INSTITUTO POLITECNICO NACIONALESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y          HOMEOPATIAAINES                      Cruz González E...
¿QUÉ SON?Grupo de moléculas de estructura química variable casi todos son ácidos orgánicos, tienen como efecto inhibir la ...
ESTRUCTURA QUÍMICA Ácido salicílico Ácido propiónico Ácido acético Ácido enólico Ácido fenámico Alcalonas Compuesto...
Tienen la capacidad        de inhibir a la COX-2,        esto explica la utilidad     La inhibición de la                 ...
FÁRMACOS REPRESENTATIVOS  Nombre           Nombre          Vía de         Unión a    Tiempo vida  genérico         comerci...
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquean la síntesis de prostaglandina alinhibir la isoformas de la ciclooxigenasa(COX)Existen tres modos de unión de los ...
Sobre la COX-2Los agentes específicos producen unainhibición reversible dependiente del tiempoLa COX-1 y COX-2: mismo peso...
CONCEPTO DE ÍNDICE DE SELECTIVIDAD Los inhibidores selectivos de la isoforma inducible de COX-2 pueden: Reducir el dolor, ...
MECANISMOS    DE ACCIÓN ESPECÍFICOSMecanismo de acción antiinflamatorioComprende tres fasesa)   Vasodilatación local y aum...
Mecanismo de acción analgésicaEs consecuencia directa de lainhibición de la síntesis deprostaglandinasNo se descartan efec...
Mecanismo de acción antipiréticoLiberación de citocinas (IL- Ibeta, IL-6,interferón alfa y beta.Incrementan la síntesis de...
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ALBUMINA           SE ABSORBEN         RAPIDAMENTE TRAS                                                                   ...
INDICACIONES TERAPEUTICASLaurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica...
INFLAMACION       Trastornos musculo esqueléticos                                                                        ...
DOLOR       Eficaz en solo de intensidad baja o moderada                                                                 ...
• Reducción         fiebre          • Mecanismo fisiológico protector                         • Cierre de conducto que no ...
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EFECTOS ADVERSOS FRECUENTES
anemia                                                                                                     Hemorragia     ...
CEFALEA                           VERTIGOS                                                     SNC                        ...
ASMA                           URTICARIA            HIPERSENSIBILIDAD                   HIPOTENSION                       ...
CONTRAINDICACIONES Problemas digestivos Asma Enfermedades hemorrágicas Enfermedad grave del hígado riñon,corazon Aler...
Inhibidores de la enzima                                   Evitan la degradación de                 convertidora de angiot...
Digestivo                                                                              Plaquetas Dolor abdominal          ...
Cardiovascular                                                                   SNC     Cierre del conducto arterioso    ...
SALICILATOS
ACIDO ACETIL SALICILICO    ACIDO ORTOHIDROXIBENZOICO
    Fármaco de la familia de los salicilatos, usado    frecuentemente como antinflamatorio, analgésico,    antipirético....
ABSORCIÓN•   Estomago•   Porción alta del intestino•   Concentración máxima 1    hora•   BiodisponibilidadRápida y complet...
DISTRIBUCIÓN•   Tejidos corporales                                       Orina•   Líquidos trancelulares•   Cruzan barrer...
APLICACIONES TERAPEUTICAS Enfermedad de Kawasaki,           Dolor leve y moderado de  especialmente a dosis             ...
DOSIFICACION   Las dosis óptimas para alcanzar los efectos    analgésicos o antipiréticos de la aspirina son    menores d...
   La dosis de entrada promedio para un adulto es de    45 mg/kg/día en dosis divididas.
EFECTOS ADVESOS NEFRITIS          IRRITACION VASODILATACION     GASTRICA DELIRIO           NAUSEAS PSICOSIS         ...
INTERACCIONES
DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA      Este grupo está representado por:       Fenilbutazona       Oxifenbutazona       Antipi...
AINEs selectivos para la                                                 COX-2                                         Est...
CELECOXIB      Absorción: En tracto gastrointestinal, las       concentraciones plasmáticas aumentan 2-4 horas       despu...
INDICACIONES TERAPÉUTICAS      Dosis recomendada 100-200 mg       Artrosis       Artritis reumatoide       Artritis reu...
