Mecanismos de acción:• Se adhieren a las proteínas unidoras  de penicilina de la membrana celular  de las bacterias evitan...
Espectro antimicrobiano:• Cocos Gram positivos , Streptococco del  grupo A, B, C y G, Streptococco viridans, S.  bovis,etc...
Resistencia bacteriana:• Es por dos mecanismos, producción de  b-lactamasas y por desarrollo de nuevas  proteínas unidoras...
• Efectos adversos. Lo más común son las  reacciones de hipersensibilidad en el 10% de  los pacientes, flebitis y trombofl...
Penicilina G-cristalina:• Se usa cuando un efecto rápido y  concentraciones altas en suero son necesarias.• Dosis: 2 - 4 m...
Penicilina G-procaínica:• Se usa cuando los niveles séricos de la droga  son necesarios por horas y la ruta IV no es  nece...
Penicilina benzatínica:• Es una forma de bencilpenicilina de deposito de acción  prolongada.• Presentación: Bencetazil LA:...
• Fenoximetilpenicilina:• Es una versión oral de la penicilina que  típicamente esta indicada para tratar faringitis  estr...
Penicilinas penicilinasa resistentes:Nafcilina, oxacilina, dicloxacilina y cloxacilina• Son penicilinas sintéticas resiste...
• Dosis:  Nafcilina y oxacilina: 2 g. IV. Cada 4 - 6 h.  Dicloxacilina y cloxacilina: 250 – 500 mg. VO. 4  veces/dia.
Ampicilina.Espectro:• Cocos Gram negativos.• Bacilos Gram positivos.• Bacilos Gram negativos.• Presentación:   Amfipén: ta...
Dosis:  Para especies susceptibles de enterococos y  L. monocytogenes.• 2 – 3 g. IV. c/4 – 6h.• Para tratar sinusitis fari...
Amoxicilina.• Aumenta el espectro a cepas productoras de  beta lactamasa de S. aureus, S. epidermidis, H.  influenzae, Nei...
Amoxicilina.• Bristamox: cáp de 250 y 500mg,• Rhamoxilina: cáp 250 y 500mg,• Ospamox: tab 500 y 1.000mg,• Dosis: En infecc...
Penicilinas antipseudomonas.Mezlocilina, ticarcilina y piperacilina.• Son derivados de la penicilinas con mayor activida  ...
Sulbactam sódico y ampicilina:• El sulbactam sódico es un inhibidor irreversible  de las betalactamasas; como tal no tiene...
- Presentación: Unasyn oral: tab de 375 y 750mg  y susp 250mg/5mI. Sulam: amp de 1.5 y 3g.  Sultamicilina: tab de 375mg y ...
Amoxicilina y acido clavulánico.• Indicaciones: es útil para tratar sinusitis, otitis  media, infecciones cutáneas complic...
• Dosis: 875 mg. VO. 2 veces/dia o 500 mg. VO.  3veces/dia.• Efectos adversos: diarrea, náuseas, vómito,  urticaria, cefal...
• Piperacilina y tazobactam sódico.• Indicaciones: infecciones producidas por gram  positivos, gramnegativosy anaerobios, ...
CEFALOSPORINASInterfieren con la síntesis de la pared celular mediante el mismomecanismo de las PNC. Baja toxicidad y amp...
CEFALOSPORINAS3a.Generación: Espectro aumentado contra bacilos   Gramnegativos aerobios, como: Enterobacter sp, Morganela ...
1a. GENERACIONNombre Genérico      Presentación        Vía Admin.             Dosis   Cefalotina     Keflin (Amp 1gr)     ...
1ª.GENERACIONNombre genérico   Presentación         Vía de Admón.   Dosis  Cefazolina      Kefzol vial 1g            IV   ...
2ª. GENERACIONNombre Genérico   Presentación      Vía Admin.          DosisCefamandol        Mandol               IM      ...
2a. GENERACIONNombre Genérico     Presentación           Vía Admin.           DosisCefoxitina          Cefoxin vial, 1gr  ...
3ª.GENERACIONNombre Genérico Presentación        Vía de Admón.   DosisCefixime         Devoxim(tab de     Oral            ...
3ª.GENERACION  Ceftizoxime      Cefizox             IM              1-3 gr c/6-8 hr                                       ...
MONO β-LACTÁMICOS      AZTREONAM:                      Útil en infecciones por: Bactericida contra Bacilos       E.coli ...
MONO β-LACTAMICOS                    AZTREONAM PRESENTACION            DOSIS         EFECTOS                              ...
CARBAPENEMS      (Imipenem- Meropenem-Ertapenem)1)Imipenem+Cilastatina: Imipenem es hidrolizado en el  riñón por la dehidr...
CARBAPENEMS:               IMIPENEM +CILASTATINAPresentación    Dosis      Efectos              ACTIVIDAD                 ...
CARBAPENEMS:                   2-MEROPENEMMECANISMO DE ACCIÓN: provoca muerte de la cél.  uniéndose covalentemente a las p...
CARBAPENEMS: MEROPENEMPresentación   Dosis            Efectos                                adversos Meropenem:    1 gr I...
CARBAPENEMS: 3-ERTAPENEM                    -Metilcarbapenem sintético                          -Larga duración• Presentac...
CARBACEFEMPresentación: Lorbef o              Contraindicaciones:   Loracarbef: cáp 200 y 400mg,       Hipersensibilidad a...
MACRÓLIDOS-Bacteriostáticos-Inhiben la síntesis de proteínas bact. por una unión reversible a   la subunidad ribosomal 50s...
Eritromicina   -   UTIL EN : M. Pneumoniae, legionella, S. B-Hemolitico.                 Neumonia adquirida en la comunida...
Claritromicina                     ESPECTROCocos           Gramnegativos    Misceláneos     AnaerobiosgrampositivosStrepto...
CLARITROMICINAPRESENTACION            DOSIS               EFECTOS                                            ADVERSOSKlari...
Azitromicina           Igual espectro que la ClaritromicinaPresentación: Zitromax: susp x 15mI, c/5mI = 200mg, tab 500mg. ...
RoxitromicinaPRESENTACION        DOSIS         CONTRAINDICACIONESMonobac: tab de 150 150 mg c/12   Embarazada o lactancia,...
Mecanismo de acción• Efecto bactericida uniéndose  irreversiblemente a la subunidad 30 S del  ribosoma bacteriano y bloque...
Indicaciones• Acción limitada a bacterias gramnegativas• Infecciones hematógenas.Efectos adversos• Ototoxicidad• Nefrotoxi...
Contraindicaciones• Antecedentes de hipersensibilidad a los  aminoglucósidos• No asociar con medicamentos nefro ó  neurotó...
Fármaco       Presentación        DosisEstreptomicina Estreptomicina     Adultos: 1 gr/día IM              ampolla 1 gr. U...
Fármaco     Presentación        DosisKanamicina Kanamicina amp. 1 15 mg/kg/día IM           gr. Para uso IM   dosis única ...
Fármaco       Presentación         Dosisamikacina     Amikin® amp de       Dosis de carga: 10              100, 250, 500 m...
