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11 farmacologia del ap. digestivo Parte 1

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  • 1. FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO 1ra PARTE DRA. ELIZABETH BLANCO ZABALA
  • 2. GENERALIDADES • El SNE mantiene una relación y comunicación SNC a través de las neuronas aferentes y eferentes del SNS y SNP. • Así pues, existe una parte del SNC dedicado a regular y controlar la actividad del SNE, pero buena parte de la actividad del aparato digestivo es realizada bajo el control casi exclusivo del SNE.
  • 3. NEUROTRANSMISION TGI • El SNE se encarga de funciones autónomas como: - la coordinación de reflejos - los movimientos peristálticos - la regulación de la secreción exocrina y endocrina - la microcirculación del tubo digestivo - interviene en la regulación de sus procesos inmunológicos e inflamatorios
  • 4. INERVACION DEL APARATO DIGESTIVO • Los vasos sanguíneos y las glándulas exocrinas, endocrinas y paracrinas del aparato digestivo se encuentran tanto bajo control neuronal como hormonal.
  • 5. CONTROL NEURONAL • En el tubo digestivo existen dos plexos intramurales principales: - el plexo mientérico (plexo de Auerbach) - el plexo submucoso (plexo de Meissner) • Ambos plexos estan interconectados y reciben fibras parasimpaticas preganglionares del vago, que y las fibras simpaticas posganglionar .
  • 6. CONTROL NEURONAL Y HORMONAL • Las neuronas de los plexos constituyen el SNE y secretan: - Acetilcolina - Noradrenalina - 5 hidroxitriptamina (5-HT) - Dopamina - Histamina - Purinas - oxido nitrico (NO) - Sustancia P - peptidos opioides - colecistocinina (CCK-8) provoca contracción muscular. - Bombesina - Motilina
  • 7. FARMACOTERAPIA • Las principales funciones del aparato digestivo que son relevantes desde el punto de vista de la intervencion farmacologica son: - Secrecion gastrica. - Vomitos (emesis). - Motilidad intestinal y expulsion de las heces. - Formacion y excrecion de la bilis.
  • 8. FARMACOS PROCINETCOS
  • 9. ACCION PROCINETICA • Son fcos capaces de mejorar el transito alimenticio, aumentando la motilidad gastrica e intestinal (< colon). • Estos farmacos trataran transtornos de la motilidad. • Mecanismo complicado y no bien conocido aún.
  • 10. ACCION PROCINETICA • Parece que tiene un papel importante el estímulo de la liberación de acetilcolina en los plexos mientéricos (acción colinérgica indirecta). • Es posible que este estímulo se produzca por activacion de receptores de serotonina HT4. • La acción procinética es básicamente independiente de la acción antidopaminérgica.
  • 11. ACCION PROCINETICA • Estas alteraciones incluyen las enfermedades: - Reflujo gastroesofagico - Gastroparesis diabetica - Estreñimiento - Pseudoobstruccion intestinal - Ileoparalitico postoperatorio.
  • 12. FARMACOS PROCINETICOS PROCINÉTICAS/ANTIEMETICAS SOLO PROCINETICAS Cleboprida Domperidona Metoclopramida Cinitaprida Cisaprida Neostigmina
  • 13. METOCLOPRAMIDA • Mecanismo de accion: - Antagoniza los receptores D2 en el SNC (es limitada por eso carece de accion antipsicotica) y en el SNP. - Actua como antagonista de 5-HT3 - Actua como agonista colinergico. - Agonista 5-HT4.
  • 14. FARMACOCINETICA • Absorcion Por completo por VO. VI inicio de accion 1-3 min. • Distribucion Biodisponibilidad 80%. Atraviesa BHE (efectos extrapiramidales). Bicompartimental • Eliminacion Hepatico(minimo) Renal /biliar
  • 15. REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES • Fatiga • Sedación • Náuseas • Hiperprolactinemia • Ginecomastia • Amenorrea • Efectos extrapiramidales - Discinecia tardia • Paracetamol • Aspirina • Diazepam • Tetraciclina • Bromocriptina • Pergolida • Alcohol
  • 16. CISAPRIDA • Carece de accion D2. • Es agonista 5-HT4. • Accion procinetica mas potente. • Su accion antagonista 5-HT3 es muy debil, por lo que carece de accion antiemetica.
