2. BETA ADRENERGICOS
EN EL SISTEMA
RESPIRATORIO
GRUPO # 13
JULIA LORRAINE COTES JULIO
LICETH ARROYO MOSQUERA
RICARDO SERRANO ESCORCIA.
Universidad Metropolitana de Barranquilla

3. HISTORIA
3

4. Con el surgimiento
de los beta 2
agonistas en la
década de 1960 para
el tratamiento del
asma, se popularizó
su uso y dio una
medida terapéutica
efectiva.
En 1948 Ahlquist
describió la
presencia de
receptores alfa y
beta, y en 1967 Land
y col describieron la
existencia de
subtipos de
receptores beta a los
cuales los llamaron
beta 1 (localizados
en el tejido cardiaco
y adiposo) y beta 2
(localizados en el
pulmón y el hígado).
Se conjeturaba de la
síntesis de
medicamentos más
selectivos aun en los
receptores beta-2 y
que fuesen capaces
de relajar los
bronquios con
mínima acción
estimulante, lo que
efectivamente
ocurrió con la
llegada al mercado
de los productos
denominados
ESTIMULANTES
SELECTIVOS BETA-
2 ADRENERGICOS.
Estos medicamentos
en dosis terapéutica
producen las
respuestas
características de la
estimulación beta-2.
entre estos beta-2
selectivos tenemos:
salbutamol,
terbutalina,
formoterol,
salmeterol, entre
otros.
4

5. Introducción
Los broncodilatadores son medicamentos que
relajan los músculos bronquiales, por lo tanto los
tubos bronquiales se ensanchan o se dilatan.
Cuando estos músculos se relajan, los tubos
bronquiales se abren nuevamente y
generalmente la respiración vuelve a la
normalidad
5

6. BRONCODILATADORES
ESTIMULANTES BETA
ADRENERGICOS
salbutamol
Terbutalina
Salmeterol
formoterol
ANTICOLINERGICOS Ipratropio
TEOFILINA Y
DERIVADOS 6

7. Localización de los efectos
respiratorios
• Relajación del músculo bronquial.
• Broncodilataciòn
7

8. Aspectos farmacológicos
8

9. Los efectos
estimulantes
Beta-2 en el
bronquio
produce
relajación del
musculo liso
bronquial.
Estimulación de
las motilidad
ciliar e
inhibición de la
liberación de
mediadores de
la inflamación
inducida por
antígeno.
Disminución de
la presión
arterial
pulmonar.
9

10. MECANISMO DE ACCIÓN Y USO CLÍNICO
Se consideran como
tratamiento de primera línea
en el asma crónico, cuando
se requieren
broncodilatadores, pues son
los más efectivos y los menos
tóxicos.
Son también muy
importantes como
coadyuvantes en el manejo
de la EPOC en la cual se
usan solos o en combinación
con otros broncodilatadores.
La vía inhalada es la
elección: por nebulización o
aerosol en el ataque agudo o
en la profilaxis crónica.
La TERBUTALINA y el
SALBUTAMOL son de
elección en la terapia de
rescate del broncoespasmo
agudo porque tienen su
efecto rápido.
10

11. En pacientes con síntomas nocturnos
persistentes se prefieren los de vida
media prolongada (12 horas) tales como
el salmeterol, tulobuterol, formoterol.
El salmeterol protege por 10 -12
horas; mientras que el salbutamol o
terbutalina 2- 2.5 horas
El salmeterol protege por 10 -12
horas; mientras que el salbutamol o
terbutalina 2- 2.5 horas
11

12. VIAS DE ADMINISTRACION
Su administración puede ser por cualquiera de las siguientes
vías:
Inhalación, vía preferida que puede aumentar su
eficiencia con las inhalo cámaras.
Soluciones para nebulización en crisis asmática.
Oral, solo cuando no es posible la administración por
inhalación.
Parenteral, cuando las nebulizaciones son inadecuadas o no
dan buenas respuestas, se recurre a esta vía en asma severa
aguda. 12

13. FARMACOS MAS
UTILIZADOS
1.SALBUTAMOL
2.TERBUTALINA
3.FORMOTEROL
4.SALMETEROL
13

14. SALBUTAMOL
14

15. SALBUTAMOL INDICACIONES
Revierten el
broncoespasmo agudo
en el paciente asmático
o con EPOC
Profilácticos para el
asma nocturna y del
ejercicio, y para el
tratamiento crónico.
PRESENTACIÓN
1). Salbutamol jbe 40 m g/
100mL.
2). Inhalador de dosis media
100 microgramos.
3). Salbutamol genfar tab.
4mg(caja x 20)
4). Salbutamol MK IMD 100
microgramos
15

16. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y
POSOLOGÍA
Prevención y tto. sintomático del
broncoespasmo en asma bronquial
y en otros procesos asociados a
obstrucción reversible de vías
respiratorias, niños de 2-12 años
(jarabe) y niños > 6 años (comp.).
Oral, y niños > 12 años: 2-4 mg/6-8
h u 8 mg/12 h; niños 6-12 años: 2
mg/6-8 h; niños 2-6 años: 1-2 mg/6-
8 h.
Alivio del broncospasmo severo
y tto. del "status asmaticus".
Parenteral, SC/IM: 8 mcg/kg
(cada 4 h si es preciso); IV muy
lenta: 4 mcg/kg (repetir si es
necesario). No excluye la
necesidad de una terapia
corticoidea.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
16

17. Embarazo
Administrar sólo si
el beneficio
esperado es
superior a cualquier
posible riesgo.
Lactancia
Como salbutamol se excreta,
probablemente, por la leche, no
se recomienda su utilización en
madres en periodo de lactancia,
a no ser que los beneficios
esperados para la madre sean
mayores que cualquier posible
riesgo
17

18. 18

19. 19

20. 20

21. TERBUTALINA
21

22. TERBUTALINA
Presentación:
Terbutalina gotas 10
mg/mL
Terburop tab. 5 mg (caja
x 30); amp. 0,5mg/Ml
(cajax1 de 10 mL). Se puede dar
en
combinación
con:
Nasmine NF. 22

23. MECANISMO DE ACCIÓN TERBUTALINA
La terbutalina es un
agonista selectivo
de los receptores ß2
. A nivel bronquial
su estimulación
produce relajación
de la musculatura
lisa y bronco
dilatación.
A nivel de la
vasculatura del
músculo liso
producen
vasodilatación
pudiendo
disminuir de
forma leve la
tensión diastólica.
Y
23

24. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y POSOLOGÍA
Oral. Terapia de mantenimiento
en asma y otras enf. que cursan
con broncoespasmo. Sol, 3-4,5
mg 3 veces/día; niños, 0,075
mg/kg 3 veces/día. Si la
respuesta no es adecuada,
administrar el doble de dosis
Comp., 2,5 mg 3 veces/día, 1-2 1 as
sem, en caso necesario: 5 mg 3
veces/día; niños, 0,075 mg/kg 3
veces/día, < 20 kg: 0,625-1,25 mg 3
veces/día; 20-30 kg: 1,25-2,50 mg, 3
veces/día; > 30 kg: 2,5-5 mg, 3
veces/día.
24

25. Contraindicaciones
•Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
•Tirotoxicosis, cardiopatía isquémica, taquiarritmia, insuf.
cardiaca severa; diabetes: controles adicionales de glucemia;
riesgo de hipopotasemia severa: controlar niveles de K.
Interacciones
•Acción inhibida por: ß-bloqueantes no selectivos.
•Hipopotasemia potenciada por: derivados xantínicos,
esteroides, diuréticos
25

26. EMBARAZO
Precaución en 1
er trimestre; no
se han
observado
efectos
teratógenos en
animales ni en
pacientes
LACTANCIA
Precaución. Pasa
a leche materna
pero a dosis
terapéuticas es
improbable
influencia sobre
el lactante.
REACCIONES
ADVERSAS
Taquicardia,
palpitaciones,
calambres
musculares,
cefalea, temblor.
26

27. 27

28. FORMOTEROL
Presentación:
Aerovía cap. de polvo para
inhalar budesonida 200
microgramos+ formoterol 6
microgramos ( caja x un
inhalador aerolizer y 30 cap.)
Symbicort turbuhaler
Vannair.
MECANISMO DE
ACCIÓN
Estimulante ß2 -
adrenérgico selectivo,
con efecto
broncodilatador de
rápida instauración;
inhibe liberación de
histamina y
leucotrienos del
pulmón.
28

