TOXICOLOGÍA II                       SESIÓN 03               TOXICOLOGÍA DE LOS                ANTIDEPRESIVOS1    Q.F. Edi...
INTRODUCCIÓN   Los fármacos antidepresivos, tales como    antidepresivos tricíclicos y los inhibidores    selectivos de l...
INTRODUCCIÓN Los   efectos secundarios y los perfiles  tóxicos varía según la clase, los  antidepresivos tricíclicos (ATC...
Goodman & Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11th Edition
TOXICOCINÉTICAAbsorción Se absorben bien por vía digestiva. Son muy solubles en lípidos Puede verse disminuida la absor...
TOXICOCINÉTICADistribución UPP (80% a 90%), afinidad que es pH  dependiente. (pH alcalino la aumenta y pH ácido  la dismi...
TOXICOCINÉTICAAcumulación Su liposolubilidad permite pasar rápidamente a  los tejidos, en especial al miocardio, alcanzan...
TOXICOCINÉTICAMetabolismo A nivel hepático se metaboliza por mecanismos  de demetilación, hidroxilación y  glucuronizació...
TOXICOCINÉTICA  Metabolismo    Víasmetabólicas deAmitriptilina
Goodman & Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11th Edition
TOXICOCINÉTICAEliminación Se    eliminan por la bilis (recirculación  enterohepática). Su inactivación y eliminación dur...
DOSIS TÓXICA Muy variable, corresponde a 10 veces la dosis terapéutica. Dosis letal: Muy  variable, de 10 a 30 mg/kg.
TOXICODINAMIA
TOXICODINAMIA Bloquean la reentrada de NE, dopamina y  serotonina en las terminaciones presinápticas  centrales. Increme...
TOXICODINAMIA Los antidepresivos triciclicos son un grupo de  compuestos cíclicos muy afines que comparten  grados de blo...
EFECTOS DE LA INTOXICACIÓN Efectos Anticolinérgicos Efectos Centrales       Agitación,       Letargia,       Alucinac...
EFECTOS DE LA INTOXICACIÓN   Bloqueo de receptores alfa adrenérgicos:       Vasodilatación, hipotensión.   Efecto Antih...
EFECTOS DE LA INTOXICACIÓNCardiotoxicidad Bloqueo de canal rápido de sodio del que  depende la despolarización del tej. c...
CLÍNICA Sequedad de boca Hipertermia Midriasis Ataxia Disminución peristaltismo Retención urinaria Hiperreflexia ge...
CLÍNICA Hipotensión Convulsiones Arritmias Taquicardia ventricular Fibrilación ventricular edema pulmonar. Coma y ...
TRATAMIENTO ABC primario Monitorización neurológica Monitorización cardiovascular DGI (succión gástrica continua) Car...
TRATAMIENTO Administrar electrolitos ( el sodio antagoniza a  los antidepresivos, y el k intensifica efectos  tóxicos). ...
GRACIAS
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  1. 1. TOXICOLOGÍA II SESIÓN 03 TOXICOLOGÍA DE LOS ANTIDEPRESIVOS1 Q.F. Edison Vásquez Corales Docente tutor de Toxicología
  2. 2. INTRODUCCIÓN Los fármacos antidepresivos, tales como antidepresivos tricíclicos y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), son muy importantes para el tratamiento de la depresión psicótica.
  3. 3. INTRODUCCIÓN Los efectos secundarios y los perfiles tóxicos varía según la clase, los antidepresivos tricíclicos (ATC) son los más tóxicos. Su mortalidad está causada fundamentalmente por los efectos cardiovasculares.
  4. 4. Goodman & Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11th Edition
  5. 5. TOXICOCINÉTICAAbsorción Se absorben bien por vía digestiva. Son muy solubles en lípidos Puede verse disminuida la absorción al disminuir el tiempo de vaciado gástrico (efecto anticolinérgico) Se ionizan a pH acido y desaceleran el peristaltismo.
