FARMACODINAMIA
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FARMACODINAMIA Presentation Transcript

  • 1. REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA
    UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL DE LOS LLANOS CENTRALES ROMULO GALLEGOS
    AREA DE LA SALUD
    ASIGNATURA: FARMACOLOGIA.
    PRINCIPIOS GENERALES DE FARMACOLOGIA.FARMACOCINETICA
    Profesor: REINALDO PINTO
    ABRIL 2008
  • 2. PRINCIPIOS GENERALES
    La Farmacologíaes una de las disciplinas mas amplias, que abarca los conocimientos relativos a origen, propiedades físicas, químicas, combinaciones, acciones fisiológicas, absorción, biotransformación, excreción y aplicaciones terapéuticas de los fármacos.
    Fármaco. Es cualquier agente químico que modifica el protoplasma viviente y son pocas las sustancias que no quedaran incluidas en esta definición.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 3. FARMACOCINETICA
    Estudia la evolución del medicamento en el organismo en función de el tiempo y la dosis.
    Los fármacoscasisiempre son compuestosextranos al organismo como tales no se forman y eliminan continuamente como sucede con las sustancias endógenas.
    Tiene una importancia capital para determinar el inicio la duración y la intensidad del efecto.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 4. Para producir los efectos característicos un fármaco debe alcanzar concentraciones adecuadas en los sitios donde actúa. Las concentraciones del fármaco libre alcanzadas están en función de la dosis del producto administrado pero también dependen de la magnitud y rapidez de los procesos.
    • Liberación
    • 5. Absorción
    • 6. Distribución
    • 7. Metabolismo
    • 8. Excreción
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 9. Esquema de relaciones entre absorción, distribución unión, metabolismo y eliminación de un fármaco y su concentración en el sitio de acción.
    Sitio de acción
    Receptores
    Ligado Libre
    Depósitos Tisulares
    Libre Ligado
    Circulación
    General
    Fármaco Libre
    Fármaco Ligado Metabolito
    Excreción
    Absorción
    Biotransformación
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 10. Absorción de Fármacos
    Proceso de transporte del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica. Se produce en el estomago y en la porción proximal del intestino delgado.
    Las membranas celulares son atravesadas por propiedades fisicoquímicas del fármaco molecular y el tipo de membrana.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 11. Características Importantes de un Fármaco
    • Poder de disolución en la célula.
    • 12. Liposolubilidad.
    • 13. Poder de ionizacion. {Fármacos polares y no polares}.
    • 14. Polaridad.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 15. Características de la Membrana Celular
    La membrana celular esta formada por un bicapa de lípidos anfipaticos con cadenas de carbohidratos orientados al interior para formar una base hidrófoba continua, sus cabezas hidrofilicas orientadas al exterior.
    Las moléculas de lípido individuales varían de acuerdo a la membrana y pueden moverse en sentido lateral y dar a dicha membrana propiedades de fluidez, flexibilidad, gran resistencia eléctrica y impermeabilidad a moléculas polares.
    Las proteínas que se en encuentran dentro de la bicapa sirven como receptores de canales iónicos o transporte contribuyendo como blanco selectivo para la acción de medicamentos.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 16. Interacción Capa Lipidica-Fármaco
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 17. La Difusión pasiva es el mecanismo principal por el cual la mayoría de los fármacos atraviesan las membranas celulares.
    Por disolución en el componente lipoideo de la membrana celular y filtración a través de los poros.
    Ácidos y Bases Débiles
    En Solución
    Fármaco
    Ionizada
    No Ionizada
    Liposoluble, difunde
    muy bien a través de
    la membrana celular
    Hidrosoluble, y si el
    tamaño del ion es
    muy grande, muy
    poco difusible.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 18. Ionizacion de los electrolitos
    Depende de los siguientes factores.
    Pka. Log negativo de la constante de disociación de un acido. A mayor acidez mayor valor Pka.
    Pkb. Log de constante de disociación de una base. Puede expresarse en valores de Pka, si Pka= 14-Pkb. Una base con un Pka bajo es una base débil, si el Pka es alto es una base fuerte.
    Concluyendo. El Pka es el pH en el cual la mitad del Fármaco, se halla en su forma ionizada.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 19. Profesor: REINALDO PINTO
  • 20. Efecto del pH en la distribución de los medicamentos.
    1001
    1000
    Plasma
    HA
    HA + A-
    A- + H+
    Barrera Lipida de la Mucosa Estomacal
    1001
    Jugo Gástrico
    0.001
    HA
    A- + H+
    Acido Débil.
    A- + H+
    Pka.= 4.4
    HA
    Conclusión. En el estado estable d un fármaco acido se acumulara
    mas en el lado de mayor alcalinidad de la membrana. Al contrario
    un fármaco básico se acumulara mas en el lado de mayor acidez.
    Proceso llamado retención de Iones.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 21. Absorción, Biodisponibilidad y Vía de Administración del Fármaco.
    Absorción. Rapidez con que un medicamento sale de su sitio de administración y el grado con que lo hace.