EFECTOS SECUNDARIOS       Infarto al miocardio       Riesgo de trombosis       Hipertensión       Asterogénesis      E...
PARECOXIB      Eficaz durante el periodo perioperatorio.      Absorción: se absorbe 15 min. después de la inyección      S...
INDICACIONES TERAPÉUTICAS      Dolor agudo incluido el dolor posoperatorio moderado       a grave, de 20-40 mg      Efecto...
ETORICOXIB      Absorción: se absorbe en forma parcial el 80%      Semivida: 20-36 horas      Excreción: vía renalLaurence...
INDICACIONES TERAPÉUTICAS      Se administra una vez al día 30-60mg para:       Osteoartritis       Artritis reumatoide ...
EFECTOS SECUNDARIOS                                    Etoricoxib junto con otros coxib aumenta el                        ...
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw ...
 o N-acetil-para-aminofenol o Es el metabolito activo
efecto clínico en 0.5 – 2 h.MECANISMO DE ACCION El paracetamol tiene efectos analgesicos y  antipireticos similares a los...
Metabolismo hepático:         o Conjugación:         con dosis normales: hasta 90%         → Ácido glucurónico: vía princi...
„ Concentración             plasmática máxima: 30-                     60 min.                        „                   ...
INDICACIONES         APLICACIONES ANALGESICAS, ANTIPIRETICAS         CEFALEA         ODONTALGIAS                       ...
CONTRAINDICACIONES          Hipersesibilidad conocida a la droga                                                     Inte...
EFECTOS TOXICOS        Intoxicacion por paracetamol por suministrar dosis         mayores a 7g        El efecto adverso ...
MANIFESTACIONES CLÍNICAS La toxicidad por paracetamol suele expresarse por  medio de 4 etapas: I. Durante las primeras 2...
 II. Entre las 24 y 72 hs el dolor puede localizarse en  hipocondrio derecho y típicamente comienzan a  elevarse las tran...
 IV. Los que sobreviven hasta este período  comienzan la recuperación clínica y el descenso de  los niveles enzimáticos. ...
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |   Mc Graw Hill...
DERIVADOS DE ÁCIDO PROPIÓNICO
1.   Ibuprofeno2. Naproxeno3. Oxaprozina
MECANISMO DE ACCIÓNSon inhibidores no selectivos dela COXEl naproxeno, tienen efectosimportantes sobre la funciónleucocíti...
APLICACIONES TERAPÉUTICASIbuprofeno, naproxeno,flurbiprofeno, fenoprofeno,ketoprofeno, oxaprazinaTratamiento:Artritis re...
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS El ibuprofeno interfiere en los efectos antiplaquetarios del ácido acetilsalicílico. Interacc...
IBUPROFENOAbsorción: rápidaMetabolismo: hepáticoExcreción: renalSemivida: 2 hAplicaciones terapéuticasDosis: 50, 200, 800m...
Se pueden usar dosismenores de 800mg cuatroveces al día en tratamiento dela artritis reumatoide y laartrosis. Se recomiend...
EFECTOS SECUNDARIOSGastrointestinalesInfarto al miocardioTrombocitopeniaExantemaVisión borrosaMareoRetención de líquidosEd...
PROPIEDADES FARMCOLOGICAS        •Comprimidos, comprimidos de liberación prolongada, comprimidos de        liberación cont...
*Artritis juvenil y reumatoide*Artrosis*Espodilitis Anquilosante*El dolor*Dismenorrea primaria*Tendonitis*Bursitis*Gota ag...
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial |               ...
30% fármaco experimenta 6-                                                                                 desmetilación.B...
*Problemas gastrointestinales*Somnolencia*Cefaleas*Mareos*Sudoración hasta fatiga*Depresión*Prurito*Problemas Dermatologic...
Estabiliza las membranas lisosómicas                                                                           y antagoniz...
Predomina la acción analgésica y antiinflamatoria,aunque más la acción analgésica.                 http://www.bdigital.una...
•Se absorbe bien a nivel gastrointestinal•Se une en un 90% a proteínas plasmáticas•Biotrasformación hepática por reaccione...
•En casos graves de artritis refractarea a otros AINEs •Siempre como segunda elecciónSon bastante frecuentes, más que los ...
