Antihipertensivos

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Antihipertensivos

  1. 1. ANTIHIPERTENSIVOSHipertensão arterial → doença crônica, não transmissível, multifatorial e assintomática namaioria dos casos. Compromete o equilíbrio dos mecanismos vasodilatadores e vasoconstritores;leva a um aumento da tensão sanguínea nos vasos, capaz de comprometer a irrigação tecidual eprovocar danos aos órgãos por eles irrigados.Classes de Anti-hipertensivos:DiuréticosInibidores adrenérgicosVasodilatadores diretosInibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA)Antagonistas do receptor da angiotensina IIAntagonistas dos canais de cálcio1) Diuréticos→ são fármacos que induzem o aumentam do fluxo urinário, diminuindo areabsorção de Na+ e outros íons, como o Cl-, permanecem no filtrado em quantidades maioresque as habituais, levando, de modo passivo, água consigo, para manter o equilíbrio osmótico.Classes de diuréticos:Tiazídicos: hidroclorotiazida, clortalidona e indapamida.Diuréticos de alça: furosemidaPoupadores de potássio: espironolactona e amilorida.Diuréticos de alça: são os mais potentes, inibem o transportador NA+/K+/2Cl- na membranaluminal do ramo ascendente espesso da alça de Henle, aumentando a eliminação de Na+ e H2O.Ele é o mais potente diurético, pois, apesar de o seu local de ação não ser vascularizado, é ondeocorre maior reabsorção de eletrólitos, e inibindo essa reabsorção os eletrólitos serão liberadosjuntos com a urina.Diuréticos tiazídicos: considerado o mais fracos, eles Inibem o transportador do sistema co-transporte Na+/Cl- do túbulo distal, aumentando a eliminação de Na+ e H2O. Reduzem aeliminação de Ca2+ (vantagem em relação aos de alça).Poupadores de K+: A espirinolactona atua no túbulo coletor bloqueando os receptores dealdosterona inibindo a reabsorção de Na+ e a secreção de K+. Amilorida e triantereno atuamnos túbulos coletores inibindo a reabsorção de Na+ por bloqueio dos canais de Na+ luminaisdiminuindo a eliminação de K+.2) inibidores adrenérgicos: Os inibidores de ação central atuam diminuindo a função dosterminais adrenérgicos e possuem eficácia antihipertensiva discreta. O bloqueio de receptoresα1 promove vasodilatação determinando a ↓ da pressão arterial. O bloqueio dos receptores β1(administração crônica) reduz a pressão arterial em indivíduos hipertensos devido ao efeitoinotrópico e cronotrópico negativo, determinando diminuição do débito cardíaco.2.1. Ação Central: α-metildopa, clonidina, guanabenzo.2.2. Alfa-bloqueadores- Pré e pós-sinápticos: Fentolamina.Pós-sinápticos: Prazosin, Doxazosin, Terazosi.2.3. Não seletivos entre receptores β1 e β2- adrenérgicos: propranolol; alprenolol;oxprenolol.2.4. Não seletivo entre receptores β e α1- adrenérgicos: carvedilol.2.5. Seletivos para β1: atenolol; metoprolol.
  2. 2. 3) vasodilatadores diretos: hidralazina, Atua principalmente sobre artérias e arteríolas. Adiminuição da PA é acompanhada por taquicardia reflexa. Interfere na liberação de Ca2+ doretículo sarcoplasmático. Tratamento de curto prazo da hipertensão grave na gravidez.Vasodilatadores indiretos: Minoxidil, Vasodilatador potente e de longa ação utilizado nahipertensão não responsiva a outros fármacos. Causa relaxamento da musculatura lisa dosvasos por ativação dos canais de K+, permitindo e fluxo intracelular deste íon, causandohiperpolarização celular.4) Inibidores da enzima conversora da angiotensina: Captopril, Enalapril, Lisinopril, Ramipril,Inibem a atividade da ECA,diminuindo a produção de angiotensina II.Efeitos: Promovem vasodilatação periférica (↓ a pressão arterial), sem aumentar o débitocardíaco, a freqüência cardíaca ou a contratilidade miocárdica. Diminui a atividade do SNS.Diminuem a secreção de aldosterona, diminuindo a retenção de sódio e água. Apresentam efeitocardioprotetor por inibir a ação hipertrófica e hiperplásica induzida pela angiotensina II.Indicações Terapêuticas: Hipertensão arterial: principalmente naqueles com aumento da reninaplasmática. São menos eficazes em pacientes negros, sendo mais indicados em pacientesbrancos e jovens. Hipertensos diabéticos: por diminuírem a resistência insulínica e aumentarem aliberação de insulina. Por prevenirem a nefropatia diabética, pois diminuem a proteinúria eestabilizam a função renal (melhoram hemodinâmica renal).Contra indicações: Tosse seca não produtiva (15 a 20%); Feto toxicidade: vasoconstricçãoartéria umbilical.5) Antagonistas de receptores da angiotensina ll: Losartan, Valsartan, Promove todos os seusefeitos ao se ligar a receptores AT1 e AT2 e bloquear a ação da angiotensina II.Efeitos:Semelhantes aos inibidores de ECA, porém sem interferir nos sistemas de cininas eprostaglandinas (evita a tosse seca).Indicações Terapêuticas: Semelhantes aos inibidores da ECA.6) antagonistas (bloqueadores) dos canais de cálcio:A-diidropiridinas – Nifedipina, anlodipina, → Todas apresentam maior afinidade com os canaisde cálcio vasculares do que com os cardíacos.B-difenilalquilaminas – Verapamil → Apresenta maior seletivamente pelos canais de cálciocardíaco. Usados no tratamento de taquiarritmias.C-benzotiazepinas – Diltiazem, →Atua tanto sobre canais de cálcio cardíaco quanto vascular,apresenta efeito inotrópico negativo, menos pronunciado sobre o coração que o verapamil.Apresenta menores efeitos adversos.Mecanismo de ação: bloqueiam o transporte transmembrânico do cálcio para o interior da fibramuscular lisa dos vasos sanguíneos e do músculo cardíaco inibindo a contração.

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