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1
Dolor
Experiencia sensorial y/o emocional
desagradable, asociada o no al
daño potencial de los tejidos
2
Analgesia
Estado de conciencia inalterado,
con supresión del dolor y sin
pérdida de la capacidad sensorial
en gral.
3
Dolor lento: Origen, ME, Corteza
Sensorial: Fibras Tipo C
(Amielínicas) (2 a 4m/s).
Viscerales: lentos intensos
(Narcoticos)
Articulares, musculares, tendinosos:
Lentos moderados (No narcóticos.
AINES)
4
Dolor rápido: Fibras Tipo A
(Mielínizadas) (80m/s).
5
Analgesicos
AINES
Opiodes
Glucocorticoides
6
AINES
Inhiben la sintesis de prostaglandina
y tromboxanos BLOQUEANDO a la
enzima CICLOXIGENASA (COX)
Efectos de ANALGESIA,
ANTIINFLAMATORIO y
ANTIPIRETICO
7
Clasificacion
operativa
SALICILATOS
1. Ácido acetilsalicílico (AAS, Ecotrin)
2. Ácido salicilico
3. Acetilsalicilato de lisina (Egalgic)
4. Diflunisal (Dualid)
5. Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina
(Azulfidine)
6. Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibición
>COX2que COX1)
7. Salicilamida (Algiamida) (inhibición
>COX2que COX1
8
Clasificacion
operativa
PIRAZOLONAS
1. Antipirina o fenasona y aminopirina (se retiraron del
comercio, pueden ser mutagénicas y carcinogénicas)
2. Dipirona (Novalgina, Novemina, Lisalgil)
3. Fenilbutazona
4. Oxifenbutazona (Tanderil)
5. Gamacetofenilbutazona (Butalysen)
6. Pirazinobutazona o feprazona o prenazona (Analud,
Carudol, Clavezona)
7. Clofenazona (Perclusona)
8. Bumadizona (Bumaflex)
9. Suxibuzona (Danalon)
10.Azapropazona (Debelex)
9
AINES
PARAMINOFENOL
1.Fenacetina (se retiró por ser tóxica a
nivel renal)
2.Acetaminofeno o paracetamol (Dirox,
Termofren, Causalón, Tempra)
10
AINES
INDOLES
1.Indometacina (IM75, Indocid, Contumax,
Indosmos, Agilex) (alta afinidad por COX1)
2.Benzidamina (Meterex, Tamás)
3.Sulindac (Clinoril) Puede producir
colestasis, se puede usar en enfermos
renales.
4.Acemetacina (Sportix, Analgel)
5.Proglumetacina (Bruxel)
6.Talmetacina
11
12
DERIVADOS DEL
ÁCIDO ACÉTICO
1) ARILACÉTICOS o FENILACÉTICOS
1. Diclofenac sódico (Voltarén) oral e i.m
2. Diclofenac potásico (Cataflam)
3. Aceclofenac (Bristaflam, Berlofen)
4. Alclofenac (Desinflam) puede producir nefropatías,
nefritis intersticial
5. Ácido metiazinico (Ambrumate)
6. Fenclofenac (Flenac) se acumula en médula ósea,
puede producir toxicidad medular
7. Fentiazaco (Ragilón)
13
2) PIRROLACÉTICO
1.Ketorolac (Dolten) (emparentado con
indoles y propiónicos)
2.Tolmetina (Safitex) puede producir
hipersensibilidad grave.
3) PIRANOACÉTICO
1.Etodolac (Arflogín) (inhibición >COX2
que COX1
4) OTROS
1.Clometacina
14
AINES
FENAMATOS O
ARILANTRANILICOS
1. Ácido mefenámico (Ponstil)
2. Flufenamico (Parlef)
3. Niflúmico (Flogovital)
4. Flufenamato de aluminio (Alfenamin)
5. Talniflumato (Somalgen)
6. Floctafenina (Idarac)
7. Glafenina (Glifanan)
8. Meclofenamato
9. Ácido tolfenámico
10.Ácido meclofenámico
11.Tolfenámico (Flocur)
15
AINES
DERIVADOS DEL ÁCIDO
PROPIONICO
1. Ibuprofeno (Ibupirac, Druisel) oral e i.m.
2. Ketoprofeno (Lertus, Alreumun, Helenil, Profenid, Orudis)
3. Naproxeno (Alidase, Pirval) Útil en dismenorrea y
odontalgias)
4. Indoprofeno (Flosint)
5. Procetofeno (Procetofeno)
6. Fenbufen (Yicam, Apam)
7. Piroprofeno (Seflenil)
8. Suprofeno (Suprol, Procofen)
9. Flurbiprofeno (Sinartrol)
10.Fenilpropionato de lisina (Sulprofen) Oral y parenteral.