LOS DERIVADOS DEL OXICAM SON LOS ACIDOS    ENOLICOS QUE INHIBEN LA COX-1 Y LA COX-2           QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD    ...
AUNQUE SU MECANISMO DE    ACCION NO SE CONOCE DEL    TODO;SE HA DEMOSTRADO    QUE BLOQUEA LA SINTESIS    DE PROSTAGLANDINA...
EXCRECION       SE ABSORBE                                                                                                ...
TRATAMIENTO EN LA      ARTRITIS                                                                                          O...
MENOS                                                                                                       FRECUENTES    ...
MELOXICAM       Absorción: buena absorción en el tracto        gastrointestinal, biodisponibilidad de 89%       Semivida: ...
Indicaciones terapéuticas: artrosis de 7.5-15mg una vez          al día.        Efectos secundarios: la lesión gástrica es...
OTROS OXICAM       Se idearon para reducir la irritación del tubo         digestivo.        Ampiroxicam        Droxicam ...
DERIVADOS DEL ÁCIDO ANTRANÍLICO(FENAMATOS)
Son derivados del ácido N-fenilalantranílicoComprenden los ácidos mefenámico,meclofenámico y flufenámico.Preparados farmac...
Poca aceptaciónÁcido metafamico: análgesico (250 mgcada 6 hs)Ácido meclofenámico: analgésico yantiinflamatorio (50 – 100 m...
PREGUNTAS 1. ¿Cuál de los siguientes fármacos no es un AINE?    A) Paracetamol    B) Ácido acetil salicilico    C) Morfina...
PREGUNTAS3. ¿Qué enzimas están implicadas en el  mecanismo de acción de los AINES?     A) COX-1 y COX-2.     B) Lipasas y ...
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AINES

  1. 1. INSTITUTO POLITECNICO NACIONALESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATIAAINES Cruz González Edith Sánchez Zavala Erika Pablo Hernández Daniela Vences Guillermina Ortiz corona Cirilo
  2. 2. ¿QUÉ SON?Grupo de moléculas de estructura química variable casi todos son ácidos orgánicos, tienen como efecto inhibir la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los cuales son mediadores de la producción de fiebre, dolor e inflamación, a través de la enzima COX.
  3. 3. ESTRUCTURA QUÍMICA Ácido salicílico Ácido propiónico Ácido acético Ácido enólico Ácido fenámico Alcalonas Compuestos diarilheterocíclicos
  4. 4. Tienen la capacidad de inhibir a la COX-2, esto explica la utilidad La inhibición de la COX-1 contribuye aAINEs terapéutica como los efectos analgésicos, secundarios en el tubo antipiréticos y digestivo. antiinflamatorios.
  5. 5. FÁRMACOS REPRESENTATIVOS Nombre Nombre Vía de Unión a Tiempo vida genérico comercial administraci proteínas media ón (horas)ácido Aspirina Oral 80-90% 2-3acetilsalicílicoIndometacina Antalgil Oral, rectal 90% 2.5Sulindaco Aciclovir Oral 7-8Entodolaco Lodine Oral 99% 7Tolmetina Tolectin Oral 99% 5Ketorolaco Trometamina Oral, IV, IM 99% 4-6Diclofenaco Voltaren Vía tópica, 99% 1-2 oralIbuprofeno Advil Oral 99% 2-4Naproxeno Artron Oral 99% 14Piroxicam Dixonal Oral 99% 40-50Meloxicam Mobic Oral 99% 15-20
  6. 6. MECANISMO DE ACCIÓN
  7. 7. Bloquean la síntesis de prostaglandina alinhibir la isoformas de la ciclooxigenasa(COX)Existen tres modos de unión de los AINEa la COX-1:a) Unión rápida y reversible (ibuprofeno)b) Unión rápida, de baja afinidad, reversible, seguida de una unión más lenta, dependiente del tiempo, de gran afinidad y lentamente reversible (flurbiprofeno)c) Unión rápida, reversible, seguida de una modificación irreversible, covalente (aspirina)
  8. 8. Sobre la COX-2Los agentes específicos producen unainhibición reversible dependiente del tiempoLa COX-1 y COX-2: mismo peso molecular ysimilar estructura.Sus productos (prostaglandinas) son losmismos
  9. 9. CONCEPTO DE ÍNDICE DE SELECTIVIDAD Los inhibidores selectivos de la isoforma inducible de COX-2 pueden: Reducir el dolor, la fiebre y la inflamación Sin afectar a la regulación fisiológica ejercida por la isoforma constitutiva COX- 1 en el aparato gastrointestinal, las plaquetas y el riñón, sin causar reacciones adversas.
