Aines(Analgésicos,antiitérmicos e antiinflamatórios

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  • 1. ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 2. analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais
    • infusão plantas da casca do salgueiro ( Salix alba vulgaris )
    • 1838: Píria isolou ác. salicílico da salicina
    • 1844: Cahours isolou ác. Salicílico do óle de Gautéria (Wintergreen)
    • 1860: Kolbe e Lautemann obtiveram por síntese
    • 1897, 10 de agosto: Felix Hoffmann, químico alemão, do laboratório do comerciante Friedrich Bayer e do técnico em tinturaria Johann Weskott extraiu a fórmula do aas
    • 1899: Dreser introduziu o uso clínico do aas
    • 1900: BAYER produz 4,2 toneladas
    • 1919: marca pasaa domínio público
    • 1994: consumo de 50 mil toneladas
    1899: registro ASPIRIN A= acetil spir= flor spirea in= novos medicamentos
  • 3. Fundação Universidade Federal do Rio Grande Depto de Ciências Fisiológicas Setor de Farmacologia FARMACOLOGIA DA DOR E DA INFLAMAÇÃO Fisiopatologia da resposta inflamatória e dolorosa Estímulo lesivo celular (físico, químico, biológico Lesão celular e liberação de enzimas intracelulares Liberação e ativação de mediadores endógenos cininas: histamina, prostaglandinas, 5-HT peptídeos: angiot, subst P e BK acidose tecidual produção de íons K + e H + Ativação do sistema do complemento Resolução Cronificação Amstrong, 1952, 1953 Keeke e Amstrong, 1964 Guzman et al.., 1962 Lin e Guzman, 1968 Rocha e Silva, 1964 Rocha e Silva e Garcia Leme, 1972 Vane, 1971 Lewis e Whittle, 1977 Ferreira e Vane, 1979 Higgs et al., 1980 Di Rosa et al., 1971 Higgs et al., 1980 Higgs e Flower, 1981 Mobarok e Morley, 1980 analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais Sensibilização seletiva por substâncias algésicas durante a inflamação: BK, 5-HT e PGs * Reação inflamatória aguda alterações morfofisiológicas vasculares, infiltrado celular * PGI 2 ,PGE 1 , PGE 2
  • 4. Fundação Universidade Federal do Rio Grande Depto de Ciências Fisiológicas Setor de Farmacologia FARMACOLOGIA DA DOR E DA INFLAMAÇÃO Sistema de termorregulação Temperatura corporal Receptores cutâneos para frio e calor Efetuadores Centros Termorreguladores hipotalâmicos (mediação e modulação: PGs, catecolaminas, cininas, acetilcolina) Fluxo sangüíneo Glândulas sudoríparas Ventilação pulmonar Pirogênios endógenos Leucócitos e outras células Pirogênios exógenos Microorganismos Milton e Wendlant, 1971 (PGE 1 =febre) Cooper et al., 1967 Jackson, 1967 (pirogênio endógeno) Feldberg e Saxena, 1971 (PGE 1 =hipotálamo) Vane, 1971 (aspirina inibe PGs) Milton, 1982 (febre PGs abortivo) analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais Hipotálamo anterior: calor, sudorese, VD hipotálamo posterior: frio, tremor, arrepios, VC
  • 5. Fosfolipídios Ácido aracdônico Ácido 5-hidroxiperoxi eicosatetraenoico 5-HEPTE 5-HETE leucotrienos TxA 2 PGE 2 , PGF 2 PGI 2 Fosfolipase A 2 lipoxigenases cicloxigenases PGH 2 /PGG 2 analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais
  • 6. Mecanismo de ação Inibição periférica e central da atividade da enzima ciclooxigenase e subsequente diminuição da biosíntese e liberação dos mediadores da inflamação, dor e febre (prostaglandinas). analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMTÓRIOS
  • 7.
    • Mecanismo da ação antinflamatória
    • Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX (Vane, 1971)
    • inibição da liberação de histamina (Lewis e Whittle, 1977)
    • diminuição da migração PMN e monócitos (Di Rosa et al., 1971; Higgs et al., 1980)
    analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 8.