  • 17. FARMACOCINETICA • Absorcion Se absorbe casi completamente por VO. • Distribucion UPP 98%. Pasa muy poco a la leche y no hay datos de paso a la placenta. • Eliminacion Higado 90% Renal /biliar
  • 18. REACCIONES ADVERSAS • Dolor abdominal. • Diarreas. • Cefalea • Mareo • Toxicidad cardiovascular. • Arritmias cardiacas
  • 19. INTERACCIONES INDUCTORES CYP3A4 • Carbamazepina • Corticoides • Fenobarbital • Fenitoína • Rifampicina INHIBIDORES CYP3A4 • Antivirales • Omeprazol • antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina) • antifúngicos azólicos • Fluoxetina • Anticoagulantes orales
  • 20. NEOSTIGMINA • La neostigmina actua como un inhibidor competitivo de la acetilcolinesterasa mediante un mecanismo de unión similar a la de la misma acetilcolina.
  • 21. NEOSTIGMINA • Absorcion Se absorbe con rapidez por VI/VIM • Distribucion Baja UPP. bicompartimental • Eliminacion Plasma (esterasas)/Hepatico Renal
  • 22. REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES • Vision borrosa • Diarrea severa • Nauseas • Broncocostriccion • Bradicardia • Aumento de las secreciones. • Anestesicos grales inhalatorios. • Aminoglucosidos
  • 23. FARMACOLOGIA ANTIEMETICA
  • 24. GENERALIDADES • El vómito es un complejo proceso de naturaleza preferentemente refleja. • Intervienen los siguientes componentes: a) Cambios de presión abdominal y torácica esenciales para la expulsión del contenido gastrointestinal b) La actividad del TGI se modifica radicalmente c) La actividad vegetativa, que acompaña con sudoración, salivación, vasoconstricción cutánea, dilatación pupilar, y cambios en la frecuencia cardíaca.
  • 25. GENERALIDADES • El centro del vómito (bulbo raquideo) recibe impulsos procedentes de la "zona gatillo" quimiorreceptora, del aparato vestibular, del sistema límbico, de receptores intracraneales, del tracto GI, etc. • En el sistema intervienen receptores colinérgicos, de histamina, de dopamina y de serotonina.
  • 26. GENERALIDADES • Es preciso distinguir la náusea, la arcada y el vómito propiamente dicho. • La náusea es una sensación subjetiva intensamente desagradable, acompañada de hipersalivación, sudor, palidez, etc. • Las arcadas son movimientos no expulsivos en los que predomina la contracción del diafragma, por lo general con la glotis cerrada. • El vómito propiamente dicho constituyela etapa expulsiva en que predomina la contracción intensa y sinérgica de los músculos abdominales
  • 27. CLASIFICACION FARMACOLOGICA • a) Bloqueantes de receptores D2: - benzamidas: metoclopramida y cleboprida. - Fenotiazinas: clorpromazina, perfenazina. - Butirofenonas: haloperidol, droperidol y domperidona.
  • 28. CLASIFICACION FARMACOLOGICA • b) Bloqueantes de receptores 5-HT3: - No benzamidas: ondansetrón, granisetrón y tropisetrón. - benzamidas a dosis altas: metoclopramida y cleboprida. • c) Otros (coadyuvantes): - esteroides corticales: metilprednisolona y dexametasona. - Benzodiazepinas: lorazepam.
  • 29. DOMPERIDONA • Bloquea los receptores D2, no atraviesa BHE (actividad antiemetica), sus efectos centrales se limitan solo a la zona gatillo quimiorreceptora. • Es un antiemético con uso en la quimioterapia del cáncer. • También eficaz en el tto del reflujo esofágico como procinético.
  • 30. DOMPERIDONA • Absorcion Se absorbe rápidamente por VO, VR y VP. Sufre un intenso metabolismo intestinal y primer paso hepático. • Distribucion UPP 92-93%. A la albúmina y a las lipoproteínas. Se distribuye ampliamente por tejidos, apenas atraviesa la BH. • Eliminacion Hepatico /biliar.
  • 31. REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES • Amenorrea • Mastalgia • Ginecomastia • Espasmo abdominal • Estreñimiento • Diarrea • Parkinson • Discinecia tardia • Bromocriptina • Ketoconazol • Fluconazol • Claritromicina • Eritromicina
  • 32. ONDANSETRON • Es un antagonista selectivo de los receptores 5HT-3. • No se conoce con exactitud su mecanismo de acción. • No es un antagonista de los receptores de dopamina.