MECANISMO DE ACCIÓN• Se une a la subunidad 30 S previniendo  la transferencia del ARN mensajero  causando inhibición de la...
INDICACIONES• Están especialmente indicadas para tratar  infecciones por especies de Rickettsia,  Chlamydia, Nocardia y My...
EFECTOS ADVERSOS• Irritación gastrointestinal, ulceración esofágica,  necrosis grasa aguda del hígado a dosis de 2  grs ó ...
Fármaco        Presentación         DosisTetraciclina   Ambramicina® y       250-500 mg c/6               Tetraciclina    ...
Fármaco           Presentación       DosisMinociclina       Minocin®           200 mg VO dosis                  cápsulas 5...
MECANISMO DE ACCIÓN• Se une a la subunidad 50 S del ribosoma  para prevenir la unión de aminoácidos y  péptidos y así inhi...
EFECTOS ADVERSOS• La aplasia de médula ósea es el efecto  más serio• Puede haber depresión de la médula ósea  relacionada ...
Presentación• Abefen®, Cloranfenicol amp. 1 gr.• Quemicetina® cáp de 250 mg, suspensión  (125 mg = 5 mL) y ampolla de 1 gr...
MECANISMO DE ACCIÓN• Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel del  ribosoma 50 S; además facilita la opsonización,  ...
CLINDAMICINAPresentación• Clindamicina: amp. 600 mg• Dalacín C®: cáp. De 300 mg y amp. De  600 mg/4 mLDosis• 150-450 mg c/...
Efectos adversos• Colitis seudomembranosa mediada por la  toxina del C. difficile• Bloqueo neuromuscular
LINCOMICINAPresentación• Lincocín®: cáp. de 500 mg y amp. de 300  y 600 mg (2 mL)• Lincomicina, Clordelín®: amp de 2 mL/60...
Efectos adversos• Colitis seudomembranosa• Bloqueo neuromuscularContraindicaciones• No debe darse a recién nacidos ó a  la...
Mecanismo de acción• El sulfametoxazol es una sulfonamida y el  trimetoprim es una diaminopirimidina;  inhiben la síntesis...
Indicaciones• Tiene acción contra varios  microorganismos grampositivos y  gramnegativos; N. gonorrhoeae, S.  pneumoniae, ...
Nombre            Trimetoprim      Sulfametoxazolcomercial             (mg)              (mg)Bactrim, Septrim, Tabletas / ...
Dosis• La dosis depende de la patología a tratar,  ejemplos:• Tracto urinario: 160-800 mg c/12 hrs• Enfermedades de Transm...
FOSFOMICINAMecanismo de acción• Destruye las bacterias al inhibir una etapa  temprana de la síntesis de la pared celularIn...
Efectos adversos• Raramente gastrointestinales y rash  cutáneoContraindicaciones• Hipersensibilidad a sus componentes
Presentación• Monuril®: sobre monodosis de 3 grs.• Monuril® pediátrico: sobre monodosis de 2  grs.Dosis• Adultos: dosis ún...
Mecanismo de acción• Por la enzima nitrorreductasa libera  compuestos intermedios tóxicos que  destruyen el ADN bacteriano...
METRONIDAZOLIndicaciones• Bacterias grampositivas anaerobias• Bacterias gramnegativas anaerobias• Protozoos (E. hystolitic...
Contraindicaciones•   Primer trimestre del embarazo•   Enfermedades del SNC•   Antecedentes de discrasias sanguíneas•   Mu...
Presentación• Flagyl®- Inyectable: 500 mg/ 100 mL- Tabletas: 250-500 mg- Suspensión: Frasco 60 mL, 1 mL=50 mg
Dosis• Infección por anaerobios: dosis inicial 15  mg/kg, luego 7.5 mg/kg c/6 hrs. IV• Trichomonas vaginalis: 2 grs dosis ...
ORNIDAZOLIndicaciones• Gérmenes anaerobios como Bacteroides,  Fusobacterium y cocos anaerobios• Tiene excelente penetració...
Efectos adversos• Puede producir vértigo, cefalea,  dispepsias, incoordinación y trastornos de  la concienciaContraindicac...
Presentación• Tiberal®- Ampolla 6 mL con 1 gr para infusión- Tabletas 500 mgDosis• Iniciar con 0.5-1 gr y se continúa con ...
SECNIDAZOLIndicaciones• Similar a los otros imidazoles pero es más  usado en Giardiasis, amebiasis y  tricomoniasis.
Presentación• Secnidal®- Suspensión 500 y 750 mg en 30 mL- Tabletas 250, 500 mgs y 1 gr.• Sindil®: tabletas 500 mgDosis• A...
QUINOLONASMecanismo de acción: Inactivan la DNA girasa, interfiriendo conla replicación del DNA, segregación de cromosomas...
Resistencia:• Mutación cromosómicaEfectos adversos:• Gastrointestinales: náusea, disconfort abdominal, vómito, diarrea.• S...
Ácido nalidíxicoPresentación: Urodixín: tab 500mg y susp 250 mg/5ml.          Dosis: Adultos: 1g c/6 horas VO.            ...
GLICOPEPTIDOS                          A. VancomicinaMecanismos de acción: Inhibe la síntesis del glucopéptido de lapared ...
ANTISEPTICOS URINARIOS                        Ácido pipemídicoEs una molécula con acción antibacteriana urinariaPresentaci...
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, Anuria,Oliguria o daño grave de la función renal, Último trimestre d...
LOS KETÓLIDOS
Los ketólidos• Son nuevos antibióticos que, aunque  poseen similitudes con los macrólidos,  tienen en parte propiedades cl...
Estructura química• La telitromicina se diferencia de la eritromicina,  entre otros, porque en la posición 3 del anillo  d...
Efecto antibacteriano• De forma similar a los macrólidos, la lincosamida  y la estreptogramina tipo B, los ketólidos inhib...
Espectro• En comparación con los macrólidos, los ketólidos  muestran un mayor efecto, especialmente frente a  gérmenes gra...
Farmacocinética• Tras la administración oral de una dosis  de 800 mg de telitromicina, se alcanzan  concentraciones plasmá...
Farmacocinética• La telitromicina se metaboliza en varios  metabolitos que, en primera línea, se eliminan  por vía fecal. ...
Eficacia clínica• Son eficaces en el tratamiento de las  infecciones leves o moderadas de las vías  respiratorias.• En la ...
Dosis•   Ketek•   Tabletas de 500 miligramos•   Dosis: 800mgr/día•   De 7 a 10 días en NAC
Efectos adversos• La telitromicina presenta una buena  tolerancia. Los efectos secundarios  afectaron básicamente al tract...
Interacciones•   La telitromicina es un inhibidor de las monooxigenasas    dependientes del citocromo CIP 3 A4 y CIP 2 D6....
Bibliografía• BALFOUR, J.A. y FIGGITT, D.P.; Drugs  2001; 61:815-829  2. JALAVA, J. y cols.; Antimicrob. Agents  Chemother...
Oxazolidinonas• Mecanismo de Acción  Inhibe el inicio de la síntesis de proteínas  bacterianas mediante la inhibición de l...