    • Mecanismo da ação analgésica
    • Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX (Moncada et al., 1978; Ferreira e Vane, 1979)
    • exceção aos fenamatos que possuem ação antagonista sobre os receptores das PGs (Moncada et al., 1978; Collier e Sweatman, 1968)
    analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 9.
    • Mecanismo da ação antitérmica
    • Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX (Milton e Wendlant, 1971/ PGE como modulador na regulação da temperatura e ação antipirética relacionada com interferência na liberação de PGs; Vane, 1971)
    analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 10. As ciclooxigenases
    • COX-1
    • enzima essencial constitutiva
    • encontrada na maioria das células e tecidos
    • produção de PGs para manutenção de funções fisiológicas
    analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 11. As ciclooxigenases
    • COX-2
    • formação induzida processo inflamatório e interleucinas - IL 1 , IL 2 e TNF 
    • prostaglandinas que mediam inflamação, dor e febre
    analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 12. As prostaglandinas
    • FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DAS PROSTAGLANDINAS
      • estimulação da agregação plaquetária (TXA 2 )
      • inibição (PGI)
      • relaxamento vascular (PGE 2 , PGI)
      • contração (PGF, TXA)
      • contração brônquica (PGF 2 , LCT, LTD, TXA)
      • relaxamento (PGE)
      • proteção da mucosa gástrica (PGE 1 , PGI)
    analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 13. As prostaglandinas
    • FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DAS PROSTAGLANDINAS
      • manutenção do fluxo renal e regulação do metabolismo de Na + e K + (PGE 1 , PGI 2 )
      • indução contração uterina (PGE, PGF 2  )
      • produção de febre (PGE 2 )
      • hiperalgesia por potencialização dos mediadores da dor
      • sensibilização das terminações nociceptivas periféricas
    analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 14. As prostaglandinas
    • APLICAÇÕES TERAPÊUTICAS DAS PROSTAGLANDINAS
      • estimulação uterina: aborto entr 12 a e 20 a semana
      • ductus arteriosus : recém nascidos
      • trato gastrintestinal: anti ulceroso
      • agregação plaquetária: substituto da heparina
      • impotência masculina: corpos cavernosos
      • inibidores dos leucotrienos: asma
    analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 15.
    • SALICILATOS
    • FARMACOCINÉTICA
    • absorção VO (estômago e intestino delgado)
      • níveis plasmáticos em 30 min; pico em 2 horas
    • fatores que influenciam a absorção:
      • composição, velocidade de desintegração e dissolução,
      • alimentos, pH, tempo de esvaziamento gástrico
    • constante de dissociação ( pKa= 3,5)
      • pH 2,5 - 91% não ionizada
      • pH 4,5 - 91 % ionizada
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 16.
    • SALICILATOS
    • FARMACOCINÉTICA
    • (Farmacologia, Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 17.
    • SALICILATOS
    • FARMACOCINÉTICA
    • distribuição: livres e ligados a proteína plasmática (albumina)
    • BHE, B placentária, líquido sinovial, peritoneal, saliva, fezes, leite, suor
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 18.
    • SALICILATOS
    • FARMACOCINÉTICA
    • metabolização e excreção
      • esterases mucosa GI (hidrólise)
      • conjugação com glicina e ácido glicurônico
    Aspirina ác. Salicílico glicuronídeos ác. Saliciúrico (15% urina) (75 % urina) (10% salicilato free) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 19.
    • SALICILATOS
    • FARMACOCINÉTICA
    • excreção renal
      • influenciada pelos fatores relacionados ao pH urinário e competição com outros ácidos orgânicos
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 20.
    • SALICILATOS
    • FARMACOCINÉTICA
    • INDICAÇÕES CLÍNICAS
    • analgesia - dores leves a moderadas
      • cefaléia, dismenorréia, mialgias, artralgias, neuralgias, desconforto pós-operatório, pós-parto, cirurgias odontológicas, procedimentos ortopédicos
    • antitérmico (atenção síndrome de REYE)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 21.
    • SALICILATOS
    • FARMACOCINÉTICA
    • INDICAÇÕES CLÍNICAS
    • antiinflamatório
    • antiagregante plaquetário
    • queratolítico
    • revulsivo
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 22.