11.Fenoprofeno (Fenprorex)
12.Ácido tiaprofénico
16
AINES
OXICAMES
1.Piroxicam (afinidad in vitro alta por
COX1) (Pironal, Oxa, Feldene,
Solocalm, Truxa, Axis, Piroalgin,
Piroxicam)
2.Tenoxicam (Tilatil)
3.Sudoxicam
4.Isoxicam (Xicane)
5.Meloxicam (Mobic) (Inhibición
selectiva COX2)
17
DERIVADOS DEL ÁCIDO
NICOTÍNICO
1.Clonixinato de lisina (Dorixina,
Dolnot)
2.Isonixina
DERIVADOS DE LA
NAFTILALCANONAS
1.Nabumetona (Flambate)
(inhibe más COX2 que COX1)
18
DERIVADOS DE ÁCIDOS
HETEROCÍCLICOS
1.Oxaprozin
DERIVADOS DE LA
SULFONANILIDA
1.Nimesulida (Aulin, Metaflex,
Flogovital) (inhibición >COX2 que
COX1)
Menores efectos adversos GI
DERIVADOS DE LAS
BENZOXAZOCINAS
1.Nefopam
19
AINES
La mayoría de los AINEs son inhibidores
reversibles y competitivos de la
cicloxigenasa, mientras que el ácido acetil
salicílico es un inhibidor irreversible,
acetila la enzima en el sitio activo, por ello
es uno de los agentes más útiles como
antiagregante plaquetario ya que inhibe la
enzima cicloxigenasa plaquetaria (COX1)
por toda la vida de la plaqueta (7-11 días
20
La cicloxigenasa 1 (COX1) y la
cicloxigenasa 2 (COX2). La COX1
es una enzima constitutiva y está
presente en la mayoría de las
células del organismo en cambio la
COX2 no está normalmente
presente, es una enzima inducida
por citokinas, factores de
crecimiento, factores séricos.
21
La COX2, que se expresa en
respuesta a procesos inflamatorios
(inducida) y otros mediadores y
estimula la síntesis de
prostaglandinas que producirán
fiebre, dolor o inflamación puede ser
inhibida por glucocorticoides como
la dexametasona y por inhibidores
selectivos como meloxicam. Se
piensa que la COX2 estaría en el
cerebro como enzima constitutiva.
22
Ac Acetil Salicilico
Ester acilico de Ac salicilico
Mec de accion : No es claro
Efectos:
Promueve la Desf oxidativa en
mitocondrias y sist oxidativos celulares (↓
cininas, ↓los cambios de permeabilidad de
VS en inflamacion)
Estabiliza permeabilidad capilar (modifica
efectos de histamina y serotonina)
Bloquea endoperoxidasas (→ PG)
23
Ac Acetil Salicilico
Inhibicion de agregacion plaquetaria (PG
tromboxano)
Antipiretico (Bloquea sintesis de PG)
Uricosurico
Absorcion: rápida 15 ´en I
Biotrans: Conjugacion glucuronidos
Elim: renal, mas en pH alcalinos
Ef adversos: Intolerancia gastrica, fiebre,
coma depresion, acidosis, etc
Env: lavado gastrico, alcalinizar orina
24
Acidos organicos
Naproxeno: en caballo (dolores
articulares)
Oral: 10mg/kg- EV: 5mg/kg
Vida media 4hs
Efecto a las 2hs y 12 a 24hs
NO USAR EN PA: hemorragias
gastrointestinales
25
Paraminofenoles:
Acetaminofen
Caballos y vacas: 20 a 25g/ animal
VO
ATP (Menos Analgesico y ATI)
Abs: Intestinal 15 a 30´. Vida media
2hs
Biotrans: Conj con sulfatos
Eliminacion. Orina (la colorea)
26
Pirazolonas:
Fenilbutazona y
OxifenbutazonaCaballo: 4,4 a 8mg/kg/dia Vo –EV
Antiinflamatorio
Se excreta mas rápido en orinas
alcalinas
27
Dipirona
Analgesico y ATP
Equinos y caninos
28
Oxicanos:
Piroxicam
ATI. Analgesico: problemas
musculares y ostoartríticos
Caninos: 0,3mg/kg discontinuo
29
Ac. Aminonicotínico:
Meglumina de
Flunixin
ANALGESICO (Simil meperidina).
ATP. ATI (Cx Ojo).
