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FARMACOLOGÍA DEL SNA   Bloqueantes neuromuscularesReceptores alfa, beta y dopaminérgicos.    Drogas simpaticomiméticas y  ...
División esquemática del Sist. nervioso       SNCSN              SNS                (VOLUNTARIO)      SNP                 ...
SNA          Fibra Pos-ganglionarSNC                                     Unión neuroefectora                       Ganglio...
Receptores Colinérgicos• MUSCARÍNICOSEn las terminales neuroefectoras postsinápticas del PS ycuya estimulación por la Acth...
SNSSSACh     N
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES    CURARE            PARÁLISIS  Principio Activo:TUBOCURARINA
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES: CLASIFICACIÓN                                       TUBOCURARINA• Estructura qca.:           ...
Semejanza estructural con ACETILCOLINA                                                 SNS                                ...
Che           SUCCINILCOLINA           Actúa como AGONISTA = ACh      SS               N      FASCICULACIONES          PAR...
SNAPARASIMPÁTICO         SIMPÁTICO
AChACh              M      SS      PARASIMPÁTICO
SNAPARASIMPÁTICO         SIMPÁTICO
Dopamina         Adr          NAdrACh        SS             SIMPÁTICO
Drogas simpaticomiméticas o                          Adr             adrenérgicas              ACh                        ...
RECEPTOR RECEPTORES ADRENÉRGICOS  α1  α2   β1   β2   β3  D1   D2
CORAZÓN           • INOTROPISMO (+)           • CRONOTROPISMO (+)           • DROMOTROPISMO (+)           • BADMOTROPISMO ...
VASOS SANGUÍNEOS           CONTRACCIÓN   α1           RELAJACIÓN    β2α1
MÚSCULO LISO               α1       β2       RELAJACIÓN               α2       β2      RELAJACIÓN  RELAJACIÓN             ...
OJO        MIDRIASIS           CONTRACCIÓN      α1
TEJIDO ADIPOSO    LIPÓLISIS                 β3
RIÑÓNSECRECIÓN DE   RENINA      β1
HÍGADOGLUCOGENÓLISIS                 β2
α 1 CONTRACCIÓN         α1                  α1α1
β 2 RELAJACIÓN              β2 β2         β2
β 2 RELAJACIÓN                 β2
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN• Acción DIRECTA       Actúan directamente sobre los α, β, D                          ...
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN• Acción DIRECTA     Adr                     Nadr                     Isoproterenol   ...
RECEPTOR       AGONISTA                  ANTAGONISTA  RECEPTORES ADRENÉRGICOS           Adr – Nadr- Isoproterenol -       ...
NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN• CATECOLAMINAS- Administración parenteral• NO CATECOLAMINAS- Administración parenteral y ...
Fenilaminas    NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN                     - Efedrina                     - Anfetamina           ...
CATECOLAMINAS ENDÓGENAS     • Adr – Nadr – Dopamina • Nadr: Neurotransmisor simpático          • Adr:Hormona
TIROSINA            SSTIROSINA
DOPAMINA         Dopa descarboxilasa                                              Dopamina β hidroxilasa           DOPA   ...
Tej. extraneuronal                MAO          Desaminación                                        NAdrCAPTACIÓN 1        ...
COMT         COMT   COMT  CAPTACIÓN 2EXTRANEURONAL
MAO                                        COMT      MAO• Mono-amino-oxidasa       • Catecol-O-metiltransferasa• Intra y E...
CATECOLAMINAS• Inactivas (PO)• NO atraviesan barrera hematoencefálica• Vida media breve (x recaptación y metabolización:  ...
AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS     αyβ             FENILAMINAS: Efedrina   - Anfetaminaα 1 Selectivos       F...
Agonista α y β        A CCIÓN               Aumenta FR                                         Mixta                 EFEDR...
Agonista α y β                  ACCIÓN                                    Mixta  EFEDRINA                       libera Nad...
Agonista α y β              ACCIÓN                                  Mixta    EFEDRINA                   libera Nadr       ...
Agonista β 1 y β 2         VD   Aumenta RP     ACCIÓN          No Selectivos                              Directa         ...
