Penicilinas
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  • 1. PENICILINAS
  • 2.
    • HISTORIA.
      • Alexander Fleming, 1928
      • Hongo Penicilium
        • - P. notatum
        • - P. chrisogenum
      • 1940 efectos terapeúticos impresionantes.
      • 1942 ensayos en ejercito.
  • 3. PROPIEDADES QUÍMICAS
      • Estructura básica
        • Anillo de tiazolidina
        • Anillo β -lactámico
        • Cadena lateral
      • El propio núcleo de la penicilina es el elemento estructural fundamental de actividad biológica.
      • La cadena lateral es la que rige muchas de las características de un tipo en particular.
  • 4.  
  • 5. ESCALA CUANTITATIVA DE PENICILINA (U)
    • La UI de Penicilina es la actividad específica contenida en 0.6 µg de la sal sódica cristalina de penicilina G.
    • 1mg de penicilina G sódica pura tiene 1667 U
    • 1mg de penicilina G potásica pura posee
    • 1595 U.
  • 6. CLASIFICACION
    • Naturales
    • Aminopenicilinas
    • Anti-Pseudomonas
    • Resistentes a Penicilinasas
    • Penicilinas contra pseudomonas
  • 7. PENICILINAS NATURALES
    • Penicilina G (Bencilpenicilina)
        • PNC G benzatínica
        • PNC G potásica
        • PNC G procaínica
        • PNC G sódica
    • PNC V potásica
  • 8.
    • Aminopenicilinas
        • Ampicilina
        • Amoxicilina
        • Bacampicilina
    • Penicilinas Antipseudomonas
    • Ureido penicilinas
        • Mezlocilina
        • Azlocilinas
        • Piperacilina
  • 9.
    • Carboxipenicilinas:
        • Carbenicilina 
        • Ticarcilina
        •   Caxfecilina
        •   Carindacilina
        •   Sulbenicilina
  • 10.
    • Penicilinas asociadas a inhibidores de belactamasas
        • ampicilina-sulbactam
        • amoxicilina-ácido clavulánico
        • amoxicilina-sulbactam
        • ticarcilina-ácido clavulánico
        • piperacilina-tozabactam
    • Penicilinas penicilinasa resistentes (Antiestafilocócica)
        • Meticilina
        • Oxacilina
        • Nafcilina
        • Cloxacilina
        • Dicloxacilina
  • 11. Por espectro:
    • De espectro medio: Aminopenicilinas: - ampicilina - amoxicilina - bacampicilina
    • De amplio espectro:
    • Carboxipenicilinas: - carbenicilina - ticarcilina
    • Ureidopenicilinas:
    • - mezlocilina
    • - azlocilina
    • - piperacilina
  • 12. MECANISMO DE ACCIÓN
    • Las penicilinas son agentes bactericidas que inhiben la síntesis de la pared bacteriana induciendo un efecto autolítico. Las penicilinas se unen a enzimas llamadas proteínas que ligan penicilina (PBP) indispensables para la formación e integridad de la pared celular.
    • Esta pared celular consta de peptidoglican para cuya formación se requieren tres etapas. Las penicilinas impiden la tercera etapa o de transpeptidación debilitando el producto final.
  • 13.  
  • 14. ESPECTRO BACTERIANO
    • Cocos grampositivos
    • Cocos anaerobios grampositivos
    • Bacilos grampositivos
    • Bacilos anaerobios grampositivos
    • Bacilos gramnegativos
    • Bacilos anaerobios gramnegativos
    • Otros
  • 15. PENICILINAS NATURALES
    • Este grupo incluye para administracion oral y parenteral:
    • PARENTERAL ORAL:
    • Cristalina Penicilina G y
    • Acuosa Fenoximetilpenicilina
    • Procaínica
    • Benzatínica
  • 16. Penicilina G sódica o Potásica Allerpen Bencetazil Pen-vee-K Penicilina G cristalina Penicilina G procaínica Penicilina G benzatinica Fenoximetil penicilina (penicilina V)   Penicilinas Naturales Nombre Comercial Tipo y Nombre Genérico
  • 17.