    • SALICILATOS
    • FARMACOCINÉTICA
    • INDICAÇÕES CLÍNICAS
    • TOXICIDADE
      • TGI, mais freqüentes com tratamento prolongado e elevadas doses
      • intolerância gástrica (dor, desconforto epigástrico, náuseas, vômitos, anorexia)
      • ulceração da mucosa com sangramento
      • exacerbação na presença de etanol
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 23.
    • SALICILATOS
    • FARMACOCINÉTICA
    • INDICAÇÕES CLÍNICAS
    • TOXICIDADE
      • mecanismo proposto:
          • acúmulo de altas concentrações de HCl e da substância na mucosa
          • liberação de O 2 , enzimas lisossômicas tecidos destruídos
          • diminuição síntese PG da microvasculatura
            • isquemia localizada
            • anóxia celular
          • diminuição síntese PG (PGE 1 e PGE 2 ) moduladoras da secreção
      • perda sangue: dose 4-5g/dia [120-350 ug], de 3 a 8 ml/dia (norma de 0,6 ml/dia)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 24.
    • SALICILATOS
    • FARMACOCINÉTICA
    • INDICAÇÕES CLÍNICAS
    • TOXICIDADE
      • nefrotoxicidade
        • ingestão crônica de AAS, fenacetina e paracetamol
        • 21 a 28% incidência de necrose papilar e nefrite intersticial nos pacientes artríticos
          • AAS, paracetamol, pirazolônicos, ácido propiônico, derivados do indol, paracetamol
        • diminuição da função renal
      • hepatotoxicidade
        • aumento níveis de transaminase
        • dose-dependente
        • pct doenças do tecido conjuntivo
        • reversíveis
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 25.
    • SALICILATOS
    • FARMACOCINÉTICA
    • INDICAÇÕES CLÍNICAS
    • TOXICIDADE
    • desequilíbrio ácido-básico
      • doses terapêuticas:
        • aumento consumo de O 2 e produção de CO 2
        • aumento compensatório da respiração
      • [35 mg/100 mL ] : estímulo do centro respiratório
        • hiperventilaçãop e alcalose respiratória
      • [elevadas] : excreção compensatória de Bic Na, K e pH do sangue tende a voltar ao normal, porém resultando alcalose respiratória com diminuição capacidade tampão do sistema.
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 26.
    • SALICILATOS
    • FARMACOCINÉTICA
    • INDICAÇÕES CLÍNICAS
    • TOXICIDADE
    • desequilíbrio ácido-básico
      • [acima de 50 mg/100 mL ] : depressão centros respiratórios e hipoventilação + produção de CO2
        • alcalose respiratória
        • pCO2 aumentada
        • [Bic] diminuída
        • pH sangue diminuído
      • acúmulo de ácido lático, pirúvico e cetoácidos por interferência no metabolismo dos carbohidratos + salicilatos ácidos:
        • acidose metabólica
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 27.
    • SALICILATOS
    • FARMACOCINÉTICA
    • INDICAÇÕES CLÍNICAS
    • TOXICIDADE
    • CONTRA-INDICAÇÕES
    • pelos efeitos anticoagulantes
      • terapia anticoagulante
      • alterações na coagulação (hemofilia, hipoprotrmbinemia, deficiência vitamina K)
      • cirurgias
    • pelos efeitos sobre aparelho GI
      • úlcera péptica
      • gastrite ou sangramento gastrintestinal
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 28.
    • Efeitos dos inibidores das COXs na indução de úlceras gástricas e inibição do edema de pata contralateral de ratos com artrite
    • COX-1 COX-2 COX-2/1
    • ID 50 úlcera (mg -1 kg 1 dia) ID 50 edema (mg -1 kg 1 dia)
    • aspirina 32,4 198 6,1
    • piroxicam 1,07 0,76 0,7
    • indometacina 2,35 0,67 0,3
    • meloxicam 2,47 0,12 0,05
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 29.
