Antimandar
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clase de antiepliepticos que dimos con juan.

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Antimandar Presentation Transcript

  • 1. Anticonvulsivos
  • 2. Epilepsia
    • La epilepsia es una enfermedad crónica, de diferentes etiologías caracterizada por la repetición de crisis epilépticas (OMS).
    • La crisis epiléptica es la manifestación clínica y EEG de una descarga anormal, brusca y excesiva de cualquier categoría neuronal (motora, sensitiva, sensorial, vegetativa).
  • 3. Etiología
    • Hereditaria
    • Defectos del desarrollo
    • Neoplásicas
    • Idiopáticas
  • 4. Clasificación
    • Crisis parciales
    • Crisis generalizadas
    • Crisis generalizadas 2rias a crisis parciales
    simples complejas convulsivas No convulsivas
  • 5. Tratamiento
    • Medidas generales de vida
    • Tratamiento farmacológico
    • Tratamiento quirúrgico
  • 6. Antes…
    • Hay que saber:
    • GABA
    • GLUTAMATO
  • 7. Glutamato
    • Principal excitador
    • Abre canales de Na.
    • Todas las neuronas tienen glutamato, pero solo algunas lo utilizan como NT
    • Potencialmente excitotoxico
    • Receptores: Ionotropicos
    • Metabotropicos
  • 8. GABA
    • Principal NT inhibidor:
    • Abre canales de Cl
    • Se sintetiza a partir del glutamato
    • Se encuentra principalmente en las interneuronas
    • Receptores: A (Ionotropico)
    • B (Metebotropico)
  • 9. Transmisión gabaergica
  • 10.
    • Como hemos visto hasta ahora, la neurotransmisión excitadora es mediada por el glutamato y la inhibidora por GABA, principalmente. Una disfunción de algunos de estos sistemas de neurotransmisores puede estar implicados en la generación de la epilepsia; por eso, un desbalance entre la inhibición gabaérgica y la excitación glutamatérgica podría ser la causa.
  • 11. Drogas antiepilépticas
    • Inhibidores de la excitación:
    • Bloqueantes de los canales de Na
    • Bloqueantes de los canales de Ca
    • Potenciadores de la inhibición:
    • Acción directa gaba
    • Aumento de la concentracion del GABA
  • 12. Inhibidores de la exitacion
    • Bloqueantes de los canales de Na
    • efectivos en ataques parciales y secundariamente generalizados
    • cuadros generalizados tónico-clónicos
    • no en cuadros de ausencia
    • Bloqueantes de los canales de Ca
    • Eficaz en las ausencias
  • 13. Bloqueantes de los canales de Na
    • Carbamazepina
    • Fenilhidantoina
    • Lamotriguina
    • Acido Valproico
    • Topiramato
  • 14. Carbamazepina(CBZ)
    • Limita la activacion repetitiva de potenciales de accion
    • Derivado de los antidepresivos triciclicos
    • Especialmente util en las crisis parciales complejas
    • Se usa en la neuralgia del trigemino
    • Estabilizador del animo
  • 15. Mecanismo de Accion
  • 16. Farmacocinetica
    • Via oral
    • Vida media plasmatica de 10 a 20 hs
    • Union a proteinas de 76%
    • Potente inductor metabolico
    • Se metaboliza a un metabolito activo
    • Eliminacion renal
  • 17. Efectos Adversos
    • Somnoliencia
    • Mareos
    • Ataxia
    • Retencion hidrica
    • Aumento del apetito
    • Cefalea continua
    • neutropenia
  • 18. Interacciones
    • Potente inductor
    • Acelera el metabolismo de:
    • Difenilhidiantoina
    • Corticoides
    • Anticonceptivos orales
  • 19. Fenilhidantoina
    • Actividad anticonvulsiva sin producir depresion general
    • Limita la activacion repetitiva de los potenciales de accion
    • Altera la conductancia de sodio, potasio y calcio
    • Utilizada en las crisis tonicoclonicas y las crisis parciales
  • 20. Farmacocinetica
    • Vía oral y Endovenosa
    • Biodisponibilidad mas predecible con varias dosis
    • 80-90% se une a albumina
    • Metabolismo hepático
    • Eliminación en forma de glucoronido
  • 21. Farmacocinetica
    • Causa induccion enzimatica
    • Via de metabolizacion saturable
    • Vida media de 20 hs
    • Ventana terapeutica muy estrecha
  • 22. Efectos adverosos
    • Aparecen cuando la concentracion plasmatica supera los 100 micromoles/l
    • Leves:
    • Vertigo
    • Ataxia
    • Cefalea
    • Nistagmos
  • 23. Otros efectos interesantes…
    • Confusion
    • Deterioro intelectual
    • Hiperplasia gingival
    • Hirsutismo
    • Reacciones de hipersensibilidad
    • Arritmias cardiacas
  • 24. Lamotriguina
    • Efecto similar a la difenilhidiantoina y carbamazepina
    • Usado para el trastorno bipolar
    • Migrañas
    • Dolor neuropatico
    • Eficaz en crisis parciales
  • 25. Farmacocinetica
    • Via oral
    • Vida media plasmatica de 24 hs
    • Presenta circulacion entero hepatica
    • Union a proteinas de 55%
    • Metabolismo hepatico
    • 70% se elimina por riñon
    • Inductor hepatico
  • 26. Efectos Adverossssss
    • Nauseas
    • Mareos
    • Ataxia
    • Diplopia
    • Rash cutaneo
    • Sme de Steven-Johnoson
  • 27. Bloqueantes de los canales de Ca++
    • Etosuximida
  • 28.
