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Anticonceptivos

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  • 1. ANTICONCEPTIVOS FARMACOLOGÍA DRA. ROSA CASIMIRO LAU
  • 2. Elección de un anticonceptivo• Estado general de salud• Frecuencia de RR SS• Nº de parejas sexuales• Deseo de procreación a futuro• Eficacia de cada método• Efectos secundarios• Facilidad, comodidad, precio del MAC
  • 3. ANTICONCEPTIVOS ORALES• Anticonceptivos Orales Combinados (AOC)• Píldoras de Progestágenos Solos (PPS)
  • 4. ANTICONCEPTIVOS ORALES
  • 5. ANTICONCEPTIVOS ORALES (AOC)Mecanismo de Acción:• Inhibición de la ovulación, mediante inhibición de la FSH y LH.• Acción sobre el moco cervical por el progestágeno,tornándolo impenetrable para el espermatozoide.• Posible reducción de la receptividad del endometrio para el blastocito.
  • 6. ANTICONCEPTIVOS ORALES• Clásicamente: Combinación estrógenos + progestágenos• Actualmente: análogos de la GnRH: Mifepristona• Estrógenos sintéticos: Etinilestradiol, mestranol
  • 7. Estrógenos sintéticos
  • 8. Etinilestradiol (EE)• Se absorbe bien por vía oral• Rápidamente inactivado por el hígado mediante oxidación del hidroxilo• La sustitución del carbono 17 con un grupo etinil, otorga al estrógeno gran resistencia a la degradación: desarrollo de anticonceptivos orales.• El metabolismo se inicia en la mucosa del intestino delgado, alcanza un pico máximo plasmático unas 2 horas después.• Extenso metabolismo hepático: enzima citocromo P450 CYP3A4
  • 9. Etinilestradiol:• Los metabolitos del EE se excretan por la bilis en las heces y por la orina como conjugados glucuronida y sulfatos.• Debido a circulación enterohepática: segundo pico plasmático varias horas después.• Se une casi por completo con la albúmina
  • 10. Razones para desarrollar píldoras debaja dosis con 20 g E E Estrógenos son responsables de efectos adversos. A menor dosis de Estrógenos disminuyen o desaparecen estos efectos. Alta tasa de discontinuidad en relación con molestias. Ofrecer la menor dosis de Estrógenos posible. Desarrollar una nueva alternativa para escoger. Mantener las ventajas y beneficios de la anticoncepción oral.
  • 11. Evolución Dosis EtinilEstradiol 0,15 0.16 0.14 0.12 0,065 0.1 0,05 0.08 0.06 0,03 0,03 0,03 0.04 0,02 0.02 miligramos 0Enovid 10 Eugynon50 Marvelon Femiane Etinil Estradiol en mg
  • 12. ANTICONCEPTIVOS ORALES (AOC)Contraindicaciones absolutas:• Embarazo efectivo o posible.• Trombosis arterial o venosa pasada o presente• HTA.• Enfermedades hepáticas.• Cáncer dependiente de las hormonas.• Sangrado no diagnosticado del tracto genital.
  • 13. Progestágenos sintéticos• Derivados de la Progesterona: Esteroides similares a la progesterona, capaces de unirse a sus receptores y simular sus acciones.• Derivados de la testosterona:  Sustancias con afinidad variable a los receptores de progesterona.
  • 14. ANTICONCEPTIVOS ORALES PÍLDORAS DE SÓLO PROGESTÁGENOS(PPS)Mecanismo de acción• Cambios en el moco cervical.• Efecto sobre la función uterina.• Cambios en la función ovárica.
  • 15. ANTICONCEPTIVOS ORALES (PPS)Ventajas:• Alta eficacia, especialmente en la mujer de mayor edad y durante la lactancia.• No ejerce efecto sobre la presión sanguínea.• No se produce demora en el retorno de la fertilidad después de la descontinuación del método.• Efecto insignificante sobre el metabolismo de los lípidos.
  • 16. ANTICONCEPTIVOS ORALES (PPS)Contraindicaciones• Embarazo.• Sangrado no diagnosticado del tracto genital.• Enfermedad trofoblástica reciente.• Quistes ováricos funcionales.
  • 17. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
  • 18. Alteraciones provocadas a nivel de laabsorción del fármaco• Especialmente sensible en el caso de los anticonceptivos orales, como ocurre ocasionalmente tras la administración de antibióticos y la aparición de diarrea, que puede disminuir su biodisponibilidad y no representa una solución el incrementar la dosis administrada, sino que, debe advertirse la toma de medidas anticonceptivas adicionales. Por otro lado, es posible que algunos fármacos aumenten la biodisponibilidad del etinilestradiol, al competir con los sistemas de sulfatación, como es el caso del paracetamol o la Vit. C.