    • PENICILINAS G Y V
    • En promedio 33% de dosis oral de penicilina G se absorben en vías gastrointestinales en circunstancias favorables.
    • La PNC benzatínica y la G procaínica se usa por vía IM, producen bajas concentraciones, pero prolongadas.
    • La PNC V, es la forma oral y se indica solo en infecciones menores.
  • 18.
    • TOXICIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS
    • Reacciones de hipersensibilidad que son los efectos adversos más comunes, éstos pueden producir fiebre, asma, púrpura trombocitopénica, anemia hemolítica, neutropenia, pancitopenia y vasculitis, las más frecuentes son las cutáneas (urticarias). En ocasiones puede haber shock anafiláctico, muchas veces mortal.
  • 19.
    • PENICILINA G CRISTALINA
    • En infecciones como son endocarditis o meningitis la penicilina G debe ser administrada por vía intravenosa.
    • Una infusión continua de 20 a 24 millones de unidades de penicilina G cristalina es el tratamiento más efectivo.
    • La penicilina G tiene una vida media de aproximadamente 30 minutos, severa. Aproximadamente el 50% de la penicilina G se une a proteínas plasmáticas.
  • 20.
    • PENICILINA G BENZATÍNICA
    • Es utilizada cuando se requieren niveles bajos de penicilina por periodos prolongados de tratamiento para ciertas infecciones. Esta mezcla de penicilina y benzatina proporciona una liberación lenta de la droga desde un depósito intramuscular y bajos niveles permanecen por 3 a 4 semanas.
    • La penicilina benzatínica es la indicación primaria para el tratamiento de estados tempranos o latentes de sífilis, tratamiento para celulitis estreptocóccica o faringitis, y profilaxis contra estreptococos betahemolíticos en pacientes con fiebre reumática previa o celulitis estreptocóccica recurrente.
  • 21. PENICILINA G PROCAÍNICA
    • Esta es absorbida lentamente después de su administración intramuscular; la concentración plasmática máxima se alcanza entre 2 a 4 horas .
    • Se utiliza para neumonia neumococica no complicada y neurosifilis.
  • 22.
    • FENOXIMETIL PENICILINA
    • Es una forma de penicilina oral que resiste la degradación por el ácido gástrico .
    • está disponible en tabletas de 125 , 250 y 500 mg. es absorbida en la parte superior del intestino delgado y produce niveles pico séricos en 60 minutos, estos niveles son mantenidos por aproximadamente 4 horas.
  • 23.
    • Se usa en trastornos respiratorios leves,faringitis infecciones de la piel.
    • Ejemplos de usos de penicilinas naturales:
    • Profilaxis fiebre reumatica:1200 unidades cada 3 a 4 semanas
    • PENICILINA Cristalina en meningitis
  • 24.
    • PENICILINA PROCAINICA
    • Neonatos >1200g: 50,000unidades/kg/24 h,im
    • NiÑOS:25,000-50,000unidades/kg/24h
    • Im durante 10 dias;maximo 4.8 millones de unidades/dosis.
    • Gonorrea:100,000 unidades/kg(maximo 4.8 millones de unidades en 24 horas.
    • .Una sola vez
  • 25.
    • Staphylococcus aureus ahora en + de 90% de las cepas es resistente.
    • Sthaphylococcus epidermidis también son resistentes.
    • Gonococos productores de penicilinasa altamente resistentes a penicilina G se han difundido.
    RESISTENTES
  • 26. SENSIBLES
    • Meningococos son muy sensibles.
    • > cepas de Corynebacterium diphheriae
    • Bacillus anthracis.
    • M.o. anaerobios Clostridium (excepto Bacteroides fragilis)
    • Actinomyces israelii, Streptobacillus moniliformis, Pasteurella multocida y L. monocytogenes.
    • Especies de Leptospira son moderadamente sensibles.
    • Treponema pallidum.
    • Borrelia burgdorferi.
