • En el embarazo:. atraviesa la placenta. Se han descrito casos de defectos del cuero cabelludo en el lactante. Así como hipotiroidismo y bocio en el producto, con riesgo potencial de anomalías congénitas y muerte fetal.
    • No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. No se ha establecido la seguridad de su uso durante la gestación por lo cual no se debe utilizar a no ser que el criterio medico disponga en base al riesgo-beneficio lo contrario. Los requerimientos de Metimazol pueden disminuir a medida que avanza el embarazo.
    • Durante la lactancia: Se excreta en la leche materna. Contraindicado.
  • 50. Aunque la semivida del propiltiouracilo es de 75 min y la del tiamazol es de 4-6 horas, 100 mg de propiltiouracilo llegan a inhibir el 60% de la síntesis durante 7 horas, mientras que 10 mg de tiamazol inhiben el 90 % de la síntesis durante más de 24 horas
  • 51.
    • Yoduros
    • Pueden inhibir la actividad del tiroides, el tamaño y la vascularización glandular, así como la síntesis y liberación de hormonas tiroideas.
    • Son los primeros fármacos que se usaron.
    • Se administran como solución de yodo en yoduro potásico (“solución de LUGOL” y por vía oral)
    • Su efecto es rápido, Durante las crisis hipertiroideas, en las que se administra junto al PROPANOLOL.
    • Sus principales efectos adversos son mal sabor de boca, sialorrea y angioedema.
  • 52. Yodo Radioactivo El isótopo utilizado es el I131 Se administra por vía oral y se capta casi en exclusiva por la glándula tiroides. Allí emite partículas β, que provocan un efecto necrosante sobre las células tiroideas. Pueden destruir también las células germinales, por lo que hay que evitar darlo a gente joven. Se suele usar en personas mayores (>45 años) Los efectos indeseables son: El shock anafiláctico y el angioedema, debidos a una reacción alérgica importante. • Vida media 8 días • Efecto máximo: 2 meses
  • 53. β-Bloqueantes (Propanolol) Se usa normalmente PROPANOLOL como coadyuvante en otros tratamientos, por su bloqueo de la actividad simpática. Son útiles para disminuir muchos de los signos y síntomas del hipertiroidismo, como la taquicardia, arritmias, temblores, agitación, etc... Se emplean en la preparación para la cirugía, en crisis hipertiroideas y en tratamiento inicial de la mayoría de los pacientes hipertiroideos, hasta que los fármacos antitiroideos surtan su efecto.
  • 54.  
  • 55.  
  • 56. Diabetes mellitus
  • 57. Diabetes mellitus
    • Diabetes Mellitus tipo I : DEFICIT ABSOLUTO DE INSULINA
      • - Diabetes autoinmune: destrucción autoinmune de las células B
      • -Diabetes idiopatica: destrucción de las células B por razones desconocidas
      • b) Diabetes Mellitus tipo II: DEFICIT DE INDULINA CON RESISTENCIA A LA MISMA
      • c) Diabetes gestacional : RESISTENCIA TEMPORAL A LA INSULINA DURANTE EL EMBARAZO
      • d) Otros tipos de Diabetes Mellitus
  • 58. Fármacos utilizados para la Diabetes Tipo I Tipos de insulinas para diabetes insulino dependiente Se las puede clasificar según: -Su velocidad de acción. -Su origen. -Su pureza.
  • 59.
    • Por su velocidad de acción
    • Insulina de acción rápida
      • -Se la denomina insulina corriente, cristalina o regular. -Es la más utilizada en casos de emergencia ya que su respuesta comienza a la media hora de ser aplicada. -Es de acción rápida y breve.
      • - vía: SC y emergencia IV
    • Insulina Intermedia
    • -Es la más utilizada. -Hay tres: NPH, semi lenta y lenta. -Inicia su acción a las dos horas de ser aplicada, su efecto máximo se registra entre las 8 a 12 horas de aplicada y su actividad va desde 18 a 24 h.
    • -vía : SC
  • 60.
    • Acción prolongada
      • -Las más importantes son: Insulina protamina zinc y la insulina ultra lenta. -Comienzan a actuar a las 6 horas de ser administrada, su efecto máximo se produce a las 14 horas aproximadamente y su efecto se prolonga de 24 a 72 horas .
