Analgésicos e Anestésicos Cristiano

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Analgésicos e Anestésicos Cristiano

  1. 1. Analgésicos e Anestésicos Mestrado em Inovação Biofarmacêutica Disciplina: Farmacologia Básica Cristiano Cota Bandeira 13 de julho de 2011 Universidade Federal De Minas Gerais Instituto de Ciências Biológicas
  2. 2. Prefácio <ul><li>Seção 1: Anestésicos Gerais </li></ul><ul><li>Seção 2: Anestésicos Locais </li></ul><ul><li>Seção 3: Farmacos Analgésicos </li></ul>
  3. 3. SEÇÃO 1: ANESTÉSICOS GERAIS
  4. 4. Dados históricos <ul><li>Para um farmaco ser considerado anestésico ele de ser prontamente controlável , de forma que a indução e recuperação sejam rápidas. </li></ul><ul><li>Inicialmente descobertos em 1846, possibilitando que a maioria das cirurgias fossem possíveis de serem realizadas. </li></ul>
  5. 5. Dados históricos <ul><li>Em 1800, Homphrey Davy foi o primeiro a produzir o óxido nitroso (gás hilariante) para aliviar dor e analgesia da cirurgia e testou seus efeitos em várias pessoas. </li></ul><ul><li>Em 1946, William Morton, dentista, usou éter para a extração de um dente. </li></ul><ul><li>Neste mesmo ano Warren, cirurgião chefe, realiza a primeira cirurgia com éter e teve um grande sucesso. </li></ul>
  6. 6. Dados históricos <ul><li>Ainda em meados de 1847, James Simpson usou clorofórmio para aliviar a dor do parto. </li></ul><ul><li>Em 1853, a Rainha Vitória deu à luz a sua sétima criança sob a imfluencia do clorofórmio </li></ul>James Simpson Rainha Vitória da Inglaterra
  7. 7. Mecanismo de Ação <ul><li>A potência anestésica está intimamente correlacionada com a solubilidade lipídica (correlação de Overton-Meyer) e não com a estrutura química </li></ul>
  8. 8. Mecanismo de Ação <ul><li>Efeitos nos canais iônicos: são capazes de inibir as funções dos receptores excitatórios ionotrópicos e reforçar a função dos inibiórios(ex: GABAa). </li></ul>
  9. 9. Mecanismo de Ação <ul><li>Efeitos nos canais iônicos </li></ul>
  10. 10. Efeitos Farmacológicos <ul><li>A anestesia involve 3 pricipais alerações neurofisiológicas: </li></ul><ul><ul><li>Inconciência </li></ul></ul><ul><ul><li>Perda da respostas a estímulos dolorosos </li></ul></ul><ul><ul><li>Perda dos reflexos </li></ul></ul><ul><li>Em doses supra-anestésicas, podem causar morte por perda de reflexos cardiovasculares e paralisia respiratória. </li></ul>
  11. 11. Efeitos Farmacológicos <ul><li>Afetam a transmissão sináptica, e não a condução axonal. A libaração dos transmissores excitatórios e a resposta dos receptores pós-sinápticos são inibidas. </li></ul><ul><li>Embora todas as partes do sistema nervoso sejam afetadas, os principais alvos parecem ser o tálamo, o cortex e o hipocampo . </li></ul>
  12. 12. Efeitos Farmacológicos <ul><li>A maioria causa depressão cardiovascular pelos efeitos no miocardio e nos vasos sanguíneos, bem como sistema nervoso. </li></ul><ul><li>Os agentes anestésicos halogenados têm a probabilidade de causar arritimias cardíacas, acentuadas pelas catecolaminas circulantes. </li></ul>
  13. 13. Usos Clínicos <ul><li>Intravenosos </li></ul><ul><ul><li>Indução de anestesia ( tiopental, etomidato ) </li></ul></ul><ul><ul><li>Manutenção da anestesia em cirurgias (propofol combinado com analgésicos e relaxantes musculares) </li></ul></ul><ul><li>Inalatórios: São usados para a manutenção da anestesia. </li></ul><ul><ul><li>Os líquidos voláteis ( halotano, sevoflurano ) são vaporizados com o ar e usam gases transportadores como oxigênio ou oxigênio-óxido nitroso. </li></ul></ul><ul><ul><li>O Halotano causa hepatoxicidade por exposição frequente. </li></ul></ul><ul><ul><li>Todos causam hipertermia maligna </li></ul></ul>
