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ANTIPARASITARIOSANTIPARASITARIOS
INTERNOSINTERNOS
Parásito:
Organismo animal o vegetal que vive a costa de otro de
distinta especie, alimentándose de él y perjudicándolo, sin
llegar a matarlo.
Huésped u hospedador:
Vegetal o animal en cuyo cuerpo se aloja un parásito.
Manipulación
del hombre
Medicina
preventiva Tratamiento
Salud
animal
Salud
pública
Producción
MANEJO
MEDIO
AMBIENTE
•Rotación de pasturas
•Rotación de ATP
•Rotación de animales
•Pasturas (90%)
•Clima
•Humedad
CLASIFICACIONCLASIFICACION
1. Por tipo de parásito:
• ATP Externos
• ATP Internos
• Endectocidas
Tenicidas
Fasciolicidas
Nematodicidas
2. Por mecanismo de acción:
• Metabolismo
• Conducta
• Fijación
• Tegumento
CLASIFICACIONCLASIFICACION
SEGSEGÚÚN MECANISMO DE ACCIN MECANISMO DE ACCIÓÓNN
METABOLISMO CONDUCTA
TEGUMENTO FIJACIÓN
glucosa
captación catabolismo
polimerización
proteínas
síntesis
alimentación reproducción
irritantes incoordinación parálisis
GLUCÓLISIS
NEMATODES
GLUCOSA
FEP OAA
PIRUVATO
LACTATO
CESTODES
GLUCOSA
FEP OAA
PIRUVATO
LACTATO ALANINA
TREMATODES
GLUCOSA
FEP
PIRUVATO
LACTATO
Mitocondria fumarato succinato
ATP
Ciclo
mitocondrial
TENICIDAS
PRAZIQUANTEL
FARMACOCINÉTICA
Administración Oral
•Absorción: rápida - intestinal
•Metabolismo: hepático
•Eliminación: orina
ESPECTRO
CESTODES: Equinococo granulosus, Tenia, Dipylidium;
TREMATODES
MUY
LIPOSOLUBLE
BHE
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. ↑ permeabilidad al Ca → contracción → vacualización
2. Exposición de Ag → sistema inmunológico del huésped
PRAZIQUANTEL
TENICIDAS
1. PZQ + ABZ
2. PZQ + PIRANTEL +OXANTEL
PRESENTACIÓN
3. PZQ + LEVAMISOL
4. PZQ + FEBANTEL
EFECTOS ADVERSOS
Letargia y vómitos principalmente
Anorexia y diarreas profusas
Gatos: salivación excesiva
HIDATIDOSIS
Causada por forma juvenil del E. granulosus.
HD: perro y cánidos salvajes HI: rumiantes, porcinos, equinos y hombr
TENICIDAS
EPSIRANTEL
FARMACOCINÉTICA
Administración Oral
•Absorción: intestinal
•Eliminación: orina (0.1%)
ESPECTRO
CESTODES: Tenia, Dipylidium
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. ↑ permeabilidad al Ca → contracción → vacualización
2. Exposición de Ag → sistema inmunológico del huésped
Baja absorción
Amplio margen de
seguridad
Se puede administrar en hembras preñadas
TENIFUGO
ARECOLINA
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Agonista nicotínico → parálisis espástica
2. Estimula el peristaltismo del huésped
FARMACOCINÉTICA
Administración Oral
•Absorción: rápida - intestinal
•Metabolismo: hepático (inactiva)
•Eliminación: orina
•Duración del efecto 2 hs
ESPECTRO
CESTODES: Equinococo, Tenia
} EXPULSA
PARÁSITOS
VIVOS
IMPORTANTE
MANEJO Y
ASOCIACIÓN
CON ATP
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TENIFUGO
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disnea y bradicardia
Hembras gestantes: ABORTO
Gatos: aumenta las secreciones bronquiales
Intoxicación por arecolina: ATROPINA
ARECOLINA
USOS TERAPÉUTICOS:
Equinos catártico o purgante
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TENICIDAS
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MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe fosforilación oxidativa , bloquea el ciclo
de krebs
Inhibe la producción de ATP
ESPECTRO
CESTODES: Tenia (Moniezia), Dipylidium
FARMACOCINÉTICA
Administración Oral
•Absorción: escasa [ ] efectivas en el sitio de acción
•Metabolismo: hepático
•Eliminación: heces y orina
}
LISIS
DEL
PARASITO
TENICIDAS
NICLOSAMIDA
EFECTOS ADVERSOS
VIA PARENTERAL (experimental): convulsiones violentas y muerte