Espectro• Amplio espectro• Gram (+) (incluyendo estaphiloccocos  resistentes a meticilina, neumococos  resistentes a vanco...
ESPECTRO• Enterococus faecium resistente a la• vancomicina, neumonía nosocomial y• extrahospitalaria por estafilococo dora...
FARMACOCINÉTICA•   Vía oral o e.v. () máx.: 1,5 a 2,2 hr.•   Por vía oral, se absorbe rápida y completamente•   La presenc...
EFECTOS ADVERSOS:• los más frecuentes: diarrea, náuseas y  vómitos.• Trombocitopenia reversible con  tratamiento prolongad...
INTERACCIONES• Evitar medicamentos c/ pseudoefedrina,  fenilpropanolamina (preparados para el resfrío),  ISRS y posiblemen...
INTERACCIONESIncompatibilidades físico-químicas con:• anfotericina B• Clorpromazina• Diazepam• Eritromicina• Pentamidina• ...
FORMULACIONES• Comprimidos de 600 mg y en• suspensión oral (100 mg por 5 ml) y en solución• para administración viv. (≈ 13...
Antibioticos ok
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Antibioticos ok

  1. 1. Mecanismos de acción:• Se adhieren a las proteínas unidoras de penicilina de la membrana celular de las bacterias evitando la síntesis de proteoglicanos y así destruyendo la membrana bacteriana; además, activan el sistema autolítico endógeno bacteriano, el cual inicia la crisis y muerte celular.
  2. 2. Espectro antimicrobiano:• Cocos Gram positivos , Streptococco del grupo A, B, C y G, Streptococco viridans, S. bovis,etc.• Cocos Gram negativos (N. gonorrhoeae no b- lactamasa, N. meningitidis)• Bacilos Gram positivos (Bacillus anthracis,)• Bacilos Gram negativos (Bacterioides sp. No b-lactamasa,)
  3. 3. Resistencia bacteriana:• Es por dos mecanismos, producción de b-lactamasas y por desarrollo de nuevas proteínas unidoras de penicilina con afinidad disminuida para las penicilinas.
  4. 4. • Efectos adversos. Lo más común son las reacciones de hipersensibilidad en el 10% de los pacientes, flebitis y tromboflebitis en la aplicación IV. Pueden producir síntomas GI como diarrea, náuseas y vómito, también alteraciones hematológicas, renales o hepáticas.• Contraindicaciones. Están contraindicadas en pacientes con conocida hipersensibilidad a ellas o a las cefalosporinas.
  5. 5. Penicilina G-cristalina:• Se usa cuando un efecto rápido y concentraciones altas en suero son necesarias.• Dosis: 2 - 4 millones u. I.V. cada 4 h. o 18 – 24 u. 1 vez/día.• Indicaciones: es el tratamiento de elección para la neurosífilis.
  6. 6. Penicilina G-procaínica:• Se usa cuando los niveles séricos de la droga son necesarios por horas y la ruta IV no es necesaria. Se administra IM una o varias veces al día• Presentación: Allerpén, Clemiped, Clemimed, Clemimax, Despacilina.• DOSIS: Adultos: 300.000-2.4 millones U c/12 horas.
  7. 7. Penicilina benzatínica:• Es una forma de bencilpenicilina de deposito de acción prolongada.• Presentación: Bencetazil LA: amp de 1.200.000 y 2.400.000 unidades para aplicar IM.• Indicaciones: para trata la sífilis y temprana y la sífilis tardía latente. A veces se le utiliza para la faringitis estreptocócica grupo A y la profilaxis después de la fiebre reumática aguda.• Dosis: Mayor de 30kg: 1.2-2.4 millones U c/7-28 días. Menor de 30kg: 600.000 U IM.
  8. 8. • Fenoximetilpenicilina:• Es una versión oral de la penicilina que típicamente esta indicada para tratar faringitis estreptocócica grupo A.• Presentación: Pen- Vee-K: tab de 250 y 500mg.• Dosis: Adultos: 250-500mg VO. 4veces/día.
  9. 9. Penicilinas penicilinasa resistentes:Nafcilina, oxacilina, dicloxacilina y cloxacilina• Son penicilinas sintéticas resistentes a las penicilinasas se consideran los fármaco de elección para tratar infecciones por SASO.• Presentación: Oxacilina: prostafilina amp de 1 y 2g. Cloxacilina: prostafilina A cáp de 250mg. Dicloxacilina: se consigue como diclocil, cáp de 250 y 500mg y susp de 125 y 250mg = 5ml.
  10. 10. • Dosis: Nafcilina y oxacilina: 2 g. IV. Cada 4 - 6 h. Dicloxacilina y cloxacilina: 250 – 500 mg. VO. 4 veces/dia.
  11. 11. Ampicilina.Espectro:• Cocos Gram negativos.• Bacilos Gram positivos.• Bacilos Gram negativos.• Presentación: Amfipén: tab de 500mg y 1g, susp de 1.5, y 6 g (5ml = 125 y 500 mg. Binotal: tab de 500mg y 1g, susp de 1.5 y 3g (5ml = 175 Y 350mg respectivamente), amp de 250, 500 y 1g para aplicación IM o IV. Omnipén: susp de 125 y 250mg = 5 ml y amp de 500mg y 1g. Penbritín: cáp 500mg, susp de 125 y 250mg = 5 ml (fco x 60 ml). Servicilina: cáp de 250 y 500mg, susp 250/5mI y amp de 1g.
  12. 12. Dosis: Para especies susceptibles de enterococos y L. monocytogenes.• 2 – 3 g. IV. c/4 – 6h.• Para tratar sinusitis faringitis, otitis media.• 250 – 500 mg. VO.4 veces/dia.
  13. 13. Amoxicilina.• Aumenta el espectro a cepas productoras de beta lactamasa de S. aureus, S. epidermidis, H. influenzae, Neisseria, M. catarrhalis, E. coli, H. ducreyi, Klebsiella, Providencia, Acinetobacter, Proteus y Bacterioides sp.• Presentación: Amoxal: cáp de 250, 500mg y 1g,• Amoxicilina: cáp de 250 y 500mg,• Bimox: tab de 500mg y 1g, susp de 1.5 y 3g (125 y 250mg/5ml respectivamente).
  14. 14. Amoxicilina.• Bristamox: cáp de 250 y 500mg,• Rhamoxilina: cáp 250 y 500mg,• Ospamox: tab 500 y 1.000mg,• Dosis: En infecciones otorrinolaringológicas, genitourinarias, piel y tejidos blandos. Adultos: VO 250-500mg c/8 horas.
  15. 15. Penicilinas antipseudomonas.Mezlocilina, ticarcilina y piperacilina.• Son derivados de la penicilinas con mayor activida contra bacilos gramnegativos, tienen una actividad antipseudomonas razonable,pero para infecciones serias tienen que ser administradas junto con un aminoglucocidos.• Indicaciones: colangitis ascendente y profilaxis previa a procedimientos de la via biliar.• Dosis: 3 g. IV.c/4 – 6 h.
