Antihelminticos. Maritza Espinosa Arreola

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  • 1. MARITZA ESPINOSA ARREOLA
  • 2.
    • BENZIMIDAZOLES
    • Antihelmínticos de amplio espectro, de múltiples usos sobre todo contra nematodos gastrointestinales
    • Su acción medicamentosa no depende de la concentración que alcanza a nivel sistémico
    • Mas comunes: albendazol y mebendazol
    • Muestran actividad contra las fases larvarias y adultas de los nematodos y destruyen los huevos de Ascaris y Trichuris
    • La inmovilización y muerte de los parásitos sensibles se hace con lentitud y tal vez no sean eliminados del tubo digestivo sino varios días después de aplicar el tratamiento
  • 3.
    • Ocasionan muchos cambios bioquímicos en nematodos sensibles
      • Inhibición de la reductasa de fumarato de mitocondrias
      • Disminución del trasporte de glucosa
      • Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa
    • Acción primaria = inhibición de la polimerización de microtúbulos al unirse a  -tubulina
    • Resistencia: perdida progresiva de isotipos de genes que codifican para  - tubulina “susceptibles”
  • 4.
    • ALBENDAZOL
    • Antihelmíntico de amplio espectro
    • Se administra por vía oral
    • Se absorbe erráticamente (la absorción  con los alimentos adiposos y posiblemente por las sales biliares)
    • Se metaboliza en el hígado  sulfoxido de albendazol.
    • Concentraciones plasmáticas después de 3 horas
    • Vida ½ = 8 a 12 horas
    • Se distribuye bien en todos los tejidos del organismo y bilis, LCR y quistes hidatídicos
    • Se elimina el 85% en la orina y el resto en las heces.
  • 5.
    • FARMACODINAMIA: Actúa inhibiendo la síntesis de microtúbulos en los nematodos , con lo que alteran irreversiblemente la captura de glucosa, disminuye la síntesis de ATP y reduce la carga enérgica.
  • 6.
    • INDICACIONES:
      • Fármaco de primera elección en pacientes con ascariasis, trichuria, ancilostoma, teniasis, fasciolisis y equinococosis.
      • Es el mejor fármaco para la terapéutica de enfermedad por quiste hidatídico debida a E. granulosus (resultados superiores antes y después de intervención quirúrgica para extirpar quistes).
      • Tratamiento preferido para neurocisticercosis causada por las formas larvarias de T. solium
      • Los corticosteroides por lo general se administran con el tx contra helmintos para disminuir la inflamación causada por los microorganismos que van muriendo
      • El uso de albendazol  dietilcarbamacina o ivermectina = tratar filariasis linfática
      • Se administra con el estomago vacio  parásitos intraluminales. Con alimentos  parásitos tisulares.
  • 7.
    • REACCIONES ADVERSAS:
      • Malestar epigástrico y transitorio
      • Diarrea
      • Cefalea
      • Nauseas
      • Vómitos
      • Mareo
      • Lasitud e insomnio
      • Posee efectos embriotóxicos y teratógenos.
    • CONTRAINDICACIONES:
      • Pacientes hipersensibles al compuesto
      • Mujeres embarazadas
      • Niños menores de 2 años
      • Pacientes con cirrosis hepática
  • 8.
    • MEBENDAZOL
    • Antihelmíntico de amplio espectro prácticamente libre de efectos colaterales.
    • Se administra por vía oral.
    • Se absorbe mal (menos de 10%), poca biodisponibilidad.
    • Su unión a las proteínas es del 90%
    • Concentraciones plasmáticas de 1 a 2 horas.
    • Vida ½ = 2 a 6 horas.
    • Se metaboliza en el hígado  metabolitos sin actividad.
    • Eliminación = orina, bilis y heces.
  • 9.
    • FARMACODINAMIA: inhibe la síntesis de microtúbulos.
    • El compuesto original parece ser la forma activa.
    • La eficacia del fármaco varia con el tiempo de transito gastrointestinal, con la severidad de la infección y quizá con la cepa del parasito.
  • 10.
    • INDICACIONES:
      • Muy útil en el tratamiento de la ascariasis, tricuriasis, teniasis, uncinariasis, enterobiasis y es eficaz sobre todo en infecciones mixtas.
      • Su absorción  con los alimentos.
      • Las tabletas deben masticarse bien antes de deglutir.
      • Los índices de curación  en pacientes que sufren hipermotilidad gastrointestinal.
  • 11.
    • REACCIONES ADVERSAS:
    • Esta casi libre de ellas y en casos raros se puede presentar:
      • Dolor abdominal transitorio y diarrea.
      • Náuseas leves y vómitos.
      • Reacciones alérgicas.
      • Posee efectos embriotóxicos y teratógenos.
    • CONTRAINDICACIONES:
      • Pacientes hipersensibles al compuesto.
      • Pacientes con colitis ulcerosa.
      • Durante la lactancia y embarazo.
  • 12.
    • BIBLIOGRAFIA:
      • Goodman & Gilman. 2009. Manual de farmacología y terapéutica. México. McGraw-Hill
      • Pierre Mitchell Aristil Chéry. 2009. Manual de Farmacología. México. Méndez Editores, S.A de C.V.
      • Bertram G. Katzung. 2007. Farmacología Básica y Clínica . México. Manual Moderno.