    • SALICILATOS
    • FARMACOCINÉTICA
    • INDICAÇÕES CLÍNICAS
    • TOXICIDADE
    • CONTRA-INDICAÇÕES
    • gravidez
      • fechamento prematuro do ductus arteriosus
      • gestação prolongada
      • trbalho de parto prolongado
      • risco sangramento materno
    • febre crianças etiologia infecções varicela e outros vírus tipo influenza
      • síndrome de Reye (lesão hepática severa e encefalopatia
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 30.
    • Comparação entre seletividades dos AINES quanto as ciclooxigenases (IC 50 em µM e razão IC 50 )
    • COX-1 COX-2 COX-2/1
    • piroxicam 0,0005 0,3 600
    • indometacina 0,028 1,68 60
    • ibuprofeno 4,85 72,8 15
    • meloxicam 4,8 0,43 0,09
    • nimessulida 9,2 0,52 0,06
    • DFU >50 0,04 <0,001
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 31.
    • Classificação dos AINES (antes COX-2)
    • ácido carboxílico dose ácido propiônico dose
    • aspirina 2, 4-6g/dia 2x/dia ibuprofeno 100-400mg, 4x/dia
    • diflunisal 0,5-1,5 g,2x/dia naproxeno 250-500 mg, 2x/dia
    • salsalatos 1,5-3,0 g, 2x/dia fenoprofeno 300-600 mg, 4x/dia
    • trissalicilato 1,5-3 g, 2x/dia cetoprofeno 75 mg, 3x/dia
    • de Mg+ flurbiprofeno 100 mg, 3x/dia
    • oxaprozina 600 mg, 4x/dia
    • fenamatos dose
    • meclofenamatos 50+100 mg. 3x/dia
    • ácido mefenâmico 250 mg, 4x/dia
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 32.
    • Classificação dos AINES (antes COX-2)
    • ácido acético dose ácido enólico dose
    • indometacina 25-50 mg, 3x/dia piroxicam 20 mg, 2x/dia
    • tolmetina 400-800 mg, 3x/dia tenoxican 20 mg, 2x/dia
    • sulindaco 150-200 mg, 3x/dia fenilbutazona 100 mg, 3x/dia
    • diclofenaco 50-75 mg, 2x/dia
    • etodolaco 200-300 mg. 3 ou 4x/dia
    • naftilcanonas
    • nabumetona 500 mg, 3x/dia
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 33.
    • Reclassificação dos AINES
    • Inibidores seletivos Inibidores não seletivos inibidores seletivos Inibidores altamente seletivos
    • da COX-1 da COX-1 da COX-2 da COX-2
    • aspirina aspirina (altas doses) meloxicam celecoxib
    • indometacina etodolaco refecoxib
    • piroxicam nimesulida
    • diclofenaco salicilato
    • ibuprofeno
    • nabumetona
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 34.
    • Efeitos adversos dos AINES
    • Pacientes que não utilizam AINES Pacientes que utilizam AINES
    • N (%) (n=226) (n=334)
    • dor abdominal 33 (14,6) 96 (27,9)
    • pcts avaliados com 14 (42) 47 (49)
    • sintomas GI
    • lesão GI
    • úlcera 01 (7,1) 14 (29,8)
    • gastrite/duodenite 00 (0) 02 (4,3)
    • total 01 (7,1) 16 (34)
    • risco relativo
    • úlcera 4,2 (p=0,16)
    • nenhuma agressão 4,2 (p=0,16)
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 35.
    • Doses dos AINES
    • FÁRMACOS ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA BRASIL DOSES
    • meloxicam Meloxil ® 7,5 A 15 mg/dia
    • nimesulida Nimeflan ® 200 mg/dia
    • celecoxib Celebra® 200 a 400 mg/dia
    • refecoxib 25 a 50 mg/dia
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 36.
    • DERIVADOS PIRAZOLÔNICOS
    • EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
      • efeitos GI: náusea, vômitos, desconforto epigástrico, diarréia, retenção sódio, fenômenos hemorrágicos, agranulocitose, púrpura, trombocitopenia, hemolítica e anemia aplástica
    • CONTRA-INDICAÇÕES
      • GI, insuficiências hepática e renal, discrasias sanguíneas, hipertensão arterial
    • SUBSTÂNCIAS
    • fenilbutazona Butazolidina®
    • oxifenilbutazona Tandrex ®
    • dipirona Novalgina ®
    • apazona
    • feprazona Zepelan ®
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 37.