  16. 16. Sulbactam sódico y ampicilina:• El sulbactam sódico es un inhibidor irreversible de las betalactamasas; como tal no tiene actividad antibacteriana útil, excepto contra las neisserias y por esto se asocia la ampicilina como componente bactericida.• Indicaciones: es eficaz para las infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores, la vía genitourinaria e infecciones polimicrobianas de partes blandas. Es el fármaco de elección para la celulitis grave secundaria a mordeduras de animales o humanas.
  17. 17. - Presentación: Unasyn oral: tab de 375 y 750mg y susp 250mg/5mI. Sulam: amp de 1.5 y 3g. Sultamicilina: tab de 375mg y susp. De 250mg/5mI.• Dosis: IV: 1.5 – 3 g c/6 horas. IM: 1.5 – 3 g c/6 horas.• Efectos adversos: flebitis,nauseas, vomito,diarrea reaaciones en piel y cambios hematologicos.
  18. 18. Amoxicilina y acido clavulánico.• Indicaciones: es útil para tratar sinusitis, otitis media, infecciones cutáneas complicadas y es el fármaco de elección para la profilaxis de mordeduras de animales después del tratamiento local.• Presentación: Clavulin: tab 500mg y susp 125- 250mg. Clamicil: tab.875 y susp. 400 mg.
  19. 19. • Dosis: 875 mg. VO. 2 veces/dia o 500 mg. VO. 3veces/dia.• Efectos adversos: diarrea, náuseas, vómito, urticaria, cefalea, flatulencia. Puede dar falsos positivos de glicosuria.• Contraindicaciones: Embarazo y usar con precaución en la lactancia.
  20. 20. • Piperacilina y tazobactam sódico.• Indicaciones: infecciones producidas por gram positivos, gramnegativosy anaerobios, incluyendo enterococos y pseudomonas.• Presentación: tazocin frasco liofilizado con 4g. De piperacilina y 0.5 de tazobactam.• Dosis: 4.5 g. IV. c/8h.• Contraindicaciones: colitis pseudomembranosa.
  21. 21. CEFALOSPORINASInterfieren con la síntesis de la pared celular mediante el mismomecanismo de las PNC. Baja toxicidad y amplio espectro de actividad.INDICACIONES:1a. Generación: Cepas susceptibles de Staphylococco, Streptococco, E. Coli, P. mirabilis, algunas Klebsiella.2a. Generación: Activas contra bacilos intestinales gramnegativos y algunas C 2a.Gener. también son activas contra anaerobios. La mayoría tienen actividad contra N. gonorrhoeae. Cefurexima: H. influenzae M. catarrhalis S. pneumoniae N. meningitidisCefoxitín y Cefotetán: moderada actividad contra Bacteroides fragilis Menos activas contra: Staphylococco, Streptococco
  22. 22. CEFALOSPORINAS3a.Generación: Espectro aumentado contra bacilos Gramnegativos aerobios, como: Enterobacter sp, Morganela morganii, Serratia sp. La ceftazidime y cefoperazona tienen una actividad más específica contra Pseudomona, cefotaxime y ceftizoxime tienen una mayor actividad antiestafilocóccica y antiestreptocóccica pero en general no se usan para cocos Grampositivos.4ª generación: igual a las de 3ª. generación. Mayor resistencia a la hidrólisis por la B-lactamasa. Penetra a través de la membrana exterior de los m.o. Gramnegativos más rápidamente que las cefalosporinas de 2ª o 3a generación.CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las cefalosporinas.
  23. 23. 1a. GENERACIONNombre Genérico Presentación Vía Admin. Dosis Cefalotina Keflin (Amp 1gr) IM, IV 1-2 g c/4-6 hr Cefalotina 1 gr Cefaclor Distaclor: cáps. 250 Oral 250-500mg c/8 hr y 500 mg; susp.125 y 250 mg/5ml,fco.de 100ml. Cefadroxilo Duracef(cáps. Oral 500 mg-1gr 2veces/día 500mg y 1g) Cefadroxilo MK(500mg y 1 g)
  24. 24. 1ª.GENERACIONNombre genérico Presentación Vía de Admón. Dosis Cefazolina Kefzol vial 1g IV 1-2 g c/8 hr polvo liofilizado Cefazol vial 1g polvo liofilizado Cefalexina Keflex, Ceporex, VO 500mg-1gr 4 veces/día ospexina(tab. 0.5g,1g, Susp.250 mg/5 ml. Cefradina Veracef (cáp.0.5g, VO 1-2 g c/4-6 hr 1g. IM Susp. 250mg/5ml IV Amp 500mg,1g
  25. 25. 2ª. GENERACIONNombre Genérico Presentación Vía Admin. DosisCefamandol Mandol IM 1 gr c/6 hr IVCefmetazole Zefazone IV 2 gr c/6-8 hrCefonicid Monocide IV 1 gr c/12-24 hr IMCeforanide Precef IM 0.5-1 gr c/12 hr IV
  26. 26. 2a. GENERACIONNombre Genérico Presentación Vía Admin. DosisCefoxitina Cefoxin vial, 1gr IV 1-2 gr c/4-8 hr. C-tin vial 1grCefuroxima Zinacef(amp de 750 IV 0.75 g-1.5g c/6-8 hr mg) IM Cefuroxima(vial IV de 750 y 1500mg)Cefuroxima axetil Zinnat(tab.250- Oral 250-500mg 2 500mg) veces/día Susp 250mg/5mL)Cefprozil Procef (tab de 250 y Oral 250-500 mg,2 500mg, Susp de 125 veces/día y 250 mg/5 mL)
  27. 27. 3ª.GENERACIONNombre Genérico Presentación Vía de Admón. DosisCefixime Devoxim(tab de Oral 400 mg 1 vez/día 400mg, Susp de 100mg/5mL)Cefoperazona + Sulperazon(1g IM 2-4 g c/12 hrsulbactam cefoperazona y IV 0.5 g sulbactam)Cefotaxime Claforan(1g) IM 1-2 g c/4-12 h) Cefotaxima(vial IV de 500mg y 1 g)Ceftazidime Fortum (amp de IM 1-2 gr c/8 hr 1g) IV
  28. 28. 3ª.GENERACION Ceftizoxime Cefizox IM 1-3 gr c/6-8 hr IV Ceftriaxone Rocefin y Ceftrian IM 1-2 g c/12-24 hr (amp de 0.5 y 1g) IV Cefaxona (amp de 1 g) IV Ceftibuteno Cilecef: Cáp. de Oral 10 mg/kg/día 400mg/Susp 35 mg/ml,fco x 30 ml 4ª. GENERACIONNombre Genérico Presentación Vía de Admón. DosisCefepima Maxipime (fco.amp IV o IM 500mg-2 gr c/8-12 de 1 gr) hr
  29. 29. MONO β-LACTÁMICOS AZTREONAM: Útil en infecciones por: Bactericida contra Bacilos E.coli aerobios gramnegativos Klebsiella (Pseudomona aeruginosa y Serratia) Proteus Pseudomona Serratia Resistente a la hidrólisis por las β-lactamasas. N. gonorrheae H. influenzae Citrobacter Conserva la flora aerobia grampositiva y anaerobia Algunas cepas de Acinetobacter
  30. 30. MONO β-LACTAMICOS AZTREONAM PRESENTACION DOSIS EFECTOS ADVERSOSAzactam: Amp de 1 Raros: gr. 1-2 gr c/6-12 hr Exantemas de transaminasas séricas
  31. 31. CARBAPENEMS (Imipenem- Meropenem-Ertapenem)1)Imipenem+Cilastatina: Imipenem es hidrolizado en el riñón por la dehidropeptidasa I, por lo que se desarrolló la Cilastatina(inhibidor de la DHP-1).-Mecanismo de acción: el mismo de los β-lactámicos. Grampositivos: superficie celular Gramnegativos: espacio periplasmático-Altamente activo contra la mayoría de bact. Grampositivas aerobias y anaerobias, bacilos gramnegativos aerobios y contra toda bact. Gramnegativa anaerobia.
