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Antibioticos betalactamicos

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Antibioticos Betalactamicos y su uso en Pediatria

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  • 1. ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS WENDY ESMERALDA RAMIREZ MENÉNDEZ UNASA
  • 2.  El primer antibiótico descubierto fue la penicilina por Alexander Fleming en 1928.  El origen de la palabra antibiótico es griego: anti significa contra, y bios, vida.  Los antibacterianos son sustancias naturales, semisintéticas o sintéticas, que a concentraciones bajas, inhiben el crecimiento o provocan la muerte de las bacterias.
  • 3. DEFINICION Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.
  • 4. Según su origen, los antibióticos pueden ser: . sintetizados por organismos vivos, ej. Penicilina, Cloranfenicol. obtenidos por modificación química de antibióticos naturales, ej. Ampicilina. generados mediante síntesis química, ej. Sulfas.
  • 5. Bactericidas Bacteriostáticos Beta-lactámicos (Penicilinas y cefalosporinas) Macrólidos (Grupo eritromicina) Tetraciclinas Glicopéptidos (Vancomicina..) Cloranfenicol Aminoglucósidos ( Estreptomicina…) Clindamicina, Lincomicina Quinolonas ( norfloxacino...) Sulfamidas Polimixinas
  • 6. ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS  Se trata de antibióticos de acción bactericida lenta, con actividad dependiente del tiempo, que en general tienen buena distribución y escasa toxicidad.  Su mecanismo de acción es la inhibición de la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana
  • 7. PENICILINAS Es el grupo de antibióticos mas importante. Origen, sustancia producida por un hongo del genero PENECILLUN Se divide en penicilina G y V Se obtienen antibióticos derivados del núcleo penicilinico.
  • 8. Penicilinas (Clasificación) Penicilinas Naturales Penicilina V Penicilina G Antiestafilococo Oxacilina Dicloxacilina Amplio espectro Ampicilina Amoxicilina Antiseudomona Ticarcilina carbenicilina Piperacilina 8
  • 9. PENICILINAS NATURALES Streptococo grupo A, Meningococo, Treponema Pallidum, Streptococcus viridans, S. pneumoniae, Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa, Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae, Clostridium, Actinomyces israeli, y Leptospira. Sus principales indicaciones son: farinamigdalitis, neumonías, ciertas variedades de meningencefalitis, sífilis, leptorpirosis y otras.
  • 10. PENICILINAS NATURALES: 1. Penicilina G Fue la molécula original descubierta por Fleming. A partir de ella se han sintetizado todas las demás. Su espectro se reduce a gram + y anaerobias. No se administran por vía oral porque el ácido del estómago las destruyen. RN 50.000-200.000UI/kg/día Lact-escolares: 100.000-400.000UI/kg/día
  • 11. 2.Acido-resistentes: Penicilina V Penicilina Hidrosoluble y estable en medio acido, por lo que puede ser administrada VO. Los niveles se mantienen por aproximadamente 4 horas y la frecuencia de administración es cada 6 a 8 hrs. Se usa para tratar infecciones leves o moderadas de vías respiratorias altas o tejidos blandos. Se presenta en forma de sal potásica Niños < 12 años: 40.000 - 80.000 U/kg/día cada 6-8 hs; dosis máxima 4.800.00 U/día
  • 12. 3. Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina. Se administran por vía oral, tienen una vida media larga y se administran cada 8 horas. Son eficaces también contra algunos gram negativo. ampicilina-( L. monocytogenes, H influenzae, E coli, salmonella y shigella) Ampicilina: RN 25-50mg/kg c/12hr 1-4@ 100-200mg/kg/día Amoxicilina RN 25-50mg/kg/día Niños 60-80mg/kg/día
  • 13. Infecciones de las vías respiratorias superiores (S.pyogenes,S.pneumoniae,Haemophilus influenzae) -Sinusitis -otitis media -exacerbaciones agudas de bronquitis crónica - epiglotitis Infecciones de vías urinarias (E.coli) Meningitis (S.pneumoniae Neisseria meningitidis L.monocytogenes ) Trat. Combinado ampicilina y vancomicina + una cefalosporina de 3 generación Infecciones por salmonella
  • 14. Penicilinas Semisinteticas Penicilinasa resistentes: METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINA Solo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no resistentes a la metacilina. Carecen de actividad contra: • Listeria MonocytogenesListeria Monocytogenes • Enterecoccus. • Son menos eficaces contra microorganismos sensible a penicilina G y no son útiles contra bacterias Gram negativas • Enterecoccus.
  • 15. 4. Antiestafilococica: Meticilina y Cloxaciclina. Se administran por vía oral y son resistentes a las betalactamasas del Estafilococos. 5. Antipseudomonas: Ticarcilina. Es eficaz contra Pseudomonas y otros tipos de bacterias, pero no se usa comunmente. Activas contra especies de seudomona y otras especies de Gram (-) Únicamente por vía I. V.