  14. 14. Farmacocinética <ul><li>Solubilidade dos anestésicos (Velocidade de indução e recuperação) </li></ul><ul><ul><li>Solubilidade no sangue: coeficiente de partição sangue:gás </li></ul></ul><ul><ul><li>Solubilidade na gordura: solubilidade lipídica </li></ul></ul><ul><li>Indução e Recuperação: </li></ul>Coeficiente de Partição Sangue:Gás Rápidas Óxido Nitroso Desflurano Coeficiente de Partição Sangue:Gás Lentas Halotano
  15. 15. Indução e Recuperação
  16. 16. Distribuição
  17. 17. Anestésicos Inalatórios <ul><li>Halotano </li></ul><ul><ul><li>Amplamente Utilizado </li></ul></ul><ul><ul><li>Potente, não explosivo e não irritante, hipotensor </li></ul></ul><ul><ul><li>Alta solubilidade: causa ressaca </li></ul></ul><ul><ul><li>Risco de lesão hepática, por uso frequente  </li></ul></ul><ul><li>Óxido Nitroso </li></ul><ul><ul><li>Baixa potência, normalmente combinado com outros agentes </li></ul></ul><ul><ul><li>Rápida indução e recuperação </li></ul></ul><ul><ul><li>Tem propriedades analgésicas </li></ul></ul><ul><ul><li>Depressão da medula óssea por uso frequente </li></ul></ul><ul><ul><li>Acumula-se nas cavidades gasosas </li></ul></ul>
  18. 19. Anestésicos Inalatórios <ul><li>Enflurano, Isoflurano, Desflurano, Sevoflurano </li></ul><ul><ul><li>Similares ao halotano (também são halogenados) </li></ul></ul><ul><li>Éter </li></ul><ul><ul><li>Obsoleto </li></ul></ul><ul><ul><li>Fácil administrar e controlar </li></ul></ul><ul><ul><li>Início e recuperação lentos, com náuseas e vômitos pós-operatórios </li></ul></ul><ul><ul><li>Explosivo </li></ul></ul><ul><ul><li>Irritante para o trato respiratório </li></ul></ul>
  19. 20. Anestésicos Intravenosos <ul><li>Tiopental </li></ul><ul><ul><li>Barbitúrico com alta solubilidade </li></ul></ul><ul><ul><li>Ação rápida: atravessa a barreira hematoencefálica rapidamente </li></ul></ul><ul><ul><li>Curta duração, devida a sua redistrição para o músculo </li></ul></ul><ul><ul><li>Lentamente metabolizado, acumula-se na gordura corporal </li></ul></ul><ul><ul><li>Sem efeito analgésico </li></ul></ul><ul><ul><li>Margem estreita entre a dose analgésica e a dose que pode causar depressão cardiovascular </li></ul></ul><ul><ul><li>Risco de vasoespasmo grave se injetado na Artéria </li></ul></ul>
  20. 21. Anestésicos Intravenosos <ul><li>Etomidato </li></ul><ul><ul><li>Similar ao Tiopental, mais rapidamente metabolizado </li></ul></ul><ul><ul><li>Menor risco de depressão cardiovascular </li></ul></ul><ul><ul><li>Pode causar movimentos involuntários durante a indução </li></ul></ul><ul><ul><li>Possível risco de supressão das supras - renais </li></ul></ul>
  21. 22. Anestésicos Intravenosos <ul><li>Propofol </li></ul><ul><ul><li>Rapidamente Metabolizado </li></ul></ul><ul><ul><li>Recuperação muito rápida, sem efeito acumulativo </li></ul></ul><ul><ul><li>Útil para cirurgias simples (alta no mesmo dia) </li></ul></ul>
  22. 23. Anestésicos Intravenosos
  23. 24. SEÇÃO 2: ANESTÉSICOS LOCAIS
  24. 25. Dados históricos <ul><li>Folhas de coca eram mastigadas pelos índios sul-americanos por terem efeitos psicotrópicos, a milhares de anos, produzindo efeitos de entormecimento da boca e língua. </li></ul>  Erythroxylum coca
  25. 26. Dados históricos <ul><li>Em 1860 a cocaína foi isolada e proposta como anestésico local por Sigmund Freud. </li></ul><ul><li>Em 1884, Dr. Carl Koller, descreve seu efeito anestésico reversível sobre a côrnea. </li></ul>