  32. 32. CARBAPENEMS: IMIPENEM +CILASTATINAPresentación Dosis Efectos ACTIVIDAD CONTRA: Adversos -Enterococus faecalisTienam: Amp de 500mg -Náusea -Listeria500mg de -1gr c/6- -P. aeruginosa -Vómitoimipenem y 8 hrs. M.O. RESISTENTES:500mg de -Diarrea -C. difficilecilastatina en -Flebitis -Staph.meticilinoresistfco. X 120 ml. -Fiebre -Corynebacterium JK -Convuls. -Legionella -Superinfec. -Chlamydia con hongos -Mycoplasma
  33. 33. CARBAPENEMS: 2-MEROPENEMMECANISMO DE ACCIÓN: provoca muerte de la cél. uniéndose covalentemente a las proteínas fijadoras de PNC implicadas en la síntesis de pared celular. Muy resistentes a hidrólisis por las β-lactamasas Fácil distribución: incluyendo LCRIndicaciones: Infecciones intrahospitalarias como: Infecciones intraabdominales, fiebres en neutropénicos, meningitis, sepsis, Infecciones respiratorias bajas, IVU, infecciones de piel, obstétricas y ginecológicas.
  34. 34. CARBAPENEMS: MEROPENEMPresentación Dosis Efectos adversos Meropenem: 1 gr IV c/8 hr Náusea,amp de 500mg vómito, diarrea,y de 1 g rash, prurito,tromboci tosis, eosinofilia
  35. 35. CARBAPENEMS: 3-ERTAPENEM -Metilcarbapenem sintético -Larga duración• Presentación: Invanz, polvo liofilizado de 1g y tableta de 1g.• Indicaciones: Aerobios grampositivos, gramnegativos y Anaerobios: -Infecciones intraabdominales -Septicemia, Neumonías, Infecciones de piel -Infecc. urinarias, pélvicas y ginecológicas.• Dosis: 1g c/día x 13 o 14 días. En IRC: 500mg/día.• Contraindicaciones: Menores de 18 años.• Efectos Adversos: Diarrea, flebitis, náusea, cefalea.
  36. 36. CARBACEFEMPresentación: Lorbef o Contraindicaciones: Loracarbef: cáp 200 y 400mg, Hipersensibilidad a otros beta- susp 200 mg/5 mI. lactámicos, no usar durante el embarazo o lactancia, ni en niños menores de 6 meses.Indicaciones: Infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones de tracto urinario Efectos adversos: Síntomas no complicadas y en gastrointestinales, cutáneos, infecciones de piel. cefalea, nerviosismo, imsomnio, trombocitopenia, leucopenia, alteración de lasDosis: 200-400mg cada 12 pruebas hepáticas o renales. horas.
  37. 37. MACRÓLIDOS-Bacteriostáticos-Inhiben la síntesis de proteínas bact. por una unión reversible a la subunidad ribosomal 50s de los m.o. susceptibles.-Faringitis, otitis media, sinusitis y bronquitis-Espectro: cocos grampositivos, bacterias gramnegativas• Eritromicina• Claritromicina• Azitromicina• Roxitromicina
  38. 38. Eritromicina - UTIL EN : M. Pneumoniae, legionella, S. B-Hemolitico. Neumonia adquirida en la comunidad, alternativa a las tetraciclinasPresentación: Dosis: Efectos Adversos Contraindicac:*Estereato de E. 250-500mg VO -Alteración - Enfermedadcáp de 250 mg, 4 veces/día funcional hepática hepática gravetabletas de 500 -Síntomas - Durante el 0.5-1gr IV c/6 hrmg, susp de 125 gastrointestinales embarazo.mg. y 250 mg/5ml -Leucocitosis con *Ilosone: tab de eosinofilia500mg; Susp de -Fiebre125-250mg/5ml -Daño auditivo y*Pantomicina: falla renalTab de 600mg;Susp de 250 y500mg/5ml
  39. 39. Claritromicina ESPECTROCocos Gramnegativos Misceláneos AnaerobiosgrampositivosStreptococco N.Gonorrheae C.trachomatis Actinomycesgrupo A,B,C,G M.catarrhalis, M.pneumoniaeS.pneumoniae, H.influenzae,S.aureus no Legionella sp.meticilinoresistentes
  40. 40. CLARITROMICINAPRESENTACION DOSIS EFECTOS ADVERSOSKlaricid,Claritromici 250-500mg VO o IV Diarreas, náuseas,na: tab 250 y 500mg 2 veces /día trastornos del gusto,y susp 125 y dolor abdominal,250mg/5mL. dispepsia, colitisKlaricid IV, amp seudomembranosa,500mg cefalea, leucopenia, incremento deClaritrol: tab 250 y creeatinina.500mgLagur: tab 250 y500mg Sup125 y 250mg/5ml
  41. 41. Azitromicina Igual espectro que la ClaritromicinaPresentación: Zitromax: susp x 15mI, c/5mI = 200mg, tab 500mg. Tobil, Zitrim, Zaret.Dosis:• VO 500mg/x 1 día, después 250 mg VO 1 vez/día x 4 días• 500 mg IV 1 vez /día.Efectos adversos:• Trastornos gastrointestinales (diarrea, náusea, vómito), dolor abdominal,• pérdida de la audición transitoria,• aumento de transaminasas,• Leucopenia.
  42. 42. RoxitromicinaPRESENTACION DOSIS CONTRAINDICACIONESMonobac: tab de 150 150 mg c/12 Embarazada o lactancia,y 300 mg. horas precaución en ptes. conGrunirox: tab de 300 hepatopatía.mgRulid: comprimidosde 300 mgRulid D:comprimidos de 50mg
  43. 43. Mecanismo de acción• Efecto bactericida uniéndose irreversiblemente a la subunidad 30 S del ribosoma bacteriano y bloqueando la iniciación de la síntesis proteica.
