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Beta adrenergicos

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  • 1. BETA ADRENERGICOS EN EL SISTEMA RESPIRATORIO GRUPO # 13 JULIA LORRAINE COTES JULIO LICETH ARROYO MOSQUERA RICARDO SERRANO ESCORCIA. Universidad Metropolitana de Barranquilla
  • 2. HISTORIA 3
  • 3. Con el surgimiento de los beta 2 agonistas en la década de 1960 para el tratamiento del asma, se popularizó su uso y dio una medida terapéutica efectiva. En 1948 Ahlquist describió la presencia de receptores alfa y beta, y en 1967 Land y col describieron la existencia de subtipos de receptores beta a los cuales los llamaron beta 1 (localizados en el tejido cardiaco y adiposo) y beta 2 (localizados en el pulmón y el hígado). Se conjeturaba de la síntesis de medicamentos más selectivos aun en los receptores beta-2 y que fuesen capaces de relajar los bronquios con mínima acción estimulante, lo que efectivamente ocurrió con la llegada al mercado de los productos denominados ESTIMULANTES SELECTIVOS BETA- 2 ADRENERGICOS. Estos medicamentos en dosis terapéutica producen las respuestas características de la estimulación beta-2. entre estos beta-2 selectivos tenemos: salbutamol, terbutalina, formoterol, salmeterol, entre otros. 4
  • 4. Introducción Los broncodilatadores son medicamentos que relajan los músculos bronquiales, por lo tanto los tubos bronquiales se ensanchan o se dilatan. Cuando estos músculos se relajan, los tubos bronquiales se abren nuevamente y generalmente la respiración vuelve a la normalidad 5
  • 5. BRONCODILATADORES ESTIMULANTES BETA ADRENERGICOS salbutamol Terbutalina Salmeterol formoterol ANTICOLINERGICOS Ipratropio TEOFILINA Y DERIVADOS 6
  • 6. Localización de los efectos respiratorios • Relajación del músculo bronquial. • Broncodilataciòn 7
  • 7. Aspectos farmacológicos 8
  • 8. Los efectos estimulantes Beta-2 en el bronquio produce relajación del musculo liso bronquial. Estimulación de las motilidad ciliar e inhibición de la liberación de mediadores de la inflamación inducida por antígeno. Disminución de la presión arterial pulmonar. 9
  • 9. MECANISMO DE ACCIÓN Y USO CLÍNICO Se consideran como tratamiento de primera línea en el asma crónico, cuando se requieren broncodilatadores, pues son los más efectivos y los menos tóxicos. Son también muy importantes como coadyuvantes en el manejo de la EPOC en la cual se usan solos o en combinación con otros broncodilatadores. La vía inhalada es la elección: por nebulización o aerosol en el ataque agudo o en la profilaxis crónica. La TERBUTALINA y el SALBUTAMOL son de elección en la terapia de rescate del broncoespasmo agudo porque tienen su efecto rápido. 10
  • 10. En pacientes con síntomas nocturnos persistentes se prefieren los de vida media prolongada (12 horas) tales como el salmeterol, tulobuterol, formoterol. El salmeterol protege por 10 -12 horas; mientras que el salbutamol o terbutalina 2- 2.5 horas El salmeterol protege por 10 -12 horas; mientras que el salbutamol o terbutalina 2- 2.5 horas 11
  • 11. VIAS DE ADMINISTRACION Su administración puede ser por cualquiera de las siguientes vías: Inhalación, vía preferida que puede aumentar su eficiencia con las inhalo cámaras. Soluciones para nebulización en crisis asmática. Oral, solo cuando no es posible la administración por inhalación. Parenteral, cuando las nebulizaciones son inadecuadas o no dan buenas respuestas, se recurre a esta vía en asma severa aguda. 12
  • 12. FARMACOS MAS UTILIZADOS 1.SALBUTAMOL 2.TERBUTALINA 3.FORMOTEROL 4.SALMETEROL 13
  • 13. SALBUTAMOL 14
