Aminoglucosidos

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Aminoglucosidos

  1. 1. AMINOGLUCOSIDOS Luis Antonio Delgado Herrera.
  2. 2. Los aminoglucosidos son antibióticos naturales o semisinteticos con actividad bactericida. Solo se muestran activos contra bacilos aerobios gramnegativos y estafilococos Todos actúan por el mismo mecanismo y se unen con las proteínas en los ribosomas 30 S de las bacterias inhibiendo la síntesis proteínica de las bacterias.
  3. 3.  Son medicamentos muy útiles, pero su uso es limitado por dos factores: 1. Son muy tóxicos 2. Fácilmente los microorganismos presentan existencia
  4. 4. Los medicamentos que pertenecen a estre grupo son:  Amikacina  Tobramicina  Gentamicina  Kanamicina  Neomicina  Estreptomicina  Netilmicina
  5. 5. AMIKACINA Es el primer aminoglucosido semisintético, es el representante de este grupo. Farmacodinamia Actúa a nivel de la subunidad 30 S ribosómica e inhibe la síntesis de las proteínas bacterianas
  6. 6. Farmacocinética Se administra por vía parenteral. Se concentra en el liquido sinovial y las vías urinarias. Su vida media es de 2 horas.
  7. 7. Estreptomicina Se utiliza para la brucelosis y la peste. Se combina con isoniazida y rifampicina para tratar la tuberculosis y algunas infecciones por micobacterias no tuberculosas. Sus reacciones son fiebre, exantemas, y manifestaciones alergicas causadas por hipersensibilidad.
  8. 8. Neomicina y Kanamicina Se emplean por vía oral para la preparación intestinal antes de la cirugía o en el tratamiento de la encefalopatía hepática para reducir la población bacteriana gastrointestinal y producción amoniaco.
  9. 9. Gentamicina, Tobramicina y Netilmicina  La Gentamicina y Tobramicina se administran por vía intramuscular a dosis de 1 a 1.7 mg/kg cada 8 horas en adultos y de 1 a 2.5 mg/kg cada 8 horas en los niños
  10. 10.  La Netilmicina se administra por vía intramuscular o intravenosa a dosis de 3 a 6.5 mg/kg/día en 2 o 3 dosis fraccionarias iguales para adultos y dosis de 3 a 7.5 mg/kg/día en 3 dosis fraccionadas para niños
  11. 11. Mecanismos de acción Son inhibidores irreversibles de la síntesis de proteínas. El suceso inicial es difusión pasiva a través de canales de porina, que cruzan la membrana externa en donde el fármaco es transportado al citoplasma. El gradiente electroquimico transmembranal aporta energía para este proceso y el transporte es acoplado a una bomba de protones.
  12. 12. Una vez que el aminoglucosido esta dentro de la célula se une a subunidades proteicas ribosomales 30S. La sintesis de proteínas es inhibida por estos antibioticos de tres maneras: 1. Interfieren con la iniciación del complejo durante la formación del péptido 2. Inducen lectura errónea del RNAm, la cual produce una incorporación incorrecta de aminoácidos en el péptido
  13. 13. 3.Producen una separación de polisomas en monosomas no funcionales
  14. 14. Mecanismos de resistencia Se han establecido 3 mecanismos de resistencia: 1. El mecanismo produce una transferasa o enzima que inactivan al aminoglucosido mediante acetilación o fosforilación 2. La interferencia del ingreso del aminoglucosido al interior de la célula. 3. La proteína receptora sobre la subunidad ribosomal 30S
  15. 15. Bibliografía  Manual de farmacología “Pierre Mitchel” 4° edición. Méndez Editores  Kapsum

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