  44. 44. Indicaciones• Acción limitada a bacterias gramnegativas• Infecciones hematógenas.Efectos adversos• Ototoxicidad• Nefrotoxicidad
  45. 45. Contraindicaciones• Antecedentes de hipersensibilidad a los aminoglucósidos• No asociar con medicamentos nefro ó neurotóxicos, ni con diuréticos potentes ó bloqueadores neuromusculares.• Anfotericina,foscarnet, AINE.
  46. 46. Fármaco Presentación DosisEstreptomicina Estreptomicina Adultos: 1 gr/día IM ampolla 1 gr. Uso Niños: 20-30 IM mg/kg/día en 2 dosis IMGentamicina Biogenta® amp. Adultos: dosis de 40, 60, 80 y 120 carga 2 mg/kg IV ó mg. IM; mantenimiento 1 mg/kg c/8 hrs. Garamicina® amp. Dosis única diaria: 3 De 40, 80, 120 y mg/kg 160 mg
  47. 47. Fármaco Presentación DosisKanamicina Kanamicina amp. 1 15 mg/kg/día IM gr. Para uso IM dosis única diaria, Dosis de carga 10 mg/kg IM; Mantenimiento 7.5 mg/kg c/12 hrs.Espectinomi Trobicin® amp. de Dosis única de 2 grscina 2 grs = 5 mL IM
  48. 48. Fármaco Presentación Dosisamikacina Amikin® amp de Dosis de carga: 10 100, 250, 500 mg y mg/kg IV ó IM 1 gr IM ó IV Mantenimiento: 7.5 Amikacina amp mg/kg c/12 hrs 100mg/2 mL y 500 Dosis única diaria 15 mg/2 mL mg/kg/díaNetilmicina Netromicina® amp Dosis de carga: 2.2sulfato de 50 y 150 mg mg/kg IV ó IM Dosis única diaria: 6.5 mg/kg
  49. 49. MECANISMO DE ACCIÓN• Se une a la subunidad 30 S previniendo la transferencia del ARN mensajero causando inhibición de la síntesis de proteínas
  50. 50. INDICACIONES• Están especialmente indicadas para tratar infecciones por especies de Rickettsia, Chlamydia, Nocardia y Mycoplasma.• Su empleo general se ve limitado, debido a una resistencia general entre las bacterias más comunes.
  51. 51. EFECTOS ADVERSOS• Irritación gastrointestinal, ulceración esofágica, necrosis grasa aguda del hígado a dosis de 2 grs ó más vía parenteral.• La minociclina puede causar toxicidad vestibular relacionada con la dosisCONTRAINDICACIONES• Esta contraindicada en el embarazo por la hepatotoxicidad y por alteraciones dentales y óseas causadas al feto.
  52. 52. Fármaco Presentación DosisTetraciclina Ambramicina® y 250-500 mg c/6 Tetraciclina hrs. VO Cápsulas 250 y 500 Por vía IV no mg debe exceder 2 grs./díaDoxiciclina Vibramicina®, 100 mg VO c/12 Doxiclor® y hrs. Doxiciclina cápsulas 100 mg
  53. 53. Fármaco Presentación DosisMinociclina Minocin® 200 mg VO dosis cápsulas 50 y inicial y continuar 100 mg con 100 mg c/12 hrs.Oxitetraciclina Terramicina® 250-500 mg c/6 tabletas 125 mg, hrs VO Ungüento tópico y oftálmico
  54. 54. MECANISMO DE ACCIÓN• Se une a la subunidad 50 S del ribosoma para prevenir la unión de aminoácidos y péptidos y así inhibe la síntesis de proteinas.INDICACIONES• Casi todas las bacterias anaerobias obligadas son susceptibles• Actividad bactericida contra H. influenzae, N. meningitidis, S. pneumoniae.
  55. 55. EFECTOS ADVERSOS• La aplasia de médula ósea es el efecto más serio• Puede haber depresión de la médula ósea relacionada con la dosis.
  56. 56. Presentación• Abefen®, Cloranfenicol amp. 1 gr.• Quemicetina® cáp de 250 mg, suspensión (125 mg = 5 mL) y ampolla de 1 gr.Dosis• Adultos y niños: 50-100 mg/kg/día divididos cada 6 hrs. IV ó VO, disminuyendo la dosis de acuerdo a la mejoría clínica.
  57. 57. MECANISMO DE ACCIÓN• Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel del ribosoma 50 S; además facilita la opsonización, fagocitosis y destrucción de la bacteria intracelular.INDICACIONES• Es efectiva contra la mayoría de cocos grampositivos aerobios• Son susceptibles la mayoría de bacterias grampositivas y gramnegativas anaerobias.
  58. 58. CLINDAMICINAPresentación• Clindamicina: amp. 600 mg• Dalacín C®: cáp. De 300 mg y amp. De 600 mg/4 mLDosis• 150-450 mg c/6 hrs. VO ó• 150-900 mg c/8 hrs. IM ó IV
  59. 59. Efectos adversos• Colitis seudomembranosa mediada por la toxina del C. difficile• Bloqueo neuromuscular
  60. 60. LINCOMICINAPresentación• Lincocín®: cáp. de 500 mg y amp. de 300 y 600 mg (2 mL)• Lincomicina, Clordelín®: amp de 2 mL/600 mg y 1 mL/300 mgDosis• 500 mg c/6-8 hrs. VO ó 600 mg c/8 hrs. IM ó IV
  61. 61. Efectos adversos• Colitis seudomembranosa• Bloqueo neuromuscularContraindicaciones• No debe darse a recién nacidos ó a lactantes menores de 1 mes de edad.• Debe tenerse cuidado durante el embarazo
  62. 62. Mecanismo de acción• El sulfametoxazol es una sulfonamida y el trimetoprim es una diaminopirimidina; inhiben la síntesis del ácido fólico necesaria para la producción de ADN bacteriano.
  63. 63. Indicaciones• Tiene acción contra varios microorganismos grampositivos y gramnegativos; N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, H. influenzae, algunas especies de Brucella, C. trachomatis, Moraxella, Mycobacterium balnei, M. kansasii, P. seudomallei, Salmonella typhyEfectos adversos• Naúseas, anorexia, vómitos
  64. 64. Nombre Trimetoprim Sulfametoxazolcomercial (mg) (mg)Bactrim, Septrim, Tabletas / 80 400Trimetoprim sulfaBactrim F Tabletas / 160 800Septrim FBactrim, Septrim, 5 mL / 40 200Trimetoprim sulfaBactrim IV 5 mL / 80 400
  65. 65. Dosis• La dosis depende de la patología a tratar, ejemplos:• Tracto urinario: 160-800 mg c/12 hrs• Enfermedades de Transmisión Sexual (chancroide, LGV) 160-800 mg c/ 12 hrs.• Shigella, Salmonella: 160-800 mg c/6 hrs.