  10. 10. MECANISMOS DE ACCIÓN ESPECÍFICOSMecanismo de acción antiinflamatorioComprende tres fasesa) Vasodilatación local y aumento de la permeabilidad capilar.b) Infiltración de leucocitos y fagocitosc) Fenómenos proliferativos, degenerativos y fibrosis reactiva
  11. 11. Mecanismo de acción analgésicaEs consecuencia directa de lainhibición de la síntesis deprostaglandinasNo se descartan efectosanticonceptivos en neuronasperiféricas y centrales, entre los quese encuentran la inhibición de laliberación de glutamato a nivel espinaly supraespinal
  12. 12. Mecanismo de acción antipiréticoLiberación de citocinas (IL- Ibeta, IL-6,interferón alfa y beta.Incrementan la síntesis de PGE2, enórganos periventriculares,especialmente en la lámina terminal yen el área hipotalámica preópticaLa PGE2, aumenta el AMPc,estimulando al hipotálamo para elevarla temperatura corporalLos AINE suprimen la elevación deprostaglandinas en el hipotálamo,especialmente la activada por IL-1
  13. 13. Otros mecanismos de acciónIndependientes del efecto sobre la síntesis deprostaglandinas.Inhibición de la cascada de proteincinasasactivadas por mitógenos (MAPK)Inhibición de factores de transcripción comoel factor nuclear kappa B (NF-kB) o elactivador de proteína 1 (AP 1).B (NF-kB), la unión a sitios específicos en laregión promotora de genes regula laexpresión de enzimas proinflamatorias,quimiocinas, citocinas y moléculas deadhesión.
  14. 14. ALBUMINA SE ABSORBEN RAPIDAMENTE TRAS UNION A SU INGESTION PROTEINAS=95-99% ORINA LOS AINES QUE TIENEN ALTA AFINIDAD POR PROTEINAS TIENEN EL POTENCIAL DE DEZPLAZAR A OTROS FARMACOS SI COMPITEN POR EL MISMO PUNTO D E UNIONBrunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  15. 15. INDICACIONES TERAPEUTICASLaurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  16. 16. INFLAMACION  Trastornos musculo esqueléticos Artritis Artrosis reumatoide  Artropatías levesLaurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  17. 17. DOLOR  Eficaz en solo de intensidad baja o moderada posoperatorio Dolor dental migraña cólicosLaurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  18. 18. • Reducción fiebre • Mecanismo fisiológico protector • Cierre de conducto que no tiene Sistema circulatorio fetal permeabilidad apropiada cardioproteccion • Ingestión de acido acetil salicílicoLaurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  19. 19. OTRAS SÍNDROME DE BARTER MASTOCITOSIS TOLERABILIDAD DE LA Alcalosis metabólica SISTÉMICA MIOCINA hipopotasemica hipocloremica con Exceso de células Disminuye la hipertensión arterial cebadas en medula ósea concentraciones séricas normal e hipertrofia de aparato yuxtaglomerularLaurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  20. 20. EFECTOS ADVERSOS FRECUENTES
  21. 21. anemia Hemorragia digestivo de tubo digestivoLaurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  22. 22. CEFALEA VERTIGOS SNC CONFUCION MAREOSLaurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  23. 23. ASMA URTICARIA HIPERSENSIBILIDAD HIPOTENSION CHOQUELaurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11va. Edición; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23
  24. 24. CONTRAINDICACIONES Problemas digestivos Asma Enfermedades hemorrágicas Enfermedad grave del hígado riñon,corazon Alergia al medicamento
