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  • 1. Antagonistas adrenérgicos alfa. El receptor adrenérgico α1 es uno de los tipos de receptores adrenérgicos presentes en la membrana plasmática de ciertas células, cuya función principal es la vasoconstricción. Existen varios subtipos de receptores α, los cuales tienen funciones en común con el receptor α1, pero éste tiene sus funciones que le son específicas.
  • 2. Mecanismo de acción. Los receptores adrenérgicos α1 son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. Con su activación, una proteína heterotrimérica G, llamada Gq activa a la fosfolipasa C, que a su vez produce un aumento en el inositol trifosfato (IP3) y del calcio intracelular.
  • 3. Antagonistas. Algunos antagonistas de los receptores α1 adrenérgicos incluyen los medicamentos:
  • 4.  mirtazapina (antidepresivo noradrenérgico específico serotonérgico) fenoxibenzamina (en la hipertensión) fentolamina (en una emergencia hipertensiva) prazosina (en la hipertensión) tamsulosina (en la hipertrofia benigna de próstata) terazosina (en la hipertrofia benigna de próstata e hipertensión) doxazocina (en la hipertrofia benigna de próstata e hipertensión).
  • 5. Yohimbina.Antagonista adrenérgico alfa que antagoniza los efectos de la xilacina.Aumenta la frecuencia cardiaca y la presión arterial.Estimula el (SNC).Bloquea las respuestas reflexológicas.
  • 6. Indicaciones y dosis. Se sabe que es capaz de revertir los efectos de otros farmacos como amitraz, detomidina, medetomidina y romitidina. Los agentes antagonistas son: Xilacina Xilacina-atropina. Xilacina-pentobarbital. Xilacina-acepromacina. Xilacina-ketamina. Xilacina- tiopental.
  • 7. Dosis. Perros: como antídoto de la xilacina la dosis es de 0.11 mg/kg por vía IV lenta. Gatos: como antiemético la dosis de 0.25 – 0.5 mg/kg cada 12 h por vía SC o IM. Bovinos: como antídoto de la xilacina la dosis es de 0.125 mg/kg por vía IV. Equinos: como antídoto de la xilacina la dosis de 0.075 mg/kg por vía IV.
  • 8. Efectos adversos. Puede causar excitación del SNC y salivación los animales son capaces de sentir dolor. Aumenta la frecuencia respiratoria. Tiempo de retiro.El tiempo de retiro para carne y leche enbovinos es de siete días.
  • 9. Tolazolina. Es un bloqueador adrenérgico que se encuentra en forma de polvo cristalino tiene sabor amargo y olor suave. Farmacodinamica.Relaja musculo liso tiene efecto dilatador y disminuye la resistencia periférica.
  • 10. Farmacocinética. Después de administrarlo por vía IV se distribuye ampliamente. Tiene afinidad por hígado y riñón. Indicaciones y dosis.Los agentes antagonizados son:Xilacina,detomidina, medetomidina, romitidina.Xilacina-ketamina.xilacina-halotano.
  • 11. Dosis. Equinos: generalmente se administra en caballos adultos.la dosis para revertir efectos de xilacina 4 mg/kg por vía IV lenta.Perros y gatos: Revertir efectos de xilacina es de 4mg/kg IV.Bovinos: Revertir efectos de la xilacina es de 2-4 mg/kg por vía IV.Ovinos y caprinos :La dosis para revertir los efectos de la xilacina es de 2-4 mg/kg por vía IV.
  • 12. Efectos adversos. No se debe administrar en caballos estresados, debiles,con enfermedades cardiacas, con hipovolemia o choque. Cuando se administra en caballos sin que se haya administrado xilacina antes se produce hipermotilidad, flatulencias, defecacion, diarrea, colico, arritmias ventriculares.
  • 13. Interacciones. Si se administra con adrenalina o noradrenalina disminuye la presión arterial la cual aumenta después. Tiempo de retiro.Para bovinos caprinos y ovinos seria de 30 dias.
  • 14. Idazoxan 4-aminopiridina. Entre los agentes antagonizados están: Xilacina. Xilacina- acepromacina. Xilacina-atropina. Xilacina-ketamina.
  • 15. Clorhidrato de antipamezol. Es un bloqueador adrenérgico alfa2. Farmacodinamica.Actúa en receptores adrenérgicos alfa2 y por lo tanto bloquea el efecto de fármacos que actúan a este nivel como medetomidina y xilacina. Farmacocinética.Después de administrarlo por vía IM en perros la concentración máx. se logra en 10 min. Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina.