PARA CHOQUE TOXICO (torsion
de Estomago, Colico en equinos)
30
Ac. Antranílico:
Meclofenámico
ATI. Analgesico. ATP
Equinos
31
EFECTOS TOXICOS
en gral
Gastrointestinales:
-PG E1 ↓ la acidez
- PG estimulan sec de Bic cel epit y
la prod de moco (Buffer)
Renales: PG: buena vasodilatación
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Clase aines

  • 1. 1 Dolor Experiencia sensorial y/o emocional desagradable, asociada o no al daño potencial de los tejidos
  • 2. 2 Analgesia Estado de conciencia inalterado, con supresión del dolor y sin pérdida de la capacidad sensorial en gral.
  • 3. 3 Dolor lento: Origen, ME, Corteza Sensorial: Fibras Tipo C (Amielínicas) (2 a 4m/s). Viscerales: lentos intensos (Narcoticos) Articulares, musculares, tendinosos: Lentos moderados (No narcóticos. AINES)
  • 4. 4 Dolor rápido: Fibras Tipo A (Mielínizadas) (80m/s).
  • 6. 6 AINES Inhiben la sintesis de prostaglandina y tromboxanos BLOQUEANDO a la enzima CICLOXIGENASA (COX) Efectos de ANALGESIA, ANTIINFLAMATORIO y ANTIPIRETICO
  • 7. 7 Clasificacion operativa SALICILATOS 1. Ácido acetilsalicílico (AAS, Ecotrin) 2. Ácido salicilico 3. Acetilsalicilato de lisina (Egalgic) 4. Diflunisal (Dualid) 5. Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina (Azulfidine) 6. Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibición >COX2que COX1) 7. Salicilamida (Algiamida) (inhibición >COX2que COX1
  • 8. 8 Clasificacion operativa PIRAZOLONAS 1. Antipirina o fenasona y aminopirina (se retiraron del comercio, pueden ser mutagénicas y carcinogénicas) 2. Dipirona (Novalgina, Novemina, Lisalgil) 3. Fenilbutazona 4. Oxifenbutazona (Tanderil) 5. Gamacetofenilbutazona (Butalysen) 6. Pirazinobutazona o feprazona o prenazona (Analud, Carudol, Clavezona) 7. Clofenazona (Perclusona) 8. Bumadizona (Bumaflex) 9. Suxibuzona (Danalon) 10.Azapropazona (Debelex)
  • 9. 9 AINES PARAMINOFENOL 1.Fenacetina (se retiró por ser tóxica a nivel renal) 2.Acetaminofeno o paracetamol (Dirox, Termofren, Causalón, Tempra)
  • 10. 10 AINES INDOLES 1.Indometacina (IM75, Indocid, Contumax, Indosmos, Agilex) (alta afinidad por COX1) 2.Benzidamina (Meterex, Tamás) 3.Sulindac (Clinoril) Puede producir colestasis, se puede usar en enfermos renales. 4.Acemetacina (Sportix, Analgel) 5.Proglumetacina (Bruxel) 6.Talmetacina
  • 11. 11
  • 12. 12 DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO 1) ARILACÉTICOS o FENILACÉTICOS 1. Diclofenac sódico (Voltarén) oral e i.m 2. Diclofenac potásico (Cataflam) 3. Aceclofenac (Bristaflam, Berlofen) 4. Alclofenac (Desinflam) puede producir nefropatías, nefritis intersticial 5. Ácido metiazinico (Ambrumate) 6. Fenclofenac (Flenac) se acumula en médula ósea, puede producir toxicidad medular 7. Fentiazaco (Ragilón)
  • 13. 13 2) PIRROLACÉTICO 1.Ketorolac (Dolten) (emparentado con indoles y propiónicos) 2.Tolmetina (Safitex) puede producir hipersensibilidad grave. 3) PIRANOACÉTICO 1.Etodolac (Arflogín) (inhibición >COX2 que COX1 4) OTROS 1.Clometacina
  • 14. 14 AINES FENAMATOS O ARILANTRANILICOS 1. Ácido mefenámico (Ponstil) 2. Flufenamico (Parlef) 3. Niflúmico (Flogovital) 4. Flufenamato de aluminio (Alfenamin) 5. Talniflumato (Somalgen) 6. Floctafenina (Idarac) 7. Glafenina (Glifanan) 8. Meclofenamato 9. Ácido tolfenámico 10.Ácido meclofenámico 11.Tolfenámico (Flocur)
  • 15. 15 AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIONICO 1. Ibuprofeno (Ibupirac, Druisel) oral e i.m. 2. Ketoprofeno (Lertus, Alreumun, Helenil, Profenid, Orudis) 3. Naproxeno (Alidase, Pirval) Útil en dismenorrea y odontalgias) 4. Indoprofeno (Flosint) 5. Procetofeno (Procetofeno) 6. Fenbufen (Yicam, Apam) 7. Piroprofeno (Seflenil) 8. Suprofeno (Suprol, Procofen) 9. Flurbiprofeno (Sinartrol) 10.Fenilpropionato de lisina (Sulprofen) Oral y parenteral. 11.Fenoprofeno (Fenprorex) 12.Ácido tiaprofénico
