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Farmacocinética básica e clínica
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Farmacocinética básica e clínica

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Transcript

  • 1. FARMACOCINÉTICABÁSICA E CLÍNICAProf. Msc. Vinicius HenriqueFarmacêutico Clínico
  • 2. Introdução A farmacocinética é a área da farmacologia que estuda os processos cinéticos dos fármacos, isto é, o movimento do fármaco pelo organismo Segunda etapa para o processo terapêutico Possui uma grande relação com a farmacodinâmica
  • 3. Um pouco de fisiologia...Vamos relembrar?
  • 4. A membrana plasmática
  • 5. Transporte através damembrana
  • 6. Voltando a farmacocinética...
  • 7. ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS
  • 8. Absorção
  • 9. Absorção
  • 10. Absorção É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a corrente sanguínea. A velocidade e a eficiência da absorção dependem da via de administração que o fármaco é aplicado
  • 11. Fatores envolvidos na absorção
  • 12. Absorção Absorção Depende Grau de ionização pH do meio e pKa do fármaco pKa = pH no qual 50% das moléculas estão na forma ionizada pH do meio e pKa do fármaco  define a absorção
  • 13. Aprisionamento Iônico
  • 14. Vias de administração
  • 15. Absorção TGI Difusão passiva- Aquosa, lipídica ou facilitada Transporte Ativo- PTN transportadoras e Endo e Exocitose
  • 16. Fatores importantes
  • 17. Fatores importantes INTERAÇÕES COM ALIMENTOS EFEITOS PÓS-PRADIAIS ABSORÇÃO É DIMINUÍDA OU PELO MENOS RETARDADA DEVIDO A DIMINUIÇÃO NA VELOCIDADE DE ESVAZIAMENTO GÁSTRICO.
  • 18. Fatores importantes A ABSORÇÃO É MAIS RÁPIDA QUANDO O FÁRMACO É ADMINISTRADO EM JEJUM COM QUANTIDADE SUFICIENTE DE LÍQUIDO (~ 250ml) FÁRMACOS MUITO LIPOSSOLÚVEIS QUANDO INGERIDOS COM REFEIÇÕES GORDUROSAS TEM ABSORÇÃO AUMENTADA.
  • 19. Absorção por inalação Pouco utilizada para tratamentos sistêmicos Depende do TAMANHO da partícula
  • 20. Soares, 2012
  • 21. Biodisponibilidade (F) É A FRAÇÃO DE DROGA INALTERADA QUE CHEGA À CIRCULAÇÃO SISTÊMICA APÓS ADMINISTRADA POR DETERMINADA VIA DE ADMINISTRAÇÃO É MEDIDA EM COMPARAÇÃO COM A INJEÇÃO ENDOVENOSA MEDIDA EM PORCENTAGEM (%)
  • 22. Biodisponibilidade
  • 23. Fatores que regulam aBiodisponibilidade • VIA DE ADMINISTRAÇÃO • ABSORÇÃO E SOLUBILIDADE • EFEITO DE 1° PASSAGEM • INSTABILIDADE QUÍMICA
  • 24. DISTRIBUIÇÃODOS FÁRMACOS
  • 25. Distribuição Após a absorção, o fármaco precisa ser distribuído para o corpo Esta distribuição é realizada pela corrente sanguínea O fármaco pode ser distribuído “livre” ou “complexado” a proteínas plasmáticas
  • 26. Ligação as proteínas plasmáticas• Albumina e alfa1-glicoproteína• Depende da [fármaco], [proteínas] e afinidade QUAL FRAÇÃO DO FÁRMACO ESTARÁ DISPONÍVEL PARA SER DISTRIBUÍDO AOS TECIDOS??
  • 27. Distribuição
  • 28. Distribuição especial dosfármacos
  • 29. Discussão sobre o tema...