  26. 27. Dados históricos <ul><li>Um substituto sintético, a procaína , foi descoberto em 1905 e muitos outros foram desenvolvidos mais tarde. </li></ul>
  27. 28. Anestésicos Locais
  28. 29. Mecanismo de ação
  29. 30. Propriedades
  30. 31. Aspectos Farmacocinéticos
  31. 32. SEÇÃO 3: FARMACOS ANALGÉSICOS
  32. 33. Introdução <ul><li>A dor é uma experiência subjetiva </li></ul><ul><li>O estado dolorosos patológicos podem estar relacionados a dois componentes : </li></ul><ul><ul><li>Neurônio aferente nociceptivo periférico, que é ativado por estímulos nociceptivos </li></ul></ul><ul><ul><li>Mecanismos centrais pelos quais a aferência gera sensação de dor. </li></ul></ul>
  33. 34. Mecanismos da DOR
  34. 35. Farmacos Semelhantes a Morfina <ul><li>Opióides: Substâncias endôgenas ou sintéticas que produza efeitos semelhantes a morfina </li></ul>Paper somniferum ÓPIO Euforia Analgesia Sono Impedir Diarréia
  35. 36. Estruturas Quimicas dos Opiáceos Naloxona Codeína Heroína
  36. 37. Aspectos Químicos <ul><li>Análogos da Morfina </li></ul><ul><ul><li>Morfina </li></ul></ul><ul><ul><li>Heroína </li></ul></ul><ul><ul><li>Codeína </li></ul></ul><ul><ul><li>Nalorfina </li></ul></ul><ul><ul><li>Levalorfano </li></ul></ul><ul><ul><li>Naloxona </li></ul></ul><ul><li>Dericados de estrutura não relacionada a morfina </li></ul><ul><ul><li>Fenilpiperidina (petidina e fentanila) </li></ul></ul><ul><ul><li>Metadona (metadona e dextropropoxifeno) </li></ul></ul><ul><ul><li>Benzomorfano (pentazocina e ciclazocina) </li></ul></ul>AGONISTAS AGONISTAS PARCIAIS ANTAGONISTAS
  37. 38. Receptores Opióides
  38. 39. Receptores Opióides Todos os receptores de opióides estão ligados a proteína G para a inibição da adenilato ciclase. Também facilitam a abertura dos canais de potássio (causando hiperpolarização) e inibição dos canais de cálcio (inibindo a transmissor).
  39. 40. Efeitos Funcionais associados aos principais tipos de receptores
  40. 41. Ações Farmacológicas <ul><li>Os principais efeitos farmacológicos da morfina são: </li></ul><ul><ul><li>Analgesia </li></ul></ul><ul><ul><li>Euforia e sedação </li></ul></ul><ul><ul><li>Depressão respiratória e supressão da tosse </li></ul></ul><ul><ul><li>Náuseas e vômitos </li></ul></ul><ul><ul><li>Constrição pupilar (miose) </li></ul></ul><ul><ul><li>Redução da motilidade gástrica, levando a constipação </li></ul></ul><ul><ul><li>Liberação de histanina, causando constrição bronquica e hipotenção </li></ul></ul>
  41. 42. Outros Analgésicos - Paracetamol <ul><li>AINE </li></ul><ul><li>Conhecido como Acetaminofeno </li></ul><ul><li>É eficaz como Analgésico, mas não possui efeito antiinflamatório. </li></ul><ul><li>Em superdosagem, causa hepatoxicidade </li></ul>
  42. 43. Mecanismo de ação - Paracetamol <ul><li>Pode atuar inibindo a ciclooxigenase (COX)-3, uma variante processada da COX-1 </li></ul>
  43. 44. Farmacocinética - Paracetamol <ul><li>Bem absorvido por via oral </li></ul><ul><li>Meia Vida de 3 horas </li></ul><ul><li>É metabolizado por hidroxilação, conjugado principalmente como glicuronídeo e eliminado pela urina </li></ul>
  44. 45. Outros Analgésicos <ul><li>Vários antidepressivos (amitriptilina), bem como antiepiléticos (carbamazepina, gabapentina), são usados principalmente para tratar dor neuropática. </li></ul><ul><li>Outros fármacos ocasionalmente usados incluem o antagonista dos receptores NMDA cetamina e o anestésico local lignocaína (lidocaína). </li></ul>
  45. 47. OBRIGADO!

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