Antagonistas De Los Receptores Adrenergicos.Dianiela MuñOz Alvarez

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Antagonistas De Los Receptores Adrenergicos.Dianiela MuñOz Alvarez

  1. 1. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS, FARMACOS ADRENOLÍTICOS O SIMPATICOLÍTCOS DANIELA MUÑOZ ALAVAREZ
  2. 2. FARMACOS ADRENOLÍTICOS <ul><li>Las catecolaminas participan en respuestas fisiológicas y fisiopatologícas * </li></ul><ul><li>Los efectos producidos por los fármacos varían dependiendo de la selectividad del fármaco por receptores α y β </li></ul><ul><li>Su principal efecto consiste en ocupar receptores α 1, α 2 o subtipos β fuera del SNC y prevenir su activación por catecolaminas y agonistas relacionados. * </li></ul>&quot;Farmacología básica y clínica&quot; Bertram Katzung 9a edición Editorial mamual modermo
  3. 3. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES α O BLOQUEADORES α ADRENERGICOS <ul><li>MECANISMO DE ACCIÓN: </li></ul><ul><li>Pueden ser reversibles o irreversibles en su interacción con los receptores. * </li></ul><ul><li>Bloqueadores reversibles: </li></ul><ul><ul><li>Fentolamina </li></ul></ul><ul><ul><li>Tolazolina </li></ul></ul><ul><ul><li>Prazosina antihipertensivos </li></ul></ul><ul><ul><li>Labetalol </li></ul></ul>&quot;Farmacología básica y clínica&quot; Bertram Katzung 9a edición Editorial mamual modermo
  4. 4. <ul><li>Bloqueadores irreversibles: Los efectos pueden persistir por mayor tiempo después de que el medicamento ha sido depurado del plasma </li></ul><ul><ul><li>Fenoxibenzamina (se une de manera covalente) * </li></ul></ul><ul><li>Tiempo de acción: </li></ul><ul><ul><li>Antagonista reversible depende: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Vida media del fármaco </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Velocidad de disociación de su receptor* </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>*Antagonista irreversible depende: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>De la síntesis de nuevos receptores (varios días) </li></ul></ul></ul>&quot;Farmacología básica y clínica&quot; Bertram Katzung 9a edición Editorial mamual modermo
  5. 5. EFECTOS FARMACOLÓGICOS <ul><li>EFECTOS CARDIOVASCULARES: </li></ul><ul><li>* Pueden prevenir los efectos presores de las dosis habituales de los agonistas α . En el caso de los antagonistas α y β 2, el antagonista sobre el receptor α puede convertir un agente con efecto presor en un agente con efecto depresor. </li></ul><ul><ul><li>= Reversión de Epinefrina </li></ul></ul><ul><ul><li>“ Muestra como la activación de los receptores α y β en el mismo tejido puede ocasionar respuestas opuestas.” </li></ul></ul>&quot;Farmacología básica y clínica&quot; Bertram Katzung 9a edición Editorial mamual modermo
  6. 6. <ul><li>Los antagonistas de los receptores α pueden provocar hipotensión postural y taquicardia refleja. </li></ul><ul><li>Miosis </li></ul><ul><li>Menor resistencia al flujo de la orina </li></ul>&quot;Farmacología básica y clínica&quot; Bertram Katzung 9a edición Editorial mamual modermo
  7. 7. &quot;Farmacología básica y clínica&quot; Bertram Katzung 9a edición Editorial mamual modermo AGENTES ESPECÍFICOS Frármaco Mecanismo de acción Acción farmacológica Efecto Fentolamina (reversible) Bloqueo de α 1 y α 2 en el mus. liso vascular Bloqueo de α 2 presinápticos la resistencia periférica de la liberación de NA en los nervios simpáticos Estimulación cardiaca (refleja) Estimulación cardiaca (estimulación de β ) Prazosina (reversible) Selectivo para α 1, Afinidad baja α 2 (1000 vcs) Relajación del musc. liso arterial y venoso Tensión arterial Daxazosina Tensión arterial Relajación del musc detrusor y del esfínter vesical Fenoxibenzamina (irreversible) Union covalente a los receptores α ( α 1) Bloquea receptores de histamina (H1) Atenúa la vasoconstricción inducida por catecolaminas Atenúa la vasoconstricción inducida por catecolaminas Tamsulosina α 1A y α 1D > α 1B Inhibe la contracción del musc. Liso de la prostata de forma mayor que la contracción del musc. Liso vascular
  8. 8. AGENTES ESPECÍFICOS &quot;Farmacología básica y clínica&quot; Bertram Katzung 9a edición Editorial mamual modermo Fármaco Indicaciones/ función Efectos adversos Aspectos farmacocinéticos Fentolamina (reversible) Hipotensión, sofocos, taquicardia, congestión nasal Vía de administración gralmente IV. Metabolismo hepático. Vida media 2 hrs Prazosina (reversible) Hipertensión arterial Hipotensión, sofocos, taquicardia, congestión nasal Asorción oral. Metabolismo hepático. Vida media 4 hrs. Fenoxibenzamina (irreversible) Feocromocitoma Hipotensión, sofocos, taquicardia, congestión nasal Absorción oral. Vida media 12 hrs. Tamsulosina Hiperplasia prostática Insuficiencia eyaculatoria Absorción oral. Vida media 5 hrs