  25. 25. Inhibidores de la enzima Evitan la degradación de convertidora de angiotensina cininas, que estimulan la ( ACE) producción de prostaglandinas. Bradicardia intensa que dan como resultado síncope Los corticoesteroides y los Incrementan la frecuencia o la Inhibidores selectivos de la gravedad de las recapturación de serotonina complicaciones en el tubo digestivo. Litio Pueden reducir la excresión renal de este fármaco y desencadenar toxicidad o disminuir las concetraciones de litio. Warfarina Aumentan el riesgo de hemorragias y al ser combinados con otros salicilatos –toxicidad.Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  26. 26. Digestivo Plaquetas Dolor abdominal Inhibición de activación de plaquetas Náuseas Propensión a las equimosis Más riesgo de hemorragias Diarrea Renal Anorexia Retención de sal y agua Edema Erosiones/ Ulceras gástricas Menos eficacia de antihipertensores Anemia Menos eficacia de diuréticos Hiperpotasiemia Hemorragias de tubo digestivo Menos excreción de urato ( Perforación/ Obstrucción ácido acetilsalicílico)Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  27. 27. Cardiovascular SNC Cierre del conducto arterioso Cefaleas Infarto del miocardio Vértigo Mareos Apoplejía Confusión Trombosis Hiperventilación ( salicilatos) Hipersensibilidad Rinitis vasomotora Edema angioneurótico Útero Asma Prolongación de la gestación Urticaria Inhibición del trabajo de parto Rubefacción Hipotensión ChoqueBrunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  28. 28. SALICILATOS
  29. 29. ACIDO ACETIL SALICILICO ACIDO ORTOHIDROXIBENZOICO
  30. 30.  Fármaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antinflamatorio, analgésico, antipirético. Analgésico mas frecuente Causa de intoxicación letal en los niños
  31. 31. ABSORCIÓN• Estomago• Porción alta del intestino• Concentración máxima 1 hora• BiodisponibilidadRápida y completa• Unión proteica99,6%
  32. 32. DISTRIBUCIÓN• Tejidos corporales  Orina• Líquidos trancelulares• Cruzan barrera placentaria  Acido salicilico libre10%• Semivida -20min  Acido salicilurico 75%  Glucoronicos fenolico• . El volumen de salicilico10% distribución salicílico en de  Acilo 5% 0,1–0,2 l/kg.
  33. 33. APLICACIONES TERAPEUTICAS Enfermedad de Kawasaki,  Dolor leve y moderado de especialmente a dosis origen variados elevadas durante la fase febril Fiebre reumática, sobre todo la artritis reumatoide.
  34. 34. DOSIFICACION Las dosis óptimas para alcanzar los efectos analgésicos o antipiréticos de la aspirina son menores de 0,6 a 0,65 gramos por vía oral La dosis antiinflamatoria en niños es de 50–75 mg por cada kg de peso del niño cada día dividida en varias dosis durante el día
  35. 35.  La dosis de entrada promedio para un adulto es de 45 mg/kg/día en dosis divididas.
  36. 36. EFECTOS ADVESOS NEFRITIS  IRRITACION VASODILATACION GASTRICA DELIRIO  NAUSEAS PSICOSIS  VOMITO ESTUPOR  ULCERA GASTRICA VERTIGO  ACUFENOS DEPRESION RESPIRATORIA
  37. 37. INTERACCIONES
  38. 38. DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA Este grupo está representado por:  Fenilbutazona  Oxifenbutazona  Antipirina  Aminopirina  DipironaLaurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill;Capítulo 34
  39. 39. AINEs selectivos para la COX-2 Estos fármacos fueron obtenidos específicamente para facilitar la inhibición de la COX-2 y la clase inicial fueron los coxib.Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill;Capítulo 34
  40. 40. CELECOXIB Absorción: En tracto gastrointestinal, las concentraciones plasmáticas aumentan 2-4 horas después de la dosis. Semivida: 11 horas Excreción: vía renal y heces Se metaboliza por el CYP2C9 y es un inhibidor del CYP2D6Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill;Capítulo 34
  41. 41. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Dosis recomendada 100-200 mg  Artrosis  Artritis reumatoide  Artritis reumatoide juvenil  Espondilitis anquilosante  Dismenorrea primariaLaurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill;Capítulo 34
  42. 42. EFECTOS SECUNDARIOS  Infarto al miocardio  Riesgo de trombosis  Hipertensión  Asterogénesis Evitar en pacientes: enfermedades cerebrovasculares o cardiovascularesLaurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill;Capítulo 34