  • 14. SALBUTAMOL INDICACIONES Revierten el broncoespasmo agudo en el paciente asmático o con EPOC Profilácticos para el asma nocturna y del ejercicio, y para el tratamiento crónico. PRESENTACIÓN 1). Salbutamol jbe 40 m g/ 100mL. 2). Inhalador de dosis media 100 microgramos. 3). Salbutamol genfar tab. 4mg(caja x 20) 4). Salbutamol MK IMD 100 microgramos 15
  • 15. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y POSOLOGÍA Prevención y tto. sintomático del broncoespasmo en asma bronquial y en otros procesos asociados a obstrucción reversible de vías respiratorias, niños de 2-12 años (jarabe) y niños > 6 años (comp.). Oral, y niños > 12 años: 2-4 mg/6-8 h u 8 mg/12 h; niños 6-12 años: 2 mg/6-8 h; niños 2-6 años: 1-2 mg/6- 8 h. Alivio del broncospasmo severo y tto. del "status asmaticus". Parenteral, SC/IM: 8 mcg/kg (cada 4 h si es preciso); IV muy lenta: 4 mcg/kg (repetir si es necesario). No excluye la necesidad de una terapia corticoidea. Contraindicaciones Hipersensibilidad. 16
  • 16. Embarazo Administrar sólo si el beneficio esperado es superior a cualquier posible riesgo. Lactancia Como salbutamol se excreta, probablemente, por la leche, no se recomienda su utilización en madres en periodo de lactancia, a no ser que los beneficios esperados para la madre sean mayores que cualquier posible riesgo 17
  • 17. 18
  • 18. 19
  • 19. 20
  • 20. TERBUTALINA 21
  • 21. TERBUTALINA Presentación: Terbutalina gotas 10 mg/mL Terburop tab. 5 mg (caja x 30); amp. 0,5mg/Ml (cajax1 de 10 mL). Se puede dar en combinación con: Nasmine NF. 22
  • 22. MECANISMO DE ACCIÓN TERBUTALINA La terbutalina es un agonista selectivo de los receptores ß2 . A nivel bronquial su estimulación produce relajación de la musculatura lisa y bronco dilatación. A nivel de la vasculatura del músculo liso producen vasodilatación pudiendo disminuir de forma leve la tensión diastólica. Y 23
  • 23. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y POSOLOGÍA Oral. Terapia de mantenimiento en asma y otras enf. que cursan con broncoespasmo. Sol, 3-4,5 mg 3 veces/día; niños, 0,075 mg/kg 3 veces/día. Si la respuesta no es adecuada, administrar el doble de dosis Comp., 2,5 mg 3 veces/día, 1-2 1 as sem, en caso necesario: 5 mg 3 veces/día; niños, 0,075 mg/kg 3 veces/día, < 20 kg: 0,625-1,25 mg 3 veces/día; 20-30 kg: 1,25-2,50 mg, 3 veces/día; > 30 kg: 2,5-5 mg, 3 veces/día. 24
  • 24. Contraindicaciones •Hipersensibilidad. Advertencias y precauciones •Tirotoxicosis, cardiopatía isquémica, taquiarritmia, insuf. cardiaca severa; diabetes: controles adicionales de glucemia; riesgo de hipopotasemia severa: controlar niveles de K. Interacciones •Acción inhibida por: ß-bloqueantes no selectivos. •Hipopotasemia potenciada por: derivados xantínicos, esteroides, diuréticos 25
  • 25. EMBARAZO Precaución en 1 er trimestre; no se han observado efectos teratógenos en animales ni en pacientes LACTANCIA Precaución. Pasa a leche materna pero a dosis terapéuticas es improbable influencia sobre el lactante. REACCIONES ADVERSAS Taquicardia, palpitaciones, calambres musculares, cefalea, temblor. 26
  • 26. 27
  • 27. FORMOTEROL Presentación: Aerovía cap. de polvo para inhalar budesonida 200 microgramos+ formoterol 6 microgramos ( caja x un inhalador aerolizer y 30 cap.) Symbicort turbuhaler Vannair. MECANISMO DE ACCIÓN Estimulante ß2 - adrenérgico selectivo, con efecto broncodilatador de rápida instauración; inhibe liberación de histamina y leucotrienos del pulmón. 28