  66. 66. FOSFOMICINAMecanismo de acción• Destruye las bacterias al inhibir una etapa temprana de la síntesis de la pared celularIndicaciones• Bactericida de amplio espectro sobre bacterias grampositivas y gramnegativas más frecuentes en infecciones de las vías urinarias (E. coli, proteus, Klebsiella, enterobacter, etc.)• Cistitis aguda ó recurrente, bacteriuria asintomática, infección urinaria post-operatoria
  67. 67. Efectos adversos• Raramente gastrointestinales y rash cutáneoContraindicaciones• Hipersensibilidad a sus componentes
  68. 68. Presentación• Monuril®: sobre monodosis de 3 grs.• Monuril® pediátrico: sobre monodosis de 2 grs.Dosis• Adultos: dosis única 1 sobre de 3 grs (de preferencia antes de acostarse y con la vejiga llena)• Niños: Dosis única 1 sobre de 2 grs disuelto en 50 mL de agua.
  69. 69. Mecanismo de acción• Por la enzima nitrorreductasa libera compuestos intermedios tóxicos que destruyen el ADN bacteriano y causan la muerte celular.
  70. 70. METRONIDAZOLIndicaciones• Bacterias grampositivas anaerobias• Bacterias gramnegativas anaerobias• Protozoos (E. hystolitica, G. lamblia, Trichomonas vaginalis).Efectos adversos• Naúseas, dispepsia, diarrea• Sabor metálico en la boca
  71. 71. Contraindicaciones• Primer trimestre del embarazo• Enfermedades del SNC• Antecedentes de discrasias sanguíneas• Mujer lactando• No ingerir alcohol durante el tratamiento
  72. 72. Presentación• Flagyl®- Inyectable: 500 mg/ 100 mL- Tabletas: 250-500 mg- Suspensión: Frasco 60 mL, 1 mL=50 mg
  73. 73. Dosis• Infección por anaerobios: dosis inicial 15 mg/kg, luego 7.5 mg/kg c/6 hrs. IV• Trichomonas vaginalis: 2 grs dosis única• Giardiasis intestinal: 250 mg c/ 8 hrs por 5 días VO• Amibiasis intestinal y extraintestinal: 750 mg c/ 8 hrs por 10 días VO.
  74. 74. ORNIDAZOLIndicaciones• Gérmenes anaerobios como Bacteroides, Fusobacterium y cocos anaerobios• Tiene excelente penetración a nivel del LCR y los tejidos
  75. 75. Efectos adversos• Puede producir vértigo, cefalea, dispepsias, incoordinación y trastornos de la concienciaContraindicaciones• No utilizar en los primeros meses de embarazo• Pacientes con afecciones neurológicas• Hipersensibilidad al medicamento
  76. 76. Presentación• Tiberal®- Ampolla 6 mL con 1 gr para infusión- Tabletas 500 mgDosis• Iniciar con 0.5-1 gr y se continúa con 1 gr c/24 hrs por 5 a 10 días.
  77. 77. SECNIDAZOLIndicaciones• Similar a los otros imidazoles pero es más usado en Giardiasis, amebiasis y tricomoniasis.
  78. 78. Presentación• Secnidal®- Suspensión 500 y 750 mg en 30 mL- Tabletas 250, 500 mgs y 1 gr.• Sindil®: tabletas 500 mgDosis• Adultos: dosis única de 2 grs• Niños: 25-30 mg/kg en dosis única
  79. 79. QUINOLONASMecanismo de acción: Inactivan la DNA girasa, interfiriendo conla replicación del DNA, segregación de cromosomas bacterianos,transcripción y otros procesos celulares, dañando el DNA.Espectro:• Excelente potencia contra la mayoría de enterobacteriáceas• Son activos contra Pseudomona aeruginosa, S. aureus• Menos activo con Streptococcos y Enterococcos• Mínima actividad contra anaerobios• La ciprofloxacina y ofloxacina son activos contra Mycobacterium tuberculosis, M. kansassi, M. fortuitum, M. xenopi.Indicaciones:• Tratamiento de infección del tracto urinario• Enfermedades de transmisión sexual• En infecciones gastrointestinales
  80. 80. Resistencia:• Mutación cromosómicaEfectos adversos:• Gastrointestinales: náusea, disconfort abdominal, vómito, diarrea.• SNC: cefalea, mareo, delirio, alucinaciones, convulsiones.• Reacciones alérgicas como rash y prurito• Fiebre• Urticaria• Angioedema• Vasculitis• Flebitis en el sitio de infusión.• No se recomienda en niños o mujeres embarazadas• Puede producir aumento transitorio de transaminasas• Leucopenia• Hematuria• Nefritis intersticial• Falla renal aguda.
  81. 81. Ácido nalidíxicoPresentación: Urodixín: tab 500mg y susp 250 mg/5ml. Dosis: Adultos: 1g c/6 horas VO. Norfloxacina Presentación: Ambigram: tab de 400 mg. Dosis: Adultos: VO 400 mg c/12 horas. Ciprofloxacina Presentación: Ciprofloxacina: tab 250 y 500mg. Dosis: VO 500-750 mg c/12horas. Ofloxacina Presentación: Floxstat: tab de 200 mg. Dosis: VO 200-400 mg c/12 horas.
  82. 82. GLICOPEPTIDOS A. VancomicinaMecanismos de acción: Inhibe la síntesis del glucopéptido de lapared celular.Indicaciones: infección por S. aureus meticilino resistente, S.epidermidis, Enteroccocos.Presentación: Vancomicina: Amp de 10mI=500mg y de 1g.Dosis: Adultos: 1g c/12 h. IV. Niños menores de 1 mes: 15mg/kg/IV c/8 horas. Niños mayores de 1 mes: 40mg/kg/día divididos c/6 horas.Efectos adversos: Flebitis, Fiebre, Rash, Náusea, Ototoxicidad,Nefrotoxicidad, Neutropenia, Eosinofilia, Reacción anafilactoide“síndrome del cuello rojo”, Hipotensión con infusiones rápidas.
  83. 83. ANTISEPTICOS URINARIOS Ácido pipemídicoEs una molécula con acción antibacteriana urinariaPresentación: Pimedicon: tab con 400mg.Contraindicaciones: No debe administrarse durante el primertrimestre del embarazo, Niños menores de 12 años, Pacientes coninsuficiencia renal o hepática grave. Nitrofurantoína Es un agente antibacteriano sintético, bactericida, cuyo amplioespectro de actividad abarca la mayoría de los gérmenes patógenos que causan infecciones de las vías urinarias. Presentación: Nitrofurantoína: tab de 100mg en sobres
  84. 84. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, Anuria,Oliguria o daño grave de la función renal, Último trimestre delembarazo, Recién nacidos menores de 1 mes. Ácido oxolínico:Es un antiséptico urinario con actividad antibacteriana contraorganismos Gramnegativos.Presentación: Uroter: tab con 250mg.Efectos adversos: Insomnio, vértigo, cefalea, Potencia losanticoagulantes orales, Puede alterar las pruebas de funciónhepática, Leucopenia, Eosinofilia.Contraindicaciones: Embarazo y lactancia, Pacientes epilépticos,Niños menores de un año, Insuficiencia renal o hepática,Trastornos neurológicos, Úlcera péptica.
  85. 85. LOS KETÓLIDOS
  86. 86. Los ketólidos• Son nuevos antibióticos que, aunque poseen similitudes con los macrólidos, tienen en parte propiedades claramente mejoradas.• La telitromicina es el primer ketólido que se ofrece para el tratamiento antibacteriano.