  43. 43. PARECOXIB Eficaz durante el periodo perioperatorio. Absorción: se absorbe 15 min. después de la inyección Semivida: 7-8 horas Excreción: vía renal Inhibidor débil a moderado del CYP2C19Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill;Capítulo 34
  44. 44. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Dolor agudo incluido el dolor posoperatorio moderado a grave, de 20-40 mg Efectos secundarios: Riesgo cardiovascularLaurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill;Capítulo 34
  45. 45. ETORICOXIB Absorción: se absorbe en forma parcial el 80% Semivida: 20-36 horas Excreción: vía renalLaurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill;Capítulo 34
  46. 46. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Se administra una vez al día 30-60mg para:  Osteoartritis  Artritis reumatoide  Artritis gotosa aguda  Dolor musculoesqueléticoLaurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill;Capítulo 34
  47. 47. EFECTOS SECUNDARIOS Etoricoxib junto con otros coxib aumenta el riesgo de infarto al miocardio y apoplejía.Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill;Capítulo 34
  48. 48. Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  49. 49.  o N-acetil-para-aminofenol o Es el metabolito activo
  50. 50. efecto clínico en 0.5 – 2 h.MECANISMO DE ACCION El paracetamol tiene efectos analgesicos y antipireticos similares a los de acido acetilsalicilico. Presenta pocas posibilidades de inhibir cox ante la presencia de peroxidos
  51. 51. Metabolismo hepático: o Conjugación: con dosis normales: hasta 90% → Ácido glucurónico: vía principal en adultos o Oxidación con dosis normales: hasta 10% con sobredosis, disfunción hepática: ↑↑Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  52. 52. „ Concentración plasmática máxima: 30- 60 min. „ V1/2=2-2.5HRS El paracetamol oral tiene una biodisponibilidad excelente 80 % Union a proteinas es variable pero ABSORCION : en menor INTESTINO grado que DELGADO otros AINES„ Vía de excreción renal: Distribucion :uniformenteo Glucuronoconjugados: 60-80 % sobre todos los liquidoso Sulfoconjugados: 20-30 % corporaleso Oxidación P-450: <4 %o Paracetamol intacto: 4-14 %
  53. 53. INDICACIONES  APLICACIONES ANALGESICAS, ANTIPIRETICAS  CEFALEA  ODONTALGIAS Dosificacion : adultos 500mg a 1000mg por vez sin superar los 4g por dia Niños:30mg/kg/diaBrunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  54. 54. CONTRAINDICACIONES  Hipersesibilidad conocida a la droga Interaciones La asociasion con otros antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos terapeuticos pero tambien los toxicosBrunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  55. 55. EFECTOS TOXICOS  Intoxicacion por paracetamol por suministrar dosis mayores a 7g  El efecto adverso mas importante es la necrosis hepatica que puede ser letal. Tambien puede presentarse necrosis tubular renal. N- acetilbenzoquinon eimidaBrunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  56. 56. MANIFESTACIONES CLÍNICAS La toxicidad por paracetamol suele expresarse por medio de 4 etapas: I. Durante las primeras 24 horas el paciente se encuentra asintomático o con síntomas inespecíficos como malestar general, náuseas, dolor abdominal, vómitos, sudoración; es el período de toxicidad potencial.
  57. 57.  II. Entre las 24 y 72 hs el dolor puede localizarse en hipocondrio derecho y típicamente comienzan a elevarse las transaminasas hepáticas. III. Alrededor del tercero o cuarto día es cuando seproduce el máximo daño hepático, pudiendo presentarsediátesis hemorrágica, encefalopatía, convulsiones,hipoglucemia, mostrando valores de transaminasasextremadamente elevados (fueron reportados valoresmayores de 30.000 UI/l) y marcadores de insuficienciahepática. La insuficiencia hepática aguda se desarrolla eneste período, y se caracteriza por encefalopatía ydeterioro severo de la función hepática en pacientes sinhepatopatía crónica. Esta entidad es potencialmentereversible.