      • - Vía : SC
    Por su origen Insulina bovina : Su uso es generalizado, difiere de la insulina humana en su composición de aminoácidos (tres de ellos). Estas diferencias serían las responsables de desencadenar una reacción alérgica a la insulina bovina .
  • 61. Por su origen Insulina porcina : Esta se asemeja más a la insulina humana ya que solo difiere en un aminoácido. Esta insulina, igualmente, puede producir alergias, aunque es menos común. Insulina humana : Es la insulinoterapia ideal, sin anticuerpos. Hay dos tipos diferentes: semi sintética y sintética. Si bien puede producir alergias, la produce en menor medida. Por su grado de pureza - Insulina monopico - Insulina mono componente: resulta de dos purificaciones diferentes.
  • 62. Por sus zona de inyección las podemos clasificar como : -Insulinas subcutáneas : Cualquier insulina, ya sea de acción rápida o retardada -Insulinas endovenosas : Sólo las insulinas de acción rápida que no poseen retardantes. Dependiendo del retardante utilizado podemos clasificar las insulinas de la siguiente manera: -Insulinas que utilizan ZINC como retardante -Insulinas que utilizan otras proteínas como la PROTAMINA como retardantes
  • 63. Tipos de Insulinas 24 no tiene 1 - 2 DNA recombinante Optisulin Glargina 36 o más 28 - 36 24 - 28 14 - 24 18 - 24 8 - 20 4 - 8 4 - 8 4 - 6 Bovina/porcina Bovina/porcina Biosintética Protamina, zinc llentin I Ultralente llentin I Humulin U Acción prolongada PZI (Zn protamina) Ultralenta 22 24 7 - 15 4 - 8 2,5 0,5 Semisintética DNA recombinante Novolin L Humulin 70/30 NPH 70%/30% 24 18 - 24 18 - 24 4 - 12 6 - 12 6 - 12 1,5 1 - 3 1 - 3 Semisintética Bovina/porcina DNA recombinante Novolin N Lente llentin I Humulin L Lenta 18 - 24 24 18 - 24 6 - 12 4 - 12 6 - 12 1 - 2 1,5 1 - 2 Bovina/porcina Bovina DNA recombinante NPH llentin I Insulina NPH Humulin N Acción intermedia NPH 2 - 5 12 - 16 0,5 -1,5 2 - 8 0,25 1 - 3 Sintética Bovina/porcina Humalog Semilente llentin Lispro Semienta 8 8 5 - 7 2 - 5 2 - 5 2 - 4 0,5 0,5 0,5 - 1 DNA recombinante Bovina/porcina Semisintética Humulin R Regular llentin Novolin R Acción rápida Regular Duración (Horas) Pico (Horas) Inicio (Horas) Fuente Nombre Tipo/Duración de Acción
  • 64. FARMACOS ANTIDIBETICOS ORALES PARA LA DIABETES TIPO II
  • 65. Actualmente existen 5 clases diferentes de fármacos orales para el tratamiento de la DM 2 , cada uno con un mecanismo de acción diferente, y próximamente aparecerá una sexta clase . Los Fármacos Orales son medicamentos de utilidad sólo para tratar la DM2. Recordemos que el mejor hipoglucemiante que se conoce es el binomio Dieta-Ejercicio . Solo aquellos pacientes que no respondan adecuadamente a un régimen dietético y de actividad física deberán ser tratados con estos fármacos.
  • 66.  
  • 67. Biguanida Son grupos de medicamentos que funcionan como antidiabéticos orales para el tratamiento de la diabetes mellitus Algunas biguanidas de uso : Metformina - ampliamente usada para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 en personas con obesidad . Fenformina - antidiabético retirada por sus efectos tóxicos. Buformina - antidiabético
  • 68. Mecanismo de acción: - Reduce la producción hepática de glucosa, al disminuir la gluconeogenesis y la glucogenolisis - Aumenta la utilización periférica de glucosa -Disminuye la absorción intestinal de glucosa Posología: Vía : oral Dosis inicial: 500 mg una o dos veces al día se puede incrementar a 1000 mg dos veces al día Eliminación: Vía renal: orina
  • 69. Efectos adversos: -acidosis metabólica: principal efecto toxico de metformina -St gastrointestinales (30% ): nauseas, diarreas, cólicos -Mal absorción de la Vit B 12 y folatos CONTRAINDICACIONES: -embarazo y lactancia -insuficiencia renal y hepática -desnutrición -afecciones gastrointestinales - pacientes alcohólicos o enfermedades cardiopulmonares
  • 70. Tiazolidinedionas ROSIGLITAZONA Y PIOGLITAZONA Mecanismo de acción: Actúan como ligandos de un receptor nuclear conocido como PPARgamma. Al activarse se pone en marcha la trascripción de una serie de genes que regula el metabolismo hidrocarbonado y lipídico. Su principal efecto consiste en aumentar la captación de glucosa del músculo esquelético, disminuyendo la insulinorresistencia a nivel periférico. Mejoran la concentración de lípidos en sangre (aumenta HDL colesterol y disminuye la concentración de triglicéridos) algunos estudios incluso hablan de efectos beneficiosos sobre la tensión arterial y las arterias.