  • 16. 16 AINES OXICAMES 1.Piroxicam (afinidad in vitro alta por COX1) (Pironal, Oxa, Feldene, Solocalm, Truxa, Axis, Piroalgin, Piroxicam) 2.Tenoxicam (Tilatil) 3.Sudoxicam 4.Isoxicam (Xicane) 5.Meloxicam (Mobic) (Inhibición selectiva COX2)
  • 17. 17 DERIVADOS DEL ÁCIDO NICOTÍNICO 1.Clonixinato de lisina (Dorixina, Dolnot) 2.Isonixina DERIVADOS DE LA NAFTILALCANONAS 1.Nabumetona (Flambate) (inhibe más COX2 que COX1)
  • 18. 18 DERIVADOS DE ÁCIDOS HETEROCÍCLICOS 1.Oxaprozin DERIVADOS DE LA SULFONANILIDA 1.Nimesulida (Aulin, Metaflex, Flogovital) (inhibición >COX2 que COX1) Menores efectos adversos GI DERIVADOS DE LAS BENZOXAZOCINAS 1.Nefopam
  • 19. 19 AINES La mayoría de los AINEs son inhibidores reversibles y competitivos de la cicloxigenasa, mientras que el ácido acetil salicílico es un inhibidor irreversible, acetila la enzima en el sitio activo, por ello es uno de los agentes más útiles como antiagregante plaquetario ya que inhibe la enzima cicloxigenasa plaquetaria (COX1) por toda la vida de la plaqueta (7-11 días
  • 20. 20 La cicloxigenasa 1 (COX1) y la cicloxigenasa 2 (COX2). La COX1 es una enzima constitutiva y está presente en la mayoría de las células del organismo en cambio la COX2 no está normalmente presente, es una enzima inducida por citokinas, factores de crecimiento, factores séricos.
  • 21. 21 La COX2, que se expresa en respuesta a procesos inflamatorios (inducida) y otros mediadores y estimula la síntesis de prostaglandinas que producirán fiebre, dolor o inflamación puede ser inhibida por glucocorticoides como la dexametasona y por inhibidores selectivos como meloxicam. Se piensa que la COX2 estaría en el cerebro como enzima constitutiva.
  • 22. 22 Ac Acetil Salicilico Ester acilico de Ac salicilico Mec de accion : No es claro Efectos: Promueve la Desf oxidativa en mitocondrias y sist oxidativos celulares (↓ cininas, ↓los cambios de permeabilidad de VS en inflamacion) Estabiliza permeabilidad capilar (modifica efectos de histamina y serotonina) Bloquea endoperoxidasas (→ PG)
  • 23. 23 Ac Acetil Salicilico Inhibicion de agregacion plaquetaria (PG tromboxano) Antipiretico (Bloquea sintesis de PG) Uricosurico Absorcion: rápida 15 ´en I Biotrans: Conjugacion glucuronidos Elim: renal, mas en pH alcalinos Ef adversos: Intolerancia gastrica, fiebre, coma depresion, acidosis, etc Env: lavado gastrico, alcalinizar orina
  • 24. 24 Acidos organicos Naproxeno: en caballo (dolores articulares) Oral: 10mg/kg- EV: 5mg/kg Vida media 4hs Efecto a las 2hs y 12 a 24hs NO USAR EN PA: hemorragias gastrointestinales
  • 25. 25 Paraminofenoles: Acetaminofen Caballos y vacas: 20 a 25g/ animal VO ATP (Menos Analgesico y ATI) Abs: Intestinal 15 a 30´. Vida media 2hs Biotrans: Conj con sulfatos Eliminacion. Orina (la colorea)
  • 26. 26 Pirazolonas: Fenilbutazona y OxifenbutazonaCaballo: 4,4 a 8mg/kg/dia Vo –EV Antiinflamatorio Se excreta mas rápido en orinas alcalinas
  • 28. 28 Oxicanos: Piroxicam ATI. Analgesico: problemas musculares y ostoartríticos Caninos: 0,3mg/kg discontinuo
  • 29. 29 Ac. Aminonicotínico: Meglumina de Flunixin ANALGESICO (Simil meperidina). ATP. ATI (Cx Ojo). PARA CHOQUE TOXICO (torsion de Estomago, Colico en equinos)
  • 31. 31 EFECTOS TOXICOS en gral Gastrointestinales: -PG E1 ↓ la acidez - PG estimulan sec de Bic cel epit y la prod de moco (Buffer) Renales: PG: buena vasodilatación de vascularizacion renal Coagulación. ↓ sintesis de tromboxanos