29. INDICACIONES
Profilaxis del
broncoespasmo en asma
persistente, de moderado a
grave, en combinación con
glucocorticoides inhalados
u orales.
Profilaxis del
broncoespasmo inducido
por ejercicio, frío o
alergenos inhalados.
POSOLOGÍA
Inhalación aerosol:
ƒ Adultos y niños mayores de 6 años: 12
mcg/12 horas. En casos graves: 24 mcg/12 h.
ƒ Dosis máxima diaria: 48 mcg (4
inhalaciones).
ƒ Profilaxis broncoespasmo por ejercicio:
12 mcg/ 15 min antes del ejercicio.
Inhalación turbuhaler:
ƒ Adultos: 4,5-9 mcg/12-24 h.
ƒ Niños mayores de 6 años: 4,5 mcg/12-
24 h ó 9 mcg/24 h.
ƒ Dosis máxima diaria adultos: 36 mcg.
ƒ Dosis máxima diaria niños mayores de
6 años: 18 mcg.
ƒ Profilaxis broncoespasmo por ejercicio:
-Adultos: 9,0 mcg/ 15 min antes del ejercicio.
-Niños mayores de 6 años: 4,5- 9,0 mcg/ 15 min
antes del ejercicio
29

30. CONTRAINDICACIONES
Alergia al formoterol o a alguno
de los componentes del
medicamento.
No administrar a niños menores
de 6 años.
EFECTOS ADVERSOS
ƒ Ocasionalmente:
Temblor y cefaleas, palpitaciones,
taquicardia, calambres
musculares. Tienden a ser leves
y desaparecen a los pocos días de
iniciado el tratamiento.
ƒ Aunque es raro, tener en
cuenta la posibilidad de
broncoespasmo paradójico
(suspender formoterol y tratar
inmediatamente con otro
broncodilatador diferente de
acción rápida por vía
inhalatoria).
30

31. INTERACCIONES
Fármacos
hipokalemiantes
(diuréticos,
corticoides, etc.):
posible aumento de
la hipokalemia.
Teofilina: hay estudios
en los que se ha
registrado potenciación
de la hipokalemia con
posibilidad de
arritmias cardiacas
Fármacos que prolongan
intervalo QT (ciertos
antihistamínicos,
fenotiazinas,
antidepresivos tricíclicos,
Etc posible arritmias
cardiacas
Betabloqueantes (incluidos
colirios): posible inhibición
del efecto antiasmático por
antagonismo de sus
efectos sobre los receptores
beta adrenérgicos.
31

32. SALMETEROL
32

33. SALMETEROL
Presentación:
Fluamar inhal.de dosis
media salmeterol 25
microgramos+ flucticasona
50 microgramos.
Seretide diskus inhl. de
polvo seco salmeterol 50
microgramos+ fluticasona
100 microgramos.
MECANISMO DE ACCIÓN
Agonista selectivo de acción
prolongada de los receptores
ß2 -adrenérgicos. Inhibe la
liberación en pulmón de
mediadores procedentes de
mastocitos, inhibe así la
respuesta al alérgeno
inhalado y atenúa la
hiperreactividad bronquial.
33

34. • Tto. regular a largo plazo de la obstrucción
reversible de vías respiratorias por asma y
bronquitis crónica (EPOC). Asma: pacientes
tratados con corticoides que requieran
además un agonista-ß de larga duración
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS
• Inhalatoria: 50 mcg, 2 veces/día; obstrucción
respiratoria grave: 100 mcg, 2 veces/día.
Niños ≥ 4 años: 50 mcg, 2 veces/día.
POSOLOGÍA
• HipersensibilidadCONTRAINDICACIONES
34

35. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Tirotoxicosis, antecedentes de
diabetes mellitus, patología
cardiovascular previa,
predisposición a hipocaliemia
(riesgo mayor en tto. del asma
agudo grave, efecto potenciado
asociado con derivados de
xantina, esteroides, diuréticos y
por hipoxia). En asma
moderada, grave o inestable, se
recomienda broncodilatador +
corticoide inhalado o sistémico;
no destinado a aliviar síntomas
asmáticos agudos, ni al tto.
inicial del asma.
Advertir al paciente que continúe tto.
ante posibles efectos adversos graves
relacionados con asma y exacerbaciones
pero que acuda al médico si empeora o
no hay control, sujetos con ascendencia
africana o afro-caribeña parecen tener
riesgo mayor.
35

36. Ajustar a dosis mín. eficaz con control
regular del paciente. En caso de
broncoespasmo paradójico, suspender
tto. Evitar concomitancia con:
ketoconazol u otros inhibidores
potentes de CYP3A, riesgo de
prolongación intervalo QTc.
36

