1. ANESTESICOS LOCALES
UNIVERSIDAD CATÓLICA DE SALTA
FAC. DE CS AGRARIAS Y VETERINARIAS
AÑO 2013
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M.V. Matias Macarof
2. DEFINICIÓN
• Los anestésicos locales son compuestos que bloquean de manera
reversible la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema
nervioso a la que se apliquen.
• Estas drogas tienen la facultad de interrumpir temporalmente la
transmisión de los impulsos nerviosos produciendo de esta manera
interrupción de la sensibilidad en una región dada del organismo.
Pasado su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa.
ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conducción nerviosa de forma
ESPECÍFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la conciencia.
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3. Estructura Química
• La molécula de los anestésicos locales
está estructurada en un plano y
constituida por un anillo aromático y una
amina terciaria o secundaria, separados
por una cadena intermedia con un enlace
de tipo éster o de tipo amida.
• El grupo lipofílico: confiere propiedades
de difusión, fijación y actividad. Esta
formada por una estructura aromática.
• Grupo hidrofílico o amino: este puede
encontrarse bajo dos formas, una
ionizada y otra catiónica.
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4. Estructura Química
• Todos los anestésicos locales son bases débiles, con valores de
pKa entre 7,5 y 9, lo que implica que a pH fisiológico están
ionizados en una gran proporción, aunque no completamente.
• La fracción no ionizada atraviesa las vainas lipófilas que cubren el
nervio y es responsable del acceso de la molécula hasta la
membrana axonal, pero la forma activa es el catión.
Forma activa: Forma
catión permeable a
anfifílico membranas
Habilidad para
pobre penetrar barreras bueno
lipofílicas
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8. Mecanismo de Acción
Al actuar sobre la membrana
celular de las fibras
nerviosas, impiden el aumento
transitorio de la permeabilidad al
Na+, bloqueando los canales de
Na+ voltaje dependiente. Esta
acción selectiva sobre los
canales del Na+, impide la
producción del potencial de
acción y, por ende la generación
y conducción del impulso
nervioso.
Bloquean canales de Na voltaje-
dependientes.
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9. Canal de Na activado.
Canal de sodio inactivado por Anestésicos
Locales Catiónicos Anfifílicos
Canal de sodio inactivado por Anestésicos
Locales Sin Carga.
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11. • La acción anestésica se aprecia sobre cualquier
membrana excitable, es decir:
– cualquier punto de una neurona (soma, dendritas, axón,
terminación sináptica y terminación receptora).
– en cualquier centro o grupo neuronal (ganglios, núcleos, etc.)
– en la membrana muscular y en el miocardio.
• ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
– Troncos y fibras nerviosas.
– SNC
– SCV
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12. • El orden de pérdida de sensibilidad es:
Dolor-temperatura-tacto-propiocepción-motoras(resistentes)
• A elevadas concentraciones de fármaco y
tiempo prolongado, la selectividad se
pierde.
• Las fibras motoras son muy resistentes,
salvo en plexos en donde
anatómicamente se disponen por fuera
las motoras y por dentro las sensitivas.
(Plexo Braquial)
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15. Acción en el SNC
• Cuando se administran por vía EV, a
elevadas concentraciones o cuando se
absorben rápidamente, los niveles en
sangre se elevan y pueden alterar otros
sistemas.
• En el SNC, las acciones son complejas:
– Excitación: nauseas, vómitos, agitación,
confusión, temblores, convulsiones.
– Depresión: coma, paro respiratorio y muerte.
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16. Acción en el SCV
La lidocaína tiene acciones antiarrítmicas, de mucha
utilidad clínica. En general todos los anestésicos locales,
son depresores de la actividad cardíaca y del músculo
liso arteriolar, éstos efectos ocurren a concentraciones
sanguíneas elevadas que solo se alcanzan por
accidente o desconocimiento de las dosis que deben
utilizarse.
• Vasodilatación arteriolar (relajación de músculo liso
vascular). Trae el problema que en cirugía se trabaja en
un campo hemorrágico. Para evitar esto, se añade
Adrenalina.
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18. La adición de pequeñas dosis de drogas vasoconstrictoras
prolonga la duración de acción anestésica por
disminución del pasaje a la circulación, ya que
disminuye el flujo por vasoconstricción.
Además, una lentitud en la absorción, permite una
biotransformación adecuada, reduciendo su toxicidad
sistémica.
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20. • Liposolubilidad: a mayor liposolubilidad, mayor
potencia Anestésica Local.
• Fijación a Proteínas: a mayor unión, mayor
duración en la acción.
• pKa: como son bases débiles, mientras mas
próximo esté su pKa del pH del medio (7),
mayor cantidad de la forma liposoluble (B:), mas
rápido es el ingreso por las membranas de los
nervios y mayor rapidez de acción.
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21. Metabolismo.
• ESTERES: son metabolizados con
rapidez por estearasas del plasma y del
hígado.
• AMIDAS: se metabolizan en el Microsoma
hepático.
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22. Indicaciones clinicas
Anestesia superficial o tópica: La droga se aplica sobre las mucosas o
piel, obteniéndose una anestesia superficial por bloqueo de las
terminaciones nerviosas de la zona. Por ej: la aplicación de un anestésico
local en la mucosa nasal o uretral, previo a la colocación de una sonda
nasogástrica o vesical.
Anestesia infiltrativa: La droga se inyecta debajo de la piel en el tejido
subcutáneo de la zona que se desea anestesiar, bloqueando la conducción
de los filetes nerviosos terminales y pequeños nervios. Por ej: es el caso de
una herida cortante superficial, cuyos bordes se infiltran con el anestésico
local para la realización de una sutura. O una anestesia infiltrativa en el ojo
Anestesia troncular : Consiste en inyectar el anestésico en nérvio
periférico , por ej. La epidural.
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