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Facultad de Odontología

  Maestría en Ciencias Odontológicas con orientación en Odontopediatría



                ANALGÉSICOS OPIOIDES Y NO OPIOIDES



Dr. Alfredo Arias Cruz
C.D Cristina Torres Bertrand
Analgésicos Opioides y no Opioides




                                                       El dolor intenso y prolongado
    El dolor puede tener múltiples causas, así         puede desencadenar una serie
    como características anatómicas y                  de respuestas psicológicas y
    fisiopatológicas e interrelaciones con             fisiológicas que son
    aspectos afectivos y motivacionales.               potencialmente dañinas en
                                                       pacientes.




        Se definió al dolor como una experiencia sensorial y emocional
        desagradable asociada con daño tisular real o potencial o descrito en
        términos de dicho daño.*International Association of the study of Pain
Analgésicos Opioides y no Opioides



                                                       Los analgésicos que
                                    Narcóticos o      componen este grupo
                                                          alivian el dolor
                                 derivados del Opio   mediante la interacción
                                                        con las endorfinas
     Analgésicos
                                                        Los analgésicos no
                                                        narcóticos actúan
                                     No Narcóticos        inhibiendo la
                                                        producción de las
                                                         prostaglandinas
ANALGÉSICOS NO
NARCÓTICOS




3 Efectos comunes: analgésico,
antiinflamatorio y antipirético.
De acuerdo a su mecanismo de acción
     se pueden clasificar en tres grupos :


 Inhibidores periféricos
de las prostaglandinas (AINES): Todos ellos realizan su efecto
farmacológico mediante la inhibición de la enzima ciclo-
oxigenasa I, que interviene en la síntesis de prostaglandinas.


Inhibidores centrales de las prostaglandinas: este grupo
lo componen fundamentalmente el
paracetamol y el metamizol. Actúan selectivamente sobre los
tejidos nerviosos ya que inhiben las prostaglandinas a nivel
hipotalámico.

Inactivadores del receptor sensibilizado: el metamizol, al igual
que la morfina, además de sus efectos centrales, tienen la
propiedad de bloquear la transmisión del impulso doloroso ya
sensibilizado.
Dosis máxima por
                                Fármaco               Dosis
                                                                            día
                                Acido acetil          500-1000 mg/4-6
                                                                            4000 mg
Analgésicos no narcóticos más
                                salicílico            horas
                                Acetilsalicilato de   900-1800 mg/4-6
                                                                            7200 mg
                                lisina                horas
   empleados y sus dosis.


                                                      500-1000 mg/4-6
                                Paracetamol                                 4000 mg
                                                      horas
                                                      500-2000 mg/6-8
                                Metamizol                                   6000 mg
                                                      horas
                                Diclofenaco           25-50 mg/6-8 horas 150 mg
                                                      25-50 mg/8-12
                                Indometacina                                200 mg
                                                      horas
                                Ketorolaco            10-30 mg/6-8 horas 90 mg
                                                      200-400 mg/4-6
                                Ibuprofeno                                  2500 mg
                                                      horas
                                                      250-500 mg/8-12
                                Naproxeno                                   2000mg
                                                      horas
                                Piroxicán             10-30 mg/día          -----
                                                      150-200 mg/4-6
                                Fenoprofeno                                 -----
                                                      horas
                                Desketoprofeno        12.5 mg/4-6 horas o
                                                                            120 mg
                                trometamol            25 mg/6-8 horas
Ácido acetilsalicílico o AAS




    Farmacocinética
    Vías de administración
       Se administra principalmente por vía oral, aunque
    también existe para uso rectal y como terapia
    intravenosa.



Absorción                                                  Mecanismo de acción.
Se absorbe rápidamente por el tracto digestivo             Actúa interrumpiendo los
alcanzando la concentración máxima en el plasma            mecanismos de producción de las
sanguíneo al cabo de 1 a 2 horas.                          prostaglandinas y tromboxanos
PARACETAMOL



Es un fármaco con propiedades
analgésicas.