En dosis únicas toxicidad nula
En dosis múltiples hepatotóxico y nefrotóxico
Vómitos y diarrea transitorio
TENICIDAS
BUNAMIDINA
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Interfiere en la absorción de glucosa
2. Actúa sobre Fumarato Reductasa
disminuyendo ATP
ESPECTRO
CESTODES: Tenia , Dipylidium, Spirometra
Acción principal sobre proglótides
TENICIDAS
BUNAMIDINA
EFECTOS ADVERSOS
Irritación de mucosa bucal
Vómitos y diarreas
Cardiotóxico
FARMACOCINÉTICA
Administración Oral
•Absorción: intestino
•Metabolismo: hepático
•Eliminación: heces
AYUNO 3 HS
IRRITANTE
FASCIOLICIDA
TETRACLORURO DE CARBONO
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Induce formación de metilesteroles hepáticos
2. Bloquean la síntesis de colesterol
ESPECTRO
TREMATODES: Fasciola hepática
}INDIRECTO
FARMACOCINÉTICA
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•Absorción: buena en rumen y estómago (rumiantes) y lenta
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•Metabolismo: hepático
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Tratamiento en intoxicación:
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DCF: hiperestesia, ataxia, salivación e inapetencia en gatos.
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TREMATODES: Fasciola hepática
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OXICLOZANIDA
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FASCIOLICIDA
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FARMACOCINÉTICA
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TOXICIDAD
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TREMATODES: Fasciola hepática (estadíos inmaduros)
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Despolariza la membrana → parálisis espástica
FARMACOCINÉTICA
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DAMD: diamino-dianfenetide
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FASCIOLICIDA
DIANFENETIDE
FARMACOCINÉTICA
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•Metabolismo hepático
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TOXICIDAD
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MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibición de la polimerización microtubular del parásito (unión a la β-
tubulina)
NEMATOFUGO
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MECANISMO DE ACCIÓN:
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PARALISIS FLACCIDA
ESPECTRO
NEMATODES: Ascaris
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TEMPORAL Y
REVERSIBLE
NEMATOFUGO
PIPERAZINA
FARMACOCINÉTICA
•ADMINISTRACION ORAL
•Rápida absorción
•Exceción por orina y heces
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TOXICIDAD
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DIETILCARBAMACINA
ESPECTRO
NEMATODES: Filariasis y Áscaris
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Inhibe la producción de PGI2 y PGE2 en células endoteliales y microfilaria
2. Vasoconstricción y agregación de plaquetas
FARMACOCINÉTICA
•Buena absorción GI
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PREVENTIVO
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MICROFILAREMIA: síndrome anafilactoide agudo
NEMATODICIDA
PIRANTEL
ESPECTRO
NEMATODES: Haemonchus, Trichostrongylus, Nematodirus,
Cooperia, Bunostonum, Toxocara, Toxáscaris, Ancylostoma
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Agonista nicotínico → parálisis espástica
2. Inhibe la acetilcolinesterasa } EFECTO
IRREVERSIBLE
AMPLIO MARGEN TERAPEÚTICO
Se formula como sales de pamoato, tartrato, citrato y fumarato.
