Antipsicóticos
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Antipsicóticos Antipsicóticos Presentation Transcript

  • ANTIPSICÓTICOS Arianna Casto Santisteban Gpo 487 Psiquiatría Dra. Silvia García
  • INTRODUCCIÓN  Antipsicóticos pueden disminuir los síntomas de psicosis en una amplia variedad de trastornos.  Un neuroléptico es un subtipo de fármaco antipsicótico que produce una elevada incidencia de efectos secundarios extrapiramidales (EPS) a dosis eficaces en clínica, o catalepsia en animales de laboratorio.
  • INTRODUCCIÓN  Clorpromazina significativos 1950 primer antipsicótico con efectos  Décadas después fármacos similares, cuya actividad antipsicótica se atribuyo al antagonismo por los receptores dopaminergicos D2 y su gran afinidad a estos.  Han sido sustituidos por antipsicóticos atípicos por que causan menos síntomas extra piramidales y son mas eficaces.
  • INDICACIONES  Esquizofrenia  T. Esquizoafectivo  Psicosis reactiva breve  Manía y depresión delirante  Psicosis orgánicas  Psicosis infantiles  Agresividad y agitación  Corea de Huntington  E. de Gilles de la Tourette  T. de personalidad esquizoide, límite..) (paranoide, esquizotípico,
  • CLASIFICACIÓN Antipsicóticos Antipsicóticos atípicos típicos o clásicos
  • ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS • Fenotiacinas • Derivados alifáticos : clorpromacina, levomepromacina. • Derivados piperidínicos: tioridacina, palmitato de pipotiacina. • Derivados piperacínicos: flufenacina decanoato, perfenacina, trifluoperacina. • Tioxantenos: tiotixeno, zuclopentixol decanoato y acetato. • Butirofenonas: haloperidol y haloperidol decanoato. • Difenilbutilpiperidinas: pimocida • Dibenzoxacepinas: loxapina. • Dibenzotiepina: Clotiapina. • Benzamidas: sulpirida, tiaprida.
  • APS CLÁSICOS Antagonistas competitvos de los receptores D2 de todas las vías Mejoran síntomas positivos Síntomas extrapiramidales por bloqueo DA Galactorrea Crea síntomas negativos hipofunción DA de esta vía
  • ACCIONES FARMACOLÓGICAS Farmacocinética • Absorción VO (ideal) y parenteral • Concentraciones plasmáticas máximas entre 1-4hr VO y 30min-1hr parenteral. Se estabilizan entre 3-5 días. • Vida media 24hrs • La mayor parte unido a proteínas • Parenteral: inicio rápido, fiable y aumentar 10x la biodisponibilidad • Metabolizados por isoenzimas CYP2D6 y 3A
  • ACCIONES FARMACOLÓGICAS  Los Antagonistas dopaminergicos tienen diferencias generales en cuanto a su potencia. Potencia baja Clorpromazina y tioridazina Mas aumento de peso y sedacion Potencia alta Se necesita menor dosis Mas efectos extrapiramidales
  • EFECTOS ADVERSOS Síndrome neuroléptico maligno Convulsiones Efectos anticolinérgicos centrales
  • EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES AGUDAS DISTONÍA 1ª semana Crisis oculógiras y tortícolis SUBAGUDAS TARDÍAS En 3-4 semanas DISCINESIAS PARKINSONISMO •Temblor, acinesia, rigidez •anticolinérgicos ACATISIA Tras años de tratamiento. Movimientos bucolinguofaciales. •Inquietud interior Anticolinérgicos Biperideno revierte sintomas EP: 2mg/dia Para acatisia: propanolol 1020mg/dia
  • HALOPERIDOL  Gran absorción VO-biodisponibilidad 40%, concentraciones plasmáticas máximas dentro de 2-6hrs  Parenteral -biodisponibilidad 75% y concentraciones plasmática máxima entre 10-15min  Vida media 24hrs  40% excretada vía renal 5 días después  15% vía biliar
  • ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS • Antagonistas 5-HT²/D2: clozapina, olanzapina, risperidona, sertindol, ziprasidona. • Agonistas parciales: aripiprazol. • Antagonistas D2/D3 : amisulprida.
  • CARACTERÍSTICAS Escaso bloqueo de receptores D2 Menor riesgo de SEP Eficaz tx esquizofrenia Eficaz en tx de manía aguda
  •  Los antagonistas ASD tardan entre 4 y 6 semanas para alcanzar una eficacia clínica completa y sus efectos clínicos completos pueden observarse hasta la 8 semanas.
  • OLANZAPINA  Absorción VO 85%- biodisponibilidad 60%  Concentración máxima 5hrs  Vida media promedio 31hrs (21 a 54 hrs)  Las concentraciones estables no se alcanzan hasta después de una semana de tratamiento.
  • TÍPICOS VS ATÍPICOS TÍPICOS ATÍPICOS Bloqueo D2 Bloqueo D2 y 5HT2 Eficacia Síntomas positivos Síntomas positivos, negativos, cognitivos y afectivos. SEP Si Bajo riesgo Discinesias tardías Si Bajo riesgo Hiperprolactinemia Si +/- Mecanismo de acción
  • ¿CÓMO ELEGIR UN ANTIPSICÓTICO? En relación con el paciente En relación con las propiedades del fármaco. En relación aspectos socioeconómicos Hª médica y psiquiátrica; Hª familiar. Respuesta a tratamientos previos. Cumplimiento Efectos secundarios. Reacciones adversas a medicamentos. Interacciones. Metabolismo. Costes directos. Costes indirectos.
  • BIBLIOGRAFÍA .