    Biodisponibilidad {Gran importancia para el medico}. Es el grado fraccionario en que una dosis del fármaco llega a su sitio de acción.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 22. Fármaco
    Vía Oral
    Absorción
    Estomago e
    Intestino
    • Metabolizado
    • 23. Excretado en Bilis
    • 24. Ambas Cosas
    Circulación
    Portal
    Factores de los cuales va a depender.
    Características de presentación
    del Producto.
    2. Propiedades Fisicoquímicas.
    3. Ambas
    Fracción no excretada
    Llega por circulación
    Sistémica al sitio de
    Acción.
    Efectos del primer paso hepático.
    Una fracción de la dosis administrada y absorbida será inactivada
    antes de llegar a la circulación general y se distribuya en su sitio
    de acción. Si la habilidad metabólica, excretora del hígado es muy
    grande con relación al fármaco será menor su biodisponibilidad.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 25. Absorción
    Fármaco
    Una fracción en
    Estomago y la
    restante en Intestino
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 26. Metabolismo
    Toda la circulación
    Intestinal desemboca
    en el sistema porta.
    A nivel hepático
    es metabolizado
    y una fracción es
    Excretada en Bilis.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 27. Vías de Administración
    Vía Oral. {Acetaminofen}.
    Vía Sublingual. {Captopril}.
    Vía rectal. {Supositorios}.
    Vía Intramuscular. {Vacuna Hepatitis B}.
    Vía Intravenosa. {Antibióticos Intrahospitalarios}.
    Vía Subcutánea. { Insulina}.
    Vía Tópica. {Analgésicos y Cremas Antimicóticos}.
    Vía Transdermica. {Parches de Nitroglicerina}.
    Vía Inhalatoria. {Broncodilatadores}.
    Vía Intratecal. {Anestesia Epidural}.
    Vía Intraarterial. {Cateterismo Cardiovascular}.
    Vía intraosea. {Citostaticos}.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 28. Distribución del Fármaco.
    Posterior a su absorción o administración en el torrente circulatorio un fármaco se distribuye en los líquidos intersticiales e intracelulares.
    Tal fenómeno expresa muy diversos factores fisiológicos y las propiedades fisicoquímicas particulares de cada producto.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 29. Elementos de los que depende la llegada y la posible cantidad del fármaco a nivel tisular.
    Gasto cardiaco.
    Corriente sanguínea regional.
    Volumen tisular.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 30. Órganos que reciben la mayor parte del medicamento.
    Hígado.
    Riñón.
    Encéfalo.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 31. Órganos con escaso riego sanguineo.
    • Músculo.
    • 32. Casi todas las vísceras.
    • 33. Grasa.
    Es debido a que tardan mas tiempo en llegar e incluye una fracción mayor de Masa Corporal.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 34. Distribución del Fármaco gracias a la Circulación Sistémica.
    Fracción Libre
    del Fármaco
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 35. Relación Gasto Cardiaco y Volumen Tisular.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 36. Proteínas Plasmáticas y Transporte de Fármacos Hidrosolubles y Liposolubles.
    Fármacos Hidrosoluble. Tienen pequeño volumen de distribución y altas concentraciones en sangre.
    Fármaco Liposoluble. Gran Volumen de Distribución y bajas concentraciones en sangre.
    Albúmina. Fármacos Ácidos
    Globulinas Alfa 1 Ácidos. Fármacos Básicos.
    Lipoproteínas.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 37. Fármacos Hidrosolubles
    Tiene alta afinidad por las proteínas plasmáticas tiene menos probabilidad de absorción en el interior de los tejidos, debido a este su distribución y comienzo de acción es lento.
    Fármacos Liposolubles
    • Poca unión a las proteínas plasmáticas, ingresan fácilmente a los tejidos y se distribuyen a través del cuerpo. Inclusive pueden reabsorberse en la circulación a partir del tejido adiposo.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 38. Redistribución
    Actúa
    {Tiopental}
    Fármaco muy liposoluble
    Encéfalo corriente
    sanguínea muy grande.
    A nivel del
    aparato cardiovascular
    Administración I.V.
    o Inhalatoria.
    Difunde a otros
    tejidos como
    el músculo.
    El cese del efecto farmacológico
    se debe a la redistribución.
    Ya que el tipoental difunde a otros tejidos como el
    músculo. Existe escasa unión a
    los componentes encefálicos.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 39. Excreción o eliminación de Fármacos.
    Es la suma de procesos que conllevan a la desaparición del fármaco del organismo. Depende del metabolismo y la excreción.
    • Metabolismo. Proceso de alteración química de los fármacos en el organismo.
    • 40. Profarmaco. Sustancia que cuando es administrada es inactiva y se transforma en activa por el efecto de primer paso hepático. Bien sea por reacciones de hidrólisis de enlaces ester o amida.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 41. Fármaco
    Características Lipofilicas que
    facilitan el paso del medicamento
    por las membranas Biológicas, y
    el acceso al interior del sitio de
    Acción obstaculizan su
    eliminación del organismo.
