• Share
  • Email
  • Embed
  • Like
  • Save
  • Private Content
Penicilinas
 

Penicilinas

on

  • 68,306 views

 

Statistics

Views

Total Views
68,306
Views on SlideShare
68,264
Embed Views
42

Actions

Likes
13
Downloads
1,145
Comments
2

2 Embeds 42

http://www.slideshare.net 40
http://sipodemoscambiarelmundo.blogspot.com 2

Accessibility

Upload Details

Uploaded via as Microsoft PowerPoint

Usage Rights

© All Rights Reserved

Report content

Flagged as inappropriate Flag as inappropriate
Flag as inappropriate

Select your reason for flagging this presentation as inappropriate.

Cancel

12 of 2 previous next

  • Full Name Full Name Comment goes here.
    Are you sure you want to
    Your message goes here
    Processing…
Post Comment
Edit your comment

    Penicilinas Penicilinas Presentation Transcript

    • PENICILINAS
      • HISTORIA.
        • Alexander Fleming, 1928
        • Hongo Penicilium
          • - P. notatum
          • - P. chrisogenum
        • 1940 efectos terapeúticos impresionantes.
        • 1942 ensayos en ejercito.
    • PROPIEDADES QUÍMICAS
        • Estructura básica
          • Anillo de tiazolidina
          • Anillo β -lactámico
          • Cadena lateral
        • El propio núcleo de la penicilina es el elemento estructural fundamental de actividad biológica.
        • La cadena lateral es la que rige muchas de las características de un tipo en particular.
    •  
    • ESCALA CUANTITATIVA DE PENICILINA (U)
      • La UI de Penicilina es la actividad específica contenida en 0.6 µg de la sal sódica cristalina de penicilina G.
      • 1mg de penicilina G sódica pura tiene 1667 U
      • 1mg de penicilina G potásica pura posee
      • 1595 U.
    • CLASIFICACION
      • Naturales
      • Aminopenicilinas
      • Anti-Pseudomonas
      • Resistentes a Penicilinasas
      • Penicilinas contra pseudomonas
    • PENICILINAS NATURALES
      • Penicilina G (Bencilpenicilina)
          • PNC G benzatínica
          • PNC G potásica
          • PNC G procaínica
          • PNC G sódica
      • PNC V potásica
      • Aminopenicilinas
          • Ampicilina
          • Amoxicilina
          • Bacampicilina
      • Penicilinas Antipseudomonas
      • Ureido penicilinas
          • Mezlocilina
          • Azlocilinas
          • Piperacilina
      • Carboxipenicilinas:
          • Carbenicilina 
          • Ticarcilina
          •   Caxfecilina
          •   Carindacilina
          •   Sulbenicilina
      • Penicilinas asociadas a inhibidores de belactamasas
          • ampicilina-sulbactam
          • amoxicilina-ácido clavulánico
          • amoxicilina-sulbactam
          • ticarcilina-ácido clavulánico
          • piperacilina-tozabactam
      • Penicilinas penicilinasa resistentes (Antiestafilocócica)
          • Meticilina
          • Oxacilina
          • Nafcilina
          • Cloxacilina
          • Dicloxacilina
    • Por espectro:
      • De espectro medio: Aminopenicilinas: - ampicilina - amoxicilina - bacampicilina
      • De amplio espectro:
      • Carboxipenicilinas: - carbenicilina - ticarcilina
      • Ureidopenicilinas:
      • - mezlocilina
      • - azlocilina
      • - piperacilina
    • MECANISMO DE ACCIÓN
      • Las penicilinas son agentes bactericidas que inhiben la síntesis de la pared bacteriana induciendo un efecto autolítico. Las penicilinas se unen a enzimas llamadas proteínas que ligan penicilina (PBP) indispensables para la formación e integridad de la pared celular.
      • Esta pared celular consta de peptidoglican para cuya formación se requieren tres etapas. Las penicilinas impiden la tercera etapa o de transpeptidación debilitando el producto final.