  Las concentraciones plasmáticas máximas se
  alcanzan en función de la forma
  farmacéutica, con un tiempo, hasta la
  concentración máxima, de 0,5-2 horas.




  El paracetamol se metaboliza
  principalmente a nivel del hígado.
METAMIZOL




Es un inhibidor de
la ciclooxigenasa (COX), por lo que
disminuye la síntesis
de prostaglandinas y tromboxanos.

Se elimina preferentemente por vía         Farmacocinética.
urinaria y es capaz de atravesar
la barrera hematoencefálica y la barrera   El metamizol se absorbe bien por vía oral,
hematoplacentaria.                         alcanzando una concentración máxima en 1-1.5
                                           horas. La vida media de los metabolitos activos es
                                           de 2.5-4 horas, y aumenta con la edad.
Clonixinato de lisina




                        En los adultos, los efectos analgésicos máximos se
                        observan a los 30 minutos, y el alivio del dolor se
                        mantiene hasta 6 horas.


                        El clonixinato de lisina se metaboliza en el hígado.


                        Se elimina por vía renal, siendo la semivida
                        de eliminación entre 90 y 104 minutos.
Analgésicos Opioides y no Opioides




       Opio. Sustancia reinosa de color marrón oscura obtenida de la
       cápsula de la amapola o adormidera (Papaver somniferum).




          Contiene dos tipos de alcaloides:



        Derivados del fenantreno                  Derivados de la benzoisoquinolina
                                                  (no analgésicos)
        Morfina (10% del opio)
        Codeína (0.5% del opio)                   Papaverina (1% del opio)
        Tebaína (0.2% del opio); no               Noscapina (6% del opio)
        analgésico
Analgésicos Opioides y no Opioides


           El Opio de conoce desde la antigüedad. Galeno
           Siglo II D.C introdujo en la terapéutica la tintura
           de opio.

           Serturner, un boticario , aisló el principio activo
           del opio en 1806 y lo llamo Morfina, en honor al
           Dios griego: Morfeo




MORFINA

La Morfina es el principal alcaloide del opio, aun se usa
extensamente, por lo cual se considera como un prototipo.
Analgésicos Opioides y no Opioides




     1. Alcaloides naturales del opio: morfina,
     codeína.




     2. Opioides semisintéticos: diacetilmorfina
     (heroína), folcodina.



     3. Opioides sintéticos: petidina
     (meperidina), fentanilo, metadona,
     detropoxifeno, tramadol.
Analgésicos y Antagonistas Opioides



   1.CODEÍNA

   Esta metilmorfina es un componente natural del opio y en el organismo se
   convierte parcialmente en morfina. Es menos potente que ésta (1/10 del
   poder analgésico) y tambien menos eficaz.



    Alivia dolor entre leve y moderado.

    Es un supresor de la tos mas selectivo (dosis analgésicas
   10-30 mg).

    Buena actividad por via oral.

    Efecto secundario de mayor importancia: estreñimiento
Analgésicos Opioides y No opioides.




      2.FOLCODINA

      Tiene propiedades similares a la
      de la codeína y se ha usado
      principalmente como antitusivo.



                                         3. HEROÍNA

                                         Tres veces más potente que la
                                         morfina y mas liposoluble ,
                                         ingresa en el cerebro más
                                         rapidamente, pero la duración
                                         de la acción es similar.

                                         Se considera euforizante y
                                         adictiva .
Analgésicos Opioides y No Opioides



      4. PETIDINA
      La petidina fue sintetizada como un sustituto de la
      atropina en 1939, y tiene ciertas acciones parecidas.