    Sitio de Acción
    Excreción de fármaco en forma intacta
    Interviene muy poco en la eliminación
    Global de casi todos los
    Agentes terapéuticos.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 42. Metabolizar o biotransformar el fármaco en metabolitos mas hidrófilos es necesario para que puedan ser excretados y así culmine su acción biológica.
    Dicha biotransformación convierte metabolitos apolares en polares pero puede producir metabolitos mas fuertes biológicamente o mas tóxicos. Es por ello que debe respetarse la vía de administración.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 43. Tip Clínico
    Durante el paso del fármaco por el sistema tubular renal una serie de enzimas llamadas peptidasas renales inactivan múltiples compuestos exógenos.
    Es por ello que se han desarrollado inhibidores de los mismo como la cilastatina. Esta ultima viene asociada al Imipenem, así dicho antibiótico no es inactivado y ejerce su efecto terapéutico sin complicaciones.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 44. Metabolismo de Fase I
    Fase I. Funcionalizacion
    Alteración química del fármaco ya sea por. 1) Oxidación, 2) Reducción, 3) Hidrólisis y 4) Combinación de estos procesos.
    Los metabolitos obtenidos pueden conservar actividad farmacológica.
    Los sistemas enzimáticos que actúan en esta fase se encuentran a nivel del retículo endoplasmico.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 45. Sistema del Citocromo P-450.
    Actúan como oxidasas terminales.
    Reacciones de catalizacion. Hidroxilacion Aromática de cadenas laterales. Desaquilacion de N-O-Y-S. Deshalogenacion, Desulfuración, Oxidación de N, Hidroxilacion de N y Sulfooxidacion.
    El fármaco sufre cambios sutiles en su composición química. Como resultado de esta puede mantener su actividad terapéutica.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 46. Metabolismo de Fase II
    Fase II. Reacciones de Conjugación.
    Objetivo es la eliminación por orina o Bilis.
    Ocurre en el citosol.
    La reacción mas importante es la Glucoronidacion.
    Consiste en transformar compuestos endogenos y exógenos en la forma de Glucuronidos O-N-Y-S mas hidrosolubles y eliminables por bilis u orina.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 47. Factores que modifican el metabolismo de los fármacos.
    Modificaciones debido a la edad.
    Determinaciones Ambientales.
    Enfermedades con repercusiones metabólicas.
    Edad y Sexo.
    Farmacogenetica.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 48. Órganos principales de excreción.
    Riñón. Elimina sustancias hidrosolubles.
    Sistema Biliar. Elimina sustancias liposolubles.
    Otras vías de eliminación. Intestino, saliva, sudor, leche materna y pulmón entre otros.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 49. Excreción Renal.
    Abarca tres fenómenos.
    Filtración glomerular.
    Secreción tubular activa.
    Reabsorción tubular.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 50. Filtración Glomerular.
    Fármacos y metabolitos presentes en el plasma llegan al glomérulo.
    Importante. Solo la fracción libre del fármaco lo hace. Aquellos unidos a proteínas plasmáticas no lo hacen.
    Solo el 20 por ciento del plasma se filtra a través de los poros del endotelio glomerular. El resto lo hace por las arteriolas eferentes que llegan a los tubulos renales.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 51. Secreción Tubular Activa
    A nivel del tubulo renal proximal se produce secreción activa mediada por un transportador el cual puede aportar fármaco al liquido tubular.
    Los transportadores son. Glucoproteinas P y la proteína tipo 2 hacen posible la secreción de los aniones anfipaticos, y metabolitos conjugados.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 52. Reabsorción Tubular
    Los transportadores de Membrana situados en la porción distal del tubulo renal se encargan de la reabsorción activa del medicamento desde el interior del tubulo, para devolverlo a la circulación general.
    Gran parte de esa reabsorción no depende de una función iónica para realizarse.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 53. Efecto del pH urinario y reabsorción tubular.
    A nivel tubular proximal y distal las formas no ionizadas de ácidos y bases débiles experimentan reabsorción pasiva neta.
    Las células del tubulo son menos permeables a las formas ionizadas de electrolitos débiles. Es por ello que va a depender dicha reabsorción del pH.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 54. A mayor alcalinidad en la orina tubular se excretan los ácidos débiles con mayor rapidez debido a encontrarse ionizados y disminuye la reabsorción pasiva.
    A mayor acidez en la orina tubular se excretan menos los ácidos débiles debido a encontrarse ionizados y aumenta la reabsorción pasiva.
    Profesor: REINALDO PINTO
  • 55. Excreción por Bilis y Heces.
    Los sistemas antes mencionados a nivel renal también se encuentran en la membrana canalicular del hepatocito y secretan de manera activa medicamentos y metabolitos incorporándolos a la bilis.
    Los fármacos liposolubles son incorporados a transporte por glucoproteina P. Metabolitos conjugados de medicamentos son trasportados MRP2.
    Dichos medicamentos liposolubles pueden reabsorberse a través de la circulación enterohepatica otra fracción es excretada en las heces.
    Otros pueden ser liberados a la circulación sistémica y llegar a nivel renal para su posterior excreción.
    Profesor: REINALDO PINTO