2. Introducción
• La FARMACOLOGÍA es la ciencia biológica que
estudia las acciones y propiedades de los fármacos
en los organismos.
• FÁRMACO es, en sentido amplio, toda sustancia
química capaz de interactuar con un organismo vivo.
• En sentido más restringido, es toda sustancia química
utilizada en el tratamiento, la curación, la prevención
o el diagnóstico de una enfermedad, o para evitar la
aparición de un proceso fisiológico no deseado.
3. Introducción
• DROGA: La definición tradicional es «toda
sustancia simple o compuesta, natural o
sintética, que puede emplearse en la
elaboración de medicamentos, medios de
diagnóstico, productos dietéticos, higiénicos,
cosméticos u otra forma que pueda modificar
la salud de los seres vivientes».
4. Introducción
• El término principio activo se usa generalmente para
referirse a la sustancia capaz de producir cambios en
los procesos fisiológicos o bioquímicos de los seres
vivos, que por lo general redundan en el
mejoramiento de la salud de éstos.
• Medicamento es «toda droga o preparación
efectuada con drogas que por su forma farmacéutica
y dosis puede destinarse a la curación, al alivio, a la
prevención o al diagnóstico de las enfermedades de
los seres vivientes».
5. Introducción
• ACCIÓN: por acción se entiende el proceso
molecular que es modulado por los fármacos.
Los fármacos actúan produciendo cambios en
alguna función o proceso fisiológico
conocidos.
• EFECTO: son las manifestaciones observables
que se derivan de la modulación molecular
generada por los fármacos.
13. Absorción
• Se denomina ABSORCIÓN al pasaje de un fármaco
desde un compartimiento en comunicación con el
exterior al compartimiento presistémico.
• Se considera que una molécula de fármaco llega a la
circulación cuando llega a las venas pulmonares.
• Al conjunto de elementos ubicados entre el sitio de
absorción y las venas pulmonares, se lo denomina
compartimiento presistémico.
19. • Distribución: proceso mediante el cual un fármaco
incorporado al organismo por absorción o por
inyección iv alcanza los diferentes órganos o tejidos
corporales a través de la circulación sanguínea.
- Flujo sanguíneo
- Permeabilidad de las biomembranas al fármaco
- Fijación a proteínas plasmáticas y a elementos
tisulares
Del juego entre los factores, se puede distinguir:
- Distribución influenciada por el flujo sanguíneo
- Distribución limitada por la permeabilidad
- Distribución limitada por la existencia de reservorios
22. Volumen de distribución
• Si el organismo estuviera organizado como un
compartimiento único en cuya agua se distribuye el fármaco
uniformemente, se podría calcular dicho volumen dividiendo
la cantidad administrada entre la concentración plasmática
alcanzada, que sería la misma que en el resto del organismo.
• El fármaco que hay en el organismo no sólo está disuelto en el
agua corporal sino que puede estar unido a las proteínas del
plasma y a los tejidos.
• Por lo tanto, el volumen de distribución (Vd) no es un
volumen real sino un volumen aparente que relaciona la
cantidad total del fármaco que hay en el organismo en un
determinado momento con la concentración plasmática.
24. TIPOS DE ELIMINACIÓN
• ELIMINACIÓN PRESISTÉMICA: Eliminación del
fármaco antes de que llegue a la circulación
sistémica (excepto vía intravenosa).
• ELIMINACIÓN SISTÉMICA: Eliminación del
fármaco luego de alcanzar la circulación
sistémica por metabolismo y/o excreción.
26. MECANISMOS DE ELIMINACIÓN
PRESISTÉMICA
• FÁRMACO NO ABSORBIDO O NO LIBERADO DE
LA FORMA FARMACÉUTICA
•DEGRADACIÓN EN LA LUZ INTESTINAL
•EXTRUSIÓN EN EL EPITELIO INTESTINAL HACIA
LA LUZ
•METABOLISMO EN EL EPITELIO INTESTINAL
•METABOLISMO HEPÁTICO
47. • ACCIÓN: por acción se entiende el proceso
molecular que es modulado por los fármacos.
Los fármacos actúan produciendo cambios en
alguna función o proceso fisiológico conocidos.
MECANISMOS DE ACCIÓN: los medios por los cuales
la presencia del fármaco produce una alteración en
el punto de acción e inicia la serie de
acontecimientos que observamos o medimos como
efecto.
48. Enzimas
• a) Inhibir directamente la enzima de una reacción simple por la que un
sustrato es metabolizado.
• b) Inhibir directamente una enzima dentro de una cadena o vía
biosintética más o menos larga, de forma que se limite la producción de
uno de sus metabolitos.
• c) Inhibir la enzima responsable de la síntesis de un cofactor cuya
regeneración es indispensable para que se mantenga la cadena de
biosíntesis.
• d) Inhibir simultáneamente dos o más pasos enzimáticos a lo largo de
una vía de biosíntesis.
• e) En el caso de que en el curso de una reacción se acumulen sustancias
que autoinhiban el avance de una vía biosintética, es posible inhibir
enzimas que tuvieran como objetivo metabolizar esas sustancias
inhibidoras.
• f) Administrar, junto con el fármaco activo y útil, otro que inhiba las
enzimas metabolizadoras del primero, potenciando así su acción.
49.
50.
51.
52.
53. DOSIS: cantidad de fármaco que se necesita en un momento
dado para producir un efecto concreto. La intensidad del
efecto producido por un fármaco está en función de la dosis
administrada
Dosificación: cantidad total de un fármaco que ha de
administrarse a lo largo de un período de tiempo para
producir el efecto deseado.
Dosis umbral: dosis mínima para producir cualquier efecto
farmacológico de intensidad preseleccionada. Dosis necesaria
para producir un efecto detectable.
CURVA DE DOSIS-EFECTO (curva de dosis-respuesta CDR)
Representación gráfica de la expresión matemática de la
relación existente entre dosis (variable independiente) y el
efecto o respuesta (variable dependiente).
59. Farmacocinética
• La farmacocinética estudia el curso temporal
de las concentraciones y cantidades de los
fármacos, y de sus metabolitos, en los líquidos
biológicos, tejidos y excretas, así como su
relación con la respuesta farmacológica, y
construye modelos adecuados para
interpretar estos datos.
60. Absorción
• Depende de
•Características fisicoquímicas del fármaco
•Características de la preparación farmacéutica
•Características del lugar de absorción
•Eliminación presistémica y fenómeno de
―primer paso‖