      Las diferencias importantes con la morfina son:


      o La eficacia se aproxima a la de la morfina y es mayor
        que la de la codeína.

      o El inicio de acción después de una inyeccion IM es más
        rápido pero la duración es menor (3 a 4 horas).

      o No suprime la tos.

      o Propiedades sedantes y euforizantes.

      o Provoca menos liberación de histamina y es mas
        segura que los asmáticos.
5. FENTANILO


80 y 100 veces más potente que la morfina, tanto en analgesia como en
depresión respiratoria.




Duracion de acción es corta: comienza a decaer
a los 30-40 minutos.

Fentanilo transdérmico para el tx. Del cancer y
de otros tipos de dolores crónicos en px que requieren
analgésia con opioides.
6. METADONA
Opiáceo sintético y tiene acciones analgésicas,
depresoras de la respiración, eméticas,
antitusivas, constipantes y biliares.




Características más importantes son su alta relación en la actividad
oral: parenteral (1:2) y su firme unión a las proteínas tisulares.

Es un poco más potente que la morfina y la duración de su acción es
comparable (4 a 6 horas en la inyección IM).

Se metaboliza en el hígado y los metabolitos se excretan por la orina.


Se ha usado principalmente como tx. de sustitución en la dependencia
de opioides.
7. DEXTROPROPOXIFENO




Es similar en acción analgésica a la codeína.

Tiene relación de actividad oral parenteral menor.

En algunos paises se expende solo en combinación con paracetamol
para tratar dolores leves a moderados.

Su sobredosis puede provocar depresión respiratoria rápida, delirio y
convulsiones.
8. TRAMADOL


Este analgésico de acción central calma el dolor por
mecanismos opioides y por otros mecanismos.




La inyección intravenosa de 100mg es equianalgésica con 10 mg IM de
Morfina. La semivida es de 3-5 horas y los efectos duran entre 4 y 6 horas.

Esta indicado para los dolores de corta duración y de intensidad leve y
moderada.

Produce menos depresión respiratoria, sedación, estreñimiento, retención
urinaria.

Efectos adversos son mareos, náuseas, somnolencia, sequedad bucal y
sudoración.
INDICACIONES DE LA MORFINA Y SUS
CONGÉNERES


1. Como analgésicos.
Indicados para el dolor grave, dolores traumáticos, viscerales,
   isquémicos, del posoperatorio, por quemaduras, cáncer, etc.


2.Medicación preanestésica.
La morfina y la petidina se usan en pacientes seleccionados.

3. Anestesia balanceada y analgesia quirúrgica.
El fentanilo, la morfina y la petidina son un componente
    importante de las técnicas anestésicas.

4. Alivio de la ansiedad y el temor
Se emplean la morfina y la petidina especialmente en infarto del
    miocardio y las hemorragias internas
5. INSUFICIENCIA VENTRICULAR


6. TOS.
La codeina o sus sustitutos se usan con frecuencia
para suprimir la tos seca irritativa.


7. DIARREA.
La acción constipante de la codeína se ha usado para
controlar la diarrea y aumentar la consistencia de la
materia fecal en las colostomías.
Analgésicos narcóticos; dosis e intervalos habituales.


Nombre genérico            Dosis parenteral (mg)   Dosis oral (mg)        Observaciones
                                                                          -Nauseas frecuentes.
Codeína                    30-60 cada 4 horas      30-60 cada 4 horas     -Pude verse asociada a
                                                                          paracetamol o ASA.
                                                                          -Derivado
                                                                          de la dihidrocodeína
Tartrato de hidrocodeína   ----                    60-120 cada 8-12 horas con una potencia
                                                                          analgésica doble que la
                                                                          codeína.
                                                                          -Habitualmente en
Oxicodona                         ----             5-10 cada 4-6 horas    combinación
                                                                          con ASA o paracetamol.
                                                                          -Se prefiere la vía oral
                                                                          por
                                                                          ser menos molesta y
Morfina                    10 cada 4 horas         60 cada 4 horas
                                                                          permitir
                                                                          al paciente preservar su
                                                                          independencia.
Morfina de liberación                                                     -Preparado oral de
                           ----                    60-180 cada 8-12 horas
mantenida                                                                 liberación lenta.
                                                                          -Acción más breve que
Hidromorfona               1-2 cada 4 horas        2-4 cada 4 horas
                                                                          el sulfato de morfina
Clorhidrato de tramadol    ----                    50 cada 6-8 horas      -Puramente antagonista.
TOXICIDAD DE LOS ANALGÉSICOS




   • La nefropatía por analgésicos ,nefritis , y progresivo daño medular
   que finalmente lleva a una insuficiencia renal aguda o insuficiencia
   renal crónica.