  • 33. ONDANSETRON • Absorcion Con biodisponibilidad oral de un 60%, apareciendo el pico plasmático máximo 1-2 h tras su administración. VO y VP. • Distribución UPP 70-76% y es ampliamente distribuído en el organismo. • Eliminacion Hepatico Renal / biliar
  • 34. REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES • Cefaleas • Constipación • Diarrea • Sedación moderada • Vertigo • Fenobarbital • Fenitoina • Valproato • Carbamazepina
  • 35. FARMACOLOGIA DE LOS SINTOMAS DIARREICOS
  • 36. GENERALIDADES • Diarrea significa un tránsito de heces demasiado frecuente, que origina defecaciones con heces poco formadas. • En términos fisiopatológicos, la diarrea se debe a heces que contienen demasiada agua.
  • 37. GENERALIDADES • El síndrome diarreico se considera el resultado de una alteración de los procesos de secreción, absorción intestinales y de la motilidad refleja del intestino. • El objetivo del tratamiento de la diarrea es restablecer la secreción, absorción y las consecuencias hidroelectroliticas y nutritivas.
  • 38. GENERALIDADES • Los procesos de absorción y secreción están influidos por mediadores muy diversos: hormonas, neurotransmisores, enterotoxinas.
  • 39. TERAPEUTICA ANTIDIARREICA La diarrea aguda puede ser por una causa infecciosa, con alteraciones hidroelectrolíticas que deberá ser tratado. El tratamiento está dirigido a aliviar los síntomas, corregir complicaciones, reponer líquidos y electrólitos, tratamiento antiinfeccioso.
  • 40. TERAPEUTICA ANTIDIARREICA La diarrea crónica posee causas muy diversas, con frecuencia de naturaleza motórica. Al desconocerse la causa, es imposible el tratamiento etiológico. El objetivo consiste en administrar fármacos que corrijan los mecanismos fisiopatológicos y alivien así los síntomas.
  • 41. FARMACOS ANTIDIARREICOS • Inhibidores de la motilidad gastrica: loperamida. • Absorbentes intraluminales: carbon activado. • Potenciadores de la absorción intestinal: glucosa, aminoácidos y soluciones de rehidratación oral.
  • 42. LOPERAMIDA • La acción GI es por la activación preferente de receptores opioides µ y δ. • Es un derivado de la petidina. • Atraviesa mal la barrera hematoencefálica; por ello es capaz de actuar intensamente a nivel gastrointestinal sin producir efectos en el SNC.
  • 43. LOPERAMIDA • lnterfiere con la peristalsis mediante la una acción directa sobre los músculos intestinales reduciendo su motilidad. • Estimula directamente la absorción o reduce la secreción de agua y electrólitos en el tracto gastrointestinal • Aumenta la consistencia de las heces y reduce el volumen fecal.
  • 44. LOPERAMIDA • Absorcion Se absorbe en un 40% por VO. • Distribucion No se conoce la distribución, tampoco si atraviesa la placenta o si se excreta en un la leche materna. UPP 97% • Eliminacion Hepatico / bilis
  • 45. REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES • Somnolencia • Mareos • Constipación • Náuseas • Vómitos • Betanecol • Cisaprida • Metoclopramida
  • 46. LOPERAMIDA -TERAPEUTICA En la diarrea aguda, la dosis es: • Dosis inicial e 4 mg, seguida de 2 mg cada vez que ha habido defecación hasta un máximo de 16 mg/día. En la diarrea crónica, la dosis es: • De 2 mg, 3 veces al día; puede aumentarse hasta reducir la frecuencia a 1-2 defecaciones diarias. En los niños mayores de 8 años, la dosis es la mitad de la del adulto En los menores de 8 años, 0,08 mg/kg/día.
  • 47. AGENTES ANTIINFECCIOSOS ATB DE ELECCION GERMEN ATB 1. Echerichia coli (diarrea del viajero) 2. Shiguella 3. Salmonella 4. Staphylococcus aureus, Clostridium dificile 5. Yersinia , Vibrio cholearae Cotrimoxazol Cotrimoxazol Ampicilina Beta-lactamicos Cotrimoxazol Cloranfenicol Vancomicina Tetraciclina Cotrimoxazol
  • 48. AGENTES ANTIINFECCIOSOS DOSIFICACION DE ATB Niños Adultos Dosis total (mg/kg/día) (mg/kg/día) dividida en Amoxicilina 30-50 30-50 3 tomas Ampicilina 50-100 50-100 4 tomas Cloranfenicol 15-30 15-30 4 tomas Cotrimoxazol 5-25 5-25 2 tomas Tetraciclina — 150-300 4 tomas Vancomicina 0,5-1 g/día 0,5-1 g/día 4 tomas
  • 49. REHIDRATACION
  • 50. FARMACOLOGIA DEL ESTREÑIMIENTO O CONSTIPACION
  • 51. GENERALIDADES • El estreñimiento es un trastorno o síntoma por muchas causas. • Se produce por la mala alimentación, en donde no se incluyen alimentos que contengan fibra ni agua. • Las deposiciones son escasas o demasiados infrecuentes. • Existe estreñimiento cuando hay menos de 3 defecaciones por semana.