  • 27. Administración oral de Penicilina V
    • La virtud comparada con la G es su > estabilidad en el medio ácido estomacal, se absorbe mejor en vías GI.
    • Genera [ ] en plasma de 2 a 5 veces > que las que produce la Pen G
    • Una vez absorbida, se distribuye en el organismo y se excreta x riñones igual que la penicilina G.
  • 28. Administración parenteral de Penicilina G
    • Inyección I.M., en 15 a 30 min se alcanzan cifras máxs en plasma.
    • T ½ es de unos 30 minutos.
    • Probenecid bloquea la secreción tubular de PNC, y rara vez se usa para ese fin.
    • Se usan preparados de PenG de liberación prolongada.
    • +usados: PenG procaínica y la
    • PenG benzatínica.
  • 29.
    • Suspensión de PenG procaínica :
    • Preparado acuoso de la sal cristalina
    • Sólo 0.4% de solubilidad en agua
    • Efecto anestésico.
    • Suspensión de PenG benzatínica :
    • Forma acuosa de la sal
    • Dipenicilina G N,N´-dibenzil-etilenediamina
    • Sólo 0.02% de solubilidad en agua
  • 30. DISTRIBUCIÓN
    • La PenG se distribuye extensamente en todo el cuerpo..
    • Volumen aparente de distribución es de aprox 0.35 L/Kg de peso.
    • 60% de penG en plasma se liga de manera reversible a la albúmina y aparecen cantidades importantes en hígado, bilis, riñones, semen, líq sinovial, linfa e intestinos.
    • LCR.
  • 31. EXCRECIÓN
    • Se elimina rápidamente, por los riñones, una peq fracc x bilis y otras vías
    • 60 a 90% -> x orina 1ros 60´ desp de iny
    • Resto se metaboliza -> ácido peniciloico
    • Promedio 10% elimin x FG y
    • 90% x Secreción tubular.
    • Cifras de depuración o elimin son ↓↓ en neonatos y lactantes x el desarrollo incompleto de la F/renal.
    • T ½ en < 1 sem: 3h; a los 14 días: 1.4h
    • Anuria
  • 32. Absorción, distribución, metabolismo y eliminación EN GENERAL
    • PNC G BENZATINICA:
    • Vía IM
    • pico plasmático de 0.34 a 0.63 ug/ml
    • vida media es de 7 a 9 días.
    • PNC G SODICA Y POTASICA:
    • VO, IM, IV
    • VO: se destruye rápidamente por la acidez gástrica y su absorción es irregular y variable
    • Pico plasmático 1.5 a 2.7 ug/ml a los 30 minutos.
    • RN: 1 a 2 ug/ml a las 12 h.
    • IM concentraciones de 40 µg/ml luego de 4-6h
    • Vía IV el pico máximo se logra inmediatamente.
  • 33.
    • PNC G PROCAINICA:
    • Vía IM
    • El pico plasmático se obtiene a las 2 h con concentraciones adecuadas al las 12 h y dosis terapéuticas a las 24 h.
    • La PNC G :
    • Se distribuye en todos los líquidos y tejidos, se metaboliza en el hígado y se elimina por el riñón y 3 a 5% en bilis.
    • La vida media 30 minutos.
  • 34.
    • PNC V POTASICA:
    • Alcanza un pico plasmático entre 4.5 y 6 ug/ml a la hora y se reduce a 0.5 ug/ml a las 6 horas.
    • La unión con proteínas es de 80% y se absorbe hasta 60%.
  • 35. APLICACIONES TERAPÉUTICAS:
    • Infecciones por neumococos:
      • Neumonía neumocócica.
      • Meningitis neumocócica.
    • Infecciones estreptocócicas:
      • Faringitis estreptocócia (incluída la escarlatina).
      • Neumonía, artritis, meningitis y endocarditis por estreptococos
      • Infecciones causadas por otros estreptococos.
  • 36.
    • Infecciones por m.o. anaerobios
    • Infecciones por estafilococos
    • Infecciones por meningococos
    • Infecciones por gonococos
    • Sífilis
    • Actinomicosis
    • Difteria
    • Carbunco
    • Infecciones por clostridios
    • Infecciones por fusospiroquetas
    • Fiebre por morddedura de rata.
    • Infecciones por Listeria.
    • Enfermedad de Lyme
    • Erisipeloide
  • 37. APLICACIONES PROFILÁCTICAS:
    • Infecciones por estreptococos
    • 200 000 U PenG ó V 2 v/día o una sóla inyecc de 1.2 mill U PenG Benzatínica
    • Recurrencias de fiebre reumática
    • 200 000U PenG ó V c/12h. Iny IM 1.2 millU de PenG Benzatínica 1 v/mes
    • Sífilis
    • Qx. Valvulopatías cardíacas.
  • 38. TOXICIDAD
    • Reacción alérgica inmediata o reacción anafiláctica
    • Reacción de urticaria acelerada
    • Reacción alérgica tardía
        • Síndrome de Stevens- Johnson
        • Enfermedad del suero
        • Anemia hemolítica
        • Trombocitopenia
        • Nefropatía
  • 39.
        • 4. Reacción de Jarish-Herxheimer
        • Destrucción masiva de bacterias como con Treponema pallidum, leptospirosis, ántrax y ocasionalmente meningitis meningocócica
        • 5. Reacción a la PNC procaínica
        • Microémbolos en pulmón y cerebro
        • 6. Toxicidad en el SNC
        • Dosis masivas pueden producir hiperreflexia, mioclonías, convulsiones y coma
  • 40.  
  • 41.  
  • 42. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS Dosis máxima de 400 000 U/Kg. en neuroinfecciones por microorganismos sensibles IM o IV 50 a 400 000 U/Kg./día en 6 dosis Niños mayores IM o IV 50 a 100 000 U/Kg./día en 4 dosis Mayores de 2 semanas IM o IV 50 a 100 000 U/Kg./día en 3 dosis De 1 a 2 semanas IM o IV 50 a 100 000 U/Kg./día en 2 dosis/día Menores de 1 semana PNC SODICA CRISTALINA Neonatos
  • 43. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
    • PNC G PROCAINICA
    • Niños IM 25 000 a 50 000 U/Kg./día en 1 ó 2 dosis
    •  
    • PNC G BENZATINICA
    • Niños:
    • Menores de 14 Kg. IM 300 000 U/día 1 dosis
    • De 14 a 27 Kg. IM 600 000 U/día 1 dosis
    • De 27 a 40 Kg. IM 900 000 U/día 1 dosis
    • Más de 40 Kg. IM 1 200 000 U/día 1 dosis
    • *En profilaxis de fiebre reumática, se utiliza una dosis cada 21 días.
    •   
    • PNC V
    • Niños VO 25 a 50 mg/Kg./día en 4 dosis
  • 44. AMINOPENICILINAS
    • Mecanismo de acción:
    • -Inhiben la síntesis de la pared.
    • -Son hidrolizados fácilmente por las betalactamasas de amplio espectro.
    • -Mayor actividad contra gramnegativos a diferencia de la penicilina G.
  • 45. ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
    • Cocos grampositivos.
    • Bacilos grampositivos
    • Bacilos gramnegativos (Haemophilus inluenzae, E. coli, Proteus mirabilis).
    • Otras bacterias aerobias
  • 46. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
    • AMOXICILINA: estable en acidez
    • Otitis media aguda y sinusitis
    • Bronquitis crónica
    • Alternativa en fiebre tifoidea
    • Alternativa en gonorrea
    • No es útil en shigelosis
  • 47. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
    • AMPICILINA: es el prototipo
    • Todas las anteriores
    • Neumonías por Haemophilus Influenza no productor de betalactamasas.
    • Septicemia de causa desconocida en neonatos + aminoglucósido.
    • Alternativa en shigelosis.
    • Meningitis en niños de 3 meses a 5 años + cloranfenicol.
    • Bordetella pertussi.
    • Sepsis y meningitis por Listeria+aminoglucósido.
    • I.V.U, Salmonela.
  • 48. OTRAS AMINOPENICILINAS
    • BACAMPICILINA
    • CICLACILINA
    • EPICILINA
    • HETACILIN A
    • METAMPICILINA
    • PIVAMPICILINA
    • TALAMPICILINA
  • 49. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS 50-100 mg/kg/d c/6h V.O Talampicilina 50-100 mg/kg/d c/6h V.O Pivampicilina 50-100 mg/Kg./d c/6h V.O , I.V Ciclacilina 50-100 mg/Kg./d c/12h V.O Bacampicilina 100-200 mg/kg/d c/8h I.V mayores de 1 sem 100-200 mg/kg/d c/12h I.V Menores de 1 sem.     (neonatos) 200-400 mg/kg/d c/6h I.V Inf. graves 50-100 mg/kg/d c/6h V.O Inf. Leves     Ampicilina 150-200 mg c/6 hrs. I.V 40-60mg/kg/d V.O Amoxicilina Dosis Vía De Administración Tipo Y Edad
  • 50. TOXICIDAD
      • Diarrea
      • Exantema maculo-papular
      • Nefropat í a (mayor retencion)
      • Incremento de las TGO.
      • Trastornos hematológicos: agranulocitosis
      • Convulsiones
      • Cristaluria
      • Fiebre (infrecuentes).
  • 51. PENICILINAS ANTISEUDOMONAS
    • Mecanismo de Acción
    • Inhibe síntesis de proteínas de la pared bacteriana. Actualmente es conocido el hecho de su afinidad por las proteínas fijadoras de penicilinas.
  • 52. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
    • MEZLOCILINA: es mas activa contra E.Coli, Enterobacter, Proteus vulgaris, Klebsiella; posee buena eficacia contra Actinobacter calcoaceticus,
    • PIPERACILINA: tiene acción contra Pseudomona aeruginosa. Buena eficacia contra E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella Enterobacter, Serratia, citrobacter, salmonella y Shigella y otras especies de Pseudomonas.
  • 53. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
    • FURAZLOCILINA: Es menos activo que la Mezlocilina, contra Pseudomona aeruginosa. Contra otros microorganismos gram negativos, incluyendo H. Influenzae y las bacterias gram positivas, la accion es similar a la de la Mezlocilina.
    • TICARCILINA Y CARBENICILINA: fue la primera contra Pseudomona aeruginosa. Entre las bacterias sensibles a Carbenicilina y Ticarcilina se encuentran: Peptococcus, Clstridium, Lactobacillus, Actimomyces, Propionibacterium, Arashnia propionica.
  • 54. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
    • APALCILINA: es mas activa que la piperacilina contra Pseudomona aeruginosa, Escherichia Coli. Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter y Proteus; otras especies de Pseudomona.
    • AZLOCILINA: actividad >contra Pseudomona aeruginosa es superior a la Carbenicilina, Ticarcilina, Mezlocilina; tiene igual acción que Mezlocilina contra Bacteroides fragilis; es tambien activa contra H.Influenzae, Neisseria meningitidis , Neisseria Gonorreae.
  • 55. INDICACIONES TERAP ÉUTICAS
    • Infecciones graves por Gram negativos
    • En pacientes con septiciemia, endocarditis, neumonía, otitis externa maligna, endoftalmitis, mastoiditis y osteomielitis causadas por Pseudomona aeruginosa o Proteus indol negativo.
    • Septicemia por Serratia marcescens o especies de Enterobacter sensibles a estos fármacos.}
    • En pacientes con neutropenia y fiebre, cuando Pseudomonas aeruginosa sea uno de los productores de infección.
  • 56. TOXICIDAD
    • Hipersensibilidad
    • Alteraciones hidroelectroliticas y ácido-básicas.
    • Hipopotasemia y acidosis metabólica
    • Neurotoxicidad
    • Alteraciones hematológicas
    • Hepatotoxicidad
    • Otros efectos: náuseas, vomitos y diarrea