Tetrahidropirimidina
NEMATODICIDA
PIRANTEL
FARMACOCINÉTICA
ADMINISTRACIÓN ORAL, NO EV
•La absorción difiere sal empleada
monogástrico o poligástrico
Citrato: rápida absorción
23% de eficacia
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Relación inversa biodisponibilidad: eficacia
•Metabolismo hepático: metabolitos inactivos
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NEMATODICIDA
MORANTEL
ESPECTRO
NEMATODES: Haemonchus, Trichostrongylus, Nematodirus, Cooperia,
Bunostonum, Ostertagia, Toxocara, Toxáscaris, Ancylostoma
ADULTOS Y LARVAS NO INHIBIDAS
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Agonista nicotínico parálisis espástica
2. Inhibe la fumarato reductasa
} EFECTO
IRREVERSIBLE
FARMACOCINÉTICA
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Tetrahidropirimidina
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LEVAMISOL
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MECANISMO DE ACCIÓN:
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FARMACOCINÉTICA
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NEMATODICIDA
LEVAMISOL
NEMATODICIDA
LEVAMISOL
ESPECTRO
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Haemonchus, Cooperia
MECANISMO DE ACCIÓN :
1. Agonista nicotínico parálisis espástica
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IRREVERSIBLE
FARMACOCINÉTICA
•Absorción: buena por cualquier vía
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LEVAMISOL
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BENZIMIDAZOLES
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Mebendazol
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MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Inhibe la fumarato reductasa
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BENZIMIDAZOLES
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•Especie animal
•Vía de administración estómago o rumen (gotera esofágica)
•Grado de parasitosis ↑ [ ] parásitos ↑ pH del estómago hiperplasia
de la mucosa
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por heces)
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poligástricos: 12 hs de ayuno
monogátricos
poligástricos
BENZIMIDAZOLES
•TIABENDAZOL (1er benzimidazol)
Muy liposolubles
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corta
Poco tóxico
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Afecta sólo nematodos adultos
Poca absorción vía oral
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BENZIMIDAZOLES
CARBAMATO
•MEBENDAZOL
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No inhibe la enzima fumarato reductasa, si la captación de
glucosa
Escasa absorción y escaso metabolismo
Excreción por materia fecal (mayormente droga sin cambios)
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Bajas [ ] en tejidos y leche
BENZIMIDAZOLES
CARBAMATO
•ALBENDAZOL Y ALBENDAZOL SULFOXIDO
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cestodes (altas dosis)
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Efecto teratógeno y embriotóxico
Mayor absorción que otros → deja residuos en carne, leche y otros productos
animales
Período de retirada 21 días
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ACTIVOS INACTIVO
SULFOXIDO > ACTIVIDAD
BENZIMIDAZOLES
CARBAMATO
•OXFENDAZOL
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•FENBENDAZOL
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trematodes
Derivados sulfóxido y sulfona
Poca absorción, excreción por heces (droga sin modificar), por orina y leche
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•TRICLABENDAZOL
FASCIOLICIDA (adultas e inmaduras), carece de actividad nematodicida
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Derivados sulfóxido y sulfona
Toxicidad: incoordinación, fotosensibilidad, necrosis del nervio