    •  
    • ESPECTRO BACTERIANO
      • Cocos grampositivos
      • Cocos anaerobios grampositivos
      • Bacilos grampositivos
      • Bacilos anaerobios grampositivos
      • Bacilos gramnegativos
      • Bacilos anaerobios gramnegativos
      • Otros
    • PENICILINAS NATURALES
      • Este grupo incluye para administracion oral y parenteral:
      • PARENTERAL ORAL:
      • Cristalina Penicilina G y
      • Acuosa Fenoximetilpenicilina
      • Procaínica
      • Benzatínica
    • Penicilina G sódica o Potásica Allerpen Bencetazil Pen-vee-K Penicilina G cristalina Penicilina G procaínica Penicilina G benzatinica Fenoximetil penicilina (penicilina V)   Penicilinas Naturales Nombre Comercial Tipo y Nombre Genérico
      • PENICILINAS G Y V
      • En promedio 33% de dosis oral de penicilina G se absorben en vías gastrointestinales en circunstancias favorables.
      • La PNC benzatínica y la G procaínica se usa por vía IM, producen bajas concentraciones, pero prolongadas.
      • La PNC V, es la forma oral y se indica solo en infecciones menores.
      • TOXICIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS
      • Reacciones de hipersensibilidad que son los efectos adversos más comunes, éstos pueden producir fiebre, asma, púrpura trombocitopénica, anemia hemolítica, neutropenia, pancitopenia y vasculitis, las más frecuentes son las cutáneas (urticarias). En ocasiones puede haber shock anafiláctico, muchas veces mortal.
      • PENICILINA G CRISTALINA
      • En infecciones como son endocarditis o meningitis la penicilina G debe ser administrada por vía intravenosa.
      • Una infusión continua de 20 a 24 millones de unidades de penicilina G cristalina es el tratamiento más efectivo.
      • La penicilina G tiene una vida media de aproximadamente 30 minutos, severa. Aproximadamente el 50% de la penicilina G se une a proteínas plasmáticas.
      • PENICILINA G BENZATÍNICA
      • Es utilizada cuando se requieren niveles bajos de penicilina por periodos prolongados de tratamiento para ciertas infecciones. Esta mezcla de penicilina y benzatina proporciona una liberación lenta de la droga desde un depósito intramuscular y bajos niveles permanecen por 3 a 4 semanas.
      • La penicilina benzatínica es la indicación primaria para el tratamiento de estados tempranos o latentes de sífilis, tratamiento para celulitis estreptocóccica o faringitis, y profilaxis contra estreptococos betahemolíticos en pacientes con fiebre reumática previa o celulitis estreptocóccica recurrente.
    • PENICILINA G PROCAÍNICA
      • Esta es absorbida lentamente después de su administración intramuscular; la concentración plasmática máxima se alcanza entre 2 a 4 horas .
      • Se utiliza para neumonia neumococica no complicada y neurosifilis.
      • FENOXIMETIL PENICILINA
      • Es una forma de penicilina oral que resiste la degradación por el ácido gástrico .
      • está disponible en tabletas de 125 , 250 y 500 mg. es absorbida en la parte superior del intestino delgado y produce niveles pico séricos en 60 minutos, estos niveles son mantenidos por aproximadamente 4 horas.
      • Se usa en trastornos respiratorios leves,faringitis infecciones de la piel.
      • Ejemplos de usos de penicilinas naturales:
      • Profilaxis fiebre reumatica:1200 unidades cada 3 a 4 semanas
      • PENICILINA Cristalina en meningitis
      • PENICILINA PROCAINICA
      • Neonatos >1200g: 50,000unidades/kg/24 h,im
      • NiÑOS:25,000-50,000unidades/kg/24h
      • Im durante 10 dias;maximo 4.8 millones de unidades/dosis.
      • Gonorrea:100,000 unidades/kg(maximo 4.8 millones de unidades en 24 horas.