  • 28. INDICACIONES Profilaxis del broncoespasmo en asma persistente, de moderado a grave, en combinación con glucocorticoides inhalados u orales. Profilaxis del broncoespasmo inducido por ejercicio, frío o alergenos inhalados. POSOLOGÍA Inhalación aerosol: ƒ Adultos y niños mayores de 6 años: 12 mcg/12 horas. En casos graves: 24 mcg/12 h. ƒ Dosis máxima diaria: 48 mcg (4 inhalaciones). ƒ Profilaxis broncoespasmo por ejercicio: 12 mcg/ 15 min antes del ejercicio. Inhalación turbuhaler: ƒ Adultos: 4,5-9 mcg/12-24 h. ƒ Niños mayores de 6 años: 4,5 mcg/12- 24 h ó 9 mcg/24 h. ƒ Dosis máxima diaria adultos: 36 mcg. ƒ Dosis máxima diaria niños mayores de 6 años: 18 mcg. ƒ Profilaxis broncoespasmo por ejercicio: -Adultos: 9,0 mcg/ 15 min antes del ejercicio. -Niños mayores de 6 años: 4,5- 9,0 mcg/ 15 min antes del ejercicio 29
  • 29. CONTRAINDICACIONES Alergia al formoterol o a alguno de los componentes del medicamento. No administrar a niños menores de 6 años. EFECTOS ADVERSOS ƒ Ocasionalmente: Temblor y cefaleas, palpitaciones, taquicardia, calambres musculares. Tienden a ser leves y desaparecen a los pocos días de iniciado el tratamiento. ƒ Aunque es raro, tener en cuenta la posibilidad de broncoespasmo paradójico (suspender formoterol y tratar inmediatamente con otro broncodilatador diferente de acción rápida por vía inhalatoria). 30
  • 30. INTERACCIONES Fármacos hipokalemiantes (diuréticos, corticoides, etc.): posible aumento de la hipokalemia. Teofilina: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la hipokalemia con posibilidad de arritmias cardiacas Fármacos que prolongan intervalo QT (ciertos antihistamínicos, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, Etc posible arritmias cardiacas Betabloqueantes (incluidos colirios): posible inhibición del efecto antiasmático por antagonismo de sus efectos sobre los receptores beta adrenérgicos. 31
  • 31. SALMETEROL 32
  • 32. SALMETEROL Presentación: Fluamar inhal.de dosis media salmeterol 25 microgramos+ flucticasona 50 microgramos. Seretide diskus inhl. de polvo seco salmeterol 50 microgramos+ fluticasona 100 microgramos. MECANISMO DE ACCIÓN Agonista selectivo de acción prolongada de los receptores ß2 -adrenérgicos. Inhibe la liberación en pulmón de mediadores procedentes de mastocitos, inhibe así la respuesta al alérgeno inhalado y atenúa la hiperreactividad bronquial. 33
  • 33. • Tto. regular a largo plazo de la obstrucción reversible de vías respiratorias por asma y bronquitis crónica (EPOC). Asma: pacientes tratados con corticoides que requieran además un agonista-ß de larga duración INDICACIONES TERAPÉUTICAS • Inhalatoria: 50 mcg, 2 veces/día; obstrucción respiratoria grave: 100 mcg, 2 veces/día. Niños ≥ 4 años: 50 mcg, 2 veces/día. POSOLOGÍA • HipersensibilidadCONTRAINDICACIONES 34
  • 34. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Tirotoxicosis, antecedentes de diabetes mellitus, patología cardiovascular previa, predisposición a hipocaliemia (riesgo mayor en tto. del asma agudo grave, efecto potenciado asociado con derivados de xantina, esteroides, diuréticos y por hipoxia). En asma moderada, grave o inestable, se recomienda broncodilatador + corticoide inhalado o sistémico; no destinado a aliviar síntomas asmáticos agudos, ni al tto. inicial del asma. Advertir al paciente que continúe tto. ante posibles efectos adversos graves relacionados con asma y exacerbaciones pero que acuda al médico si empeora o no hay control, sujetos con ascendencia africana o afro-caribeña parecen tener riesgo mayor. 35
  • 35. Ajustar a dosis mín. eficaz con control regular del paciente. En caso de broncoespasmo paradójico, suspender tto. Evitar concomitancia con: ketoconazol u otros inhibidores potentes de CYP3A, riesgo de prolongación intervalo QTc. 36
  • 36. INTERACCIONES Efecto antagonizado por: ß-bloqueantes selectivos y no selectivos, evitar EMBARAZO Experiencia limitada, evitar LACTANCIA Los resultados farmacodinámicos/tox icológicos disponibles en animales han mostrado que salmeterol se excreta en la leche. Por tanto, no se puede excluir el riesgo en el niño que está siendo amamantado. 37