  • 71. Efectos adversos: -Hepatotoxicidad -Ligero edema, anemia por hemodilucion -Incremento ponderal y redistribución del tejido adiposo -Aumento del colesterol -Disfunción ovárica Contraindicaciones: -Insuficiencia cardiaca y hepática -Embarazo
  • 72. SULFONILUREAS: SON HIPOGLUCEMIANTES ORALES DE EFECTO MAS POTENTE DE TAL FORMA QUE CONSTITUYEN LA BASE DEL TRATAMIENTO DE LA DBT2 Clasificación 1era generación: clorpropamida 2da generación: glicazida, glibenclamida 3ra generación: glimepirida
    • Indicaciones :
      • - GPA < 200.
      • -Duración de la enfermedad menos de 5 años
      • -Normopeso
      • -Solo tipo 2
  • 73.
    • Mecanismos de acción:
    • Las sulfonilureas se unen a los canales de potasio dependientes de ATP de las células beta pancreáticas. Ello inhibe el influjo hiperpolarizante del ion potasio, ocasionando la despolarización y abre los canales de calcio y ello conlleva a un aumento en la secreción de la insulina .
    • entonces...
      • -la secreción de insulina  Requiere la funcionalidad de las células 
      • -la secreción hepática de glucosa. Anti-lipolíticas.
      • -  la afinidad entre insulina y su receptor.
      • -Favorecen la entrada de glucosa a la célula muscular.
  • 74.
    • Metabolismo
      • -La mayoría se metaboliza en el hígado a compuestos que se eliminan por el riñón
    • Contraindicaciones :
      • -DBT
      • -alcoholismo crónico
      • -insuficiencia hepática o renal,
      • -embarazo y lactancia,
      • -alergia a las sulfas,
      • -comidas irregulares,
      • -situaciones de estrés
  • 75.
    • Efectos adversos:
      • -Hipoglucemia (más frecuente)
      • -Alt. hematológicas
      • -Disfunción hepática
      • -Trast. gastrointestinales
      • -Ateroesclerosis
      • -Disfunción tiroidea.
      • -  de peso
  • 76. -/+ 1-2 2.5-20 20-24 5-10 Gliben-clamida - 1-2 2.5-20 12-14 1-5 Glipizi-da - 1-2 40-320 10-15 6-15 Glicla-zida + 1 100-500 24-72 24-48 Clorpro-pamida Metab.activos Dosis/ día Dosis diaria(mg) Durac. efecto Vida media(h) Droga
  • 77. METIGLINIDAS La Repaglinida (Prandin) y la Nateglinida (Starlix) son fármacos secretagogos de la insulina eficaces por vía oral, derivados del acido benzoico - Estimulan la liberación de insulina al cerrar los canales de potasio dependientes de ATP en las células B del páncreas. Mecanismo de Acción Se unen al receptor de las sulfonilureas de las células B pancreáticas, lo cual cierra los canales de potasio dependientes de ATP, induce la entrada de Ca en la célula y estimula la liberación de insulina dependiente de glucosa.
  • 78. -Es aconsejable tomar estos fármacos unos minutos antes de las comidas Efectos secundarios : -La aparición de hipoglucemias es menor que con sulfonilureas Contraindicaciones: -alteraciones de la función hepática. En el caso de insuficiencia renal están contraindicados en insuficiencia renal moderada
  • 79.
    • INHIBIDORES DE LA  GL UCOSIDAS
    • Acarbosa y miglitol
    • Reducen la hiperglucemia postprandial retrasando la absorción de glucosa
    • No afectan a la utilización de glucosa ni a la secreción de insulina.