Agonista β 1 y β 2        ACCIÓN  No Selectivos                           Directa  ISOXUPRINA              R β1 y β2      ...
Agonista β 1 y β 2    ACCIÓN     No Selectivos                          Directa     ISOXUPRINA          R β1 y β2      Uso...
AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS     αyβ             FENILAMINAS: Efedrina   - Anfetaminaα 1 Selectivos       F...
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS
NAdr                    ACh                                    SS• Inhiben las respuestas de los órganos efectores a  las ...
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS    α 1                FENTOLAMINA                         PRAZOSIN    α 2     ...
CORAZÓN          • Disminuyen activ. Cardiovascular:                   • INOTROPISMO (+)                   • CRONOTROPISMO...
RIÑÓN   INHIBESECRECIÓN DESECRECIÓN DE   RENINA          β1   RENINA
TEJIDO ADIPOSO      INHIBE     LIPÓLISIS    LIPÓLISIS                 β3
HÍGADOGLUCOGENÓLISIS    INHIBEGLUCOGENÓLISIS                 β2
DROGAS BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS                              Impiden la liberación deGUANETIDINA – BRETILIO    ...
NAdr               ACh                            SSBLOQUEANTES ADRENÉRGICOS OADRENÉRGICOS   BLOQUEANTES NEURONALES SIMPAT...
NAdr            ACh                       GUANETIDINA                        SS                           BRETILOBLOQUEANT...
DOPAMINA              MAO              Desaminación                                                 NAdr                  ...
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Unidad 3 farm. del sna simpático 2013

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  1. 1. FARMACOLOGÍA DEL SNA Bloqueantes neuromuscularesReceptores alfa, beta y dopaminérgicos. Drogas simpaticomiméticas y simpaticolíticas.
  2. 2. División esquemática del Sist. nervioso SNCSN SNS (VOLUNTARIO) SNP SIMPÁTICO SNA PARASIMPÁTICO (INVOLUNTARIO)
  3. 3. SNA Fibra Pos-ganglionarSNC Unión neuroefectora Ganglio autónomo Fibra Pre-ganglionar SS SNP SNS Unión neuromuscular
  4. 4. Receptores Colinérgicos• MUSCARÍNICOSEn las terminales neuroefectoras postsinápticas del PS ycuya estimulación por la Acth reproduce las acciones delPS• NICOTÍNICOSEn el ganglio autónomo, tanto del S como del PS y en laplaca neuromuscular.
  5. 5. SNSSSACh N
  6. 6. BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES CURARE PARÁLISIS Principio Activo:TUBOCURARINA
  7. 7. BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES: CLASIFICACIÓN TUBOCURARINA• Estructura qca.: ALCURONIO- PAQUICURARE (del gr. Paqui: denso) ATRACURIO PANCURONIO- LEPTOCURARE (del gr. Lepto: fino) VECURONIO METOCURINA GALAMINA• Mecanismo de Acción:- No despolarizantes (PAQUICURARE)- Despolarizantes (LEPTOCURARE) SUCCINILCOLINA DECAMETONIO
  8. 8. Semejanza estructural con ACETILCOLINA SNS TUBOCURARINA Reduce frecuencia de apertura del canal iónico ANTAGONISMO COMPETITIVO ACh SS PARÁLISIS N
  9. 9. Che SUCCINILCOLINA Actúa como AGONISTA = ACh SS N FASCICULACIONES PARÁLISIS TRANSITORIAS
  10. 10. SNAPARASIMPÁTICO SIMPÁTICO
  11. 11. AChACh M SS PARASIMPÁTICO
  12. 12. SNAPARASIMPÁTICO SIMPÁTICO
