1. EXCRECIÓN
Se denomina excreción de fármacos a la salida de estos y
de sus metabolitos desde el sistema circulatorio al exterior
del organismo
PRINCIPALES VÍAS • El riñón, el pulmón y el sistema hepatobiliar
DE EXCRECIÓN :
VÍAS DE MENOR • Las glándulas salivales, el estomago, el intestino,
el colon, glándulas sudoríparas, la mama, las
CUANTÍA SON: glándulas lacrimales, el pelo y la piel.

2. EXCRECIÓN RENAL
• Principal órgano de excreción, recibe el 25% del gasto cardiaco.
• Esta vía de excreción es particularmente relevante para fármacos que
se eliminan en forma inalterada o como metabolitos activos. De hecho
al ser eliminados por el riñón, los fármacos alcanzan en la orina
concentraciones mucho mas elevadas que en el plasma sanguíneo
• El plasma sanguíneo se filtra en los capilares glomerulares
• los fármacos disueltos en el plasma pasan a la luz de la nefrona
• La arteriola eferente se dirige hacia el túbulo renal, el contenido pasa
a la luz por secreción pasiva o activa
• Los fármacos presentes en los túbulos pueden reabsorberse
parcialmente o por completo

3. FILTRACIÓN GLOMERULAR
Los capilares del glomérulo renal poseen
abundantes poros intercelulares . Por ellos pasan
todas las moléculas, con excepción de las que
tienen un tamaño muy grande.
Todos los fármacos disueltos en agua plasmática
no unidos a proteínas y con un peso molecular
inferior a 70.000 se filtran en el glomérulo
El paso a la capsula de Bowman depende de su
Concentración libre en el plasma.

4. SECRECIÓN TUBULAR
• Las células de los túbulos renales pueden secretar los fármacos desde
el espacio peri tubular a la luz de los túbulos renales.
• Secreción pasiva, parte proximal del túbulo renal
• Transporte activo: se utilizan sistemas de secreción de sustancias
naturales del organismo. Corresponden a dos mecanismos tubulares
distintos:
– Secreción de grupo heterogéneo de compuestos
– Secreción de bases endógenas
• En la excreción no importa si la fracción es libre o conjugada si la unión es
reversible, pues una vez que la fracción libre es extraída del plasma por
las células tubulares, la fracción ligada se disocia rápidamente, y el
fármaco acaba por pasar totalmente de la orina.

5. • Los Fármacos que se encuentran en túbulos renales pueden ser
reabsorbidos.
• Células del epitelio renal Circulación general.
• REABSORCION ACTIVA.
• REABSORCION PASIVA EN LOS TÚBULOS PROXIMAL Y DISTAL POR UN
PROCESO DE DIFUSION SIMPLE
 La reabsorción del fármaco depende de su Coeficiente de partición
lípido/agua. Células del
epitelio tubular. Membranas Lipoideas.
 La reabsorción pasiva de :
Sust. Acidas y Básicas depende del
pH del medio

6. Grado de ionización depende de su contante de disociación (pKa )
Ácidos y Bases débiles presentan este fenómeno de Reabsorción pH-
dependiente si su .
pKa se halle entre 3 y 7.5 y entre 7.5 y 10
Ácido salicílico
Aclaramiento renal (mL/min)/pH Orina
160
Aclaramiento renal (mL/min)
140
120
100
80
60
40
20
0
0 2 4 6 8 10
pH Orina
Ácidos débiles: Excreción Renal ↑en Orina Alcalina.
Bases débiles: Excreción Renal ↑en Orina Ácida.

7. PROCESOS QUE CONDICIONAN EXCRECIÓN
RENAL DE FARMACOS

8. FACTORES Y AGENTES QUE
MODIFICAN LA EXCRECION RENAL.
• EDAD.
En los niños prematuros y en los recién nacidos durante el
1er mes de vida → inmadurez en mecanismos de filtración
y secreción tubular renal.
En los Ancianos →porque la Función renal esta reducida.
Se produce un ↓ en el flitrado glomerular por:
• ↓de la Perfusión cortical.
• Atrofia de la corteza renal.
• EMBARAZO.
El Aclaramiento renal ↑ 50% en parte debido al .
• ↑ Flujo sanguíneo.

9. FACTORES Y AGENTES QUE
MODIFICAN LA EXCRECION RENAL.
• Agentes que deterioran o favorecen la filtración
glomerular.
• Agentes que compiten por sitios de unión.
Probenecida Vs. Penicilina.
• Agentes que disminuyen la reabsorción tubular.
Agentes Uricosúricos → Efecto paradójico Ácido úrico.

10. EXCRECION POR OTRAS VIAS
EXCRECION HEPATO-BILIAR
Es la segunda en importancia como vía de excreción
después de la E. renal.
 Compuestos con peso molecular alto.
 Fármacos sin capacidad para ionizarse.
Circulación Bilis
-Difusión pasiva
-Transporte activo (aniones y cationes
orgánicos, moléculas sin
ionizar con grupos lipofilos)

11. EXCRECION HEPATO-BILIAR
Muchos fármacos se
concentran en la bilis en
forma activa fines Excreción biliar de otros
terapéuticos fármacos compensa, en parte, la
disminución de la excreción renal
en enfermos renales.
Ej.: Excreción biliar de
ampicilina o rifampicina
Útil en infecciones de vías
biliares.

12. EXCRECION PULMONAR
Anestésicos
locales
Líquidos y gases Disueltos en plasma
Siguen las leyes de alcanzan un equilibrio
volátiles los gases: con la tension parcial de
Alcohol gas en el aire alveolar
Elevado: eliminacion Ley de henry
lenta Coeficiente de particion
Bajo: eliminacion sangre/aire ( de Ostwald).
rapida.
La Eliminacion por esta via es muy rapida por la extensa
superficie , la gran vascularizacion y el delgado grosor de la
membrana alveolar.

13. EXCRECION POR SUDOR, SALIVA Y
LAGRIMAS
• Tiene poca importancia
• Depende de la difusion de la forma liposoluble no
ionizada a traves de las celulas epiteliales de glandulas
• Tambien se puede dar secrecion activa a traves de los
conductos de la glandula
• Concentracion de farmacos en saliva concentracion
libre de farmacos en plasma
• Concentracion salival de farmacos > concentracion
plasmatica

14. EXCRECION POR LECHE MATERNA
• A traves de celulas epiteliales de las glandulas se
excretan:
Sustancias liposolubles
Fraccion no ionizada de acidos y bases debiles.
Ph de la leche materna es algo menor que el ph del
plasma, por ello la excrecion de las bases debiles es un
poco mas facil
Farmacos con pk elevado
Union del farmaco a proteinas del plasma y a proteinas
de la leche