    • Mecanismo de acción:
      • Inhibición competitiva de las glucosidasas situadas en el borde en cepillo del enterocito del intestino delgado
        •  retrasan la absorción de los HC, disminuyendo así el pico postprandial
  • 80.
    • Efectos adversos:
      • - Los principales efectos secundarios ( diarrea, flatulencia, distensión abdominal ) están relacionados con el aumento de la llegada de oligosacáridos al intestino grueso y se pueden disminuir hasta cierto punto con un incremento gradual de la dosis.
    • Contraindicaciones:
    • -Pueden aumentar los niveles de sulfonilureas e incrementar la incidencia de hipoglucemia.
      • -Se debe tratar de evitar el tratamiento simultáneo con resinas fijadoras de ácidos biliares y antiácidos .
      • -No se deben utilizar en pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal, gastroparesia o una creatinina sérica superior a 177 mol/L (2.0 mg/100 ml).
  • 81.  
  • 82.  
  • 83. Fármacos que afectan la calcificación y el recambio óseo
  • 84. Anticatabolicos o Antiresortivos Fármacos Calcitonina Bisfosfatos Estrógenos Raloxifeno Anabólicos u Osteoformadores Teriparatidina Mixtos Ranelato de Estroncio
  • 85. Calcitonina Polipéptido de 32 aminoácidos sintetizado en la células C del tiroides Su secreción depende de la concentración de calcio en el plasma Hipercalcemia Estimula la síntesis y liberación de calcitonina Hipocalcemia Disminuye la síntesis
  • 86. Interviene en la regulación natural metabolismo del Calcio en el tejido óseo Acciones Fundamentales Inhibe reversiblemente la actividad osteoclástica Disminuye el riesgo de fracturas vertebrales Produce un efecto analgésico moderado
  • 87. Tipos de calcitonina Humana Salmón Farmacocinética Vía de administración : parental y nasal Efecto Máximo: 4 horas Se metaboliza: Riñon Semivida : 30 min. x vía IV 60 A 90 x vía IM
  • 88. Aplicaciones Terapéutica: Enfermedad de paget hipercalcemia Osteoporosis Reacciones adversas -Molestias gastrointestinales : nauseas, vómitos ,diarreas y dolor abdominal - Trastornos vasculares :Enrojecimiento de la cara y manos
  • 89. pamidronato alendronato clodronato Bisfosfatos: zolendronato Farmacocinética: Vía de administración: Oral Posología: 60 A 90 MG Vía de eliminación: Orina
  • 90. Aplicaciones Terapéuticas : Enfermedad de paget hipercalcemia Osteoporosis posmenopáusica Irritación en el sitio de la inyección Efectos adversos Fiebre Hipocalcemia
  • 91. FITOESTROGENO Reducen la pérdida de masa ósea en Sobre el metabolismo óseo mujeres posmenopáusicas Genisteina y Daidzeina
  • 92. DOSIS TERAPEUTICAS : 20 A 80 MG Vía de eliminación: orina Usos terapéuticos Prevenir enfermedades cardiacas Tratamiento de la osteoporosis Prevención del cáncer y tratamiento contra el cáncer
  • 93.
    • Se caracteriza por unirse a los receptores estrogenicos ,una proteína nuclear que al ser activada por los fitoestrogenos, desencadena toda una serie de procesos fisiológicos característicos sobre los órganos diana .
    • en los individuos con un nivel de estrógeno muy bajo (como es le caso de las mujeres posmenopáusicas ) la administracion de fitoestrogeno es filológicamente relevante y puede inducir cambios clínicos significativos
    Mecanismo de acción
  • 94. Raloxifeno Ayuda a prevenir y tratar la osteoporosis Solo debe usarse después de la menopausia Farmacocinética: Vía de administración: oral biodisponibilidad : 2% vía de eliminación: fecal y el 5% renal Posología: 150 MG
  • 95. Mecanismo de acción Reduce la reabsorción ósea e incrementa la densidad ósea en la mujer posmenopáusica sin estimular el endometrio 0 el tejido mamario
  • 96. Aplicaciones Terapéuticas Prevenir y tratar la osteoporosis posmenopáusica Efectos adversos Sofocos Calambres en las piernas Trombosis venosa profunda
  • 97.    PTH Es un polipéptido de 84 aminoácidos y con un peso molecular de 9500. Los fragmentos amino terminales 1-34 tienen la misma actividad que la hormona intacta
  • 98. Funciones de la PTH Mantener una concentración adecuada de calcio en el compartimiento extracelular En el riñón aumenta la reabsorción tubular de calcio y disminuye la de fosfato Actúa sobre el metabolismo de la vitamina D estimulando la síntesis y secundariamente la absorción intestinal de calcio
  • 99. Vida media: es muy breve de 10 a 20`` volumen de distribución : corresponde al 30 % del peso corporal. Su secreción varia entre 2 y 20 millones de unidades / Kg. /24 La secreción de PTH esta controlada por la concentración sèrica de calcio
  • 100.  