  • 19. Inducción enzimática a nivel hepático• Incrementando el metabolismo de los esteroides, observación derivada de la administración a largo plazo de la rifampicina en casos de tuberculosis.• Representa el tipo de interacción de la mayoría de fármacos que alteran la eficacia anticonceptiva, como barbitúricos, anticonvulsivantes y la propia rifampicina.• Parecen actuar, de forma específica, induciendo la actividad del citocromo P450 hepático encargado de la hidroxilación en posición 2 del etinilestradiol y favoreciendo su eliminación del organismo a la par que disminuyendo su eficacia anticonceptiva.• La interacción depende del tiempo de administración del fármaco puesto que no se produce hasta transcurridas unas dos semanas
  • 20. Inhibición enzimática:• Pueden potenciarse los efectos anticonceptivos por medio de la inhibición de los sistemas encargados de la eliminación de los esteroides. Por ejemplo, algunos gestágenos inhiben al citocromo P450 IIIA encargado de la oxidación del etinilestradiol.• En teoría, el efecto final es positivo: aumentaría su efecto pero debe tenerse en cuenta que también pueden incrementarse sus efectos secundarios como la hipertensión o las alteraciones de la coagulación, su hepatotoxicidad.
  • 21. INTERACCIONES PROVOCADAS POR LA ANTICONCEPCIÓN HORMONAL• Los anticonceptivos hormonales pueden afectar el metabolismo de otros fármacos.• Desde un punto de vista farmacocinético, la interacción se produce cuando se alteran las condiciones de absorción, metabolismo o excreción del fármaco. En cambio, las alteraciones de la farmacodinamia implican fenómenos de antagonismo o sinergia, principalmente, en el caso de los anticonceptivos hormonales.
  • 22. INTERACCIONES PROVOCADAS PORLA ANTICONCEPCIÓN HORMONAL• Por su acción hepática importante, la utilización de anticonceptivos hormonales orales interfiere con el metabolismo de algunos fármacos, variando su acción normal sobre el organismo.• El mecanismo de interacción más significativo es la inhibición enzimática que provocan los esteroides sexuales, especialmente del sistema del citocromo P450.
  • 23. INTERACCIONES PROVOCADAS PORLA ANTICONCEPCIÓN HORMONAL• Se ha demostrado de forma clara que el componente estrogénico inhibe la capacidad oxidativa de algunos fármacos. Así, la acción inhibitoria sobre la oxidación de las benzodiazepinas explica sus niveles más elevados observados en usuarias de anticoncepción hormonal.
  • 24. INTERACCIONES PROVOCADAS POR LA ANTICONCEPCIÓN HORMONAL• Otro mecanismo de interacción consiste en la alteración de las uniones a proteínas de transporte.• El componente estrogénico es directamente responsable de la elevación de la síntesis de algunas proteínas transportadoras como proteína transportadora de esteroides sexuales (SHBG), que se une de forma específica al gestágeno pero no al etinilestradiol: anticonvulsivantes.• Se ha postulado lo mismo con respecto a la proteína transportadora de corticoides (CBG) y a la transportadora de hormonas tiroideas (TBG), que incrementan sus niveles plasmáticos en presencia de los anticonceptivos hormonales
  • 25. INTERACCIONES PROVOCADAS POR LA ANTICONCEPCIÓN HORMONAL• Farmacodinamicamente, las interacciones más relevantes de la anticoncepción hormonal se relacionan con la coagulación. Se observa sinergismo con los antifibrinolíticos como el ácido aminocaproico y un efecto antagónico, como el efecto conocido antivitamina K, con un incremento de factores de coagulación que es uno de los mecanismos implicados en la hipercoagulabilidad.
  • 26. ANTICONCEPTIVOS INYECTABLES• Inyectables Combinados Mensuales• Progestágenos Inyectables
  • 27. INYECTABLES COMBINADOS MENSUALESVentajas• Las mismas de los AOC.• Alta eficacia anticonceptiva.• Requiere una aplicación mensual.• No suspende el sangrado menstrual.• Pronta recuperación de la fertilidad al suspender el método.
  • 28. INYECTABLES COMBINADOS MENSUALESDesventajas:• Necesidad de ser administrado por personal de salud.• Puede haber sangrado intermenstrual o “spotting”.