  6. 6. TOXICOCINÉTICADistribución UPP (80% a 90%), afinidad que es pH dependiente. (pH alcalino la aumenta y pH ácido la disminuye). Volumen de distribución amplio 10-50 L/kg Las concentraciones plasmáticas se alcanzan a las 2- 8 horas después de su ingesta, aunque pueden llegar a mas de 12h.. Difunden rápidamente unido a proteínas (similar a fenotiazinas)
  7. 7. TOXICOCINÉTICAAcumulación Su liposolubilidad permite pasar rápidamente a los tejidos, en especial al miocardio, alcanzando concentraciones de 10 o más veces que el plasma. Hay captación rápida en tejidos y unión a estructuras celulares, retículo endoplasmatico y mitocondrias. Sus metabolitos pueden acumularse en concentraciones cercanas e incluso superiores a las de las sustancias precursoras.
  8. 8. TOXICOCINÉTICAMetabolismo A nivel hepático se metaboliza por mecanismos de demetilación, hidroxilación y glucuronización. En general, todos los antidepresivos tricíclicos tienen una vida media de 20 a 160 horas, que puede ser mayor en casos de sobredosificación.
  9. 9. TOXICOCINÉTICA Metabolismo Víasmetabólicas deAmitriptilina
  10. 10. Goodman & Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11th Edition
  11. 11. TOXICOCINÉTICAEliminación Se eliminan por la bilis (recirculación enterohepática). Su inactivación y eliminación dura varios días. En proporción inferior al 5% se excretan por la orina en forma inactiva.
  12. 12. DOSIS TÓXICA Muy variable, corresponde a 10 veces la dosis terapéutica. Dosis letal: Muy variable, de 10 a 30 mg/kg.
  13. 13. TOXICODINAMIA
  14. 14. TOXICODINAMIA Bloquean la reentrada de NE, dopamina y serotonina en las terminaciones presinápticas centrales. Incrementa las catecolaminas sinapticas  Hipertensión transitoria  Hipotensión relativa
  15. 15. TOXICODINAMIA Los antidepresivos triciclicos son un grupo de compuestos cíclicos muy afines que comparten grados de bloqueo de “la bomba amínica”, y anticolinérgico que tienen las fenoticinas. Ocasionan un efecto de estimulación adrenérgica, de estabilización directa de la membrana y bloqueo de la captación de noradrenalina en la sinapsis
  16. 16. EFECTOS DE LA INTOXICACIÓN Efectos Anticolinérgicos Efectos Centrales  Agitación,  Letargia,  Alucinaciones,  Hipotermia,  Ataxia,  Convulsiones,  Coma.
  17. 17. EFECTOS DE LA INTOXICACIÓN Bloqueo de receptores alfa adrenérgicos:  Vasodilatación, hipotensión. Efecto Antihistamínico:  Contribuye a la sedación. Antagonismo GABA:  Convulsiones.
  18. 18. EFECTOS DE LA INTOXICACIÓNCardiotoxicidad Bloqueo de canal rápido de sodio del que depende la despolarización del tej. conducción cardiaco y prolonga el intervalo QT. Inhiben el automatismo. Despliega actividad del bloqueo alfa adrenérgico que se aumenta con su complejidad farmacológica.
  19. 19. CLÍNICA Sequedad de boca Hipertermia Midriasis Ataxia Disminución peristaltismo Retención urinaria Hiperreflexia generalizada Hipertensión Taquicardia
  20. 20. CLÍNICA Hipotensión Convulsiones Arritmias Taquicardia ventricular Fibrilación ventricular edema pulmonar. Coma y Depresión respiratoria.
  21. 21. TRATAMIENTO ABC primario Monitorización neurológica Monitorización cardiovascular DGI (succión gástrica continua) Carbón activado c/4 - 6 hrs por 48 hrs. Evite vomito. Catárticos: sulfato de Na y Mg. (250 mg/kg) Tratar convulsiones diazepam.
  22. 22. TRATAMIENTO Administrar electrolitos ( el sodio antagoniza a los antidepresivos, y el k intensifica efectos tóxicos). Diuresis forzada : no eliminan fármaco
  23. 23. GRACIAS

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