  • 52. DEFINICION ACTUAL Defecación NO satisfactoria: frecuencia, dificultad o ambas. • Esfuerzo • Heces duras • Dificultad en la expulsión • Evacuación incompleta • Tiempo prolongado para defecar • Maniobras manuales
  • 53. Escala de Bristol • Los tipo 1 y 2 indican estreñimiento.
  • 54. GENERALIDADES • El tratamiento farmacológico sólo actúa de manera sintomática. • Los fármacos utilizados en el tratamiento del estreñimiento se denominan laxantes. • Estimulan la peristalsis del intestino delgado y/o grueso, favorecen la defecación. • La terapéutica del estreñimiento debe dirigirse a regular y facilitar la defecación.
  • 55. ESTREÑIMIENTO SECUNDARIO • Cáncer colorrectal • Trastornos endocrino-metabólicos • Enfermedades neurológicas • Fármacos: Antidepresivos, Suplementos de hierro, Analgésicos/derivados morfina
  • 56. CLASIFICACION-ESTREÑIMIENTO • Estreñimiento funcional: Tiempo de tránsito colónico normal. • Estreñimiento de tránsito lento • Trastorno de la defecación: Alteración en la coordinación del suelo pélvico y esfínter anal.
  • 57. CLASIFICACION FARMACOLOGICA a) Sustancias incrementadoras de la masa intestinal: fibra dietética, policarbofil, metilcelulosa, semillas de plantago. b) Agentes suavizantes o lubrificantes del contenido fecal: docusato de sodio, aceite de parafina, glicerol.
  • 58. CLASIFICACION FARMACOLOGICA c) Agentes osmóticos: lactulosa, sorbitol, sales de Mg (hidroxido de Mg), fosfato sodico. d) Sustancias estimulantes de la mucosa intestinal: bisacodilo, picosulfato sodico.
  • 59. CLASIFICACION FARMACOLOGICA e) Fármacos que contrarrestan la acción de otros fármacos responsables de un estreñimiento yatrógeno.: AGENTES NEUROMUSCULARES - Agonistas colinergicos: betanecol, carbacol, neostigmina. - Agonista de receptores 5-HT4: cisaprida. - Misoprostol
  • 60. CLASIFICACION Se describe también nuevos fármacos de reciente aparición: Tegaserod Lubiprostona Prucalopride.
  • 61. FCOS. SUAVIZANTES O LUBRIFICANTES • Son aceites vegetales y minerales que ablandan la materia fecal, favoreciendo la humidificacion y cambio de consistencia. • Entre ellos: - Docusato de sodio o sodico. - Aceite de parafina.
  • 62. DOCUSATO DE SODIO • Laxante tipo emoliente. • Tiene la funcion de un detergente anionico, que permite la mezcla de los lipidos de las heces con el agua. • Inhibe la absorcion de agua y sodio. • Aunmenta AMPc el cual altera la permeabilidad de las celulas del colon provocan la secrecion intestinal • Facilita la formacion del bolo fecal por su aumento del volumen.
  • 63. DOCUSATO DE SODIO • ABSORCION VO. Periodo de latencia 24-72h. Se absorbe en el duodeno y yeyuno. • DISTRIBUCION Mayor distribucion localizada en el intestino. • ELIMINACION Metabolismo hepatico Excrecion renal y biliar DOSIS: 100mg c/12h. Dmax 500mg.
  • 64. DOCUSATO DE SODIO REACCIONES ADVERSAS • Rash • Vomito • Colico • Lesion de la mucosa gastrica. • Inhibicion de la secrecion biliar. INTERACCIONES • Acetilsalicilico facilita la absorcion del docusato.
  • 65. FCOS. LAXANTES OSMOTICOS • Son compuestos que se absorben poco a nivel intestinal, actuan atrayendo el agua hacia la luz intestinal. • Entre ellos: - Fosfato de sodio - Lactulosa - Sorbitol
  • 66. LACTULOSA • Produce un efecto osmotico, acumulandose liquido en el colon que a su vez facilita el aumento del peristaltismo. • Los metabolitos de la lactulosa expulsa el amonio atrapado en el colon, disminuyendo las conconcentraciones de amoniaco en sangre. • Indicado en la constipacion y encefalopatia hepatico.