  • 29. PROGESTÁGENOS INYECTABLES
  • 30. PROGESTÁGENOS INYECTABLESMecanismo de Acción:• Prevención de la ovulación.• Efecto progestagénico sobre el moco cervical
  • 31. PROGESTÁGENOS INYECTABLESVentajas:• Alta eficacia anticonceptiva.• Facilidad de uso.• Su uso es independiente del contacto sexual.• No son afectados por la función gastrointestinal.• Puede usarse en situaciones en las cuales los estrógenos estén contraindicados.• Efecto supresivo sobre el endometrio.
  • 32. PROGESTÁGENOS INYECTABLESDesventajas:• La necesidad de ser administrados por personal de salud.• Una vez aplicada, no es posible retirar la inyección.• Disturbios menstruales.• Demora en el retorno de la fertilidad.• Aumento de peso.
  • 33. PARCHE ANTICONCEPTIVO COMBINADO • ORTHO EVRA ®• Libera 150 mcg. del progestágeno norelgestramina y 20 mcg. de etinilestradiol diarios a la circulación sistémica.• Cada parche se usa por 7 días consecutivos.• Cada ciclo se usan 3 parches, seguidos por un intervalo de 7 días sin parche.
  • 34. ORTHO EVRA ®
  • 35. ANTICONCEPTIVO HORMONAL VAGINAL NUVA RING® (etonogestrel)• Anillo plástico suave con un diámetro externo de 5.4 cm.• Es insertado fácilmente en la vagina por la usuaria, permanece en el lugar por 3 semanas.• Durante este tiempo libera 15 mcg. de etinilestradiol y 120 mcg. de etonogestrel cada 24 horas, inhibiendo la ovulación.• Estas hormonas se absorben a través de la pared vaginal, permitiendo una dosis menor que con la administración oral.
  • 36. NUVARING® (etonogestrel)
  • 37. IMPLANTES SUBDÉRMICOS• Norplant ®• Jadelle ®• Implanon
  • 38. NORPLANT ®
  • 39. NORPLANT ®Hormona : Levonorgestrel 36 mg en cada implante.Cantidad : 6 implantes.Protección : 5 años.
  • 40. JADELLE ®
  • 41. JADELLE ®Hormona : Levonorgestrel 75 mg en cada implante.Cantidad : 2 implantes.Protección : 5 años.
  • 42. IMPLANON ®
  • 43. IMPLANON ®Hormona : Etonogestrel 68 mg en el implante.Cantidad : 1 implante.Protección : 3 años.
  • 44. IMPLANTES SUBDÉRMICOSMecanismo de Acción- Efecto Progestagénico sobre el moco cervical y el endometrio.- Inhibición de la ovulación
  • 45. IMPLANTES SUBDÉRMICOSVentajas:• Provee anticoncepción reversible a largo plazo.• Los niveles de hormona en el plasma (etonogestrel o levonorgestrel ) son más constantes en comparación con otros métodos.
  • 46. IMPLANTES SUBDÉRMICOSVentajas:• La protección anticonceptiva dura entre tres y cinco años.• Puede retirarse en cualquier momento, con rápido retorno de la fertilidad.• Una vez en su sitio, no requiere más atención por parte de la usuaria.• Exento de los efectos secundarios de los estrógenos.
  • 47. IMPLANTES SUBDÉRMICOSDesventajas:• Debe ser insertado y retirado por un profesional de salud capacitado.• El retiro puede resultar difícil.• Disrupción del patrón de sangrado.• Mayor costo.• La amenorrea es menos frecuente en usuarias de implantes de levonorgestrel.• Los implantes de levonorgestrel no suprimen por completo el desarrollo de los folículos ováricos.
  • 48. IMPLANTES SUBDÉRMICOSContraindicaciones:• Embarazo conocido o sospechado.• Sangrado uterino anormal no diagnosticado• Enfermedad hepatocelular activa.• Trombosis venosa profunda actual o embolia pulmonar
  • 49. DIUs LIBERADORES DE HORMONAS Mirena
  • 50. DIUs LIBERADORES DE HORMONASMecanismo de Acción: Moco cervical Efectos endometriales Útero – vasculares Inhibición motilidad espermática Inhibición ovulación (?) Reacción a cuerpo extraño Mecanismos moleculares
  • 51. DIUs LIBERADORES DE HORMONASVentajas:• Combina los beneficios de los métodos hormonales e intrauterinos.• Buena eficacia.• Menor sangrado menstrual.• Menor dismenorrea.• Menor EPI.• Buen cumplimiento.• Largo plazo.• Reversible.• Sin estrógeno.
  • 52. DIUs LIBERADORES DE HORMONASDesventajas• Debe ser insertado y retirado por un profesional de salud capacitado.• Mayor costo.
  • 53. Gracias !!!!!