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Betabloqueadores

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  • 1. BETABLOQUEADORES Carolina Mickman L.
  • 2. Sir James Black , farmacólogo escocés, recibió el premio Nobel de Medicina en 1988 por el desarrollo de dos fármacos: propanolol y cimetidina
  • 3. Introducción • Los betabloqueadores, ocupan los adrenorreceptores beta disminuyendo de manera competitiva y reversible su ocupación por catecolaminas y otros agonistas beta. • Casi todos los betabloqueadores son antagonistas puros, sin embargo hay algunos que son agonistas parciales produciendo activación parcial del receptor. • Los betabloqueadores difieren en sus afinidades relativas por los adrenorreceptores B1 y B2. Esta selectividad tiene implicaciones clínicas importantes.
  • 4. Introducción
  • 5. Clasificación
  • 6. Clasificación • También se pueden clasificar en lipofílicos o hidrofílicos: Lipofílicos: Metoprolol, propanolol, timolol Hidrofílicos: atenolol, esmolol
  • 7. Propiedades Farmacocinéticas • Fármacos lipofílicos (metoprolol, propanolol, timolol): • Se absorben por completo y con rapidez en el tracto GI • Metabolizados extensivamente en pared intestinal y en el hígado (efecto de primer paso) • Biodisponibilidad es baja (10-30%) • Vida media de eliminación corta (1-5h) • Penetran con facilidad al SNC • Los fármacos hidrofílicos ( atenolol, esmolol): • Se absorben de forma incompleta en el tracto GI • Eliminados por el riñón • Vida media más larga • Raramente cruzan la barrera hematoencefálica
  • 8. Farmacodinamia de los BB • Cardiovasculares: • Acción antihipertensiva • Relacionado con la reducción del gasto cardíaco, la inhibición de la producción de renina y angiotensina II, el bloqueo de los receptores alfa presinápticos • Acción antiisquémica • Disminuye la demanda de oxígeno del miocardio al reducir el ritmo cardíaco, la contractilidad y la presión arterial sistólica • La prolongación de la diástole asociada a la reducción de la frecuencia cardíaca podría incrementar la perfusión miocárdica • Efecto antiarrítmico • Disminución de la frecuencia cardíaca • Disminución de la activación espontánea de los marcapasos ectópicos • Enlentecimiento de la conducción y aumento del período refractario del nodo av • Inhibición de la apoptosis cardíaca mediada por la activación de la vía beta adrenérgica, inhibición de la agregación plaquetaria • Algunos presentan propiedades antioxidantes e inhiben la proliferación de la célula muscular lisa vascular
  • 9. Farmacodinamia de los BB • Aparato respiratorio • El bloqueo de los adrenorrecptores en el músculo liso bronquial puede conducir a un aumento de la resistencia de las vías respiratorias, en particular en pacientes con asma • Efectos en el ojo • Disminuyen la presión intraocular en especial en el glaucoma. • El mecanismo reportado es una disminución de la producción de humor acuoso • Efectos metabólicos y endocrinos • El bloqueo de los receptores B2 inhibe al menos en forma parcial la glucogenólisis en el hígado • El uso crónico de betabloqueadores se ha vinculado con el aumento de VLDL, dimsinución de HDL
  • 10. Farmacología Clínica • Insuficiencia Cardíaca • Todos los pacientes con IC estable deben ser tratadas con betabloqueadores excepto cuando haya alguna contraindicación • Reducción mortalidad:30% • Reducción hospitalizaciones:40% • Reducción muerte súbita en pacientes con IC: 38% • Cada 26 pacientes tratados se evita 1 muerte • Pacientes primero deben ser estabilizados (sin deterioro agudo ni reciente) y luego se deben iniciar betabloqueo con alguno de los siguientes: carvedilol, metoprolol, bisoprolol y nevibolol)
  • 11. Farmacología Clínica
  • 12. Farmacología Clínica • IAM • Los betabloqueadores limitan el tamaño del infarto, reducen las arritmias, alivian el dolor y reducen la mortalidad incluída la muerte cardíaca súbita • Durante la fase aguda los betabloqueadores pueden estar indicados (dolor isquémico resistente a opiáceos, ansiedad, control de HTA, taquicardia) • Los betabloqueadores reducen significativamente la mortalidad y morbilidad en pacientes con IAM
  • 13. Farmacología Clínica • Protección Miocárdica Post IAM • Uso de betabloqueadores en pacientes post IAM reduce los eventos cardiovasculares en un 23% en estudios prospectivos • Los resultados positivos se obtuvieron con el uso de propanolol, metoprolol, timolol, acebutolol y carvedilol. • Los beneficios son mayores si el paciente tiene riesgo elevado (edad avanzada, disfunción ventrículo izquierdo, infarto anterior extenso) • La recomendación actual es que los betabloqueadores deben ser parte de la terapia standard de un paciente post IAM
  • 14. Farmacología Clínica • Angina Crónica Estable • Medicamentos de primera línea en ausencia de contraindicaciones • Reducen la demanda de oxígeno • HTA • Las drogas que ofrecen mayor protección cardiovascular son aquellas que logran mejores presiones arteriales (CAPPP,NORDIL,UKPDS,Stop-Hypertension 2) observándose que los betabloqueadores son menos efectivos en comparación a otros antihipertensivos (ASCOTamlodipino superior al atenolol) • Hasta que no aparezca más evidencia, los betabloqueadores actualmente no están indicados como terapia de primera línea.