  • 30. DROGAS QUE ATRAVESSAM ABARREIRA PLACENTÁRIA Drogas lipossolúveis Baixo peso molecular Ex: Álcool, Sedativos, Hipnóticos, Heroína, Nicotina, etc TOXICIDADE SOBRE O FETO: Talidomida – Membros deformados Anticoagulante – hemorragia fetal e neonatal Tetraciclinas – Dentição anormal Sulfonamidas – Icterícia neonatal
  • 31. Volume de distribuição Volume de água no organismo PLASMA SANGUÍNEO ~ 3 L LÍQUIDO EXTRACELULAR ~ 12 L LÍQUIDO INTRACELULAR ~ 28 L ~ 40 L DE ÁGUA NO ORGANISMO VOLUME REAL DE DISTRIBUIÇÃO
  • 32. Volume de Distribuição Aparente (Vd)É O VOLUME NECESSÁRIO PARA A DROGA ESTAR DISTRIBUÍDA HOMOGENEAMENTE ENTRE O SANGUE E OS TECIDOS.CALCULADO PARA ADULTOS DE 70Kg É EXPRESSO EM: LITROS EM RELAÇÃO AO PESO (Kg) CORPORAL
  • 33. Volume de Distribuição Aparente(Vd) Vd ALTO IMPLICA QUE A DROGA ESTA AMPLAMENTE LOCALIZADA NOS TECIDOS Vd BAIXO IMPLICA QUE A DROGA ESTA AMPLAMENTE CONTIDA NO ESPAÇO VASCULAR
  • 34. Exercício!! Um fármaco é administrado na dose de 0,5 mg e possui Cp de 18,7 mcg. Calcule o Volume de Distribuição e interprete o resultado. Resposta! Importância clínica? Vd = 26,7 L/70Kg Fluido intracelular
  • 35. Acúmulo nos tecidos NORMALMENTE COM SUBSTÂNCIAS MUITO LIPOSSOLÚVEIS PODE LEVAR AO PROLONGAMENTO DA AÇÃO POR RECIRCULAÇÃO DA DROGA OU RETORNO DO EFEITO APÓS ALGUM TEMPO EFEITO “RESSACA” E “REBOTE”
  • 36. Biotransformação
  • 37. Biotransformação(Metabolismo) É necessária para tornar as substâncias mais polares, mais hidrossolúveis para serem facilmente eliminadas pelos rins, a mais importante via de eliminação Principal órgão: FÍGADO Demais órgãos: rins, pulmões, intestino, pele.
  • 38. BiotransformaçãoREAÇÕES DE FASE I(OXIDAÇÃO, REDUÇÃO OUHIDRÓLISE)REAÇÕES DE FASE II(CONJUGAÇÃO)
  • 39. Biotransformação
  • 40. Reações de Fase I CONVERTEM A DROGA ORIGINAL EM UM METABÓITO MAIS POLAR PODEM FORMAR COMPOSTOS ATIVOS (MAIS COMUM) OU INATIVOS PREPARAM A DROGA PARA SOFRER REAÇÕES DE FASE II
  • 41. Reações de Fase I
  • 42. Reações de Fase I
  • 43. Reações de Fase II
  • 44. Reações de Fase II
  • 45. Pró-fármacos
  • 46. Metabólitos Ativos
  • 47. Metabolismo de PrimeiraPassagem
  • 48. Soares, 2012
  • 49. Excreção
  • 50. Excreção Tipos de Excreção de drogas:- RENAL- BILIAR- PULMONAR- Outros fluídos: saliva, suor, leite materno, etc.