  13. 13. Dopamina Adr NAdrACh SS SIMPÁTICO
  14. 14. Drogas simpaticomiméticas o Adr adrenérgicas ACh SS Simpaticomiméticos o adrenérgicos:• actúan sobre cél. efectoras• producen efecto similar a la estimulación de lasfibras simpáticas postganglionares
  15. 15. RECEPTOR RECEPTORES ADRENÉRGICOS α1 α2 β1 β2 β3 D1 D2
  16. 16. CORAZÓN • INOTROPISMO (+) • CRONOTROPISMO (+) • DROMOTROPISMO (+) • BADMOTROPISMO (+) β1
  17. 17. VASOS SANGUÍNEOS CONTRACCIÓN α1 RELAJACIÓN β2α1
  18. 18. MÚSCULO LISO α1 β2 RELAJACIÓN α2 β2 RELAJACIÓN RELAJACIÓN β1 α1 CONTRACCIÓN α1 β2 CONTRACCIÓN
  19. 19. OJO MIDRIASIS CONTRACCIÓN α1
  20. 20. TEJIDO ADIPOSO LIPÓLISIS β3
  21. 21. RIÑÓNSECRECIÓN DE RENINA β1
  22. 22. HÍGADOGLUCOGENÓLISIS β2
  23. 23. α 1 CONTRACCIÓN α1 α1α1
  24. 24. β 2 RELAJACIÓN β2 β2 β2
  25. 25. β 2 RELAJACIÓN β2
  26. 26. FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN• Acción DIRECTA Actúan directamente sobre los α, β, D ANFETAMINA• Acción INDIRECTA COCAÍNA - Producir desplazamiento de catecolaminas - Inhibir recaptación de NAdr• Acción MIXTA
  27. 27. FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN• Acción DIRECTA Adr Nadr Isoproterenol Clenbuterol• Acción INDIRECTA Anfetamina Salbutamol Cocaína Etilefrina Fenilefrina• Acción MIXTA Isoxsuprina Efedrina Nafazolina Dopamina Xilometazolina Oximetazolina
  28. 28. RECEPTOR AGONISTA ANTAGONISTA RECEPTORES ADRENÉRGICOS Adr – Nadr- Isoproterenol - Prazocin α1 Fenilefrina Adr – Nadr – Isoproterenol- Yohimbina α2 Xilazina Atipamezol Adr – Nadr – Isoproterenol- Metoprolol β1 Dobutamina Adr – Isoproterenol- Proponolol β2 Clenbuterol Adr – Nadr – Isoproterenol- Haloperidol β3 Clenbuterol Dopamina Metoclopramida D1 Dopamina Promazinas D2
  29. 29. NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN• CATECOLAMINAS- Administración parenteral• NO CATECOLAMINAS- Administración parenteral y per os
  30. 30. Fenilaminas NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN - Efedrina - Anfetamina Fenolaminas -Etilefrina Adr -Fenilefrina• CATECOLAMINAS Nadr - Foledrina - Isoxsuprina Dopamina Aminas heterocíclicas Isoproterenol -Nafazolina - Xilometazolina• NO CATECOLAMINAS - Oximetazolina Estructuras varias - Clenbuterol -Salbutamol - Terbutalina
  31. 31. CATECOLAMINAS ENDÓGENAS • Adr – Nadr – Dopamina • Nadr: Neurotransmisor simpático • Adr:Hormona
  32. 32. TIROSINA SSTIROSINA
  33. 33. DOPAMINA Dopa descarboxilasa Dopamina β hidroxilasa DOPA (DBH) metilaciónTirosina hidroxilasa NAdr Adr Exocitosis (Ca) TIROSINA
  34. 34. Tej. extraneuronal MAO Desaminación NAdrCAPTACIÓN 1 Exocitosis CAPTACIÓN 2 NEURONAL (Ca) EXTRANEURONAL Transp. Activo 90%
  35. 35. COMT COMT COMT CAPTACIÓN 2EXTRANEURONAL
  36. 36. MAO COMT MAO• Mono-amino-oxidasa • Catecol-O-metiltransferasa• Intra y Extra neuronal • Citosol de cél. postsinápticas • DESAMINA • METILA
  37. 37. CATECOLAMINAS• Inactivas (PO)• NO atraviesan barrera hematoencefálica• Vida media breve (x recaptación y metabolización: MAO y COMT)
  38. 38. AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS αyβ FENILAMINAS: Efedrina - Anfetaminaα 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina– Fenilefrina AMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolinaα 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidinaβ 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina – Salbutamol – Fenoterol