    • DERIVADOS PARAMINOFENOL
    • FARMACOCINÉTICA
      • menor grau ligação proteína Plasmática
      • metabólito intermediário tóxico
    • EFEITOS FARMACOLÓGICOS
      • não altera tempo sangramento
      • menor potência antiinflamatória
    • EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
      • doses terapêuticas, baixa incidência
    • CONTRA-INDICAÇÕES
      • hipersensibilidade aos Salicilatos, insuficiências hepática e renal
    • SUBSTÂNCIAS
    • Fenacetina Descon®, Cibalena, ®, Dorilax ®
    • Acetaminofen ou Paracetamol Tylenol®, Dôrico®
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 38.
    • DERIVADOS ÁCIDO FENILACÉTICO
    • EFEITOS FARMACOLÓGICOS
      • inibição COX superior indometacina e propiônicos
    • EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
      • GI (20%): sangramentos, ulcerações ou perfuração parede
      • hepatotoxicidade (15%): aumento transaminases
    • SUBSTÂNCIAS
    • Diclofenaco Tandrilax®, Arten ®, Voltaren ®, Cataflan ®
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 39.
    • DERIVADOS DO INDOL
    • EFEITOS FARMACOLÓGICOS
      • inibição COX superior indometacina e propiônicos
    • EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
      • GI (+ sérios): dor epigástrica, anorexia, dispepsia, náuseas, vômitos, úlcera péptica, sangramento GI
      • SNC: cefaléia (25 a 50%), vertigens, tonturas, confusão mental, alucinações, distúrbios psiquiátricos (depressão e psicoses)
      • neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica
      • erupções cutâneas, prurido, urticária, crises agudas de asma, edema angioneurótico
    • CONTRA-INDICAÇÃO
      • doenças GI, psiquiátricas, epilepsia, parkinson
      • insuficiência hepática e renal
    • SUBSTÂNCIAS
    • Indometacina Indocid®
    • Sulindaco Clinoril®
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 40.
    • DERIVADOS ÁCIDO PROPIÔNICO
    • EFEITOS FARMACOLÓGICOS
      • inibição COX, inibição sistema das cininas e histamina e interferência com produção SRS
    • EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
      • GI (5 a 10%) :
      • trombocitopenia, agranulocitose, erupções cutâneas, cefaléia, tonturas
      • prolongamento tempo sangramento
    • CONTRA-INDICAÇÃO
      • hipersensibilidade cruzada, doença GI
      • insuficiência hepática e renal
    • SUBSTÂNCIAS
    • Ibuprofeno Artril®, Motrim®
    • Naproxeno Naprosyn®
    • Fenoprofeno Algipron®
    • Cetoprofeno Profenid®
    • flurbiprofeno
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 41.
    • DERIVADOS DO OXICAN
    • EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
      • GI (16%), cefaléia, zumbidos, edema, prurido, erupções cutâneas, aumento transaminases, anemias, traombocitopenia, leucopenia, eosinifilia
    • CONTRA-INDICAÇÃO
      • doença GI, alteração na coagulação
    • SUBSTÂNCIAS
    • Piroxicam Feldene®
    • Tenoxicam Tilatil®, Tenoxen ®
    • Meloxicam
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 42.
    • FENAMATOS
    • EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
      • GI: dispepsia, desconforto gástrico
      • anemia hemolítica
    • CONTRA-INDICAÇÃO
      • doença GI, alteração na função renal
    • SUBSTÂNCIAS
    • ácido mefenâmico Ponstan®
    • Ácido flufenâmico Mobilisin ® assoc.
    • Ácido etofenâmico Bayro-gel ®
    • Ácido meclofenâmico
    • Ácido tolfenâmico
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 43.
    • DERIVADOS DO ÁCIDO PIRROLACÉTICO
    • EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
      • GI: dispepsia, desconforto gástrico
      • SNC: cefaléia, nervosismo, ansiedade, insônia, distúrbios visuais
      • hipersensibilidade
    • SUBSTÂNCIAS
    • Etodolaco ®
    • Tolmetin ®
    • Zomepiraco ®
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 44.