  • 67. LACTULOSA • ABSORCION Pobre absorcion por VO. • DISTRIBUCION Localizada en el colon. Baja biodisponibilidad sistemica. • ELIMINACION Metabolismo flora colonica Excrecion biliar DOSIS 15ml /dia. Constipacion Dosis 30ml/dia. Enfefalopatia hepatica. Dmax 60 ml
  • 68. LACTULOSA REACCIONES ADVERSAS • Dolor abdominal • Flatulencia • Desequilibrio hidroelectrolitico • Hipopotasemia. INTERACCIONES • Diureticos ahorradores de potasio • Se desconoce.
  • 69. FCOS. ESTIMULANTES POR CONTACTO • Laxante estimulante (colon). • Actuan irritando directamente la mucosa o estimulando los plexos nerviosos. • Activan el parasimpatico. • Inhiben la absorcion de electrolitos y agua desde la luz intestinal y asi aumenta la peristalsis.
  • 70. BISACODILO • Es un laxante de accion local y directo sobre los plexos nerviosos intramurales derivado del grupo difenilmetano. • Despues de su hidrolisis en el intestino grueso, promueve la acumulacion de H2O y electrolitos en el colon = aumento de peristaltismo.
  • 71. BISACODILO • Absorcion Profármaco. La leche puede aumentar su absorción, por lo que se recomienda distanciar la toma de leche al menos dos hora. • Distribucion Monocompartimental • Eliminacion Se metaboliza en el colon por acción de la flora bacteriana, dando lugar al metabolito activo bis(p- hidrofenil)-pyridil-2-metano. Renal /Heces
  • 72. BISACODILO REACCIONES ADVERSAS • Calambres musculares • Cansancio • Debilidad • Dolor abdominal INTERACCIONES • Diureticos ahorradores de K.
  • 73. PICOSULFATO SODICO • Es un laxante de contacto sobre los plexos nerviosos Auerbach y Meissner. • Despues de su hidrolisis en el intestino grueso, promueve aumento de peristaltismo.
  • 74. PICOSULFATO DE SODIO • Absorcion Ingerido por vía oral, pero llega intacto al colon. Periodo de latencia 6-12h. • Distribucion Localizada en el colon. Baja biodisponibilidad sistemica • Eliminacion Se metaboliza en el colon (difenol). Renal /Heces
  • 75. TEGASEROD • Agonista parcial del receptor 5-HT4. • Actividad nula de 5-HT3. • Estimula el reflejo peristaltico y la secrecion intestinal . • Util tambien en reflujo gastroesofagico.
  • 76. TEGASEROD • Absorcion Se absorbe rapidamente por VO. Los alimentos interfieren en su absorcion, • Distribucion Monocompartimental. • Eliminacion Posee 2 vias metabolicas. Se metaboliza en el estomago (metabolito activo) y hepatico (excrecion). Renal/ biliar DOSIS: 6mg c/12h.
  • 77. LUBIPROSTONE • Es un derivado de prostaglandina E1, que activa los canales de CL subtipo 2 (CLC-2), ubicados en la membrana apical del intestino. • Incrementa el Cl y la secrecion intestinal. • Mejorando la motilidad y el pasaje de las heces. • Muy util en el estreñimiento idiopatica cronica en adultos.
  • 78. LUBIPROSTONA • Absorcion VO. • Distribucion Se desconoce. Biodisponiblidad sistemica baja. • Eliminacion Se metaboliza en el estomago y el yeyuno. Renal DOSIS: 24µg c/d 12h
  • 79. INDICACIONES Y FORMAS DE USO • En enfermos encamados o sedentarios. • En enfermos que deben evitar el esfuerzo defecatorio.( coronarios, cerebrovasculares, fisuras anales, hemorroides). • En preparaciones de intervenciones quirurgicas y de exploraciones digestivas. • En pctes sometidos a tto a fcos reductores de la peristalsis.(anti H, antidepresivos)
  • 80. INDICACIONES Y FORMAS DE USO
  • 81. TERAPEUTICA NUTRICIONAL • La alimentación debe incluir frutas, verduras, cereales que son ricos en fibras. • Consumir jugos naturales y agua. • La actividad física también ayudará ya que es un complemento necesario.