1. AGENTES
ANTIVIRALES
.
Dra. Edda Leonor
Velásquez

2. AMANTADINA Y RIMANTADINA.
 I. Estas drogas antivirales bloquean un
paso temprano en la replicación del virus
de la influenza A, sin embargo ellos no
tienen efecto contra infecciones causadas
por influenza B Y C.

3. I-A. INDICACIONES:
Estas drogas deben ser utilizadas en:
 Pacientes inmunocomprometidos,
 Ancianos y en pacientes con enfermedades
cardiacas o pulmonares.

4. I-B. DOSIS DE AMANTADINA:
 100mg. Vía oral 2 veces al día.
 Es excretada por el riñón y su uso debe ser
exclusivo para pacientes con adecuada
función renal.

5. RIMANTADINA.
 200mg v.o c/d
 Sufre un intenso metabolismo hepático por
lo tanto el ajuste de las dosis debe ser
garantizado en pacientes con disfunción
hepática o en ancianos.

6. I-C. EFECTOS ADVERSOS:
 Nauseas y vómitos.
La amantadina tiene mayor incidencia de efectos
colaterales neurológicos:
 Confusión
 Letargo al hablar
 Visión borrosa.

7. 2. AGENTES ANTIHERPES.
2-A. Aciclovir.
 Es activo contra el virus del herpes simple
(HSV) y el virus de la varicela zoster (VZV).
 No tiene efecto en herpes virus latente.

8. 2-A-I. INDICACIONES.
Esta indicado en el tratamiento de
* Infecciones primarias o recurrentes de
herpes genital,
* Estomatitis herpetica costrosa y encefalitis
por herpes simple, en hospederos
normales

9.  La neumonitis por varicela, el zoster
diseminado: herpes zoster oftálmico si son
indicaciones de terapia con aciclovir.

10. 2-A-2. FARMACOCINETICA.
 El aciclovir es excretado por el riñón y su
dosis debe reducirse en falla renal.
 La infusión intravenosa de aciclovir debe
ser infundida a lo largo de una hora por lo
menos para minimizar el riesgo de
nefropatia cristalina.

11. 2-A-3. DOSIS.
 Para infecciones sistémicas severas la
dosis es de 5mg x Kg. e.v c/8h para la
mayoría de infecciones de HSV.
 10mg x Kg. e.v c/8h para encefalitis por
HSV o infecciones VZV.

12. Dosis oral:
 400mg v.o 3v/d para infecciones por HSV.
 800mg v.o 5 v/d para infecciones por
herpes zoster localizado.

13. 2-A-4. EFECTOS ADVERSOS.
Los efectos secundarios son raros.
La nefropatia cristalina severa puede ocurrir,
si hay una falla renal preexistente.
La elevación de las transa minazas y la
flebitis también ocurre.

14. 2-B. VALACICLOVIR.
 Es una prodroga del aciclovir administrada
por vía oral.

15. 2-B-I. INDICACIONES.
Este medicamento es apropiado para:
El tratamiento de herpes zoster agudo y en
infecciones genitales por HSV.

16. 2-B-2. ADMINISTRACION.
 La dosis del valaciclovir es de 1000mg c/8h
por 7 días.
 Para herpes zoster 1000mg v.o c/12h por
10 días, para infecciones por HSV inicial y
500mg v.o c/12h por 5 días por episodios
recurrentes de herpes genital.

17. 2-B-3. EFECTAOS ADVERSOS.
 Los efectos adversos son raros. Trastornos
gastrointestinales, cefalea y laxitud, ocurre
en algunos pacientes.

18. 2-C. INDICACIONES.
 El fanciclovir frecuentemente se ha
aprobado para el tratamiento del herpes
zoster agudo y para el tratamiento de las
recurrencias de episodios de herpes genital
simple.

19. 2-C FAMCICLOVIR.
Es una droga oral que tiene actividad contra
VZV,HSV Y EBV.

20. 2-C.I. INDICACIONES.
 El fanciclovir frecuentemente se ha
aprobado para el tratamiento del herpes
zoster agudo y para el tratamiento de las
recurrencias de episodios de herpes genital
simple.