BENZIMIDAZOLES
CARBAMATO
•PARBENDAZOL
Muy potente
Muy teratógeno (Día 21 preñez en ovinos y ratas ciclopía)
PRO-BENZIMIDAZOLES
•TIOFANATO
Se metaboliza a Lobendazol
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•FEBANTEL
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  • 2. Parásito: Organismo animal o vegetal que vive a costa de otro de distinta especie, alimentándose de él y perjudicándolo, sin llegar a matarlo. Huésped u hospedador: Vegetal o animal en cuyo cuerpo se aloja un parásito.
  • 4. MANEJO MEDIO AMBIENTE •Rotación de pasturas •Rotación de ATP •Rotación de animales •Pasturas (90%) •Clima •Humedad
  • 5. CLASIFICACIONCLASIFICACION 1. Por tipo de parásito: • ATP Externos • ATP Internos • Endectocidas Tenicidas Fasciolicidas Nematodicidas 2. Por mecanismo de acción: • Metabolismo • Conducta • Fijación • Tegumento
  • 6. CLASIFICACIONCLASIFICACION SEGSEGÚÚN MECANISMO DE ACCIN MECANISMO DE ACCIÓÓNN METABOLISMO CONDUCTA TEGUMENTO FIJACIÓN glucosa captación catabolismo polimerización proteínas síntesis alimentación reproducción irritantes incoordinación parálisis
  • 7. GLUCÓLISIS NEMATODES GLUCOSA FEP OAA PIRUVATO LACTATO CESTODES GLUCOSA FEP OAA PIRUVATO LACTATO ALANINA TREMATODES GLUCOSA FEP PIRUVATO LACTATO Mitocondria fumarato succinato ATP Ciclo mitocondrial
  • 8. TENICIDAS PRAZIQUANTEL FARMACOCINÉTICA Administración Oral •Absorción: rápida - intestinal •Metabolismo: hepático •Eliminación: orina ESPECTRO CESTODES: Equinococo granulosus, Tenia, Dipylidium; TREMATODES MUY LIPOSOLUBLE BHE MECANISMO DE ACCIÓN: 1. ↑ permeabilidad al Ca → contracción → vacualización 2. Exposición de Ag → sistema inmunológico del huésped
  • 9. PRAZIQUANTEL TENICIDAS 1. PZQ + ABZ 2. PZQ + PIRANTEL +OXANTEL PRESENTACIÓN 3. PZQ + LEVAMISOL 4. PZQ + FEBANTEL EFECTOS ADVERSOS Letargia y vómitos principalmente Anorexia y diarreas profusas Gatos: salivación excesiva HIDATIDOSIS Causada por forma juvenil del E. granulosus. HD: perro y cánidos salvajes HI: rumiantes, porcinos, equinos y hombr
  • 10. TENICIDAS EPSIRANTEL FARMACOCINÉTICA Administración Oral •Absorción: intestinal •Eliminación: orina (0.1%) ESPECTRO CESTODES: Tenia, Dipylidium MECANISMO DE ACCIÓN: 1. ↑ permeabilidad al Ca → contracción → vacualización 2. Exposición de Ag → sistema inmunológico del huésped Baja absorción Amplio margen de seguridad Se puede administrar en hembras preñadas
  • 11. TENIFUGO ARECOLINA MECANISMO DE ACCIÓN: 1. Agonista nicotínico → parálisis espástica 2. Estimula el peristaltismo del huésped FARMACOCINÉTICA Administración Oral •Absorción: rápida - intestinal •Metabolismo: hepático (inactiva) •Eliminación: orina •Duración del efecto 2 hs ESPECTRO CESTODES: Equinococo, Tenia } EXPULSA PARÁSITOS VIVOS IMPORTANTE MANEJO Y ASOCIACIÓN CON ATP AYUNO 12 HS
  • 12. TENIFUGO EFECTOS ADVERSOS Salivación, lagrimeo, náuseas, vómitos, depresión, cólicos, disnea y bradicardia Hembras gestantes: ABORTO Gatos: aumenta las secreciones bronquiales Intoxicación por arecolina: ATROPINA ARECOLINA USOS TERAPÉUTICOS: Equinos catártico o purgante Rumiantes estimulante de la motilidad ruminal
  • 13. TENICIDAS NICLOSAMIDA MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe fosforilación oxidativa , bloquea el ciclo de krebs Inhibe la producción de ATP ESPECTRO CESTODES: Tenia (Moniezia), Dipylidium FARMACOCINÉTICA Administración Oral •Absorción: escasa [ ] efectivas en el sitio de acción •Metabolismo: hepático •Eliminación: heces y orina } LISIS DEL PARASITO
  • 14. TENICIDAS NICLOSAMIDA EFECTOS ADVERSOS VIA PARENTERAL (experimental): convulsiones violentas y muerte En dosis únicas toxicidad nula En dosis múltiples hepatotóxico y nefrotóxico Vómitos y diarrea transitorio