    • DERIVADOS DA BUTANONA
    • EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
      • menor incidência de efeitos GI do que aspirina e outras drogas
      • erupções cutâneas, cefaléia, tontura, zumbidos e prurido
    • SUBSTÂNCIAS
    • Nabumetona Reliflex ®
    • Proquazona ®
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 45.
    • DERIVADOS DO ÁCIDO CARBÂMICO
    • EFEITOS FARMACOLÓGICOS
      • inibidor PGs fraco
      • mecanismo central analgésico noradrenérgico
      • analgésico somente
    • EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
    • SUBSTÂNCIAS
    • Flurpirtina Katadolon ®
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 46.
    • DERIVADOS DA FENOXIMETANOSSULFANILIDA
    • EFEITOS FARMACOLÓGICOS
      • inibidor PGs fraco
      • mecanismo central analgésico noradrenérgico
      • analgésico somente
    • EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
    • SUBSTÂNCIAS
    • Nimesulida Scaflan®, Antiflogil®, Neosulida®, Sintalgin®
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 47.
    • Efeitos colaterais específicos
    • FÁRMACOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
    • Salicilatos úlcera péptica, sangue oculto nas fezes, aas alterações visuais e auditivas, distúrbios do equilíbrio ácido-básico
    • Pirazolônicos úlcera péptica, leucemia, leucopenia, fenilbutazona agranulocitose e anemia aplástica
    • oxifenilbutazona
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 48.
    • Efeitos colaterais específicos
    • FÁRMACOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
    • Oxicans reações GI, edema, sonolência, dor de cabeça, meloxicam alterações dermatológicas
    • piroxicam
    • tenoxicam
    • Fenamatos
    • ác. Mefenâmico náuseas, vômitos, dor abdominal, úlcera péptica
    • e diarréia, anemia hemolítica
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 49.
    • Efeitos colaterais específicos
    • FÁRMACOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
    • Ác. Propiônico efeitos GI, cutâneos e sonolência, edema e ibuprofeno aumento da uréia
    • cetoprofeno
    • naproxeno
    • flurbiporfeno
    • Indolacéticos dor de cabeça, vertigem, confusão, distúrbios indometacina psíquicos (depressão grave, psicose,
    • sulindaco alucinações e suicídio), oculares e gastrointestinais
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 50.
    • Efeitos colaterais específicos
    • FÁRMACOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
    • Ác. Acético efeitos GI, elevação de transaminases, diclofenaco agranulocitose
    • cetorolaco
    • tolmetina
    • Aminofenóis reações em pele, neutropenia, trombocitopenia, hepatotoxicidade (doses acima de 10 a 15 g)
    • Sulfonalídico efeitos GI, pele e SNC
    • nimesulida
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 51.
    • Efeitos colaterais específicos
    • FÁRMACOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
    • Alcanonas efeitos GI, cefaléia, tontura e prurido
    • nabumetona
    • Etodolaco efeitos GI
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 52.
    • PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS DOS ANTIINFLAMATÓRIOS
    • diarréia e hemorragia gastrointestinal
    • dispepsia e úlcera péptica
    • disfunção e falências renal ( necrose papilar aguda, nefrite intersticial crônica, diminuição do fluxo sangüíneo renal e do ritmo de filtração glomerular e da retenção de sal e água)
    • inibição da agregação plaquetária e aumento do tempo de sangramento
    • alteração dos testes de função renal e icterícia
    • interação com outras drogas
    • Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 53.
    • ANTIINFLAMATÓRIOS: PERSPECTIVAS PARA O FUTURO
    • INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE
    • ROLIPRAN - patologias com alterações de linfócitos T ou cininas (TNF  ), choque séptico, encefalomielite, esclerose múltipla
    • MECANISMO DE AÇÃO:
      • Inibição liberação mediadores inflamatórios
      • supressão migração de leucócitos
      • inibição expressão células de adesão
      • indução produção IL-10 (atividade inibitória)
      • estimulação síntese e liberação esteróides e catecolaminas
      • indução de apoptose
    ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS