Benzodiacepinas

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Ansioliticos

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Benzodiacepinas

  1. 1. BENZODIACEPINAS:SOBREDOSIS YABSTINENCIA Dra. Nadia Alvarez Psiquiatra
  2. 2. Contenidos Generalidades Diagnóstico diferencial Abordaje de la sobredosis Prevención de la abstinencia
  3. 3. El efecto del estrés
  4. 4. Definición de ansiolítico No existe tal cosa como un medicamento que actúe específica y selectivamente sobre la ansiedad. En la genésis biológica (endofenotipo) y clínica de la ansiedad, están implicados varios neurotransmisores y ejes d neuronales, de modo que cualquier medicamento que actúe
  5. 5. Grupos farmacológicos Así, a pesar de quelas guías de manejo de la ansiedad señalan los antidepresivos como fármacos de primera línea, es frecuente el uso de otros agentes:  Antidepresivos  IRSS actuarían principalmente sobre serotonina  IRNS actuarían sobre serotonina, noradreanalina y en menor grado sobre dopamina  Antipsicóticos atípicos sobre serotonina, dopamina, histamina  Anticonvulsivantes sobre GABA y segundos mensajeros estabilizadores
  6. 6. Grupos farmacológicos La lamotrigina podría tener más acción sobre glutamato, lo cual explicaría su eficacia como tratamiento coadyuvante en trastornos ansiosos resistentes al tratamiento. Sin embargo esta revisión se centra en los llamados TRANQUILIZANTES, fármacos usados con mucha frecuencia en ansiedad, que han sido tradicionalmente objeto de un uso clínico poco racional, y por otro lado evitados en exceso por un temor, a veces exagerado, a
  7. 7. Biología de la ansiedad
  8. 8. Clínica de la ansiedad
  9. 9. De modo que el tratamiento debe sermultimodal en la mayoría de loscasos… Las guias de manejo del trastorno de pánico, del trastorno de ansiedad generalizada, de la fobia social y fobias específicas y del t. obsesivo compulsivo sitúan los antidepresivos como primera línea y el resto de los medicamentos mencionados como líneas adjuntas de manejo sintomático.
  10. 10. Introducción Las BZD son agentes hipnóticos –sedantes que han estado en uso clínicamente desde 1960.  Sedación  Tratamiento de la ansiedad  Convulsiones  Insomnio  Agitación inducida por drogas mas de 50 agentes disponibles frecuente medio de intoxicación.
  11. 11. Farmacología y toxicidad Bases orgánicas con un anillo de benceno y un aparte compuesta de 7 grupos diacepam. Varias cadenas laterales determinan las características de cada agente. Modifican el receptor GABA-A, principal neurotransmisor inhibitorio del SNC
  12. 12. Mecanismo de acción
  13. 13. Mecanismo de acción No alteran ni la producción ni el metabolismo del GABA, sólo la afinidad del receptor, haciendo que el canal iónico conduzca más iones cloruro, con lo que se produce una hiperpolarización neuronal. El efcto es sumamente rápido, no parece mediar “plasticidad”. Hay poca densidad de sitios de unión en el centro respiratorio.
  14. 14. Cinética Acción corta Acción intermedia Acción larga Menos de 12 hrs 12 - 24 hrs Mas de 24 hrs Pocos metabolitos Metabolitos activos activos No se acumulan Se pueden acumularTemazepam, Lorazepam, alprazolam clonazepambromazepam
  15. 15. Cinética de la benzodiacepinas
  16. 16. Cinética Se absorben rápidamente en TD, la mayoría tienen alta lipofilia y alta unión a proteínas. El metabolismo suele ser hepático (EXCEPTO LORAZEPAM!!), por las enzimas CYP3A4 y CYP2C19. Muchas piseen metabolitos activos.
  17. 17. Interaccioneshepáticas
  18. 18. Sobredosis Es frecuente y rara vez letal si no hay coingesta. Los intentos de autoeliminación generalmente son con polifarmacia. La presentación habitual es de depresión del SNC con SV estables.  Disartria  Ataxia  sedación
  19. 19. Sobredosis La administración IV para procedimientos conlleva un mayor riesgo de depresión respiratoria porque hay una mayor biodisponibilidad en SNC. La intoxicación severa puede presentarse como estupor o coma. Debe tomarse en cuenta la intoxicación por propilen glicol, el agente de las preparaciones IV.
  20. 20. Diagnóstico diferencial Se encontrará un coma con vitales normales, el dx diferencial es con sedación:  Ictus  Meningitis/encefalitis  Hipoglicemia  TCE  Otros sedantes (OH, barbitúricos, hidrato de cloral)
  21. 21. Diagnósticodiferencial
  22. 22. Abordaje Laboratorio:  No distingue presencia específica por agentes en el urianálisis.  Se detectan a las 3 hrs de ingeridas y permanecen detectables hasta por 2 semanas.  Glicemia por mm  Niveles de acetaminofén  EKG  HCG sub ß
  23. 23. Abordaje ABC Saturación de O2 Glicemia por mm Carbón activado y lavado no son de mayor beneficio, ni la hemodiálisis. Lo indicado es observación no menor a 6 horas, y soporte si es necesario.
  24. 24. Antídoto: FLUMAZENILO Antagonista inespecífico, no competitivo del receptor de BZD. Usado para revertir la sedación por BZD post anestesia o sedación post procedural y la sobredosis. El uso sigue siendo controversial: puede precipitar convulsiones en pacientes con tolerancia. Este riesgo aumenta si hay coingesta de pro convulsivantes (antipsicóticos!!!). NO revierte la depresión respiratoria.
  25. 25. FLUMAZENILO La intoxicación con BZD rara vez es letal, por lo que los beneficios del uso de flumazenilo suelen sobrepasar estos riesgos. El mayor beneficio es que evita el uso de intubación, tac, y punción lumbar si el paciente vuelve a la vigilia. Se recomienda consultar con expertos en toxicología previo a su empleo. CENTRO NL INTOXICACIONES: 22 23 10 28
  26. 26. Abstinencia
  27. 27. Abstinencia
  28. 28. Mecanismo, signos yprevención Cualquier suspensión abrupta o disminución brusca de BZD puede generar abstinencia. La rapidez de la instauración depende de la vida ½ del fármaco y sus metabolitos activos, y la intensidad de múltiples factores  Genética  Peso  Tolerancia  Rapidez de la titulación hacia abajo.
  29. 29. Prevención Utilizar BZD de vida larga y/o codyuvancia, mientras se hace una titulación lenta hacia abajo por meses. 1er Mes Lunes, miércoles y viernes martes, jueves y fines de semana 2º mes Todos los días! 3er Lunes, miércoles y viernes mes …
  30. 30. Manejo Fundamental reconocerlo pues puede ser letal. Iniciar aplicación iv de alguna BZD de vida larga (p ej diazepam), buscando revertir los síntomas sin sedar al paciente. Luego iniciar una titulación oral lenta hacia abajo. Ningún otro fármaco en esta abstinencia ha demostrado ser igual de efectivo(ß bloqueadores, antipsicóticos, etc.).
  31. 31. Coadyuvancia Sin embargo se puede razonar farmacológicamente cuáles agentes pueden coadyuvar con los síntomas del paciente mientras se hace la reducción.  Moduladores alostéricos de GABA  Tratamientos sedantes indicados como 2ª línea en ansiedad  Reguladores del ánimo,
  32. 32.  Muchas gracias!!!

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