  39. 39. Agonista α y β A CCIÓN Aumenta FR Mixta EFEDRINA libera Nadr, RαyβESTIMULANTE INDICACIÓN: SNC (liposoluble) BD - COLIRIOS (VC) VC Aumenta PA“DOPING” Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y Vasomotor
  40. 40. Agonista α y β ACCIÓN Mixta EFEDRINA libera Nadr Rαyβ IndirectaANFETAMINA libera Nadr y Dopamina, R α y β1 (NO β2) (no es BD)SNC (muy potente) Clásico “DOPING” Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y SARA Disminuye sensación de FATIGA
  41. 41. Agonista α y β ACCIÓN Mixta EFEDRINA libera Nadr Rαyβ Indirecta ANFETAMINA libera Nadr y Dopamina, R α y β1 (NO β2) (no es BD) Agonista α 1 ACCIÓN Selectivos FENOLAMINAS Directa Rα1AMINAS HETEROCÍCL. INDICACIÓN: VC Aumenta PADescongestivo nasal y ocular
  42. 42. Agonista β 1 y β 2 VD Aumenta RP ACCIÓN No Selectivos Directa ISOXUPRINA R β1 y β2Relaja músculo uterino
  43. 43. Agonista β 1 y β 2 ACCIÓN No Selectivos Directa ISOXUPRINA R β1 y β2 DirectaISOPROTERENOL R β1 y β2 BD
  44. 44. Agonista β 1 y β 2 ACCIÓN No Selectivos Directa ISOXUPRINA R β1 y β2 Uso ILEGAL: ISOPROTERENOL Directa R β1 y β2 Residuos en : Agonista β 2 ACCIÓN PROMOTOR Selectivos BD HÍGADO DEL CLENBUTEROLRelaja músculo uterino Directa OJO β2 CRECIMIENTO Se investigan en Salud (Lipolítico) Pública
  45. 45. AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS αyβ FENILAMINAS: Efedrina - Anfetaminaα 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina– Fenilefrina AMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolinaα 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidinaβ 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina – Salbutamol – Fenoterol
  46. 46. BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS
  47. 47. NAdr ACh SS• Inhiben las respuestas de los órganos efectores a las catecolaminas
  48. 48. BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS α 1 FENTOLAMINA PRAZOSIN α 2 YOHIMBINA TOLAZOLINA ATIPAMEZOL PROPANOLOL β1yβ2 PINDOLOLNo Selectivos TIMOLOL LABETALOL SOTALOL β 1 ATENOLOL Selectivos METOPOLOL
  49. 49. CORAZÓN • Disminuyen activ. Cardiovascular: • INOTROPISMO (+) • CRONOTROPISMO (+) - Disminuyen FC - Disminuyen INOTROPISMO • DROMOTROPISMO (+) - Disminuyen BATMOTROPISMO - Disminuyen DROMOTROPISMO • BADMOTROPISMO (+) β1
  50. 50. RIÑÓN INHIBESECRECIÓN DESECRECIÓN DE RENINA β1 RENINA
  51. 51. TEJIDO ADIPOSO INHIBE LIPÓLISIS LIPÓLISIS β3
  52. 52. HÍGADOGLUCOGENÓLISIS INHIBEGLUCOGENÓLISIS β2
  53. 53. DROGAS BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS Impiden la liberación deGUANETIDINA – BRETILIO catecolaminas Bloquea captación de DOPAMINA RESERPINA y Nadr por las vesículas sinápticas, siendo destruidas por la MAO
  54. 54. NAdr ACh SSBLOQUEANTES ADRENÉRGICOS OADRENÉRGICOS BLOQUEANTES NEURONALES SIMPATICOLÍTICOS
  55. 55. NAdr ACh GUANETIDINA SS BRETILOBLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS
  56. 56. DOPAMINA MAO Desaminación NAdr Exocitosis (Ca)CAPTACIÓN 1 Transp. Activo NEURONAL 90% RESERPINA
  57. 57. FIN
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