Es escasamente soluble en agua y se prepara como una solución de 2 mg/ml en 35% de propilenglicol.
No induce la precipitación de otros fármacos.
Una dosis de inducción tiene un rápido comienzo.
APLICACIÓN CLÍNICA.
Se metaboliza en el hígado.
La eliminación es renal.
Se utiliza en especial para la inducción anestésica en pacientes con riesgo de hipotensión.
Dosis de inducción: 0.2 a 0.4 mg/kg.
APLICACIÓN CLÍNICA.
Tiene un rápido comienzo de acción y corta duración.
Alta incidencia de dolor en el sitio de inyección.
Alta incidencia de movimientos mioclónicos.
Es adecuado para el mantenimiento de la anestesia .
Es adecuado para la sedación.
EFECTOS.
SISTEMA NERVIOSO.
Reducen el índice metabólico cerebral.
Reduce el flujo sanguíneo cerebral.
Reduce la presión intracraneal.
Disminuye la presión intraocular.
Los efectos son similares al Tiopental:
APARATO CARDIOVASCULAR
Estabilidad cardiovascular.
Una dosis de inducción produce un pequeño incremento de la frecuencia cardiaca.
Poca o ninguna reducción de la presión arterial.
Poco efecto en la presión de perfusión coronaria.
RESPIRATORIO.
El grado de depresión respiratoria es menor que la del tiopental.
La depresión respiratoria es mínima aun en presencia de enfermedades cardiovasculares y pulmonares.
RESPIRATORIO.
No induce la liberación de histamina.
Puede usarse con seguridad en pacientes con enfermedad reactiva de las vías respiratorias.
Efectos adversos.
Alta incidencia de náuseas y vómitos.
Incremento de muertes con la administración por goteo intravenoso de etomidato.
Las muertes se vinculó con la supresión de la respuesta adrenocortical al estrés.
Inhibe enzimas requeridas en la síntesis de cortisol.
ETOMIDATO
Mientras no se recomienda para infundir a largo plazo, parece ser seguro para la inducción de la anestesia.
Es el agente inductivo de elección para los pacientes con riesgo por enfermedad cardiorrespiratoria, así como en situaciones en la que es crucial conservar una presión sanguínea normal. Ej.: enfermedad cerebrovascular.
KETAMINA
Es una arilciclohexilamina.
Se relaciona con la fenciclidina.
Se suministra como una mezcla, a pesar de que el (S)-isómero es más potente y tiene menos efectos secundarios que el (R)-isómero.
KETAMINA
Se metaboliza en el hígado a Norketamina que tiene una reducida actividad en el SNC.
La norketamina se metaboliza y se elimina por orina y bilis.
KETAMINA
La ketamina tiene una gran volumen de distribución y una rápida depuración.
La unión a proteínas es más baja con la ketamina que con otros anestésicos parenterales.
APLICACIONES CLÍNICAS.
Procedimientos pediátricos.
Inducción de la anestesia.
Mantenimiento de la anestesia en infusión continua.
Analgesia postoperatoria.
Proporcionar sedación.
Premedicación en pacientes pediátricos.
KETAMINA
Anestesia Disociativa que se caracteriza por analgesia y amnesia profunda, puede tener los ojos abiertos, mover los miembros involuntariamente, y por lo general tienen respiración espontánea.
EFECTOS .
SISTEMA NERVIOSO
Analgesia profunda.
Amnesia.
Incrementa el flujo sanguíneo encefálico.
Incrementa la presión intracraneal.
Incrementa la presión intraocular.
SISTEMA NERVIOSO
Esta contraindicada en pacientes con elevación de la presión intracraneal.
Ocasiona delirio que se caracteriza por alucinaciones, sueños vívidos e ilusiones.
Las benzodiazepinas reducen la incidencia de delirio.
Puede activar focos epileptógenos en pacientes con trastornos convulsivos.
APARATO CARDIOVASCULAR.
Aumenta la presión arterial.
Aumenta la frecuencia cardiaca.
Aumenta el gasto cardiaco.
Incrementa el consumo de oxígeno miocárdico.
Activación del sistema nervioso simpático.
SISTEMA RESPIRATORIO .