37. INTERACCIONES
Efecto antagonizado
por: ß-bloqueantes
selectivos y no
selectivos, evitar
EMBARAZO
Experiencia limitada,
evitar
LACTANCIA
Los resultados
farmacodinámicos/tox
icológicos disponibles
en animales han
mostrado que
salmeterol se excreta
en la leche. Por tanto,
no se puede excluir el
riesgo en el niño que
está siendo
amamantado. 37

38. Reacciones adversas
Cefalea, temblor,
palpitaciones, calambres
musculares.
Sobredosificación
Antídoto: ß-bloqueante
cardioselectivo
(precaución con
antecedente de
broncoespamo).
38

39. CASO CLÍNICO
Motivo de consulta: paciente de femenina de 52 años de
edad acude consulta por “apretazón en el pecho”
Enfermedad actual:
paciente de 52 años de edad refiere presentar sensación de
disnea, agitación, que le ocasiona dolor torácico de
evolución desde ayer, el episodio apareció en reposo a
media noche mientras dormía, con antecedente de iguales
episodios le dan 2 a 3 veces por semana, se presentan con
la exposición de olores fuerte como detergentes humo de
cigarrillo, polvo, y en épocas de lluvias, ocasionando
sibilancias audibles por el paciente que lo refiere como
“pito en el pecho, alivia con inhaladores salbutamol,
bromuro ipratropio
39

40. ANTECEDENTE PERSONALES: asma desde la edad de 8
años con episodio asintomático durante la adolescencia,
Vive en casa de material, e húmeda, sin cielo raso, calle
destapada
HÁBITOS: niega ser fumador, ni ex fumador, no ingiere
bebidas alcohólicas ni sustancias psicoactivas, refiere tener
buenos hábitos alimenticio.
QUIRÚRGICO: apendicetomía a la edad de 23 años, niega
hipertensión, niega diabetes, y enfermedad cardiaca, niega
tuberculosis.
ANTECEDENTE FAMILIARES: abuelas materna y paterna
asmáticas, madre hipertensa controlada, padre falleció de
cáncer de próstata.
40

41. EXAMEN FÍSICO:
Cabeza: normo cefálico.
Ojos y anexos de aspecto normal pupilas isocoricas normo
reactiva a la luz. Oro faringe, de aspecto normal amígdalas
normo tróficas sin criptas ni placas.
Oído a la otoscopia conducto auditivo externo y membrana
timpánica normal no refiere hipoacusia a la rinoscopia cornete
hipertrófico de aspecto pálido no refiere hiposmia.
Tórax simétrico, con y retracción costal tiraje supraclavicular,
respiración disneica, a la auscultación pulmonar sibilancias en
ambos campos pulmonares.
Abdomen. Plano a la palpación no masa ni regalías no refiere
dolor, no signos de irritación peritoneal
Miembros inferiores de aspecto normal 41

42. Conducta, se ordena hidratación parenteral aminofilina
ampolla en dextrosa al 5%, salbutamol inhalado hacer 3 punch
cada 8 horas, xalar (monteluskha 1 día)
Estudio de espirometria
Se recomienda ejercicios como natación para aumentar
capacidad vital, evitar exposición a alérgenos
42

43. BETA-AGONISTAS ¿UNA NUEVA PERSPECTIVA
EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA?
43
Los beta-agonistas (β2) son la primera línea de tratamiento en la crisis
siendo evidentes las ventajas del aerosol presurizado sobre la
nebulización. En el uso crónico los β2 de acción prolongada son más
efectivos que el salbutamol aunque no presentan eficacia anti-
inflamatoria. La tolerancia al efecto broncodilatador no ha sido
demostrada pero hay evidencias de disminución del efecto
broncoprotector. Ambos fenómenos son de escasa importancia clínica.
Ni los β2 de corta duración ni los de acción prolongada han mostrado
efectos adversos importantes. Salmeterol y formoterol muestran un
perfil similar de acción y efectos adversos. El mejor tratamiento del asma
sigue siendo: a) usar como primera línea los corticoides inhalados; b)
superados los 1.000-1.200 mcg/d de BCM o BUD intentar el uso de beta-
agonistas de acción prolongada; c) si no fuera suficiente, continuar
aumentando la dosis de esteroides inhalados para detectar el grupo de
pacientes que responderá a dosis más altas.