PRESENTACIÓN DE BIODISPONIBILIDAD Y DIOEQUIVALENCIA DE FARMACOS

1. BIODISPONIBILIDAD
DE LOS FARMACOS
ALEJANDRA HERRERA HERRERA
Maestría en farmacología
I semestre

2. DEFINICIÓN
Estévez en el 2000 Biodisponibilidad es el término
utilizado para indicar la magnitud y la velocidad con que
un fármaco alcanza un fluido biológico.
Estévez F. Estudios de bioequivalencia: enfoque metodológico y aplicaciones prácticas en la evaluación de
medicamentos genéricos. Rev Med Uruguay 2000; 16: 133-143

3. EFECTO DE PRIMER PASO Y BIODISPONIBILIDAD
SITIO MAYOR DE
ABSORCION

4. DEFINICIÓN
La administración de medicamentos y alimentos (FDA)
define la biodisponibilidad como:
“la velocidad y la cantidad a la cual el ingrediente activo o
parte de éste que ejerce la acción terapéutica es
absorbido desde un producto farmacéutico y se hace
disponible en el sitio de acción”
CHODOS, D.J., MD . DI SANTO, A. R., Ph D . Basics of Bioavailability. Kalamazoo, Michigan: Upjohn Company.

5. Curva concentración plasmática
tiempo
http://www.salud.bioetica.org/genericos1.htm

6. Curva concentración plasmática
tiempo
http://mazinger.sisib.uchile.cl/repositorio/lb/ciencias_quimicas_y_farmaceuticas/arancibiaa03/01b1.html

7. Concentración Plasmática Alcanzada vs el tiempo, de acuerdo a
la Vía de Administración de Fármacos

8. BIODISPONIBILIDAD
RELATIVA
BIODISPONIBILIDAD
ABSOLUTA
BIODISPONIBILIDAD

9. DOSIS DE EFICACIA
Podemos calcular la cantidad de fármaco en el plasma que
realmente tiene la capacidad para realizar su efecto.
Ejemplo: si tenemos un fármaco cuya biodisponibilidad es de 0,8
(o del 8o%) y se administra una dosis de 100 mg, la ecuación se
resolvería:

10. FACTORES QUE MODIFICAN LA
BIODISPONIBILIDAD
Forma galénica Forma química
Vía de administración Estabilidad del fármaco
Metabolización

11. FORMA GALÉNICA

12. FORMA GALÉNICA
un paciente que está recibiendo comprimidos de digoxina de 0.25 mg y
que por la evolución de su enfermedad presenta problemas para tragar,
por lo que hay que cambiarle los comprimidos a elixir. ¿Cómo calcular la
dosis correcta de elixir a administrar?
un paciente que está recibiendo comprimidos de digoxina de 0.25 mg y
que por la evolución de su enfermedad presenta problemas para tragar,
por lo que hay que cambiarle los comprimidos a elixir. ¿Cómo calcular la
dosis correcta de elixir a administrar?

13. FORMA QUÍMICA DEL FÁRMACO
Proporción del fármaco que es realmente
sustancia activa

14. Grant R. Wilkinson, Ph.D., D.Sc. Drug Metabolism and Variability among Patients in Drug Response. N Engl J Med
2005; 352:2211-2221 May 26, 2005.
EFECTO DE PRIMER PASO Y
BIODISPONIBILIDAD
Que importancia tiene este efecto desde el punto de vista Toxicológico ?

16. BIOEQUIVALENCIA
Es un término usado en farmacocinética para describir la
equivalencia biológica in vivo que se espera de dos
preparaciones de una misma droga por parte de
laboratorios diferentes.
Estos medicamentos deben tener el mismo principio
activo, la misma pureza, el mismo tamaño de partícula y
ser administrados por la misma vía, para denominarse
bioequivalentes.

17. TERMINOLOGÍA

18. Equivalentes biológicos
 Se da cuando los valores de Cmax, Tmax y ABC de cada
uno de los farmacos comparados no difieren mas del 20%
entre sí.
Estudio cruzado realizado en nuestra unidad de Ensayos Clínicos en 16 voluntarios sanos, en el que se
demuestra la buena equivalencia de dos formulaciones farmacéuticas orales de un antihistamínico H2. La
ordenada indica las concentraciones plasmáticas del anti-H2, obtenidas a los tiempos después de la
administración oral de una sola dosis, que se indican en la abscisa.

19. La FDA establece que el requisito de bioequivalencia de
productos farmacéuticos puede cumplirse por uno o más de
los siguientes procedimientos:
Una prueba "in vivo" en humanos.
Una prueba "in vivo" en animales que se ha correlacionado
con datos "in vivo" en humanos.
Una prueba "in vivo" en animales que no se ha
correlacionado con datos "in vivo" en humanos.
Una prueba "in vitro" que se ha correlacionado con datos
"in vivo" en humanos.
Una prueba "in vitro" corriente que no se ha correlacionado
con datos de biodisponibilidad en humanos.
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21. Estudio de la biodisponibilidad en magnitud y en
velocidad de comprimidos de ibuprofeno
PARAMETROS DE SELECCIÓN
18 sujetos sanos edades 18 a 45 años peso 50-100 kg
•Fármaco de referencia: NEOBRUFEN 600mg comprimidos
•Fármaco a evaluar: GELOFENO 600mg comprimidos
•AUC de referencia: 0,9
M. Farréa,b, P.N. Roseta,b,c, J.A. Pascuala,d, S. Abanadesa,b, E. Menoyoa, Y. Álvareza y A. Baenac. Estudio de la
biodisponibilidad en magnitud y en velocidad de comprimidos de ibuprofeno. Reumatol Clin. 2005;1(3):155-60.

23. BIODISPONIBILIDAD DEL GELOFENO 600mg

24. RESULTADOS OBTENIDOS