21. 2-C-2. DOSIS.
500mg v.o c/8h por 7 días para el herpes
zoster agudo y 125mg v.o c/12h por 5 días
en los episodios recurrentes de herpes.
Estas dosis deberán ajustarse en pacientes
con insuficiencia renal.

22. 2-C-3. EFECTOS ADVERSOS.
Cefalea intensa
Nauseas y diarrea.

23. 2-D. GANCICLOVIR.
Es considerado mas activo que el aciclovir
contra CMV Y EBV y es equivalente al
aciclovir para inhibir el HSV Y VZV.

24. 2-D-I. INDICACIONES.
Esta indicado en el tratamiento de la retinitis
por CMV en pacientes
inmunocomprometidos.

25. 2-D-2 .ADMINISTRACION.
 Regimenes usuales: 6mgxkg e.v c/d por 5
días de la semana.

26.  El ganciclovir es ampliamente distribuido
en los tejidos corporales y liquido
cefalorraquídeo.
2-D-3. EFECTOS ADVERSOS.
Trombocitopenia y neutropenia reversibles,
Erupciones cutáneas, confusión mental.

27. 2-E. CIDOFOVIR.
 Es activo contra CMV, HSV y VZV.
2-E-I. INDICACIONES: pacientes con retinitis
por ZMV en pacientes con SIDA.
2-E-2. DOSIS: 5mgxkg e.v cada 7 días x 2
semanas. Como terapia de inducción.
5mgxkg e.v c/14 días crónicamente como
terapia de mantenimiento.

28. 2-E-3. EFECTOS ADVERSOS.
 Nefrotoxicidad
 La droga sebe ser evitada en pacientes con
depuración de creatinina menor de 55 ml x
min.
 Una creatinina serica superior a 1.5mg/dl
 Proteinuria significativa o historia de haber
recibido otra droga nefrotoxica.

29. 2-F. FOSCARNET.
Tiene actividad antiviral contra el virus del
herpes asi como alguna actividad en contra
del HIV.
2-F-I. INDICACIONES: esta aprobado para el
tratamiento de retinitis por citomegalovirus
en pacientes con SIDA.

30. El foscarnet también es útil en pacientes con
infecciones serias debidas a HSV o VZV
resistentes a aciclovir y infecciones por
ZMV resistentes a ganciclovir.
2-F-2. ADMINISTRACION: retinitis por
citomegalovirus en pacientes con SIDA.

31. Terapia de inducción inicial: 60mgxkg e.v
c/8h por 2-3 semanas, dependiendo de la
respuesta clínica.
Dosis de mantenimiento: 90-120mgxkg/día
e.v.

32. 2-F-3. EFECTOS ADVERSOS.
Nefrotoxiacidad ocurre en arriba del 30% de
los pacientes tratados con foscarnet.
Las nauseas también son comunes.
Otras complicaciones incluyen: ulceras
genitales, alteraciones en el metabolismo
del calcio, magnesio y fósforo.

35. LOS AZOLES :
Son fármacos fungistáticos que inhiben la síntesis del ergoterol.
EL ITRACONAZOL:
Dosis (200-400 mg vo, 1 vez/día o 200 mg iv c/12h por 4 dosis, después 200 mg iv, 1
vez/día )
Aplicaciones Clínicas:
 Histoplasmosis
 Blastomicosis
 Infecciones por Sporothirix
 Candidiasis cutánea.
 Tiñeas
 Pitiriasis versicolor

36. SE METABOLIZA EN EL HIGADO

37. La solución oral100ml 2 v/dia eficaz para
candidiosis bucofaríngeas y esofágicas.

38. EL FLUCONAZOL:
 Es un triazol cuya vida media es de 31 h. se
puede administrar una solo vez al día, el 80% se
elimina por la orina.
 Las nauseas y las molestias gastrointestinales
son manifestaciones de toxicidad.

39. En pacientes con VIH. Pueden
aparecer:
 Erupción cutánea
 Síndrome de stevens-johnson
 Alopecia: En la administracion prolongada de mas de
400 mg diarios.