  • 15. TENICIDAS BUNAMIDINA MECANISMO DE ACCIÓN: 1. Interfiere en la absorción de glucosa 2. Actúa sobre Fumarato Reductasa disminuyendo ATP ESPECTRO CESTODES: Tenia , Dipylidium, Spirometra Acción principal sobre proglótides
  • 16. TENICIDAS BUNAMIDINA EFECTOS ADVERSOS Irritación de mucosa bucal Vómitos y diarreas Cardiotóxico FARMACOCINÉTICA Administración Oral •Absorción: intestino •Metabolismo: hepático •Eliminación: heces AYUNO 3 HS IRRITANTE
  • 17. FASCIOLICIDA TETRACLORURO DE CARBONO MECANISMO DE ACCIÓN: 1. Induce formación de metilesteroles hepáticos 2. Bloquean la síntesis de colesterol ESPECTRO TREMATODES: Fasciola hepática }INDIRECTO FARMACOCINÉTICA Administración Oral •Absorción: buena en rumen y estómago (rumiantes) y lenta intestinal (monogástricos) •Metabolismo: hepático •Eliminación: aire espirado, orina y bilis
  • 18. EFECTOS ADVERSOS Intoxicación Aguda: hiperestesia, espasmos tetánicos, coma y muerte. GATOS Y CERDOS: particularmente sensibles Dietas con altas concentraciones de grasa ↑ riesgo de intoxicación Tratamiento en intoxicación: Lavado gástrico, catártico salino, dextrosa y Ca parenteral FASCIOLICIDA TETRACLORURO DE CARBONO
  • 19. FASCIOLICIDAS Y TENICIDAS DICLOROFENO Y HEXACLOROFENO Tenias y Fasciola Bactericida (gram -), Fasciola y Tenias (Moniezia) MECANISMO DE ACCIÓN: Desacople de la fosforilación oxidativa ESPECTRO EFECTOS ADVERSOS DCF: hiperestesia, ataxia, salivación e inapetencia en gatos. diarrea y vómitos en perros. HCF: alteraciones visuales, excitabilidad antiséptico
  • 20. OXICLOZANIDA FASCIOLICIDA ESPECTRO TREMATODES: Fasciola hepática MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la fosforilación oxidativa y bloquea la incorporación de fósforo ↓ ATP y ADP Disminuye el metabolismo glucolítico ↓ energía FARMACOCINÉTICA •Absorción intestinal rápida •Vida media 6 a 7 días •Excreción biliar, por orina, leche y heces como metabolito activo Muy liposoluble
  • 21. TOXICIDAD •Pérdida de peso, depresión, inapetencia y diarrea •Efectos colaterales se agravan en animales con daño hepático •Contraindicado en hembras lactantes y no en gestantes OXICLOZANIDA FASCIOLICIDA
  • 22. RAFOXANIDE FASCIOLICIDA ESPECTRO TREMATODES: Fasciola hepática (adulta y juvenil) NEMATODES: Haemonchus, Oestrus ovis, Bunostomum MECANISMO DE ACCIÓN: Interfiere en la formación de compuestos de alta energía ATP y ADP FARMACOCINÉTICA •Buena absorción oral •99% unión a proteínas plasmáticas •Excreción por mucosa nasal, heces y orina TOXICIDAD Escasa, puede observarse cirrosis y fibrosis de conductos biliares RESIDUOS Tiempo de retirada 60 días
  • 23. ESPECTRO TREMATODES: Fasciola hepática (estadíos inmaduros) MECANISMO DE ACCIÓN: 1. Despolariza la membrana → parálisis espástica FARMACOCINÉTICA MAMD: monoamino-dianfenenetide DAMD: diamino-dianfenetide }metabolitos activos PRODROGA DIANFENETIDE FASCIOLICIDA
  • 24. FASCIOLICIDA DIANFENETIDE FARMACOCINÉTICA •[ ] máxima en hígado y vesícula biliar •Metabolismo hepático • Bajas [ ] en circulación sistémica BAJA EFICACIA FRENTE A ESTADIOS ADULTOS POCO TOXICA APLICACION 3 dosis con intervalo de 6 semanas TOXICIDAD Dosis altas: alteración temporal de la visión y pérdida de lana en ovinos
  • 25. FASCIOLICIDA NITROXINIL ESPECTRO TREMATODES: Fasciola (adultos y estadíos inmaduros) MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la fosforilación oxidativa FARMACOCINÉTICA •Absorción oral errática •Aplicación SC •Alta unión a proteínas plasmáticas (albúmina) TOXICIDAD Baja a nivel sistémico Dolor en el sitio de aplicación RESIDUOS Período de retirada 10 días
  • 26. FASCIOLICIDA TRICLABENDAZOL ESPECTRO TREMATODES: Fasciola (adultos y estadíos inmaduros) BENZIMIDAZOLES HALOGENADOS FARMACOCINÉTICA Alto poder residual (1 aplicación) Derivados sulfóxido y sulfona TOXICIDAD incoordinación, fotosensibilidad, MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibición de la polimerización microtubular del parásito (unión a la β- tubulina)