    • Y el Ac. Valproico y el Topiramato?¡?¡?¡?
    • No me olvide
    • después los explicamos
  • 29. Etosuximida
    • Eficaz en las ausencias
    • Poco eficas en las crisis tonicoclonicas
    • Inhibe canales de Ca++ en talamo
  • 30. Mecanismo de accion
  • 31. Farmacocinetica
    • Vía oral
    • Unión a proteínas 5-9%
    • Metabolismo hepático: 80%
    • Eliminación renal 20%
  • 32. Efectos adveros
    • Gastrointestinales : vómitos, nauseas, anorexia, dolor epigástrico, diarrea
    • Sangre : agranulocitosis, leucopenia
    • Sistema nerviosos : cefalea, mareo, hipo, sedación, ataxia, trastornos del sueño
    • Pie l: urticaria, sme de Steven-Johnoson
    • Genitourinaria s: aumento de la libido, hematuria microscópica
  • 33. Potenciadores de la inhibicion
    • Acción directa GABA : Estas drogas actúan sobre los canales de Cl. Por lo general producen sedacion, por lo que no se utilizan como 1ra elección
    • Aumento de la [ ] del GABA : Estas drogas tienen varios mec. de acción y tienen menos efectos adversos
  • 34. Acción directa GABA
    • Barbitúricos
    • BZD
  • 35. Barbitúricos
    • El mas importante es el Fenobarbital
    • Se absorbe bien
    • Es un acido débil (entonces…)
    • El 50 % esta unido a proteínas
    • Vida media: 50-140 hs
    • Eliminación lenta
    • Metabolismo hepático(75%)
    • Excreción renal (25%)
    • Gran inductor enzimático
  • 36. Efectos adversos
    • Sedación
    • Anemia megaloblástica
    • Hipersensibilidad
    • Osteomalacia
    • Sobredosis
    Insuficiencia respiratoria Insuficiencia cardiovascular
  • 37. Benzodiazepinas
    • Bueno a ver ustedes..
    • Por que?
    • ...
    • Cual?
    • Cuando?
  • 38. Aumentan la [ ] de GABA
    • Vigabatrina
    • Gabapentina
    • Tiagabina
    • Topiramato
    • Ac. valproico
  • 39. Vigabatrina
    • Es un análogo estructural del GABA (un neurotransmisor de tipo inhibitorio), que actúa incrementando la concentración del mismo en las sinapsis GABAérgicas del cerebro, mediante la inhibición irreversible de la GABA-transaminasa .
    • Tiene efecto de larga duración ya que se necesita que se sintetiza nueva enzima.
  • 40. Farmacocinética
    • Biodisponibilidad: 80-100%. (VO)
    • Tiempo en alcanzar el pico de dosis: Dos horas.
    • Tiempo en alcanzar la concentración estable: Dos días.
    • No se une a proteínas
    • Vida media de eliminación: 4-8 hs. En el anciano llega a duplicarse.
    • Metabolismo: Se excreta por el riñón sin metabolismo hepática.