  • 16. Alergia Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tardía (más de 72 horas). • Disbacteriosis Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya que la penicilina elimina la flora intestinal • Sobre crecimientos De algunas bacterias oportunistas u hongos
  • 17. Resistencias Administración repetida contra enfermedades menores favorece la aparición de estas. Toxicidad Pueden dañar riñones, Hígado, SN, y producir alteraciones en los GR Anemia, neutropenia y trombopenia Encefalopatía: que cursa con mioclonias, convulsiones clónicas y tónico-clónicas de extremidades que pueden acompañarse de somnolencia, estupor y coma. La encefalopatía es más frecuente en pacientes con insuficiencia renal
  • 18. CEFALOSPORI NAS
  • 19. Mismo mecanismo de acción de las penicilinas Son considerados de primera línea en situaciones clínicas como: -Neumonía -Infecciones de la piel y tejidos blandos -Meningitis -Infecciones Hospitalarias VO Y PARENTERAL Se distribuyen en casi todos los tejidos del organismo Se unen a proteínas plasmáticas Metabolización: Hígado Eliminación: Bilis y Orina.
  • 20. MECANISMO DE ACCION - Impiden la síntesis de pared celular bacteriana ~ Inactivan una o varias proteínas que ligan penicilina ~ Penetran superficie de la bacteria Gram - ~ Las de 3ª y 4ª generación tienen mayor penetración, y estabilidad para la hidrólisis.
  • 21. 1ª generación Activo contra Cocos Gram(+), Y algunos Gram (-) Oral y parenteral Se usan en profilaxis quirúrgica, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones de vías urinarias. Neumococo, Estreptococo y Estaphilococo Aureus.
  • 22. Cefalotina 80-160mg/kg/dia Cefazolina 50-100 mg/kg/dia Cefalexina 25-100 mg/kg/dia c 6h Cefadroxilo 30mg/kg/dia c 12h
  • 23. 2ª Generación Más resistentes a la acción de betalactamasas Espectro cubre, además, los Gram(-), excepto seudomona, menos actividad con gram + Klebsiella Y Hemophilus Influenzae Infecciones respiratorias. - Infecciones genitourinarias. - Infecciones óseas y articulares. - Septicemia.
  • 24. Cefamandol 100-150 mg/kg/dia Cefaclor 75-150 mg/kg/dia Cefuroxima 75-150 mg/kg/dia c 8h vo…20 mg/kg/dia c 12h
  • 25. 3ª Generación Más resistente a las betalactamasas de los Gram(-), menor actividad contra Gram(+) Cruzan a L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis Precaución en lactantes menores Cefixime: Unico oral
  • 26. Cefotaxima 100-200mg/kg/dia c 6-8h Ceftriaxona 50-75 mg/kg/dia c 12-24h, para meningitis 100mg/kg c 12-24h, EV o IM Otitis media 50mg/kg IM, profilaxis meningococo: 125mg/kg IM una dosis Ceftizoxima 150-200 mg/kg/dia c6-8h Ceftazidima 90-150 mg/kg/dia c8h IV o IM meninigitis, fibrosis quistica 150mg/kg/dia c8h
  • 27. 4ª Generación Actividad contra Gram(-) mejor, incluyendo seudomona aeroginosa y enterobacterias, buena contra Gram(+) Neumonias, infecciónes nosocomiales, Infecciones urinarias, piel, tejidos blandos. Uso como ultimo recurso Infecciones de las vías respiratorias superiores: faringitis, amigdalitis y fiebre escarlatina
  • 28. Cefepime 100-150 mg/kg/dia c6-8h Cefpirome 25-50 mg/kg/dosis c12h IV Cefdinir 14mg/kg/dia c12h VO
  • 29. Puede producir reacciones gastrointestinales Leucopenia Trombocitopenia Dolor en el sitio de inoculación IM Tromboflebitis
  • 30. CARBAPENEMICOS Imipenem y Carbapenem son antibioticos betalactamicos biciclicos que comparten un núcleo carbapenemico Actúan contra Gram+ y Gram - (incluye pseudomonas y anaerobios) Activos contra S. aureus., H. influenzae y contra enterobacterias resistentes a otros betalactamicos (cefalosporinas)
  • 31. INDICACIONES FARMACOCINETICA Se distribuyen en todos los tejidos y líquidos corporales Excreción por vía renal NO se absorben por vía oral. Vida media 1hr •Tx de infecciones por bacterias multirresistentes •Infecciones intraabdominales graves donde participan Gram y anaerobios y en pancreatitis necrotizante
  • 32. Convulsiones por inhibición de receptores GABA Imipenem puede causarlas en 17% En ocasiones nausea, vómitos, diarrea y flebitis TOXICIDAD Imipenem/cilastina: 60100mg/kg/dia c6h EV en 30 min
  • 33. ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS EN COMBINACION CON UN INHIBIDOR DE BETALACTAMASAS Estas combinaciones aumentan la actividad antibacteriana de los betalactamicos 4-32 veces Acido clavulanico (amoxicilina) Dosis: 40 mg /kg/día Sulbactam (amoxicilina) Dosis: 90mg/kg/día Tazobactam (piperacilina) Dosis: 300mg/kg/día
  • 34. Gracias…

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