  • 15. Farmacología Clínica • Efectos antiarrítmicos • En pacientes post IAM los betabloqueadores son superiores que otros anti arrítmicos para arritmias ventriculares • Los betabloqueadores pueden enlentecer, terminar o prevenir las TPSV • Pueden ser efectivos en la prevención de episodios de FA, para controlar la frecuencia (propanolol, atenolol, metoprolol, esmolol), revertirla la FA a ritmo auricular (atenolol, sotalol) y mantenerlo tras su restauración
  • 16. Farmacología Clínica • Glaucoma • El mecanismo parece involucrar una menor producción de humor acuoso por el cuerpo ciliar • Timolol, carteolol, betaxolol, levubonolol, metiprenolol. • Hipertiroidismo • Los beneficios se relacionan con el bloqueo de los adrenorreceptores y tal vez en parte con la inhibición de la conversión periférica de tiroxina a triyodotironina • Enfermedades neurológicas • El propanolol disminuye la frecuencia e intensidad de las migrañas. El mecanismo se desconoce • Disminución de manifestaciones somáticas de la ansiedad
  • 17. Efectos adversos • Cardiovasculares: • Bradicardia extrema • Bloqueo AV • Frialdad en extremidades,y empeorar los síntomas en pacientes con enfermedad periférica vascular • Metabólicos • Los betabloqueadores no selectivos pueden enmascarar algunos síntomas que alertan de la hipoglucemia (temblor, taquicardia). • El uso crónico de betabloqueadores se ha vinculado con el aumento de VLDL, dimsinución de HDL, Se pueden producir con betabloqueadores selectivos y no selectivos
  • 18. Efectos adversos • Pulmonares: • Pueden poner en riesgo la vida por aumento de la resistencia de las vías aéreas, estando contraindicados en pacientes con asma • Sistema Nervioso Central: • Fatiga, insomnio y sueños intensos, depresión • Disfunción sexual: • Pueden causar o agravar impotencia o producir pérdida de la líbido
  • 19. Suspensión de betabloqueadores • Se debe evitar la interrupción repentina de los betabloqueadores, ya que durante su uso se produce una regulación ascendente del número de adrenorreceptores beta, lo que puede determinar la aparición de síntomas de rebote (hipertensión, arritmias, agravamiento de la angina). Es por esto que se debe disminuir de forma gradual el fármaco
  • 20. Contraindicaciones • Asma • Hipotensión sintomática • Bradicardia • IC descompensada severa • Las contraindicaciones son relativas en pacientes en los que los beneficios de la terapia pueden sobrepasar los riesgos de los efectos adversos
  • 21. Contraindicaciones
  • 22. Interacciones con otros medicamentos • Sales de aluminio, colestiramina, colestipoldisminuyen absorción • Alcohol, fenitoína, rifampicina, fenobarbital, tabaco inductores enzimáticosdisminuyen concentraciones plasmáticas y vida media de betabloqueadores lipofílicos. • Verapamilo, diltiazem, o distintos agentes antiarrítmicos pueden deprimir la función del nodo sinusal o conducción av. • Indometacina y otros AINES antagonizan los efectos antihipertensivos de los betabloqueadores
  • 23. Dosis
  • 24. Dosis
  • 25. Presentaciones • No selectivos • Propanolol 10mg, 20 mg, 40 mg, Ampollas de 1mg en 1ml • Nadolol 80 mg • Sotalol 160 mg • Pindolol 10 mg • Timolol solución oftálmica 0,25% (cada ml contiene 2.5mg), 0,5% (cada ml contiene 5mg) • B1 selectivos • Metoprolol 23.75 mg, 47.5 mg, 95 mg, 190 mg. • Atenolol 50 mg, 100 mg • Bisoprolol 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg. 10mg • Acebutolol 200mg, 400 mg • Celiprolol 200mg • Nevibolol 2.5 mg, 5mg, 10mg • Esmolol Ampolla 100mg en 10ml, Ampolla 2.5g en 10ml
  • 26. Presentaciones • No selectivos con propiedades alfa 1 antagonista • Carvedilol 6.25 mg, 12.5 mg, 25 mg • Labetalol 200mg, Ampolla con 5mg por ml en una ampolla de 20ml
  • 27. Bibliografía • Farmacología Básica y Clínica, Katzung, 11º Edición • Consenso de expertos sobre bloqueadores de receptores beta adrenérgicos, Rev Esp Cardiol 2005; 58 (1): 65-90 • Sanz-Rosa;Los receptores beta adrenérgicos en la enfermedad cardiovascular; Hipertens risgo vasc, 2011; 28(2):55-62 • http://webcache.googleusercontent.com/search?q=cache: http://www.hhsc.state.tx.us/news/meetings/past/2013/PTC /042613/4e.pdf • Aijaz Mansoor,Beta blockers in cardiovascular medicine, SUPPLEMENT OF JAPI, December 2009,Vol 57

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