      • .Una sola vez
      • Staphylococcus aureus ahora en + de 90% de las cepas es resistente.
      • Sthaphylococcus epidermidis también son resistentes.
      • Gonococos productores de penicilinasa altamente resistentes a penicilina G se han difundido.
      RESISTENTES
    • SENSIBLES
      • Meningococos son muy sensibles.
      • > cepas de Corynebacterium diphheriae
      • Bacillus anthracis.
      • M.o. anaerobios Clostridium (excepto Bacteroides fragilis)
      • Actinomyces israelii, Streptobacillus moniliformis, Pasteurella multocida y L. monocytogenes.
      • Especies de Leptospira son moderadamente sensibles.
      • Treponema pallidum.
      • Borrelia burgdorferi.
    • Administración oral de Penicilina V
      • La virtud comparada con la G es su > estabilidad en el medio ácido estomacal, se absorbe mejor en vías GI.
      • Genera [ ] en plasma de 2 a 5 veces > que las que produce la Pen G
      • Una vez absorbida, se distribuye en el organismo y se excreta x riñones igual que la penicilina G.
    • Administración parenteral de Penicilina G
      • Inyección I.M., en 15 a 30 min se alcanzan cifras máxs en plasma.
      • T ½ es de unos 30 minutos.
      • Probenecid bloquea la secreción tubular de PNC, y rara vez se usa para ese fin.
      • Se usan preparados de PenG de liberación prolongada.
      • +usados: PenG procaínica y la
      • PenG benzatínica.
      • Suspensión de PenG procaínica :
      • Preparado acuoso de la sal cristalina
      • Sólo 0.4% de solubilidad en agua
      • Efecto anestésico.
      • Suspensión de PenG benzatínica :
      • Forma acuosa de la sal
      • Dipenicilina G N,N´-dibenzil-etilenediamina
      • Sólo 0.02% de solubilidad en agua
    • DISTRIBUCIÓN
      • La PenG se distribuye extensamente en todo el cuerpo..
      • Volumen aparente de distribución es de aprox 0.35 L/Kg de peso.
      • 60% de penG en plasma se liga de manera reversible a la albúmina y aparecen cantidades importantes en hígado, bilis, riñones, semen, líq sinovial, linfa e intestinos.
      • LCR.
    • EXCRECIÓN
      • Se elimina rápidamente, por los riñones, una peq fracc x bilis y otras vías
      • 60 a 90% -> x orina 1ros 60´ desp de iny
      • Resto se metaboliza -> ácido peniciloico
      • Promedio 10% elimin x FG y
      • 90% x Secreción tubular.
      • Cifras de depuración o elimin son ↓↓ en neonatos y lactantes x el desarrollo incompleto de la F/renal.
      • T ½ en < 1 sem: 3h; a los 14 días: 1.4h
      • Anuria
    • Absorción, distribución, metabolismo y eliminación EN GENERAL
      • PNC G BENZATINICA:
      • Vía IM
      • pico plasmático de 0.34 a 0.63 ug/ml
      • vida media es de 7 a 9 días.
      • PNC G SODICA Y POTASICA:
      • VO, IM, IV
      • VO: se destruye rápidamente por la acidez gástrica y su absorción es irregular y variable
      • Pico plasmático 1.5 a 2.7 ug/ml a los 30 minutos.
      • RN: 1 a 2 ug/ml a las 12 h.
      • IM concentraciones de 40 µg/ml luego de 4-6h
      • Vía IV el pico máximo se logra inmediatamente.
      • PNC G PROCAINICA:
      • Vía IM
      • El pico plasmático se obtiene a las 2 h con concentraciones adecuadas al las 12 h y dosis terapéuticas a las 24 h.
      • La PNC G :
      • Se distribuye en todos los líquidos y tejidos, se metaboliza en el hígado y se elimina por el riñón y 3 a 5% en bilis.
      • La vida media 30 minutos.
      • PNC V POTASICA:
      • Alcanza un pico plasmático entre 4.5 y 6 ug/ml a la hora y se reduce a 0.5 ug/ml a las 6 horas.
      • La unión con proteínas es de 80% y se absorbe hasta 60%.
    • APLICACIONES TERAPÉUTICAS:
      • Infecciones por neumococos:
        • Neumonía neumocócica.
        • Meningitis neumocócica.
      • Infecciones estreptocócicas:
        • Faringitis estreptocócia (incluída la escarlatina).
        • Neumonía, artritis, meningitis y endocarditis por estreptococos
        • Infecciones causadas por otros estreptococos.
      • Infecciones por m.o. anaerobios
      • Infecciones por estafilococos
      • Infecciones por meningococos
      • Infecciones por gonococos
      • Sífilis
      • Actinomicosis
      • Difteria
      • Carbunco
      • Infecciones por clostridios
      • Infecciones por fusospiroquetas
      • Fiebre por morddedura de rata.
      • Infecciones por Listeria.
      • Enfermedad de Lyme
      • Erisipeloide
    • APLICACIONES PROFILÁCTICAS:
      • Infecciones por estreptococos
      • 200 000 U PenG ó V 2 v/día o una sóla inyecc de 1.2 mill U PenG Benzatínica
      • Recurrencias de fiebre reumática
      • 200 000U PenG ó V c/12h. Iny IM 1.2 millU de PenG Benzatínica 1 v/mes
      • Sífilis
      • Qx. Valvulopatías cardíacas.
    • TOXICIDAD
      • Reacción alérgica inmediata o reacción anafiláctica
      • Reacción de urticaria acelerada
      • Reacción alérgica tardía
          • Síndrome de Stevens- Johnson
          • Enfermedad del suero
          • Anemia hemolítica
          • Trombocitopenia
          • Nefropatía
          • 4. Reacción de Jarish-Herxheimer
          • Destrucción masiva de bacterias como con Treponema pallidum, leptospirosis, ántrax y ocasionalmente meningitis meningocócica
          • 5. Reacción a la PNC procaínica
          • Microémbolos en pulmón y cerebro
          • 6. Toxicidad en el SNC
          • Dosis masivas pueden producir hiperreflexia, mioclonías, convulsiones y coma
    •  
    •  
    • VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS Dosis máxima de 400 000 U/Kg. en neuroinfecciones por microorganismos sensibles IM o IV 50 a 400 000 U/Kg./día en 6 dosis Niños mayores IM o IV 50 a 100 000 U/Kg./día en 4 dosis Mayores de 2 semanas IM o IV 50 a 100 000 U/Kg./día en 3 dosis De 1 a 2 semanas IM o IV 50 a 100 000 U/Kg./día en 2 dosis/día Menores de 1 semana PNC SODICA CRISTALINA Neonatos
    • VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
      • PNC G PROCAINICA
      • Niños IM 25 000 a 50 000 U/Kg./día en 1 ó 2 dosis
      •  
      • PNC G BENZATINICA
      • Niños:
      • Menores de 14 Kg. IM 300 000 U/día 1 dosis
      • De 14 a 27 Kg. IM 600 000 U/día 1 dosis
      • De 27 a 40 Kg. IM 900 000 U/día 1 dosis
      • Más de 40 Kg. IM 1 200 000 U/día 1 dosis
      • *En profilaxis de fiebre reumática, se utiliza una dosis cada 21 días.
      •   
      • PNC V
      • Niños VO 25 a 50 mg/Kg./día en 4 dosis
    • AMINOPENICILINAS
      • Mecanismo de acción:
      • -Inhiben la síntesis de la pared.
      • -Son hidrolizados fácilmente por las betalactamasas de amplio espectro.
      • -Mayor actividad contra gramnegativos a diferencia de la penicilina G.
    • ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
      • Cocos grampositivos.
      • Bacilos grampositivos
      • Bacilos gramnegativos (Haemophilus inluenzae, E. coli, Proteus mirabilis).
      • Otras bacterias aerobias
    • INDICACIONES TERAPÉUTICAS
      • AMOXICILINA: estable en acidez
      • Otitis media aguda y sinusitis
      • Bronquitis crónica
      • Alternativa en fiebre tifoidea
      • Alternativa en gonorrea
      • No es útil en shigelosis
    • INDICACIONES TERAPÉUTICAS
      • AMPICILINA: es el prototipo
      • Todas las anteriores
      • Neumonías por Haemophilus Influenza no productor de betalactamasas.