   • El cáncer de tracto urinario aparece con
   más frecuencia de lo normal en el abuso crónico de analgésicos.
Analgésicos opioides y no opioides

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Analgésicos opioides y no opioides

  • 1. Facultad de Odontología Maestría en Ciencias Odontológicas con orientación en Odontopediatría ANALGÉSICOS OPIOIDES Y NO OPIOIDES Dr. Alfredo Arias Cruz C.D Cristina Torres Bertrand
  • 2. Analgésicos Opioides y no Opioides El dolor intenso y prolongado El dolor puede tener múltiples causas, así puede desencadenar una serie como características anatómicas y de respuestas psicológicas y fisiopatológicas e interrelaciones con fisiológicas que son aspectos afectivos y motivacionales. potencialmente dañinas en pacientes. Se definió al dolor como una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada con daño tisular real o potencial o descrito en términos de dicho daño.*International Association of the study of Pain
  • 3. Analgésicos Opioides y no Opioides Los analgésicos que Narcóticos o componen este grupo alivian el dolor derivados del Opio mediante la interacción con las endorfinas Analgésicos Los analgésicos no narcóticos actúan No Narcóticos inhibiendo la producción de las prostaglandinas
  • 4. ANALGÉSICOS NO NARCÓTICOS 3 Efectos comunes: analgésico, antiinflamatorio y antipirético.
  • 5. De acuerdo a su mecanismo de acción se pueden clasificar en tres grupos : Inhibidores periféricos de las prostaglandinas (AINES): Todos ellos realizan su efecto farmacológico mediante la inhibición de la enzima ciclo- oxigenasa I, que interviene en la síntesis de prostaglandinas. Inhibidores centrales de las prostaglandinas: este grupo lo componen fundamentalmente el paracetamol y el metamizol. Actúan selectivamente sobre los tejidos nerviosos ya que inhiben las prostaglandinas a nivel hipotalámico. Inactivadores del receptor sensibilizado: el metamizol, al igual que la morfina, además de sus efectos centrales, tienen la propiedad de bloquear la transmisión del impulso doloroso ya sensibilizado.
  • 6. Dosis máxima por Fármaco Dosis día Acido acetil 500-1000 mg/4-6 4000 mg Analgésicos no narcóticos más salicílico horas Acetilsalicilato de 900-1800 mg/4-6 7200 mg lisina horas empleados y sus dosis. 500-1000 mg/4-6 Paracetamol 4000 mg horas 500-2000 mg/6-8 Metamizol 6000 mg horas Diclofenaco 25-50 mg/6-8 horas 150 mg 25-50 mg/8-12 Indometacina 200 mg horas Ketorolaco 10-30 mg/6-8 horas 90 mg 200-400 mg/4-6 Ibuprofeno 2500 mg horas 250-500 mg/8-12 Naproxeno 2000mg horas Piroxicán 10-30 mg/día ----- 150-200 mg/4-6 Fenoprofeno ----- horas Desketoprofeno 12.5 mg/4-6 horas o 120 mg trometamol 25 mg/6-8 horas
  • 7. Ácido acetilsalicílico o AAS Farmacocinética Vías de administración Se administra principalmente por vía oral, aunque también existe para uso rectal y como terapia intravenosa. Absorción Mecanismo de acción. Se absorbe rápidamente por el tracto digestivo Actúa interrumpiendo los alcanzando la concentración máxima en el plasma mecanismos de producción de las sanguíneo al cabo de 1 a 2 horas. prostaglandinas y tromboxanos
  • 8. PARACETAMOL Es un fármaco con propiedades analgésicas. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en función de la forma farmacéutica, con un tiempo, hasta la concentración máxima, de 0,5-2 horas. El paracetamol se metaboliza principalmente a nivel del hígado.