  • 41. Efectos adversos
    • Alteración del campo visual
    • Depresión
    • Confusión
    • Psicosis
    • Somnolencia
    • Mareos
    • Ataxia
    • Nauseas
  • 42. Advertencias especiales
    • Control periódico del campo visual
    • Nunca retirada brusca
    • Evaluar función neurológica
    • Interacciones: desciende [] de fenitoina en un 25%
    • Sobredosis: intoxicación lavado gástrico
  • 43. Gabapentina
    • Es un análogo del GABA
    • No actúa sobre los receptores de GABA
    • Tiene una mpolecula de gaba
    • Mecanismo de acción: actua como agonista del GABA
  • 44. Farmacocinética
    • Administración oral
    • Absorción intestinal es por un Sist. de aa saturable.
    • Vida media: 5-9 hs
    • Excreción renal
  • 45. Efectos adversos
    • somnolencia
    • cansancio o debilidad
    • mareo
    • dolor de cabeza
    • temblor incontrolable de una parte del cuerpo
    • visión doble o borrosa
    • hinchazón de la cara, la garganta, la lengua, los labios o los ojos
  • 46. Tiagabina
    • Inhibe la recaptación de GABA
    • Potencia y prolonga las respuestas sinápticas mediadas por dicho transmisor
    • No totalmente estudiado
  • 47. Efectos adversos
    • mareo
    • somnolencia
    • falta de energía o debilidad
    • temblor, inestabilidad o falta de coordinación que hacen difícil caminar
    • depresión
    • hostilidad o enojo
    • irritabilidad
    • confusión
    • dificultad para concentrarse o prestar atención
  • 48. Vigabatrina
    • Es uno de los primeros anticonvulsivos que se crearon teniendo en cuenta el control del umbral convulsivo
    • Bloquean irreversiblemente la gaba transaminasa
    • Cp y cg
    • Ea: trastornos psiquiatricos como depresion y psicosis
  • 49. Topiramato
    • Es un monosacárido
    • Estimula canales de Cl, bloquea canales de Na, potencia la acción del GABA, e inhibe a la AC.
    • Espectro terapéutico es similar a la fenitoina
  • 50. Farmacocinética
    • Se absorbe rápido por VO
    • Metabolismo hepático (30%) por hidroxilacion, hidrólisis y glucuronidacion
    • Eliminación renal (70%) sin modificaciones
  • 51. Efectos adversos
    • Ralentización psicomotora
    • Problemas de memoria
    • Fatiga
    • Confusión
    • Somnolencia
    • Dolor de cabeza
    • Diarrea
    • Nauseas
  • 52. Ac. valproico
    • Inhibe la mayor parte de los tipos de crisis
    • Tiene escasa toxicidad y acción sedante
    • Es eficaz para las crisis tonicoclonicas y las ausencias
    • Se puede utilizar también para el trastorno depresivo bipolar
  • 53. Mec. de accion
    • Aumenta el contenido de GABA en el encéfalo
    • Estimula a la enzima que sintetiza GABA
    • Es un inhibidor débil de 2 enzimas que inactivan a dicho NT
    • Bloquea la activación repetitiva de los potenciales de acción.
    • Reduce la corriente de calcio
  • 54. Farmacocinetica
    • Vía
    • Unión a proteínas 80-95%
    • Metabolismo hepático
    • Eliminación, por orina, heces y aire expirado
    • Se encuentra presente en saliva y leche materna
  • 55. Interacciones
    • Alcohol y otros depresores: efecto aditivo
    • Otros antiepilépticos:
    • carbamazepina: disminuye la concentración
    • Difenilhidantoina: aumenta los efectos tóxicos de esta.
    • Fenobarbital: reduce el metabolismo del mismo
  • 56. Efectos adveros
    • Hepatotoxicidad
    • Pelo fino y rizado
    • Nauseas
    • Vomitos
    • Diarrea
    • Estreñimiento
    • Aumento del apetito
    • Efecto teratogenico
  • 57. Epilepsia y Embarazo
    • Es controvertido
    • Muchas de las drogas son teratogenicas
    • Entonces se intenta…
  • 58.
    • Cotrolar la enfermedad, con las menores dosis efectiva
    • Utilizar una sola droga
    • No cambiar bruscamente de tto
  • 59.
    • La droga que se utiliza, es la CBZ, que aunque no tienen tantos efectos sobre el feto, es la que menos los produce.
    • Igualmente, controlar al feto, y a su vez si es necesario: Ac folico y vit K.