Mirtazapina

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Presentación sobre las generalidades de la Mirtazapina, realizada por Paula Andrea Duque, resiedente de psiquaitría de la UdeA

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Mirtazapina

  1. 1. MIRTAZAPINA Paula Andrea Duque Ríos Residente Psiquiatría 1 año UdeA
  2. 2. HISTORIA• Fue sintetizada en 1989 en Holanda• Fue la primera aprobada para depresión en los ese país• Se empezó a usar en EEUU en 1996
  3. 3. Estructura químicaEs un compuesto tetraciclico, similar a lamianserina.Es miembro de las piperazino-azepinas,conocida como1,2,3,4,10,14b-Hexahidro-2-metilpirazino[2,1-a] pirido[2,3-c][2]benzazepina
  4. 4. Mecanismo de acción• Es un antidepresivo con efectos noradrenérgicos y serotoninérgicos• Es un potente antagonista de receptores 5HT2, 5HT3 y de autorreceptores a2• Este antagonismo produce aumento en la actividad mediada por receptores 5HT1a.• Bloqueo de receptores a2 lo que produce aumento de la liberación de 5HT Y NE
  5. 5. Perfil farmacológico• No tiene afinidad significativa por receptores dopamina, baja afinidad por los colinérgicos y alta por receptores de histamina• Efecto mínimo en la recaptacion de NE• Reduce los niveles de cortisol
  6. 6. FARMACOCINÉTICA• ABSORCIÓN:- Buena absorción en TGI.- Su biodisponibilidad no se afecta por la comida.- Hay disponible una tableta de desintegración oral rápida que ha sido bien estudiada.□ DISTRIBUCION - Tiene 85% UAP
  7. 7. • METABOLISMO- Inicialmente tiene demetilación e hidroxilación por el hígado- Seguido por conjugación- Su principal metabolito es la desmetilmirtazapina que es 10 veces menos potente que el compuesto original y está presente en concentraciones bajas- Carece de autoinducción y autoinhibición de CYP450- Es sustrato de CYP1A2, 2D6, 3A4
  8. 8. • ELIMINACION- Vía urinaria 75%- En las heces 15%- t1/2 eliminación es 20-40 horas- Su eliminación se disminuye en pacientes con falla hepática o renal de 30-50 %
  9. 9. Dosificación (tab 15 y 30 mg)Dosis habitual: 30-45 mg/dia en la nocheA bajas dosis como las de 7.5 mg, la mirtazapina actúa como antihistamínico que causa sedación A dosis mayores de 15 mg, su principal efecto es inducir la liberación de norepinefrina por lo que pierde sus funciones sedativas
  10. 10. INDICACIONES Y EFICACIA• DEPRESION MAYOR- Mirtazapina vs placebo mostró 50% de mejoría en escala de Hamilton con mirtazapina y 20% con placebo- En algunos estudios la mejoría se observa desde la primera semana- Tan efectiva como la amitriptilina pero con menos efectos secundarios
  11. 11. • DEPRESION MAYOR- Fluoxetina ambos fueron bien tolerados, mejoró la escala de hamilton desde la tercera semana- Paroxetina: bien tolerados pero mirtazapina mejoró mas la escala de hamilton y de ansiedad
  12. 12. • DEPRESION MAYOR - Citalopram: igual efectividad y tolerancia mirtazapina más efectiva en mejorar escalas de Hamilton-a- Comparado con duales fue igual de eficaz que la venlafaxina en tto de depresión melancólica - Proporciona mejoría del sueño desde los dos días de tratamiento
  13. 13. DEPRESION REFRACTARIA• Pacientes quienes no mejoraron con ISRS, mostraron 50% de mejoría en la escala de Hamilton al cambiar a mirtazapina• Pacientes sin mejoría a pesar de tto con monoterapia, al agregar mirtazapina tuvieron 45% de remisión vs 13% con placebo y no hubo mayores efectos secundarios en comparacion con grupo placebo
  14. 14. DISFUNCIÓN SEXUAL• 54% pacientes que han presentado disfunción sexual con ISRS previamente, reportaron una mejoría de su funcionamiento con mirtazapina• También hubo mejoría al cambiar ISRS por mirtazapina en un 58%• No fue más efectivo agregar mirtazapina a un ISRS para disminuir los efectos sexuales secundarios
  15. 15. DEPRESIÓN EN ANCIANOS• En un estudio de 150 pacientes entre 55-80 años con depresión severa o moderada, la mirtazapina demostró ser efectiva, segura y bien tolerada.• 50% mostraron mejoria del puntaje de escala de ham- D• La tableta de desintegración oral es bien tolerada en pacientes ancianos