  • 37. Reacciones adversas Cefalea, temblor, palpitaciones, calambres musculares. Sobredosificación Antídoto: ß-bloqueante cardioselectivo (precaución con antecedente de broncoespamo). 38
  • 38. CASO CLÍNICO Motivo de consulta: paciente de femenina de 52 años de edad acude consulta por “apretazón en el pecho” Enfermedad actual: paciente de 52 años de edad refiere presentar sensación de disnea, agitación, que le ocasiona dolor torácico de evolución desde ayer, el episodio apareció en reposo a media noche mientras dormía, con antecedente de iguales episodios le dan 2 a 3 veces por semana, se presentan con la exposición de olores fuerte como detergentes humo de cigarrillo, polvo, y en épocas de lluvias, ocasionando sibilancias audibles por el paciente que lo refiere como “pito en el pecho, alivia con inhaladores salbutamol, bromuro ipratropio 39
  • 39. ANTECEDENTE PERSONALES: asma desde la edad de 8 años con episodio asintomático durante la adolescencia, Vive en casa de material, e húmeda, sin cielo raso, calle destapada HÁBITOS: niega ser fumador, ni ex fumador, no ingiere bebidas alcohólicas ni sustancias psicoactivas, refiere tener buenos hábitos alimenticio. QUIRÚRGICO: apendicetomía a la edad de 23 años, niega hipertensión, niega diabetes, y enfermedad cardiaca, niega tuberculosis. ANTECEDENTE FAMILIARES: abuelas materna y paterna asmáticas, madre hipertensa controlada, padre falleció de cáncer de próstata. 40
  • 40. EXAMEN FÍSICO: Cabeza: normo cefálico. Ojos y anexos de aspecto normal pupilas isocoricas normo reactiva a la luz. Oro faringe, de aspecto normal amígdalas normo tróficas sin criptas ni placas. Oído a la otoscopia conducto auditivo externo y membrana timpánica normal no refiere hipoacusia a la rinoscopia cornete hipertrófico de aspecto pálido no refiere hiposmia. Tórax simétrico, con y retracción costal tiraje supraclavicular, respiración disneica, a la auscultación pulmonar sibilancias en ambos campos pulmonares. Abdomen. Plano a la palpación no masa ni regalías no refiere dolor, no signos de irritación peritoneal Miembros inferiores de aspecto normal 41
  • 41. Conducta, se ordena hidratación parenteral aminofilina ampolla en dextrosa al 5%, salbutamol inhalado hacer 3 punch cada 8 horas, xalar (monteluskha 1 día) Estudio de espirometria Se recomienda ejercicios como natación para aumentar capacidad vital, evitar exposición a alérgenos 42
  • 42. BETA-AGONISTAS ¿UNA NUEVA PERSPECTIVA EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA? 43 Los beta-agonistas (β2) son la primera línea de tratamiento en la crisis siendo evidentes las ventajas del aerosol presurizado sobre la nebulización. En el uso crónico los β2 de acción prolongada son más efectivos que el salbutamol aunque no presentan eficacia anti- inflamatoria. La tolerancia al efecto broncodilatador no ha sido demostrada pero hay evidencias de disminución del efecto broncoprotector. Ambos fenómenos son de escasa importancia clínica. Ni los β2 de corta duración ni los de acción prolongada han mostrado efectos adversos importantes. Salmeterol y formoterol muestran un perfil similar de acción y efectos adversos. El mejor tratamiento del asma sigue siendo: a) usar como primera línea los corticoides inhalados; b) superados los 1.000-1.200 mcg/d de BCM o BUD intentar el uso de beta- agonistas de acción prolongada; c) si no fuera suficiente, continuar aumentando la dosis de esteroides inhalados para detectar el grupo de pacientes que responderá a dosis más altas.