      • Septicemia de causa desconocida en neonatos + aminoglucósido.
      • Alternativa en shigelosis.
      • Meningitis en niños de 3 meses a 5 años + cloranfenicol.
      • Bordetella pertussi.
      • Sepsis y meningitis por Listeria+aminoglucósido.
      • I.V.U, Salmonela.
    • OTRAS AMINOPENICILINAS
      • BACAMPICILINA
      • CICLACILINA
      • EPICILINA
      • HETACILIN A
      • METAMPICILINA
      • PIVAMPICILINA
      • TALAMPICILINA
    • VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS 50-100 mg/kg/d c/6h V.O Talampicilina 50-100 mg/kg/d c/6h V.O Pivampicilina 50-100 mg/Kg./d c/6h V.O , I.V Ciclacilina 50-100 mg/Kg./d c/12h V.O Bacampicilina 100-200 mg/kg/d c/8h I.V mayores de 1 sem 100-200 mg/kg/d c/12h I.V Menores de 1 sem.     (neonatos) 200-400 mg/kg/d c/6h I.V Inf. graves 50-100 mg/kg/d c/6h V.O Inf. Leves     Ampicilina 150-200 mg c/6 hrs. I.V 40-60mg/kg/d V.O Amoxicilina Dosis Vía De Administración Tipo Y Edad
    • TOXICIDAD
        • Diarrea
        • Exantema maculo-papular
        • Nefropat í a (mayor retencion)
        • Incremento de las TGO.
        • Trastornos hematológicos: agranulocitosis
        • Convulsiones
        • Cristaluria
        • Fiebre (infrecuentes).
    • PENICILINAS ANTISEUDOMONAS
      • Mecanismo de Acción
      • Inhibe síntesis de proteínas de la pared bacteriana. Actualmente es conocido el hecho de su afinidad por las proteínas fijadoras de penicilinas.
    • ESPECTRO ANTIMICROBIANO
      • MEZLOCILINA: es mas activa contra E.Coli, Enterobacter, Proteus vulgaris, Klebsiella; posee buena eficacia contra Actinobacter calcoaceticus,
      • PIPERACILINA: tiene acción contra Pseudomona aeruginosa. Buena eficacia contra E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella Enterobacter, Serratia, citrobacter, salmonella y Shigella y otras especies de Pseudomonas.
    • ESPECTRO ANTIMICROBIANO
      • FURAZLOCILINA: Es menos activo que la Mezlocilina, contra Pseudomona aeruginosa. Contra otros microorganismos gram negativos, incluyendo H. Influenzae y las bacterias gram positivas, la accion es similar a la de la Mezlocilina.
      • TICARCILINA Y CARBENICILINA: fue la primera contra Pseudomona aeruginosa. Entre las bacterias sensibles a Carbenicilina y Ticarcilina se encuentran: Peptococcus, Clstridium, Lactobacillus, Actimomyces, Propionibacterium, Arashnia propionica.
    • ESPECTRO ANTIMICROBIANO
      • APALCILINA: es mas activa que la piperacilina contra Pseudomona aeruginosa, Escherichia Coli. Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter y Proteus; otras especies de Pseudomona.
      • AZLOCILINA: actividad >contra Pseudomona aeruginosa es superior a la Carbenicilina, Ticarcilina, Mezlocilina; tiene igual acción que Mezlocilina contra Bacteroides fragilis; es tambien activa contra H.Influenzae, Neisseria meningitidis , Neisseria Gonorreae.
    • INDICACIONES TERAP ÉUTICAS
      • Infecciones graves por Gram negativos
      • En pacientes con septiciemia, endocarditis, neumonía, otitis externa maligna, endoftalmitis, mastoiditis y osteomielitis causadas por Pseudomona aeruginosa o Proteus indol negativo.
      • Septicemia por Serratia marcescens o especies de Enterobacter sensibles a estos fármacos.}
      • En pacientes con neutropenia y fiebre, cuando Pseudomonas aeruginosa sea uno de los productores de infección.
    • TOXICIDAD
      • Hipersensibilidad
      • Alteraciones hidroelectroliticas y ácido-básicas.
      • Hipopotasemia y acidosis metabólica
      • Neurotoxicidad
      • Alteraciones hematológicas
      • Hepatotoxicidad
      • Otros efectos: náuseas, vomitos y diarrea