  • 101. Ranelato de estroncio
    • farmacocinética:
    Vía de administración: oral Dosis: 2 g Vía de eliminación: orina Semivida: 60 horas Biodisponibilidad: 25% Depuración plasmática: 12 ml /min. (22%) Depuración renal: 7 ml/min. (28%)
  • 102. Aplicaciones terapéuticas Osteoporosis posmenopáusica Reduce el riesgo de nuevas fracturas vertebrales Reacciones adversas: Nauseas diarreas
  • 103. VITAMINA D: Colecalciferol Vitamina D3 Ergocalciferol Vitamina D2 25-hidroxicolecaliferol (calcidiol) Hormona natural de la vit D 1,25 dihidroxicolecalciferol (calcitriol) Principal metabolito activo de la vit d
  • 104. Vitamina D Activa la reabsorbió intestinal del calcio y reduce su excreción renal Estimula los osteoblastos disminuyendo la velocidad del recambio óseo Fuentes Aceite de pescado Yemas de huevos
  • 105.
    • Absorción: intestino delgado
    • semivida: _( calcidiol) de 2 a 3 semanas
    • _(calcitriol) 5 a 8 H
    • _Efecto máximo a los 3 días
    Farmacocinética. Aplicaciones terapéuticas: hipoparatiroidismo, osteomalacia y en la osteoporosis Reacciones adversas : Hipervitaminosis, poliuria, polidisia y acumulación de calcio en tejidos blancos
  • 106.  
  • 107.  
  • 108. NITRATO DE GALIO Potente inhibidor de la reabsorción ósea -Vía de administración: IV -Posología: 200 mg --No administrar más de 5 días. -Mantener diuresis de 2000 ml/día mientras se administra.
  • 109. Mecanismo de acción
    • Los nitratos causan vasodilatación, independientemente del estado funcional del endotelio; después de entrar en la célula del músculo liso vascular, los nitratos se convierten en radical libre activo (óxido nítrico
    • que activan la guanilato ciclasa intracelular y producen guanosín monofosfato cíclico (GMPc), que a su vez desencadena la relajación del músculo liso
  • 110. Tibolona( livial , tinox )
    • Agonista estrogenico que proviene la perdida de masa ósea y reduce los síntomas menopausicos
    • no tiene acción sobre el tejido mamario ni en el útero
    • Vía de administración: oral
    • Posología: una dosis diaria de 2,5 mg
    • Se metaboliza en el hígado
    • Vida media de eliminación : 45 horas
  • 111.  
  • 112. Neurohipófisis
  • 113.
    • Nonapéptido
    • 1.100 Kd
    • Puente disulfuro entre los residuos de cisteína de las posiciones 1 y 6
    • (AVP) y (LVP)
    ADH Cys–Tyr–Phe–Gln–Asp–Cys–Pro–Arg–Gly (NH2) 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Pitresssin
  • 114. Desmopresina
    • Nombre Comercial
    • Minurin
    • Nocturin
    • Presinex
    Cys–Tyr–Phe–Gln–Asp–Cys–Pro–Arg–Gly (NH2) (NH 2 ) (L). D
  • 115. Mecanismo de Acción V1 V2
  • 116. V1 V2
  • 117. Vías de Administración Pitresssin
  • 118. Vías de Administración Desmopresina Vías de Administración
  • 119. Semivida 15 minutos 1.5 a 2.5 h Metabolismo y Excreción
  • 120.
