Morfina e heroina

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Morfina e heroina

  1. 1. Universidade Federal de Mato GrossoICBS- Instituto de Ciências Biológicas e da SaúdeProfa. Dra. Eliane Aparecida SucharaDiscentes: Ana Cecilia Paes Landim FonsecaDébora da Cunha Ormond RosaKarina Monteiro AguiarMaysa Bruno de LimaMORFINAE HEROÍNA
  2. 2. Origem Papoula, planta da qual é extraído o ópio.Processado, o ópio produz a morfina, que emseguida é transformada em heroína Papaver somniferum
  3. 3. Definições• Opióides - são todas as drogas, naturais esintéticas, com propriedades semelhantes àmorfina, incluindo peptídeos endógenos.• Opiáceos - são substâncias (alcalóides)derivadas do ópio, como a morfina ealgumas semi-sintéticas como a heroína.
  4. 4. Vias de Exposição
  5. 5. Absorção Os opióides são bem absorvidos no trato gastrointestinal. São tambémbem absorvidos a nível da mucosa nasal e nos pulmões, e depois de umainjeção subcutânea ou intramuscular. Embora os efeitos da droga sejammaiores e mais rápidos quando administrada por via parenteral, aduração do efeito poderá ser maior quando administrada por via oral.
  6. 6. Biotransformação Heroína, esta é convertida em morfina-3-glucuronido, sendoque a conjugação com ácido glucurônico é precedida por umareação de Fase I, que é a Hidrólise, em que ocorredesacetilação. Mesmo sendo mais potente que a morfina, não é mais efetiva doque a morfina no tratamento da dor aguda. A desacetilação daheroína leva à formação de 6-acetilmorfina e nova desacetilaçãoleva a formação da morfina e são estes dois "metabólitos" quesão responsáveis pela analgesia. A desacetilação do 3-acetilo éfeita pelas esterases dos tecidos e do plasma. A 6-acetilmorfinaresultante é capaz de penetrar a barreira hematoencefálica maisfacilmente que a morfina, tal como acontece com a heroínadevido a sua maior lipossolubilidade. A passagem das duasmoléculas através da barreira hematoencefálica é feita pordifusão passiva e sofre a desacetilação enzimática para produzirmorfina. A duração de ação da heroína é de 3 a 4 horas.
  7. 7. Distribuição e Metabolismo: A heroína sofre uma transformação em morfina edepois, como todos as aminas básicas, abandonarapidamente a corrente sanguínea e concentra-se nostecidos parenquimatosos, como o Rim, o Pulmão, oFígado e o Baço. Tecidos musculares esqueléticoscontem menores quantidades da droga, mas devido àsua quantidade no corpo, é considerado o tecido quemais droga contem. Embora a morfina resultante nãoacumule nos tecidos e os valores sejam muito baixosapós 24 h, métodos sensíveis conseguem detectar amorfina na urina, passados vários dias.
  8. 8. Excreção São encontradas na urina pequenas quantidades de morfinalivre e quantidades maiores de morfina conjugada (morfina-3-glucuronido), sendo estas as duas formas pelas quais aheroína é eliminada. Cerca de 90% do total da droga administrada é excretadanas primeiras 24 h, sendo que a principal via de eliminaçãoé a filtração glomerular. Outra forma de eliminação éatravés das fezes, cerca de 7-10% é eliminada desta forma ea sua origem é quase exclusivamente proveniente da Bile.
  9. 9. Receptores OpióidesExistem pelo menos quatro tipos de receptores específicos paraopióides, situados principalmente nas áreas sensoriais, límbicas edo hipotálamo, na amígdala e na substância periaquedutal: Mu (μ) – o subtipo 1 é responsável pelos sintomas de analgesia,exaltação e depressão respiratória; o subtipo 2 medeia os feitosgastrointestinais (GI), como a constipação; Kappa (κ) – medeia a analgesia, sedação, miose, disforia esintomas psicotomiméticos, como a despersonalização e adesrealização; Delta (δ) – medeia a analgesia e pode estar associado a alteraçõesde humor; Epsilon (e) – pode estar associado a sedação.
  10. 10. Ação nos receptores A morfina atua estimulando os receptores opióides: é um dosagonistas exógenos preferenciais dos receptores μ, tem elevadaafinidade para os receptores κ e δ. Os receptores opióides, pertencem à família dos receptoresacoplados à proteína G, inibem a adenilato ciclase, reduzindoassim o conteúdo intracelular de cAMP. Além disso, facilitam aabertura dos canais de K+ (causando hiperpolarização) e inibema abertura dos canais de Ca2+ (inibindo a ação de transmissores). Esses efeitos sobre a membrana reduzem tanto a excitabilidadeneuronal (visto que o aumento da condutância ao potássioprovoca hiperpolarização da membrana) quanto a libertação detransmissores (devido à inibição da entrada de cálcio). Por isso, oefeito ao nível cerebral é inibitório.
  11. 11. Fase Clínica
  12. 12. Referências BALTIERI, D.A. , et al, Diretrizes para o tratamento depacientes com síndrome de dependência deopióides no Brasil, Rev.Brasileira de Psiquiatria, v. 26(4),p. 259-269, 2004. Acesso em 15/04/2013<http://www.ff.up.pt/toxicologia/monografias/ano0405/heroina/home.htm> Acesso em 13/04/2013 Opio a droga dos sonhos<http://www.sbq.org.br/filiais/adm/Upload/subconteudo/pdf/Historias_Interessantes_de_Produtos_Naturais13.pdf>

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