  • 9. METAMIZOL Es un inhibidor de la ciclooxigenasa (COX), por lo que disminuye la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se elimina preferentemente por vía Farmacocinética. urinaria y es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y la barrera El metamizol se absorbe bien por vía oral, hematoplacentaria. alcanzando una concentración máxima en 1-1.5 horas. La vida media de los metabolitos activos es de 2.5-4 horas, y aumenta con la edad.
  • 10. Clonixinato de lisina En los adultos, los efectos analgésicos máximos se observan a los 30 minutos, y el alivio del dolor se mantiene hasta 6 horas. El clonixinato de lisina se metaboliza en el hígado. Se elimina por vía renal, siendo la semivida de eliminación entre 90 y 104 minutos.
  • 11. Analgésicos Opioides y no Opioides Opio. Sustancia reinosa de color marrón oscura obtenida de la cápsula de la amapola o adormidera (Papaver somniferum). Contiene dos tipos de alcaloides: Derivados del fenantreno Derivados de la benzoisoquinolina (no analgésicos) Morfina (10% del opio) Codeína (0.5% del opio) Papaverina (1% del opio) Tebaína (0.2% del opio); no Noscapina (6% del opio) analgésico
  • 12. Analgésicos Opioides y no Opioides El Opio de conoce desde la antigüedad. Galeno Siglo II D.C introdujo en la terapéutica la tintura de opio. Serturner, un boticario , aisló el principio activo del opio en 1806 y lo llamo Morfina, en honor al Dios griego: Morfeo MORFINA La Morfina es el principal alcaloide del opio, aun se usa extensamente, por lo cual se considera como un prototipo.
  • 13. Analgésicos Opioides y no Opioides 1. Alcaloides naturales del opio: morfina, codeína. 2. Opioides semisintéticos: diacetilmorfina (heroína), folcodina. 3. Opioides sintéticos: petidina (meperidina), fentanilo, metadona, detropoxifeno, tramadol.
  • 14. Analgésicos y Antagonistas Opioides 1.CODEÍNA Esta metilmorfina es un componente natural del opio y en el organismo se convierte parcialmente en morfina. Es menos potente que ésta (1/10 del poder analgésico) y tambien menos eficaz.  Alivia dolor entre leve y moderado.  Es un supresor de la tos mas selectivo (dosis analgésicas 10-30 mg).  Buena actividad por via oral.  Efecto secundario de mayor importancia: estreñimiento
  • 15. Analgésicos Opioides y No opioides. 2.FOLCODINA Tiene propiedades similares a la de la codeína y se ha usado principalmente como antitusivo. 3. HEROÍNA Tres veces más potente que la morfina y mas liposoluble , ingresa en el cerebro más rapidamente, pero la duración de la acción es similar. Se considera euforizante y adictiva .
  • 16. Analgésicos Opioides y No Opioides 4. PETIDINA La petidina fue sintetizada como un sustituto de la atropina en 1939, y tiene ciertas acciones parecidas. Las diferencias importantes con la morfina son: o La eficacia se aproxima a la de la morfina y es mayor que la de la codeína. o El inicio de acción después de una inyeccion IM es más rápido pero la duración es menor (3 a 4 horas). o No suprime la tos. o Propiedades sedantes y euforizantes. o Provoca menos liberación de histamina y es mas segura que los asmáticos.
  • 17. 5. FENTANILO 80 y 100 veces más potente que la morfina, tanto en analgesia como en depresión respiratoria. Duracion de acción es corta: comienza a decaer a los 30-40 minutos. Fentanilo transdérmico para el tx. Del cancer y de otros tipos de dolores crónicos en px que requieren analgésia con opioides.