    • Diabetes insípida
    • Poliuria
    • Enuresis
    • Polidipsia
    • Hipernatremia
    Aplicaciones Terapéuticas
  • 121. Reacciones adversas
    • Intoxicación Hídrica
    • Hiponatremia
    • Fatiga
    • Nauseas
    • Confusión
    • Angina
    • Incremento de la Motilidad Gástrica
    • Molestias Uterinas
    • Hipertensión Arterial
  • 122. Antagonista de la ADH
    • Conivaptan
    • Tolvaptan
  • 123. Mecanismo de Acción ADH Antagonista Conivaptan Tolvaptan V1 V2
  • 124. Vías de Administración
  • 125. Semivida 12 a 17 minutos Metabolismo y Excreción
  • 126. Aplicaciones Terapéuticas
    • Hiponatremia
    • Insuficiencia
    • Cardiaca Aguda
  • 127.
    • Nonapéptido
    • 1.100 Kd
    • Puente disulfuro entre los residuos de cisteína de las posiciones 1 y 6
    Oxitocina Cys–Tyr–lle–Gln–Asp–Cys–Pro–Leu–Gly (NH2) Pitocin
  • 128. Mecanismo de Acción Fosfolipasa C Fosfatidilinositol Ca ++
  • 129. Vías de Administración
  • 130. Metabolismo y Excreción Aminopeptidasa en el plasma oxitocinasa
  • 131.
    • Inducción del parto
    • Para vencer la atonía posparto
    • Hemorragia posparto
    • Eyección de leche
    Aplicaciones Terapéuticas
  • 132. Reacciones adversas
    • En la inducción del parto a dosis moderadas carece de efectos adversos
    • Puede producir hipertonía uterina
    • Complicaciones fetales por
    • alteraciones del riego fetal
    • Rotura uterina
  • 133. Antagonista
    • Atosiban
    Oxitocina Antagonista FDA
  • 134. PROSTAGLANDINAS Anillo ciclopentano y dos cadenas laterales Ácido Araquidónico
    • Dinoprostona (Pge2)
    Gemeprost Dinoprost (PGF2)
  • 135.
    • Primeros meses del embarazo, segundo trimestre.
    • Maduración del cuello uterino
    • +PGF2. -PGE2 , tanto en el útero grávido como en el no grávido.
    • Actúan sobre receptores diferentes .
    Mecanismo de Acción
  • 136. Metabolismo 90% (0,5-1 mg) V.O
  • 137. Vías de Administración INTRAUTERINA ENDOCERVICAL VAGINAL
  • 138.
    • Preparación cervical
    • Inducción y facilitación del parto
    • Control de hemorragia posparto
    • Evacuación de mola hidatidiforme y de feto muerto
    • Inducción de aborto en el segundo trimestre
    Aplicaciones Terapéuticas
  • 139.
    • La hiperestimulación uterina
    • Muerte fetal
    • Dolor uterino
    • Náuseas
    • Vómitos
    • Diarrea
    • Temblores
    • Cefalea y mareos
    Reacciones adversas
  • 140. Alcaloides Ergóticos
    • Ergobasina
    • Ergonovina
    • Metilergobasina
  • 141. Mecanismo de Acción Antagonistas Dopaminergicos Ergotamina cornezuelo del centeno Agonista parcial de los A adrenoreceptore
  • 142. Metabolismo Semivida 0,5-2 horas
  • 143. Vías de Administración
  • 144. Aplicaciones Terapéuticas
    • Incrementar la contracción uterina
    • Evitar el útero atónico y hemorragias
  • 145. Reacciones adversas
    • Dolor uterino
    • Producir vasospasmo-hipertensión
    • El efecto es mayor por vía IV que por vía IM u oral.
  • 146. Relajantes Uterinos
    • Adrenérgicos b2
    • Sales de magnesio y el alcohol
    • Inhibidores del calcio
    • Inhibidores de la síntesis de prostaglandinas
  • 147. Aplicaciones Terapéuticas
    • Parto prematuro
    • Demorar temporalmente
  • 148. Estimulantes b2-adrenérgicos
    • Ritodrina
    • Terbutalina
    • Salbutamol
    • Fenoterol
    • Hexoprenalina
  • 149. Mecanismo de Acción
    • Inhiben la contracción uterina espontánea y provocada
  • 150. Reacciones adversas
    • Palpitaciones
    • Arritmias
    • Temblor
    • Opresión precordial
    • Aumento del trabajo cardíaco
  • 151. Vías de Administración Semivida que varía entre 3 y 7 horas
  • 152. Sulfato de magnesio
    • Reducir la frecuencia de los potenciales de acción
    • Inhibir la entrada de Ca 2+
  • 153. Reacciones adversas
    • Sensación de calor
    • Rubor
    • Náuseas , cefalea y palpitaciones
    • Sudoración, nistagmo, mareo y sequedad de boca
    • Hipermagnesemia
  • 154. Contraindicaciones Barbituricos IR Opioides
  • 155. Alcohol
    • Su uso, no está justificado en modo alguno
  • 156. Inhibidores del canal de Ca2+ Inhibidores de la Síntesis de Prostaglandinas
  • 157.  