La depresión respiratoria es menos intensa.
Es un broncodilatador potente.
En presencia de broncoespasmo activo, este anestésico se considera el agente endovenoso inductivo de elección.
Conserva los reflejos protectores de las vías respiratorias.
Benzodiazepinas.
Interactúan con receptores específicos en el sistema nervioso central, particularmente en la corteza central.
La unión a los receptores de benzodiazepinas aumenta los efectos inhibidores de varios neurotransmisores.
Benzodiazepinas.
La unión al receptor de benzodiazepina facilita el enlace al receptor del ácido gammaaminobutírico, que aumenta la conductancia de la membrana a los iones de cloruro. Esto causa un cambio en la polaridad de la membrana que inhibe la función neuronal normal.
BENZODIAZEPINAS
Amnesia.
Sedación.
Ansiólisis.
Hipnosis.
Anticonvulsivantes.
Relajantes musculares.
BENZODIAZEPINAS
Midazolam. ( Doricum)
Diazepam. ( Valium)
Lorazepam. ( Ativan)
MIDAZOLAM
Soluble en agua.
Puede administrarse por vía intravenosa, intramuscular, oral, rectal.
Produce irritación venosa mínima.
Rápido comienzo de acción.
Corta duración.
MIDAZOLAM
Premedicación.
Inducción de la anestesia.
Mantenimiento de la anestesia.
Sedación en niños y adultos.
MIDAZOLAM
Dosis sedantes por vía endovenosa alcanzan el efecto máximo a los dos minutos y proveen sedación durante 30 minutos.
En los ancianos la dosis es menor.
Se metaboliza en el hígado.
DIAZEPAM Y LORAZEPAM
Son insolubles en agua.
Son preparados de propilenglicol que ocasiona dolor al inyectarlos.
Algunas veces causa tromboflebitis.
El Diazepam y el Lorazepam se metabolizan en el hígado.
DIAZEPAM Y LORAZEPAM
El diazepam se metaboliza hasta metabolitos activos que pueden prolongar sus efectos sedantes residuales.
El Lorazepam se conjuga con ácido glucorónico para formar metabolitos inactivos.
BENZODIAZEPINAS
Disminuye el metabolismo y flujo sanguíneo cerebral.
Son anticonvulsivos potentes.
Se usan para tratar el estado epiléptico.
Disminuyen la presión arterial.
Producen depresión respiratoria.
En ocasiones puede ocurrir apnea.
FLUMACENILO
A diferencia de otros hipnóticos-sedantes, existe un antagonista específico para las benzodiazepinas
El Flumacenilo es un ligando para el receptor de las benzodiazepinas con una alta afinidad por el receptor en el SNC, pero su actividad intrínseca es mínima.
FLUMACENILO
La estructura molecular del flumacenilo es semejante a otras benzodiazepinas, salvo por la ausencia de un grupo fenilo que se sustituye por un grupo carbonilo.
Es hidrosoluble.
Se metaboliza con rapidez en el hígado y sus metabolitos se excretan en la orina.
FLUMACENILO
Actúa como un antagonista competitivo en presencia de los agonistas de benzodiazepinas.
Este compuesto tiene acción corta y su vida media de eliminación es cercana a una hora.
ANALGESICOS
Ketamina.
AINES.
Opioides.
OPIOIDES
Fentanil.
Sufentanil.
Alfentanil.
Remifentanil.
Meperidina.
Morfina.
OPIOIDES
Receptores mu.
Receptores Kappa.
Receptores Sigma.
OPIOIDES
Analgesia.
Inducción de la anestesia.
Mantenimiento de la anestesia.
Sedación.
Premedicación.
OPIOIDES
El remifentanil tiene una duración de acción ultracorta y se acumula de manera mínima con dosis repetidas o por infusión.
El fentanil, alfentanil y sufentanil tienen duración de acción intermedia.( 30,20 y 15 minutos.)
OPIOIDES
Excepto por el Remifentanil, todos los opioides se metabolizan en el hígado, seguido de excreción biliar y renal de los metabolitos.
El remifentanil es hidrolizado por medio de esterasas plasmáticas y tisulares.
OPIOIDES
Disminución de la frecuencia respiratoria y cardiaca.
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