  • 27. NEMATOFUGO PIPERAZINA MECANISMO DE ACCIÓN: Agonista GABA Apertura de canales de Cl e hiperpolarización de la membrana PARALISIS FLACCIDA ESPECTRO NEMATODES: Ascaris Equinos, caninos, felinos, porcinos y aves } EFECTO TEMPORAL Y REVERSIBLE
  • 28. NEMATOFUGO PIPERAZINA FARMACOCINÉTICA •ADMINISTRACION ORAL •Rápida absorción •Exceción por orina y heces •Bajo volumen de distribución Se lo combina con FBZ, TBZ, Febantel AUMENTAR ESPECTRO IMPORTANTE Cachorros muy parasitados usar dosis bajas TOXICIDAD Dosis altas: náusea, vómitos, anorexia, cólicos, diarrea, temblores y trastornos visuales Se utiliza principalmente en pequeños animales
  • 29. NEMATODICIDA DIETILCARBAMACINA ESPECTRO NEMATODES: Filariasis y Áscaris MECANISMO DE ACCIÓN: 1. Inhibe la producción de PGI2 y PGE2 en células endoteliales y microfilaria 2. Vasoconstricción y agregación de plaquetas FARMACOCINÉTICA •Buena absorción GI •Metabolismo hepático USOS Y TOXICIDAD PREVENTIVO A dosis bajas continuadas MICROFILAREMIA: síndrome anafilactoide agudo
  • 30. NEMATODICIDA PIRANTEL ESPECTRO NEMATODES: Haemonchus, Trichostrongylus, Nematodirus, Cooperia, Bunostonum, Toxocara, Toxáscaris, Ancylostoma MECANISMO DE ACCIÓN: 1. Agonista nicotínico → parálisis espástica 2. Inhibe la acetilcolinesterasa } EFECTO IRREVERSIBLE AMPLIO MARGEN TERAPEÚTICO Se formula como sales de pamoato, tartrato, citrato y fumarato. Tetrahidropirimidina
  • 31. NEMATODICIDA PIRANTEL FARMACOCINÉTICA ADMINISTRACIÓN ORAL, NO EV •La absorción difiere sal empleada monogástrico o poligástrico Citrato: rápida absorción 23% de eficacia pamoato: absorción limitada 75% de eficacia Relación inversa biodisponibilidad: eficacia •Metabolismo hepático: metabolitos inactivos •Excreción: por orina y bilis
  • 32. NEMATODICIDA MORANTEL ESPECTRO NEMATODES: Haemonchus, Trichostrongylus, Nematodirus, Cooperia, Bunostonum, Ostertagia, Toxocara, Toxáscaris, Ancylostoma ADULTOS Y LARVAS NO INHIBIDAS MECANISMO DE ACCIÓN: 1. Agonista nicotínico parálisis espástica 2. Inhibe la fumarato reductasa } EFECTO IRREVERSIBLE FARMACOCINÉTICA •Muy hidrosoluble •Se pueden presentar como dispositivos de liberación lenta intrarruminales Tetrahidropirimidina
  • 33. TETRAMISOL Imidazotiazol 2 ISÓMEROS Tetramisol LEVAMISOL Actividad antihelmíntica MECANISMO DE ACCIÓN: 1. Inhibe la colinesterasa parálisis espástica FARMACOCINÉTICA Vía oral disminuye la toxicidad Menos potente y más tóxico que el levamisol NEMATODICIDA LEVAMISOL
  • 34. NEMATODICIDA LEVAMISOL ESPECTRO NEMATODES:Strongylus, Áscaris, Ostertagia, Oesophagostomun, Haemonchus, Cooperia MECANISMO DE ACCIÓN : 1. Agonista nicotínico parálisis espástica 2. Bloquea la fumarato reductasa (altas dosis) } EFECTO IRREVERSIBLE FARMACOCINÉTICA •Absorción: buena por cualquier vía •IM o SC biodispobibilidad 3 veces > que enteral •Metabolismo hepático •Excresión por heces, orina, leche y moco bronquial EXCELENTE GUSANOS PULMONARES ABSESOS
  • 35. NEMATODICIDA LEVAMISOL TOXICIDAD •MARGEN TERAPÉUTICO REDUCIDO •EQUINOS: efecto limitado, provoca excitación, cólico, sudación, taquipnea, descarga nasal. •Intoxicación: depresión, salivación, defecación, disnea, temblores musculares, convulsiones, ataxia, muerte por asfixia RESIDUOS •No tiene alta fijación a tejidos •No se recomienda en animales destinados a producción de leche •Para faena 7 días USOS •Estimulante de la respuesta inmunitaria
  • 36. ENDECTOCIDA CLOSANTEL ESPECTRO NEMATODES, TREMATODES Y ACAROS Adultos e inmaduros MECANISMO DE ACCIÓN: 1. Desacople de la fosforilación oxidativa 2. Inhibidor de la colinesterasa FARMACOCINÉTICA •Administración oral y parenteral •99% unión a proteínas plasmáticas •Altamente lipofílica TOXICIDAD Diarrea, congestión pulmonar, edema, hidrotórax, ceguera, miopatías RESIDUOS 30 días para comercializar sus productos
