Farmacos anticonceptivos
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  • 1. Acuña Luna AlejandraCastillo García MarielaFlores Lazcano Andrés
  • 2. Un método anticonceptivo es unprocedimiento que se realiza para evitarla fecundación o concepción al tenerrelaciones sexuales.
  • 3. Anticoncepción oral•Combinaciones de estrógenos y progestágenos. - monofásicas -bifásicas -trifásicas•Tratamiento continuo con progestágeno.
  • 4. COMPRIMIDOS MONOFASICOSComprimidos Estrógenos Mg Progestágenos mgAlesse, Avian, Etinilestradiol 0.02 Norgestrel 0.1LevliteLevlen, 0.03 Norgestrel 0.15Levora,Nordette, PortiaCrysella, Lo- 0.03 Norgestrel 0.30Ovral, Low-OgestrelYasmin 0.03 Drospirenona 3.0Brevicon, 0.035 Norentindrona 1.0ModiconOrtho-Cyclen 0.035 Norgestimato 0.25Ovcon 0.05 Norentindrona 1.0
  • 5. COMPRIMIDOS BIFASICOSComprimidos Estrógenos Mg Progestágenos MgOrtho-Novum10/11, Necon10/11Dias 1-10 Etinilestradiol 0.035 Norentindrona 0.5Dias 11-21 Etnilestradiol 0.035 Norentindrona 1.0
  • 6. COMPRIMIDOS TRIFASICOSComprimidos Estrógenos Mg Progestágenos MgEnpresse,Triphasil, Tri-Levlen, TrivoraDias 1-6 Etinilestradiol 0.03 Norgestrel 0.05Dias 7-11 0.04 0.075Dias 12-21 0.03 0.125Ortho-Novum,NeconDias 1-7 Etinilestradiol 0.035 Norentindrona 0.5Dias 8-14 0.035 0.75Dias 15-21 0.035 1.0
  • 7. Mecanismo de acciónEfecto anticonceptivo a través de la inhabilitación selectiva de lafunción hipofisaria que causa inhibición de la ovulación.• OvarioEl uso crónico deprime la función ovárica. El desarrollo folicular esmínimo. Se tornan mas pequeños. La mayoría de las pacientesretorna a los patrones normales cuando se suspenden losfármacos.
  • 8. •ÚteroHipertrofia del cuello y pólipos.También hay efectos en el mococervical.El progestágeno estimula la secreciónglandular durante la fase lútea. •Mama Estimulación mamaria. Se suprime la lactancia.
  • 9. Otros efectos de los anticonceptivos orales Función endocrina SangreSistema nervioso central • Inhibición de • Fenómenos • Estrógenos secreción de tromboembó aumentan la gonadotropinas licos. excitabilidad hipofisarias. • Aumento en cerebral. • Alteran la función el hierro • Cambios suprarrenal. sérico. leves en • Aumento de la afecto. secreción de aldosterona. • Aumento de tiroxina plasmática total.
  • 10. Hígado: alteran la función hepática.Haptoglobinas séricas disminuyen.Metabolismo de lipidos: aumentan lostriglicéridos, colesterol libre, fosfolípidos,HDL.Metabolismo de carbohidratos:disminución en la absorción, aumenta lainsulina basal. Decremento en al toleranciade carbohidratos.
  • 11. Sistema cardiovascularIncrementos en el gasto cardiaco, presiónarterial, frecuencia cardiaca.PielAumentan lapigmentación cutánea,producción de sebo.
  • 12. Usos clinicos• El uso mas importante de los estrogenos y progestagenos combinados es el de anticoncepcion oral.• Se dispone de un gran numero de preparados para ese proposito especifico.• Los progestagenos y estrogenos son utiles en el tratamiento de la endometriosis
  • 13. • La administracion a corto plazo a dosis grandes de progestageno o combinaciones de estos con estrogenos impide el desprendimiento periodico del tejido endometrial y en algunos casos produce fibrosis endometrial
  • 14. Efectos adversos• Leves: – Nauseas, mastalgia , , hemorragia por privacion y edema  cantidad de estrogenos en el preparado – Aumentos en la eritrosedimentacion  ↑de las concentraciones de fibrinogeno – La cefalea es leve y a menudo transitoria – La hemorragia por privacion *confision en el emb.
  • 15. • Moderados: – La hemorragia intermenstrual, 25% p. (con preparados de dosis baja) * (combinadas con concentraciones mas altas). *los anticonceptivos orales bifasicos y trifasicos aumentan el contenido total de las hormonas* – El aumento de peso (progestagenos similares a los androgenos) – Aumento de pigmentacion cutanea. ↑ con el tiempo *5% en el 1er año y 40% a los 8 años* (deficiencia de vit. B)
  • 16. – El acné (progestagenos •Dilatacion ureteral similares a androgenos) *estrogenos (semj. Al embarazo),– El hirsutismo ↑ con el uso de la bacteriuria es mas derivados de 19- frecuente. nortestosterona. * pregestageno no androgenico •Las inf. Vaginales son mas fecuentes y dificiles de tratar •Amenorrea en algunas pacientes .