  16. 16. ANSIEDAD• En pacientes con depresión y ansiedad la mirtazapina ha demostrado mejoría en los síntomas de ansiedad desde la primera semana del tratamiento• En pacientes con TAG hay disminución significativa en escalas ham-D y ham-A desde la primera semana de tratamiento
  17. 17. DISTIMIA• En un estudio de seguimiento de 10 semanas, se usó mirtazapina en 15 pacientes con distimia - 8 disminuyeron en 40% puntaje ham D - 4 de estos 8 pacientes tuvieron remisión a las 10 semanas
  18. 18. TEPT• El tto con mirtazapina produjo 50% de reducción en puntaje de escalas TEPT• Se comparó con sertralina en veteranos de Corea, la mirtazapina fue superior
  19. 19. TAG• En un estudio abierto , se hizo tto en 44 pacientes adultos logrando mejoria en 80% de pacientes TOC• Más efectiva que el placebo en prevenir signos de recurrencia en la fase de discontinuación• Junto con citalopram la respuesta apareció más rápido, pero no mejoró la respuesta global
  20. 20. Trastornos del sueño• Redujo las apnea e hipoapneas en comparación con placebo en pacientes con apnea del sueño, no se recomienda como tto primario• Se recoemienda en trastornos primarios del sueño
  21. 21. Dolor recurrente• Cefalea o migraña, como profilaxis a dosis de 15-30 mg/ dia y para abortar crisis 7.5 mg v.o• Dolor crónico postraumático• Dolor de miembro fantasma
  22. 22. ONCOLOGIA• Ha sido usado en oncología para mejorar depresión, pérdida de peso, dolor, insomnio y anorexia asociados ( Linfoma, ca de mama, ca ginecologicos, )• Además sirve para el tratamiento de las naúseas por bloqueo de receptores 5HT3
  23. 23. OBSTETRICIA y GINECOLOGIA• Efectivo en pacientes gestantes con síntomas depresivos y ansiosos e hiperémesis dravídicas, no se han demostrado efectos en el feto (CATEGORIA C)• Mejoría de síntomas vasomotores en mujeres posmenopáusicas en la primera semana del tto• Mejoría de síntomas depresivos en pacientes posmenopáusicas recibiendo terapia de reemplazo hormonal
  24. 24. NIÑOS• En niños o adolescentes con depresión mayor o ansiedad , respondieron bien a la mirtazapina, sin abandono por efectos secundarios pero no ha sido aprobada• También fue efectiva en un estudio para fobia social, hubo alto porcentaje de abandono pero no por efectos secundarios
  25. 25. DEPRESIÓN EN ALZHEIMER• En estos pacientes con síntomas depresivos, demostró mejoría en - apetito - insomnio - pérdida de peso - ansiedad - anhedonia - nivel de energía
  26. 26. ACATISIA• Se realizaron estudios comparando la mirtazapina con placebo y propanolol, mostrando ser mas efectiva que el placebo para la acatisia• Igual efectividad que el propanolol pero con menos efectos secundarios
  27. 27. Indicaciones (NAUSEAS) ANTAGONISMO 5HT3(efecto antidepresivo) (antidepresivo) Noradrenalina, Aumento liberacion de 5HT receptores a2 MIRTAZAPINA Histamina (Sedación, ANTAGONISMO Aumento de peso 5HT3 Y 5HT2 Aumento apetito ) (ANSIOLITICO)
  28. 28. Efectos secundarios• Somnolencia ( 49.5%): con dosis menor de 15mg• Aumento de apetito (29.7%)• Ganancia de peso ( 22.8%): con dosis menor de 15• Boca seca •Son leves •Transitorios •Desaparecen con el tiempo •Desaparecen al aumentar la dosis
  29. 29. Efectos secundariosSon muy raros los efectos como:• Aumento transitorio en enzimas hepáticas (2%)• Neutropenia severa (0.1%)
  30. 30. Embarazo y lactancia• En un estudio se encontró que el porcentaje de abortos fue similar en pacientes tratadas con mirtazapina comparado con otros antidepresivos y en gestantes sin exposición• Si se aumentó la prematuridad en grupo de mirtazapina• No se aumentaron las malformaciones• No se encontraron cantidades significativas de mirtazapina en la leche materna ni en el recién nacido
  31. 31. INTOXICACIÓNLa mirtazapina parece ser segura en sobredosisPuede producir:• Somnolencia• Taquicardia sinusal• Leucocitosis leve• Desorientación leve• Alteración de la memoria
  32. 32. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS• No se conocen interacciones medicamnetosas importantes por no ser inductor ni inhibidor de ninguna CYP• Puede tener interacciones con los medicamentos que también son sustratos de CYP2D6 como: amitriptilina, desipramina, trazodone, etcPero no se han visto efectos secundarios al tomarla con otros sustratos de CYP 2D6

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