  • 37. BENZIMIDAZOLES •BENZIMIDAZOLES TIAZOLES Tiabendazol Cambendazol •BENZIMIDAZOLES CARBAMATOS Mebendazol Oxibendazol Albendazol Albendazol Sulfóxido Fenbendazol Oxfendazol Parbendazol •BENZIMIDAZOLES HALOGENADOS Triclabendazol •PRO-BENZOIMIDAZOLES Tiofanato Febantel Netobimin Lobendazol Febendazol Albendazol AMPLIO ESPECTRO BAJA TOXICIDAD BAJO COSTO
  • 38. BENZIMIDAZOLES MECANISMO DE ACCIÓN: 1. Inhibe la fumarato reductasa 2. Inhibición de la polimerización microtubular del parásito (unión a la β- tubulina) IRREVERSIBLE FARMACOCINÉTICA •Baja hidrosolubilidad y escasa absorción GI •Metabolismo hepático •Excreción por heces principalmente, leche y orina •Pka 6.8-7.8 ESPECTRO Nematodos (GI), cestodes, trematodos, larvas y huevos
  • 39. BENZIMIDAZOLES Factores que afectan la biodisponibilidad: •Especie animal •Vía de administración estómago o rumen (gotera esofágica) •Grado de parasitosis ↑ [ ] parásitos ↑ pH del estómago hiperplasia de la mucosa •Efecto de primer pasaje ciclo enterohepático (eliminación principalmente por heces) •Alimentación monogástricos: dar cercano a las comidas poligástricos: 12 hs de ayuno monogátricos poligástricos
  • 40. BENZIMIDAZOLES •TIABENDAZOL (1er benzimidazol) Muy liposolubles Afecta sólo nematodos adultos Administración oral a dosis única. Buena absorción, amplia distribución, y rápido metabolismo vida media corta Poco tóxico •CAMBENDAZOL Afecta sólo nematodos adultos Poca absorción vía oral Teratogénico (respetar los tiempos de retirada)
  • 41. BENZIMIDAZOLES CARBAMATO •MEBENDAZOL No es eficaz contra vermes pulmonares No inhibe la enzima fumarato reductasa, si la captación de glucosa Escasa absorción y escaso metabolismo Excreción por materia fecal (mayormente droga sin cambios) Poco tóxico, puede ser teratógeno Período de retirada 2 semanas •OXIBENDAZOL Muy baja absorción Bajas [ ] en tejidos y leche
  • 42. BENZIMIDAZOLES CARBAMATO •ALBENDAZOL Y ALBENDAZOL SULFOXIDO Actividad frente a trematodes, nematodes ( adultos e estadíos inmaduros) y cestodes (altas dosis) ABZ ABZSO ABZSO2 ABZSO O RICOBENDAZOL aplicación SC Formulado a pH 1 inyectables (liberación lenta) Efecto teratógeno y embriotóxico Mayor absorción que otros → deja residuos en carne, leche y otros productos animales Período de retirada 21 días hígado plasma ACTIVOS INACTIVO SULFOXIDO > ACTIVIDAD
  • 43. BENZIMIDAZOLES CARBAMATO •OXFENDAZOL Es el sulfóxido del Fenbendazol Administración oral Derivados sulfóxido y sulfona En rumen se metaboliza a fenbendazol Se elimina por heces (87%) y el resto por orina y leche •FENBENDAZOL EFECTO OVICIDA (bloquea la eclosión de la larva) en nematodes y trematodes Derivados sulfóxido y sulfona Poca absorción, excreción por heces (droga sin modificar), por orina y leche No se han demostrado efectos teratógenos ni embriotóxicos Repetir aplicaciones 3-5 veces Se utiliza principalmente en pequeños
  • 44. •TRICLABENDAZOL FASCIOLICIDA (adultas e inmaduras), carece de actividad nematodicida Alto poder residual (1 aplicación) Derivados sulfóxido y sulfona Toxicidad: incoordinación, fotosensibilidad, necrosis del nervio BENZIMIDAZOLES CARBAMATO •PARBENDAZOL Muy potente Muy teratógeno (Día 21 preñez en ovinos y ratas ciclopía)
  • 45. PRO-BENZIMIDAZOLES •TIOFANATO Se metaboliza a Lobendazol Efecto frente a trematodos y nematodos Metabolismo por flora ruminal o intestinal •FEBANTEL Se metaboliza a Fenbendazol Efecto ovicida frente a fasciola Metabolismo hepático Baja toxicidad. •NETOBIMIN Se metaboliza a Albendazol Efecto ovicida frente a fasciola Metabolismo ruminal Baja toxicidad.