  • 17. • Importantes – Trastornos vasculares • Enfermedad venosa tromboembolica • Infarto miocardico • Enfermedad vascular cerebral – Trastornos gastrointestinales – Depresion – Cancer – Otras (alopecia, eritema multiforme, eritema nodoso)
  • 18. Contraindicaciones• Tromboflebitis• Fenómenos trombo embólicos Precaución:• Trastornos cardiovasculares, • Hepatopatía vasculares cerebrales. • Asma• Hemorragia vaginal de causa • Eccema desconocida • Migraña• Px con tumores de mama • Diabetes• Neoplasias dependientes de • HAS estrógenos. • Neuritis óptica• Adolescentes que no han • Neuritis retrobulbar concluido con el cierre de epífisis. • Trastornos convulsivos
  • 19. Interaccion: Antimicrobianos.Flora TGI. ↑ ciclo enterohepatico y biodisp. de estrogenosAntimicrobianos actúan sobre la flora TGI y ↓ eficacia de A. Orales. Rifampicina: Aumenta catabolismo hepático de estrógenos y progestágenos y disminuye la eficacia de A. Orales.
  • 20. Anticoncepcion con solo Progestágeno• Menos eficaces que los A. Orales combinados. Con eficacia teorica de 99%.• MdA:a) Pildoras: bloquean la ovulacion solo en 60-80% de los ciclos.b) Inyecciones de MPA e implantes subcutaneos: Valores en plasma bastante altas para prevenir la ovulacion en todas las pacientes. , tal vez disminuyendo la frecuencia de liberacion intermitente de GnRH• Su principal accion es producir un moco cervical espeso y viscoso 18-20 horas despues de su administracion.
  • 21. 1. Pequeñas dosis de progestágenos, “minipildoras” VO 350 μg de noretindrona 75 μg de norgestrel•Utiles en px a quienes no se les puede aplicarestrogenos.•Tan eficases como DIU.•Elevada incidencia de Hemorragia anormal. 2. Inyección 150 mg de acetato de medroxiprogesterona de deposito (MPA) cada 3 meses. Una dosis inhibe la ovulación por al menos 14 semanas. (hasta 18 semanas en la ultima inyección) •No indicado en pacientes que desean embarazarse poco después de interrumpir el tratamiento. •Su uso a largo plazo disminuye la hemorragia menstrual y se vincula con menor riesgo de CaEndometrial.
  • 22. 3. Implante subcutáneo de progestágenos 216 mg de norgestrel. • Extremadamente eficases. • Duran de 2-4 años. • Poco efecto sobremetabolismo de carbohidratos o presion arterial. • Necesidad de insercion y retiro quirurgico . • Hemorragia irregular. 4. Dispositivo intrauterino (PROGESTASERT) • libera cantidades bajas de progesterona , para inserción anual. • Eficacia del 97-98% • Actua por efectos locales en endometrio5. Dispositivo intrauterino (MIRENA)• libera levonorgestrel hasta 5 años.• Actua por efectos locales.
  • 23. Efectos adversos:• Manchado irregular, impredecible y Hemorragia transhormonal que disminuyen con el tiempo. Amenorrea despues de 1 año o mas de uso.• Cefalea, mareo, distension abdominal y aumento de peso (1-2kg) disminucion reversible de la tolerancia a glucosa.Minipildoras: Acne (por la actividad androgenica de preparados de norentidonaMPA de deposito: cambios de animo y ↑ peso. Disminuciones de HDL y aumentosde LDL y menor densidad oseaImplantes: infecciones, irritacion local, dolor en el sitio de inserción y rara vez,expulsion de los insertos.
  • 24. Anticonceptivos transdermicos• “parches”• 0.750 μg de etinilestradiol y 6 μg de norelgestromina que liberan 20 μg de etinilestradiol y 150 μg de norelgestromina cada 24 h• Duración de 7 días. Se utilizan durante 3 semanas y se descansa 1.• MdA induce niveles altos de Estrógenos y progesterona e inhibe las gonadotropinas y ovulacion por retroalimentacion negativa. Modifica el moco cervical.
  • 25. Anticonceptivos poscoitales.• “Del día siguiente”• Cuando el tratamiento se inicia en las primeras 72 horas es eficaz en 99% de los casos.• Las hormonas a veces se administran con antiemeticos porque el 40% de las pacientes presenta nausea y vomito.
  • 26. Compuesto Dosis duracionEtinilestradiol 2.5 mg cada 12h 5 diasDietilestilbestrol 50 mg diarios 5 diasMifepristona (+ 600 mg 1 vez el dia 1misoprostol) (400 μg una vez el dia 3)i-Norgestrel 0.75 mg cada 12h 1 dia (Plan B)Norgestrel (+ 2 comprimidos de 0.5 1 dia (Ovral, Preven)etinilestradiol) mg (+ 0.05 mg) cada 12 horasPLAN- B: 2 dosis de la “minipildora” (0.75mg de levonorgestrel porpildora) con intervalos de 12 horas.PREVEN: 2 dosis en 2 pildoras de un anticonceptivo oral en dosis alta(0.25 mg de levonorgestrel + 0.05 mg de etinilestradiol por pildora)separadas por 12 horas.
  • 27. • Efx adversos: nauseas y vomitos muy intensos.• Contraindicaciones: embarazo confirmado.