  • 158. ESTRÓGENOS Y GESTÁGENOS
  • 159. ESTRÓGENOS
  • 160. Hormona Natural
    • 17b-estradiol
    • Estrona
    • Estriol
  • 161. Otros Estrógenos Naturales
    • Equilina
    • Equilenina
  • 162. Ésteres de Estradiol
    • Valerato
    • Succinato
    • Cipionato
    • propionato
  • 163. Estrógenos sintéticos con estructura esteroidea que poseen un grupo etinilo
    • Etinilestradiol
    • Mestranol
  • 164. Con estructura no esteroidea
    • Dietilestilbestrol
    • Clorotrianiseno
  • 165. Mecanismos de Acción Receptor estrogénico
    • Unos 10.000 por célula
    Trascripción génica
  • 166. Farmacocinética
    • Se absorben bien por cualquier vía
  • 167. Farmacocinética
    • Sufren conjugaciones para convertirse en glucurónidos y sulfatos
    • Su eliminación es biliar y urinaria
    • La metabolización es estimulada por barbitúricos
    Barbituricos
  • 168. Los Estrógenos Naturales Rápida inactivación intestinal y hepática 17b-hidroxiesteroide- deshidrogenasa Biodisponibilidad es muy baja
  • 169. Los estrógenos sintéticos
    • Se metabolizan lentamente
    • Se emplean por vía oral
  • 170. Aplicaciones terapéuticas
    • Insuficiencia ovárica
    • Mujeres hipogonadales
    • Período posmenopáusico
    • Desarrollo de caracteres sexuales secundarios
  • 171. Dosis recomendada
    • En una mujer adulta
    • 0,625 mg/día de estrógenos
  • 172. Reacciones adversas
    • Dependen de: dosis fisiológicas o sustitutivas, duración del tratamiento
    • Náuseas
    • Vómitos
    • Hiperplasia endometrial
    • sangrado uterino anormal
  • 173. GESTÁGENOS
  • 174. Progesterona hormona natural
    • Derivados de la progesterona
    • Derivados de la testosterona
    • Derivados de la
    • 19-nortestosterona
    derivados sintéticos
  • 175. Derivados de la progesterona
    • Clormadinona
    • Megestrol
    • Medroxiprogesterona
    • Acetofenona
  • 176. Derivados de la testosterona
    • Etisterona
    • Dimetisterona
  • 177. Derivados de la 19-nortestosterona
    • Noretindrona
    • Noretisterona
    • Noretinodrel
    • Levonorgestrel
    • Desogestrel
    • Gestodeno
  • 178. Mecanismo de acción
    • Receptor de la progesterona
    • Unos 50.000-100.000
    Trascripción génica
  • 179. Farmacocinética
    • La progesterona
    soluciones oleosas por vía parenteral Resulta ineficaz Metaboliza Rapidez
  • 180. Los productos sintéticos
    • Son activos por vía oral
    • Lento metabolismo
    • El principal metabolito es el pregnanodiol
    • Conjuga como glucuronato o como sulfato
    • se elimina por la orina.