  87. 87. Estructura química• La telitromicina se diferencia de la eritromicina, entre otros, porque en la posición 3 del anillo de lactosa no contiene el azúcar cladinosa, sino un grupo cetónico.• Este grupo le da a la molécula una elevada estabilidad ácida, aportando una mejora del efecto antibacteriano y dando lugar al nombre de esta nueva clase de medicamentos.
  88. 88. Efecto antibacteriano• De forma similar a los macrólidos, la lincosamida y la estreptogramina tipo B, los ketólidos inhiben la síntesis proteica bacteriana debido a la fijación en la subunidad 50S de los ribosomas.• Los ketólidos interfieren en el ARN-23S de esta subunidad por fijación en dos lugares: dominio II y V.• Además, existe un efecto directo en la formación de las subunidades 50S y 30S de los ribosomas.
  89. 89. Espectro• En comparación con los macrólidos, los ketólidos muestran un mayor efecto, especialmente frente a gérmenes grampositivos (S. pyogenes, S. pneumoniae). La telitromicina también presenta una buena eficacia frente a cepas neumocócicas resistentes a la penicilina y a la eritromicina.• Entre los gérmenes gramnegativos, es interesante sobre todo la actividad de la telitromicina contra Haemophilus influenzae: dicha actividad es equivalente a la de la azitromicina. En consecuencia, la telitromicina es claramente más eficaz que la claritromicina o la eritromicina frente al Haemophilus.
  90. 90. Farmacocinética• Tras la administración oral de una dosis de 800 mg de telitromicina, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de aprox. 2 a 3,5 mg/l.• La biodisponibilidad se sitúa en un 57%; la absorción es independiente de la ingesta de comida.• La vida media plasmática es de 10 a 14 h.
  91. 91. Farmacocinética• La telitromicina se metaboliza en varios metabolitos que, en primera línea, se eliminan por vía fecal. En la orina se registró menos del 20% del fármaco.• El antibiótico se acumula en la mucosa bronquial, en el líquido de la capa epitelial, así como en los macrófagos alveolares. De esta forma, se crean las condiciones adecuadas para actuar contra los gérmenes localizados a nivel intracelular.
  92. 92. Eficacia clínica• Son eficaces en el tratamiento de las infecciones leves o moderadas de las vías respiratorias.• En la exacerbación aguda de la bronquitis crónica, la sinusitis aguda, así como las amigdalitis/ faringitis, es suficiente efectuar un tratamiento durante 5 días; en la neumonía extrahospitalaria, un tratamiento de 7 – 10 días es suficiente.
  93. 93. Dosis• Ketek• Tabletas de 500 miligramos• Dosis: 800mgr/día• De 7 a 10 días en NAC
  94. 94. Efectos adversos• La telitromicina presenta una buena tolerancia. Los efectos secundarios afectaron básicamente al tracto gastrointestinal, siendo los más frecuentes diarreas y náuseas.
  95. 95. Interacciones• La telitromicina es un inhibidor de las monooxigenasas dependientes del citocromo CIP 3 A4 y CIP 2 D6.• Por ello, no debe administrarse simultáneamente con otros medicamentos que se metabolizan a través de estas enzimas.• Por ejemplo, los niveles de simvastatina se multiplican cuando se administra simultáneamente con telitromicina.• Por este motivo, también es necesario suspender transitoriamente las estatinas durante el tratamiento con telitromicina.• Se pueden manifestar interacciones similares con benzodiacepinas o inmunosupresores.• También se observó un aumento de los niveles plasmáticos de digoxina en la administración simultánea. Esto mismo es aplicable al levonorgestrol; sin embargo, no se ve afectada la eficacia de los anticonceptivos orales.• No se han observado interacciones clínicamente relevantes con la teofilina de liberación.
  96. 96. Bibliografía• BALFOUR, J.A. y FIGGITT, D.P.; Drugs 2001; 61:815-829 2. JALAVA, J. y cols.; Antimicrob. Agents Chemother. 2001; 45:789-793 3. HAMMERSCHLAG, M.R. y cols.; J. Antimicrob. Chemother. 2001; 48 (Suppl B):25-31; 4. KHAIR, O.A. y cols.J. Antimicrob. Chemother.2001; 47:837-840
  97. 97. Oxazolidinonas• Mecanismo de Acción Inhibe el inicio de la síntesis de proteínas bacterianas mediante la inhibición de la formación de complejos de iniciación ribosomal actuando en los ribosomas 30- S y 50-S e inhibiendo la iniciación de la traslación
  98. 98. Espectro• Amplio espectro• Gram (+) (incluyendo estaphiloccocos resistentes a meticilina, neumococos resistentes a vancomicina)• Anaerobios (Clostridium, peptoestreptococos)• En infecciones complicadas y no complicadas de pies y tejidos blandos.• NAC
  99. 99. ESPECTRO• Enterococus faecium resistente a la• vancomicina, neumonía nosocomial y• extrahospitalaria por estafilococo dorado o por• Strep. pnemoniae sensible a la penicilina.• Infecciones de piel y anexos, incluidas las producidas por S aureus resistente a meticilina• Bacterias aeróbicas Gram+• Terapia combinada si se sospecha G negativo simultáneamente
  100. 100. FARMACOCINÉTICA• Vía oral o e.v. () máx.: 1,5 a 2,2 hr.• Por vía oral, se absorbe rápida y completamente• La presencia de alimentos retrasa su absorción,• pero no disminución de sus concentraciones• plasmáticas máximas.• Parcialmente metabolizada en el hígado y• excretada por la orina.• Vida 1/2 ≈ 5 h.• Unión a proteínas plasmáticas: 31%
  101. 101. EFECTOS ADVERSOS:• los más frecuentes: diarrea, náuseas y vómitos.• Trombocitopenia reversible con tratamiento prolongado (más de 14d: se recomienda recuentos de plaquetas)• Elevaciones de enzimas hepáticas y leucopenia.
  102. 102. INTERACCIONES• Evitar medicamentos c/ pseudoefedrina, fenilpropanolamina (preparados para el resfrío), ISRS y posiblemente otros antidepresivos.• Se han informado casos de colitis seudomembranosa con casi todos los agentes antibióticos, incluyendo linezolida• Soluciones compatibles intravenosas: solución• de dextrosa 5% , solución de cloruro de sodio• 0,9%, solución de Ringer lactato.
  103. 103. INTERACCIONESIncompatibilidades físico-químicas con:• anfotericina B• Clorpromazina• Diazepam• Eritromicina• Pentamidina• fenitoína sódica y• TMP-SMX.
  104. 104. FORMULACIONES• Comprimidos de 600 mg y en• suspensión oral (100 mg por 5 ml) y en solución• para administración viv. (≈ 1300)DOSIS:• Niños: 10 mg/k/día de 8-12 horas EV o VO• Adultos:600 mg por vía oral o IV cada 12 h durante 10-14 días.• No es necesario ajustar en caso de nefropatía o de hepatopatía.
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