  • 16. Indicaciones y dosis. Sus efectos principales son reducir la sedacion y la presion arterial y aumentar las frecuancias cardiacas y respiratoria.perros: para el tratamiento de la intoxicacion por amitraz la dosis es de 50 ug/kg IM.para revertir los efectos de la medetomidina se admistra el volumen equivalente a esta.
  • 17. Efectos adversos. No se recomienda administrarlo en animales muy débiles y en hembras gestantes. Puede producir vomito diarrea hipersensibilidad excitación comportamiento agresivo dolor en el sitio de inyección heces liquidas.
  • 18. Flumazenilo. Es un antagonista de las benzodiazepinas. Farmacodinamica.Es un bloqueador competitivo de los receptores benzodiazepinicos en el SNC. Farmacocinética.Se administrara vía IV rápida. Se distribuye rápidamente y se sintetiza en el hígado.
  • 19. Efectos adversos. No se debe usar en pacientes con problemas de epilepsia. Es un fármaco teratogeno y no se recomienda durante la gestación. Indicaciones y dosis.Resulta útil para tratar casos de sobredosis con benzodiazepinas y flunitrazepam.
  • 20.  Perros y gatos: la dosis es de 2-5 mg/kg por via IV.
  • 21. Clorhidrato de naloxona. Es un antagonista de los opiáceos. Es un polvo blanco conocido también como clorhidrato de N-alilnoroximorfona. Farmacodinamica.Se le considera un antgonista opiaceo puro y no tiene actividad analgesicas.en perros no tiene efecto contra la apomorfina.
  • 22. Farmacocinética. Su absorción por VO es mínima y se distribuye rápidamente en el tubo GI por lo que se requieren dosis elevadas para obtener efecto. Indicaciones y dosis.En medicina veterinaria se utiliza para revertir los efectos de los opiáceos.Perros: revertir efectos de opioides es de 0.04 mg/kg IM IV o subcutánea.Gatos: 0.05- 0.1 mg/kg IV.Equinos: dosis de 0.01- 0.022 mg/ kg IV.
  • 23. Clorhidrato de naltrexona. Es un fármaco sintético que actúa como antagonizando los fármacos opiáceos. Se encuentra en forma de cristal y tiene sabor amargo es soluble en agua. Farmacodinamica.Se une competitivamente a los receptores opiáceos que se encuentran en el SNC.
  • 24. Farmacocinética.Se metaboliza en el hígado y los compuestos resultantes siguen activos. Se eliminan por via renal. Indicaciones y dosis.Es eficaz en el tratamiento de la euforia.Perros: en el tratamiento de trastornos del comportamiento la dosis es de 0.4mg/kg por vía IV.
  • 25. Efectos adversos. Esta contraindicado con pacientes con insuficiencia hepática o hepatitis aguda. Interacciones.Bloque los efectos de butorfanol, pentazozina y nalbufina.
  • 26. Antagonistas adrenérgicos.receptor Agonista. Antagonista. tejido. Respuesta.a1 -epinefrina -prazosina. -Musculo liso. Contraccion.adrenergico. -norepinefrina -fetolamina. -vascular. Contraccion. -fenilefrina. - -iris Contraccion. -metoxamina. fenoxibenzami -pilomotor. Contraccion. na. -utero. Contraccion. -tolazolina. -esfinter, Contraccion. vejiga. Contraccion -higado. Glicogenolisis -corazon. Lipolisis. Tejido adiposo. Secrecion. Gl sudorparas.
  • 27. Receptor. Agonistas. Antagonistas. Tejido. Respuesta.a2 Epinefrina Yohimbina Terminales Inhibe lib. NAAdrenérgico Norepinefrina * Atipamezol adrenérgicos Inhibe lib. ACh. * Clonidina * Idaxozan colinérgicos Inhibe lib. * Xilazina Fentolamina serotoninergico Serotonina * Detomidina Fenoxibenzami s Agregación * Romifidina na Å Plaquetas Inhibe lipólisis * a2 Tolazolina Å Tejido Inh. lib. Insulina Selectivos adiposo Contracción Å Páncreas Inh. lib. renina endocrino Neurotransmisión Å Musculo liso - sedación vascular - analgesia Å Riñón - relaj. muscular Å Cerebro - depresion Å Utero respirat. Å Digestivo - bradicardia - Salivación Relajación