  9. 9. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES β O BETABLOQUEADORES <ul><li>Los β bloqueadores ocupan los receptores β y competitivamente reducen la ocupación de los receptores por catecolaminas y otros beta agonistas </li></ul><ul><li>La mayor parte de los β bloqueadores para uso clínico son antagonistas puros.* </li></ul><ul><li>*Los agonistas parciales inhiben la activación de los receptores β en presencia de concentraciones elevadas de catecolaminas. </li></ul><ul><li>Otra diferecia entre los multiples β bloqueadores se refiere a su afinidad relativa por los receptores β 1 y β 2 </li></ul>&quot;Farmacología básica y clínica&quot; Bertram Katzung 9a edición Editorial mamual modermo
  10. 10. <ul><li>Ninguno de los β bloqueadores disponibles es absolutamente específico para los receptores β 1, la selectividad esta relacionada con la dosis* </li></ul><ul><li>Otra diferencia entre los antagonistas β se refiere a sus características farmacocinéticas y efectos anestésicos locales* </li></ul><ul><li>Desde el punto de vista químico los antagonistas de los receptores β son semejantes al isoproterenol. </li></ul>&quot;Farmacología básica y clínica&quot; Bertram Katzung 9a edición Editorial mamual modermo
  11. 11. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS <ul><li>ABSORCIÓN: </li></ul><ul><li>La mayoría de estos fármacos son bien absorbidos después de su administración oral. </li></ul><ul><li>Sus concentraciones máximas se logran de 1- 3 hora después de su ingestión </li></ul><ul><li>Se disponen en preparados de liberación prolongada (propranolol y metoprolol) </li></ul>&quot;Farmacología básica y clínica&quot; Bertram Katzung 9a edición Editorial mamual modermo
  12. 12. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS <ul><li>BIODISPONIBILIDAD*: </li></ul><ul><li>Propranolol (baja) Sufre el fenómeno de primer paso. La biodisponibilidad aumenta con la dosis* </li></ul><ul><li>La biodisponibilida es limitada en la mayoría de los antagonistas β , con excepción del betaxolol, pindolol, penbutolol y sotalol. </li></ul>&quot;Farmacología básica y clínica&quot; Bertram Katzung 9a edición Editorial mamual modermo
  13. 13. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS <ul><li>DISTRIBUCIÓN Y DEPURACIÓN: </li></ul><ul><li>Se distribuyen con rapidez y tienen grandes volúmenes de distribución </li></ul><ul><li>Liposolubilidad: </li></ul><ul><ul><li>Alta: Propranolol, Penbutolol y Alprenolol </li></ul></ul><ul><ul><li>Media: Oxprenolol </li></ul></ul><ul><ul><li>Baja: Pindolol </li></ul></ul><ul><ul><li>Muy baja: Sotalol, Proctalol </li></ul></ul><ul><li>Generalmente tienen una vida media de 3 a 10 horas (excepto Esmolol- 10 min) </li></ul>&quot;Farmacología básica y clínica&quot; Bertram Katzung 9a edición Editorial mamual modermo
  14. 14. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS <ul><li>Propranolol y metoprolol se metabolizan en gran parte en el hígado, son excretados con pocos cambios en la orina. Su eliminación puede alargarse con: </li></ul><ul><ul><li>enfermedad hepática, </li></ul></ul><ul><ul><li>flujo sanguíneo hepático disminuido </li></ul></ul><ul><ul><li>inhibición enzimática hepática. </li></ul></ul><ul><li>El celiprolol, pindolol y atenolol son metabolizados en forma menos completa </li></ul><ul><li>El nadolol se excreta sin cambios en la orina y tiene una vida media mas prolongada que cualquier otro. La vida media de este se incrementa en la Insuficiencia renal </li></ul>&quot;Farmacología básica y clínica&quot; Bertram Katzung 9a edición Editorial mamual modermo
  15. 15. AGENTES ESPECÍFICOS &quot;Farmacología básica y clínica&quot; Bertram Katzung 9a edición Editorial mamual modermo Fármaco Acción principal Indicaciones/ Función Efectos adversos Aspectos farmacocinéticos Propranolol β antagonista (no selectivo) Hipertensión arterial, arritmias cardiacas, ansiedad, temblor, glaucoma Broncoconstricción, insuficiencia cardiaca, frialdad de extremidades, astenia y depresión, hipoglucemia Asorción oral. Extenso metabolismo del primer paso. 90% se une a proteínas plasmáticas. Vida media 4 hrs. Metoprolol Antagonista β 1 Hipertensión arterial y arritmias Menos riesgo de broncoconstricción (en relación al propranolol) Principalmente metabolizado en el hígado. Vida media de 3 hrs

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