  58. 58.  IV. Los que sobreviven hasta este período comienzan la recuperación clínica y el descenso de los niveles enzimáticos. El proceso se puede prolongar por tressemanas o más. Por otra parte, si el daño ha sido extenso se puedenpresentar complicaciones como sepsis, coagulaciónintravascular diseminada, insuficiencia renal (tambiénmediada por NAPQI), infarto agudo de miocardio, yhemólisis.
  59. 59. Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  60. 60. DERIVADOS DE ÁCIDO PROPIÓNICO
  61. 61. 1. Ibuprofeno2. Naproxeno3. Oxaprozina
  62. 62. MECANISMO DE ACCIÓNSon inhibidores no selectivos dela COXEl naproxeno, tienen efectosimportantes sobre la funciónleucocítica. Mejor respuestaanalgésica y alivio a la rigidezmatutina.Con dosis de 500 mg dos vecesal día, hay inhibición de lafunción plaquetaria, durante laaplicación
  63. 63. APLICACIONES TERAPÉUTICASIbuprofeno, naproxeno,flurbiprofeno, fenoprofeno,ketoprofeno, oxaprazinaTratamiento:Artritis reumnatoideArtrosisEspondilitis anquilosanteTendinitisBursitisDismenorrea primaria
  64. 64. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS El ibuprofeno interfiere en los efectos antiplaquetarios del ácido acetilsalicílico. Interacción similar entre el ASA y el naproxeno No se ha demostrado que los derivados del ácido propiónico modifiquen la farmacocinética de los hipoglucemiantes orales o de la warfarina
  65. 65. IBUPROFENOAbsorción: rápidaMetabolismo: hepáticoExcreción: renalSemivida: 2 hAplicaciones terapéuticasDosis: 50, 200, 800mgSe puede comercializar en combinacióncon antihismínicos, descongestivos,oxicodona e hidrocodona
  66. 66. Se pueden usar dosismenores de 800mg cuatroveces al día en tratamiento dela artritis reumatoide y laartrosis. Se recomiendandosis más bajas.Dismenorrea primaria: 400mg, cada 4 a 6 horasDolor o fiebre: intravenoso,de 100 a 800 mg cada 4 a 6horas
  67. 67. EFECTOS SECUNDARIOSGastrointestinalesInfarto al miocardioTrombocitopeniaExantemaVisión borrosaMareoRetención de líquidosEdemaSe puede usar con precaución enmujeres embarazadas y durante lalactancia.
  68. 68. PROPIEDADES FARMCOLOGICAS •Comprimidos, comprimidos de liberación prolongada, comprimidos de liberación controlada, cápsulas de gelatina y capsulas oblongas que contienen ( 200-750mg de naproxeno) y como suspensión oral. •La formas de dosis que contienen menos de 200 mg se comercializan sin prescripción médica. •Esta autorizado para su comercialización en combinaciones de dosis fijas con seudoefedrina y se envasa junto con lansoprazol.Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición
  69. 69. *Artritis juvenil y reumatoide*Artrosis*Espodilitis Anquilosante*El dolor*Dismenorrea primaria*Tendonitis*Bursitis*Gota aguda
  70. 70. Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  71. 71. 30% fármaco experimenta 6- desmetilación.Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  72. 72. *Problemas gastrointestinales*Somnolencia*Cefaleas*Mareos*Sudoración hasta fatiga*Depresión*Prurito*Problemas Dermatologicos*Ictericia*Disfunción Renal*Angioedema*Trombocitopenia*Agranulocitosis
  73. 73. Estabiliza las membranas lisosómicas y antagonizar las acciones de la bradicinina Miosis transoperatoria Propiedades Farmacológicas Diferentes Efecto= 3-6h T ½= 30-40hBrunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill.