  • 181. Aplicaciones terapéuticas
    • Hemorragia uterina
    • Dismenorrea
    • Endometriosis
    • Cáncer de endometrio
    • Cáncer de mama
  • 182. Dosis recomendada
    • Mujeres adultas
    • 2,5 mg/día
  • 183. Reacciones adversas
    • Hirsutismo
    • Aumento de peso
    • Retrasos de la menstruación
    • Menor flujo menstrual
    • Disminución de la libido
    • Atrofia de la mucosa vaginal
  • 184. Androgenos
  • 185. Hormona natural
    • Testosterona
    • Dihidrotestosterona
    • Androstenodiona
    • Deshidroepiandrosterona
  • 186. Derivados Esterificados
    • Propionato
    • Buciclato
    • Enantato
    • Cipionato de testosterona
  • 187. Andrógenos sintéticos
    • Metiltestosterona
    • Fluoximesterona
    • Nandrolona
    • Oximetolona
    • Oxandrolona
    • Etilestrenol
    • Dromostanolona
  • 188. Mecanismo de acción
    • Receptor de la Testosterona
    • Dihidrotestosterona: 5a-reductasa
  • 189. Características farmacocinéticas Rápida inactivación intestinal y hepática Biodisponibilidad es muy baja Testosterona 10-20 min
  • 190. Los Androgenos sintéticos
    • Se metabolizan lentamente
    • Se emplean por vía oral
  • 191. Aplicaciones terapéuticas dosis recomendad
    • Hipogonadismo masculino
    • 10-15 mg/día
    • Inducir la pubertad
    • 50-100 mg cada 2-4 semanas durante 2 años
  • 192. Aplicaciones terapéuticas
    • Carcinoma de mama
    • Enfermedad mamaria benigna
    • Endometriosis
    • Pubertad precoz
  • 193. Reacciones adversas
    • Virilización
    • Cierre de epífisis óseas
    • Hirsutismo
    • Gravedad de voz
    • Acné
    • Alopecia
    • Agrandamiento de
    • clítoris
  • 194. ANTICONCEPTIVOS HORMONALES FEMENINOS
  • 195. ESTRÓGENOS Y GESTÁGENOS
    • Forma combinada
    • Forma unitaria
    • Preparados poscoito
  • 196. Preparados Monofásicos
    • Dosis constante del estrógeno y estágeno
    • Diariamente
    • 5.° día, Durante 3 semanas
    • Menstruación
  • 197. Preparados Bifásicos
    • Son secuenciales
    • Primeros 10-14 días
    • Estrógeno + -
    • Estrógeno +
  • 198. Preparados Trifásicos
    • También secuenciales
    • Estrógeno y gestágeno, dosis distintas
    • Períodos inicial, medio y final
  • 199. Forma Unitaria
    • Gestágenos
    • Diaria
    • Mensual
  • 200. Preparados Poscoito
    • Gestágenos solos. o altas dosis de estrógenos
    • 72 horas poscoito
    • 12 horas después
  • 201. Mecanismos de acción Combinados
    • Hipotálamo-hipofisaria
    • la ovárica
    • la tubo-endome-trio-vaginal
    • Estrógeno inhibe de FSH
    • Gestágeno suprime la LH
    • Motilidad de las trompas
  • 202. Mecanismos de acción Gestágenos
    • Atrofia del endometrio
    • Secreción del moco cervical
  • 203. En las formas poscoito
    • Acción antiimplantatoria
  • 204. Aplicaciones terapéuticas
    • Acción anticonceptiva
    • Regularizar la menstruacion
    • Dismenorrea
    • Anemia ferropénica
    • Hiperplasia endometrial
  • 205. Reacciones adversas
    • Náuseas
    • Vómitos
    • Cefaleas
    • Mareo o aturdimiento
    • Aumento de peso
  • 206. Estrógeno (µg) Gestágeno (mg) Nombre Comercial Combinados monofásicos Etinilestradiol (50) Levonorgestrel (0,25) Neogynona, Ovoplex Etinilestradiol (50) Linestrenol (2,5) Neo Lyndiol Etinilestradiol (50) Norgestrel (0,5) Eugynon Mestranol (75) Linestrenol (2,5) Lyndiol 2,5 Etinilestradiol (30) Levonorgestrel (0,15) Microgynon, Ovoplex Etinilestradiol (30) Desogestrel (0,15) Microdiol, Planum Etinilestradiol (30) Gestodeno (0,075) Gynovin, Minulet
  • 207. Combinados trifásicos Etinilestradiol Levonorgestrel T riagynon (30/40/30) (0,05/0,075/0,125) Triciclor Etinilestradiol Gestodeno Trigynovin, Try Minulet (30/40/30) (0,05/0,07/0,1) Combinado unimensual Estradiol (10) Dihidroxiprogesterona (150) Topasel Medroxiprogesterona (150) Depo-Progevera
  • 208. Administración Poscoito Etinilestradiol (100) Norgestrel (1,0) Eugynon (2 comp.)
  • 209. ANTICONCEPTIVOS HORMONALES MASCULINOS
  • 210. Enantato de testosterona Azoospermia 200 mg 600 mg - Aumentan el peso -Desarrollo de acné -Ginecomastia -Reducción de la libido