Este documento presenta información sobre el fármaco alopurinol, incluyendo su fórmula química, mecanismo de acción, farmacocinética, indicaciones, posología, presentaciones comerciales, contraindicaciones, efectos adversos e interacciones. El documento describe un caso clínico de una paciente de 73 años que desarrolló una reacción cutánea grave después de iniciar el tratamiento con alopurinol.

1. DE LOS CREADORES DE…
“DOCTOR, ME FATIGO
MUCHO”
Juan José Vives Hernández
CS Profesor Jesús Marín
20-Diciembre-2013

2. “DOCTOR, ¿QUE ME
PASA EN LA PIEL?”
Juan José Vives Hernández
CS Profesor Jesús Marín
10-Enero-2014
LLEGA…

3. Doctor, que me pasa en la piel…
• ANTECEDENTES PERSONALES:
– ♀73 años
– HTA
– Artrosis generalizada
– Polimialgia reumática
– Osteoporosis
– Hiperuricemia (reciente Dx)

4. Doctor, que me pasa en la piel…
• TRATAMIENTO CRÓNICO
– Enalapril/HCT 20/12.5 mg (1-0-0)
– Dacortin 2.5 mg (½-0-0)
– Alopurinol 300 mg (1-0-0)
Iniciado hace 4 días

5. Doctor, que me pasa en la piel…
• ENFERMEDAD ACTUAL:
1ª Consulta en URG HMM 6/05/2013: Cuadro de
lesiones papulosas con borde eritematoso y centro
blanquecino de distribución generalizada con prurito
intenso. Hace 4 días inició la toma de Alopurinol 300
mg.
JC: Urticaria Aguda
Tto: Xazal y Dacortin

6. Doctor, que me pasa en la piel…
• ENFERMEDAD ACTUAL:
2ª Consulta en URG HMM 7/05/2013: Tras consultar
en este servicio ayer, presenta empeoramiento de
las lesiones cutáneas junto con edema facial,
sensación disneica, mareo, vómitos y deposiciones
diarreicas.
Interrogada más a fondo refiere que desde el inicio
de la toma del Alopurinol presento prurito y
pequeñas lesiones puntiformes en la piel a las que
no les dio importancia.

7. Doctor, que me pasa en la piel…

8. Doctor, que me pasa en la piel…

9. Doctor, que me pasa en la piel…

10. Doctor, que me pasa en la piel…
• EXPLORACIONES COMPLEMENTARIAS:
– Gasometría venosa: Ø salvo Lactato 3.3
– Bioquimica: Ø salvo Creatinina de 2.64 (previa 0.9)
– Hemograma y Coagulación: Ø
– ECG: RS a 100 lpm sin alteraciones en la repolarización
– Rx tórax: Ø
Se contacta con el Nefrólogo de guardia (HRS) que
indica traslado para ingreso:
“Toxicodermia secundaria a fármacos (Alopurinol)”

11. ALOPURINOL
• Fórmula química:
1H,2H,4H-pirazolo[3,4-d]pirimidina-4-uno
• Fórmula molecular:
C5H4N4O

12. FARMACODINÁMICA

13. ALOPURINOL: Farmacodinámica
Inhibidor de la xantina oxidasa

14. FARMACOCINÉTICA

15. ALOPURINOL: Farmacocinética
• Biodisponibilidad (vía oral): 67-90%
– Niveles plasmáticos máximos de Alopurinol a los 90 min e
indetectables a las 6 horas
– Niveles plasmáticos máximos de Oxipurinol a las 3-5 horas y se
mantienen mucho más (entre 13-30 horas)
• Distribución
– Apenas se une a proteínas plasmáticas
– Alta captación por los tejidos
• Metabolismo: HEPÁTICO
– Oxipurinol
• Eliminación: FECAL (20%)
– <10% del fármaco inalterado por orina

16. INDICACIONES
POSOLOGÍA

17. ALOPURINOL: Indicaciones
- Se utiliza para reducir las concentraciones de urato en los
líquidos corporales y/o en la orina para prevenir o eliminar los
depósitos de ácido úrico y uratos

18. ALOPURINOL: Posología
TRATAMIENTO DE INICIO:
• 1 comprimido (100 mg)/día durante 1-2 semanas.
TRATAMIENTO DE MANTENIMIENTO:
• De 1-3 comprimidos (100-300 mg)/día según respuesta
de cada paciente.
• Raramente pueden llegar a requerirse dosis de hasta 600-900
mg/día (estas dosis deben repartirse en 2-3 tomas diarias).

19. ALOPURINOL: Posología
TRATAMIENTO EN NIÑOS (<15 años):
• De 10 a 20 mg/Kg/día en 2-3 tomas hasta un máximo de
400 mg/día.
DOSIS EN ALTERACIONES RENALES:
• Dar 100 mg/día y ajustar según respuesta y tolerancia.
• En IR grave puede ser aconsejable usar dosis de 100 mg a
intervalos mayores de un día.
• No establecer las pautas basándose en el CrCl.
• Ideal=Monitorizar el Oxipurinol plasmático: <15,5 μg/ml

20. FORMAS
COMERCIALES

21. ALOPURINOL: Presentación
Comprimidos de color blanco, cilíndricos que contienen lactosa
y sodio como principales excipientes.
Presentaciones de 100 y 300 mg de 100 y 30 comprimidos
respectivamente.
PVP: 3,12 EUROS

22. CONTRAINDICACIONES

23. ALOPURINOL: Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a Alopurinol o alguno de los excipientes.
• Durante el ataque agudo de gota (si no lo tomaba antes) y las
2-3 semanas siguientes.
• Si se es portador del alelo HLA-B 5801 = riesgo de desarrollar
síndrome de hipersensibilidad y SSJ/NET.
• Embarazo: FDA C. No hay experiencia de la seguridad en
humanos.
• Lactancia: No hay datos de efectos en lactantes.

24. EFECTOS
ADVERSOS

25. ALOPURINOL: Efectos adversos
• Erupción cutánea (rash): 10%
• Intolerancia gastro-intestinal
• Mareo, astenia, vértigo, disgeusia, alopecia
• HTA
• Toxicidad hepática
• Vasculitis leucocitoclastica
• Nefritis tubulo-intersticial inmunoalérgica
• Sd. De Stevens-Johnson y Necrolisis Epidérmica tóxica
Más frecuentes si existe toma concomitante de tiazidas o existe IR

26. INTERACCIONES

27. ALOPURINOL: Interacciones
Asociaciones con PRECAUCIÓN:
- Salicilatos y agentes uricosuricos: ↓ Alopurinol
- Clorpropamida (Diabinese): ↑ riesgo de hipoglucemia
- Teofilina: ↑ niveles de teofilina
- Ampicilina/Amoxicilina: ↑ erupción cutánea (rash)
- Ciclosporina: ↑ niveles de ciclosporina

28. GRACIAS