  74. 74. Predomina la acción analgésica y antiinflamatoria,aunque más la acción analgésica. http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
  75. 75. •Se absorbe bien a nivel gastrointestinal•Se une en un 90% a proteínas plasmáticas•Biotrasformación hepática por reacciones deoxidación y conjugación con el ácido glucurónico•Excreción por orina y las heces http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
  76. 76. •En casos graves de artritis refractarea a otros AINEs •Siempre como segunda elecciónSon bastante frecuentes, más que los fármacos anteriores. Es poruno de los motivos que no se use como fármaco de primeraelección ( del 25% al 50% de los pacientes suelen presentarreacciones adversas)Surgen efectos colaterales como: ulceras, pancreatitis, confusiónmental e incluso anemia aplásica. http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
  77. 77. LOS DERIVADOS DEL OXICAM SON LOS ACIDOS ENOLICOS QUE INHIBEN LA COX-1 Y LA COX-2 QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA,ANALGESICA Y ANTIPIRETICA.Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  78. 78. AUNQUE SU MECANISMO DE ACCION NO SE CONOCE DEL TODO;SE HA DEMOSTRADO QUE BLOQUEA LA SINTESIS DE PROSTAGLANDINAS,POR INHIBICION DE LA ENZIMA COX INHIBE LA MIGRACION DE POLIMORFONUCLEARES Y MONOCITOS A LAS ZONAS INFLAMADASBrunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  79. 79. EXCRECION SE ABSORBE ORINA BIEN POR LA VIA ORAL Y RECTAL 99% UNION A PROTEINAS PLASMATICAS LA PRINCIPAL TRANSFORMACION METABOLICA ES LA HIDROXILACION DEL ANILLO PIRIDIL POR PARTE DEL CYP2C.Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  80. 80. TRATAMIENTO EN LA ARTRITIS OSTEOARTRITIS REUMATOIDEBrunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  81. 81. MENOS FRECUENTES SINTOMAS EFECTOS GASTROINTESTINALES SOBRE EL SNC • MAREOS • CEFALEAS • SOMNOLENCIA • INSOMNIO • DEPRESION • ALUCINACIONESBrunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial | Mc Graw Hill. Edición 11va (2006)
  82. 82. MELOXICAM Absorción: buena absorción en el tracto gastrointestinal, biodisponibilidad de 89% Semivida: 15-20 horas Excreción: vía renal y hecesLaurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  83. 83. Indicaciones terapéuticas: artrosis de 7.5-15mg una vez al día. Efectos secundarios: la lesión gástrica es mucho menor que con el piroxicam.Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  84. 84. OTROS OXICAM Se idearon para reducir la irritación del tubo digestivo.  Ampiroxicam  Droxicam  PivoxicamLaurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 11ª Edición; Editorial Mc Graw Hill; Capítulo 34
  85. 85. DERIVADOS DEL ÁCIDO ANTRANÍLICO(FENAMATOS)
  86. 86. Son derivados del ácido N-fenilalantranílicoComprenden los ácidos mefenámico,meclofenámico y flufenámico.Preparados farmacéuticos diponibles yaplicaciones terapéuticas:El ácido mefenámico y meclofenamato sódicose han utilizado en el traumatismo a cortoplazo del dolor en las lesiones de los tejidosblandos, la dismenorrea, artritis reumatoide yartrosis.El ácido flufenámico, no autorizado en E.U. norecomendable en niños ni embarazadas
  87. 87. Poca aceptaciónÁcido metafamico: análgesico (250 mgcada 6 hs)Ácido meclofenámico: analgésico yantiinflamatorio (50 – 100 mg cada 6horas)Efectos adversos: gastrointestinales(dispepsia, diarrea, esteatorrea einflamación intestinal.Anemia hemolítica, esporádicamente
  88. 88. PREGUNTAS 1. ¿Cuál de los siguientes fármacos no es un AINE? A) Paracetamol B) Ácido acetil salicilico C) Morfina D) Ibuprofeno E) Naproxeno. 2.¿Cuál son los principales efectos de los AINES? A) Antiinflamatorio, diuretico y antipirético. B) Antirreumático, inotrópico y antiinflamatorio. C) Analgésico, vasocontrictor y antiarritmico D) Antiinflamatorio, análgésico y antipirético E)Diurético, analgésico y antirreumático.
  89. 89. PREGUNTAS3. ¿Qué enzimas están implicadas en el mecanismo de acción de los AINES? A) COX-1 y COX-2. B) Lipasas y lipoproteinlipasas. C) Transaminasas y pancreatasas. D) Amilasa y lactodeshidrogenasa. E) Lactasa y deshidrogenasa.
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