  • 51. Excreção Renal
  • 52. Excreção Renal
  • 53. Excreção Renal
  • 54. Filtração Glomerular
  • 55. Secreção Tubular
  • 56. Secreção Tubular
  • 57. Difusão nos túbulos
  • 58. Difusão no túbulos
  • 59. Reabsorção tubular
  • 60. CLEARANCE (CL) É a taxa de eliminação da droga do organismo É um dos parâmetros mais importantes para o planejamento posológico racional É expresso NORMALMENTE em L/h/70Kg
  • 61. TEMPO DE MEIA-VIDA (T1/2)
  • 62. CLEARANCE E T1/2
  • 63. CLEARANCE E Vd
  • 64. RELAÇÃO CLEARANCE, T1/2E Vd
  • 65. EXCREÇÃO BILIAR Algumas substâncias conjugadas são excretadas na bile, caindo no intestino Hidrólise intestinal Recirculação entero-hepática
  • 66. RECIRCULAÇÃO ENTERO-HEPÁTICA Fármacos excretados pela bile Prolonga a ação dos fármacos DEPENDE da flora intestinal
  • 67. Anticoncepcional X Antibiótico
  • 68. IMPLICAÇÕES CLÍNICAS Insuficiência Renal Hepatopatia Distúrbios Vesiculares Diminuição do aporte plasmático para os rins (ICC)
  • 69. Farmacocinética Clínica
  • 70. ÍNDICE TERAPEUTICO (IT)
  • 71. MODELOSFARMACOCINÉTICOS Modelo de 1 compartimento  O corpo é visto como um único compartimento central onde a droga penetra e onde ela sai Modelo de 2 compartimentos  O corpo é visto como um compartimento central (sangue) e um periférico (tecidos)
  • 72. PROCESSOS CINÉTICOS Cinética de Primeira Ordem Cinética de Ordem Zero
  • 73. Cinética de Primeira Ordem
  • 74. Cinética de Primeira Ordem
  • 75. Cinética de Ordem Zero
  • 76. Cinética de Ordem Zero
  • 77. Cinética de Ordem Zero
  • 78. Cinética de Ordem Zero
  • 79. Cinética de Ordem Zero
  • 80. PLANEJAMENTO POSOLÓGICORACIONAL
  • 81. PLANEJAMENTO POSOLÓGICORACIONAL
  • 82. PLANEJAMENTO POSOLÓGICORACIONAL
  • 83. PLANEJAMENTO POSOLÓGICORACIONAL
  • 84. Estado de equilíbrio dinâmico
  • 85. PLANEJAMENTO POSOLÓGICORACIONAL
  • 86. PLANEJAMENTO POSOLÓGICO RACIONALQual a melhor posologia?
  • 87. PLANEJAMENTO POSOLÓGICORACIONAL
  • 88. PLANEJAMENTO POSOLÓGICORACIONAL
  • 89. PLANEJAMENTO POSOLÓGICORACIONAL
  • 90. PLANEJAMENTO POSOLÓGICORACIONAL
  • 91. Exercício!!
  • 92. Cálculo da Dose deManutenção
  • 93. Exercício 2!!
  • 94. Cálculo para a Dose deManutenção Oral
  • 95. PLANEJAMENTO POSOLÓGICORACIONAL DOSE DE ATAQUE Utilizada em casos onde é necessário obter o efeito terapêutico rápido D.A = Vd x Ca
  • 96. Planejamento Racional Saber a CA Saber o Vd e CL Escolher a via de administração Aplicar dose de ataque quando necessário Calcular dose de manutenção (INDIVIDUAL) Medir resposta Avaliar eficácia
  • 97. Exercício!!
  • 98. Cálculo de Dose Um paciente chegou a farmácia com uma prescrição de 120mg de uma medicação subcutânea, esta medicação possui apresentação de 0,5g por 2 mL. Quantos mL você deverá administrar no paciente? 500 mg ------- 2 mL 120 mg ------- x x ≈ 0,5 mL
  • 99. Cálculo de Dose Foi prescrito Gentamicina de 40mg IM de 12/12h. A gentamicina possui apresentação de 80mg em uma ampola de 2ml. O tratamento é por 3 dias. A cada aplicação, qual será o volume aplicado? Quantas ampolas você irá precisar para o tratamento total e quantos mg será dado ao paciente durante todo o tratamento? Volume aplicado será de 1 mL Serão necessárias 3 ampolas Será dado ao paciente 240 mg de gentamicina

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