  • 18. 6. METADONA Opiáceo sintético y tiene acciones analgésicas, depresoras de la respiración, eméticas, antitusivas, constipantes y biliares. Características más importantes son su alta relación en la actividad oral: parenteral (1:2) y su firme unión a las proteínas tisulares. Es un poco más potente que la morfina y la duración de su acción es comparable (4 a 6 horas en la inyección IM). Se metaboliza en el hígado y los metabolitos se excretan por la orina. Se ha usado principalmente como tx. de sustitución en la dependencia de opioides.
  • 19. 7. DEXTROPROPOXIFENO Es similar en acción analgésica a la codeína. Tiene relación de actividad oral parenteral menor. En algunos paises se expende solo en combinación con paracetamol para tratar dolores leves a moderados. Su sobredosis puede provocar depresión respiratoria rápida, delirio y convulsiones.
  • 20. 8. TRAMADOL Este analgésico de acción central calma el dolor por mecanismos opioides y por otros mecanismos. La inyección intravenosa de 100mg es equianalgésica con 10 mg IM de Morfina. La semivida es de 3-5 horas y los efectos duran entre 4 y 6 horas. Esta indicado para los dolores de corta duración y de intensidad leve y moderada. Produce menos depresión respiratoria, sedación, estreñimiento, retención urinaria. Efectos adversos son mareos, náuseas, somnolencia, sequedad bucal y sudoración.
  • 21. INDICACIONES DE LA MORFINA Y SUS CONGÉNERES 1. Como analgésicos. Indicados para el dolor grave, dolores traumáticos, viscerales, isquémicos, del posoperatorio, por quemaduras, cáncer, etc. 2.Medicación preanestésica. La morfina y la petidina se usan en pacientes seleccionados. 3. Anestesia balanceada y analgesia quirúrgica. El fentanilo, la morfina y la petidina son un componente importante de las técnicas anestésicas. 4. Alivio de la ansiedad y el temor Se emplean la morfina y la petidina especialmente en infarto del miocardio y las hemorragias internas
  • 22. 5. INSUFICIENCIA VENTRICULAR 6. TOS. La codeina o sus sustitutos se usan con frecuencia para suprimir la tos seca irritativa. 7. DIARREA. La acción constipante de la codeína se ha usado para controlar la diarrea y aumentar la consistencia de la materia fecal en las colostomías.
  • 23. Analgésicos narcóticos; dosis e intervalos habituales. Nombre genérico Dosis parenteral (mg) Dosis oral (mg) Observaciones -Nauseas frecuentes. Codeína 30-60 cada 4 horas 30-60 cada 4 horas -Pude verse asociada a paracetamol o ASA. -Derivado de la dihidrocodeína Tartrato de hidrocodeína ---- 60-120 cada 8-12 horas con una potencia analgésica doble que la codeína. -Habitualmente en Oxicodona ---- 5-10 cada 4-6 horas combinación con ASA o paracetamol. -Se prefiere la vía oral por ser menos molesta y Morfina 10 cada 4 horas 60 cada 4 horas permitir al paciente preservar su independencia. Morfina de liberación -Preparado oral de ---- 60-180 cada 8-12 horas mantenida liberación lenta. -Acción más breve que Hidromorfona 1-2 cada 4 horas 2-4 cada 4 horas el sulfato de morfina Clorhidrato de tramadol ---- 50 cada 6-8 horas -Puramente antagonista.
  • 24. TOXICIDAD DE LOS ANALGÉSICOS • La nefropatía por analgésicos ,nefritis , y progresivo daño medular que finalmente lleva a una insuficiencia renal aguda o insuficiencia renal crónica. • El cáncer de tracto urinario aparece con más frecuencia de lo normal en el abuso crónico de analgésicos.