40.  Dosis (100-400 mg vo/iv, 1 vez/día) es
típicamente el fármaco de elección para
infecciones candidiasicas localizadas como:
 Esofagitis
 Peritonitis
 Infección Hepatoesplenica.

41. VARICONAZOL
 Triazol lanzado recientemente al mercado
se encuentra en:
 Comprimido de 50y 200mg.
 En frasco ampula de 200mg para
administracion intravenosa.
 Es metabolizada por el hígado,
 Se absorbe bien por las vías
gastrointestinales superiores

42. EL KETOCONAZOL:
Dosis (200-600 mg vo, 1 vez/día)
 Aplicación Clínica:
 Histoplasmosis
 Blastomicosis
 Cromomicosis fuera del S.N.C

43.  Efectos Adversos mas comunes:
 Nauseas
 Diarrea
 Exantema

44. Tratamiento:
 Onicomicosis de las manos (6 semanas de
tratamiento), Onicomicosis de los pies (12 semanas de
tratamiento).
 Efectos Adversos:
 Cefalea
 Trastornos Gastrointestinales
 Exantema
 Alteraciones de la función hepática

45. ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
POLIETILENO
Elimina los hongos con el egosterol para
destruir la menbrana plasmatica micotica.
 Nistatina
 Anfotericina b.
Son eficaces el la candidiosis bucal y las
tabletas en la candidiasis vaginal.

46. DESOXIDO DE ANFOTERICINA B.
Estandar 0.3-1.25mg/kg/dia.
Como infusión única de 2-4 horas.
Es el pilar del tratamiento antimicótico para
pacientes gravemente enfermos con
micosis.

47.  La dosis total para especies no
candididiasicas es de 1.0-1.5 gramos.
 La anfotericina b se presenta en solución
oral para tratar el muguet o algodoncillo de
pacientes VIH. +
EN DOSIS DE :100 mg colutorio y
deglutorios 4 veces al dia.

48. ANFOTERICINA B EN COMPLEJOS
LIPIDICOS
 Como complejo lipidico: 5mg/kg IV.1 v/dia.
 Como complejo liposomico: 3-5 mg/kg IV, 1
V/dia.
 Dispersión colonica de anfotericina b:3-4
mg/kg IV.1v/ dia.
es menos nefrotoxica y causa menos
fiebre, escalofríos, nauseas, y efectos
secundarios en el SNC.

49.  No se a demostrado que sean mejores que
los estándares de anfotericinaB.
 Estos preparados son muy costosos.
 Indicado especial mente para pacientes
que no toleran el tratamiento con estándar
con anfotericina b o no responde a el.
 Todos los pacientes con creatinina serica
normal.

50. CONTRAINDICACION
 Creatinina serica mayor a 2.0

51. EFECTOS ADVERSOS
 Nefrotoxicidad.
Deben administarse 500-100ml de solución
fisiológica antes de la infusión para
minimizar la nefrotoxicidad.

52. EFECTOS COLATERALES:
Fiebre
Escalofríos
Nauseas
Cefalea

53.  La premedicación con paracetamol controla
mucho estos síntomas.
 En casos mas graves puede tratarse con
hidrocortisona 25-100 mg.
 Los escalofríos con meperidina 25-100 mg
I.V.

55. TERBINAFINA
Dosis (250 mg vo, 1 vez/día, durante 6-12
semanas) es una alilamina que destruye los
hongos inhibiendo la síntesis del ergoterol.
 La duración del tratamiento varia:
 3 meses para las uñas y manos
 Para las uñas de los pies es de 6 meses.

56. OTROS
 FLUCITOSINA:
Dosis 25.0-37.5 mg/kg vo c/6h destruye cepas
sensibles de candida y criptococos interfiriendo con la
síntesis del ADN.
 Aplicaciones Clínicas:
 Meningitis criptocócica
 Endocarditis por candida

57. Efectos Adversos:
Aplasia Medular
 Diarrea Sanguinolenta
 Insuficiencia Renal