FáRmacos SimpaticomiméTicos

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FáRmacos SimpaticomiméTicos

  1. 1. Fármacos Simpaticomiméticos
  2. 2. Introducción y clasificación. <ul><li>Sustancias que provocan respuestas fisiológicas similares a las que producen la estimulación de las fibras simpáticas posganglionares. </li></ul><ul><li>Hierba ma huang. </li></ul><ul><li>1895 efecto presor de extractos suprarrenales. </li></ul><ul><li>1946 Euler identificó en las terminaciones posganglionares a la noradrenalina. </li></ul>
  3. 3. Introducción y clasificación. <ul><li>Según su mecanismo de acción se clasifican en: </li></ul><ul><li>Amina de acción directa: actúan directamente sobre los receptores adrenérgicos. </li></ul><ul><li>Aminas de acción indirecta: actúan incrementado la liberación del neurotransmisor fisiológico. </li></ul><ul><li>Aminas de acción mixta: actúan en los receptores y sobre la terminación nerviosa adrenérgica, liberando noradrenalina endógena. </li></ul>
  4. 4. Introducción y clasificación. <ul><li>Según los receptores en que actúan se clasifican en: </li></ul><ul><li>Aminas simpaticomiméticas de acción predominantemente alfa: noradrenalina, fenilefrina, amidefrina,metoxamina o las imidazolinas. </li></ul><ul><li>Aminas simpaticomiméticas de acción predominantemente beta. </li></ul><ul><li>Aminas simpaticomiméticas con actividad alfa y beta. </li></ul>
  5. 5. Origen y química. <ul><li>La adrenalina, noradrenalina y dopamina se encuentran en el cuerpo humano, y la efedrina es un alcaloide natural procedente de la planta Ephedra vulgaris (ma huang). </li></ul><ul><li>El grupo más importante de aminas simpaticomiméticas deriva de la betafeniletilamina. </li></ul><ul><li>La sustituciones en el grupo amino incrementa la actividad beta. </li></ul><ul><li>La N-metilación de la adrenalina aumenta su actividad agonista alfa. </li></ul>
  6. 6. Mecanismo de acción. <ul><li>Alfa 1 </li></ul><ul><li>Relación gastrointestinal </li></ul><ul><li>Aumento de la contractilidad del corazón. </li></ul><ul><li>Vasoconstricción cutánea y esplácnica </li></ul><ul><li>Contracción de la cápsula esplácnica y la membrana nictitante </li></ul><ul><li>Contracción del trígono y del esfínter vesical </li></ul><ul><li>Contracción del conducto deferente </li></ul><ul><li>Midriasis </li></ul>
  7. 7. Mecanismo de acción. <ul><li>Alfa 1 </li></ul><ul><li>Piloerección </li></ul><ul><li>Contracción uterina </li></ul><ul><li>Hipercalcemia </li></ul>
  8. 8. Mecanismo de acción. <ul><li>Alfa 2 </li></ul><ul><li>Relajación gastrointestinal </li></ul><ul><li>Aumento de la contractilidad del corazón </li></ul><ul><li>Contracción uterina </li></ul><ul><li>Inhibición de la secreción de insulina </li></ul><ul><li>Inhibición de la secreción de renina </li></ul><ul><li>Inhibición de la lipólisis </li></ul><ul><li>Facilitación de la agregación plaquetaria </li></ul><ul><li>Hipercalcemia </li></ul>
  9. 9. Mecanismo de acción. <ul><li>Beta 1 </li></ul><ul><li>Aumento de la frecuencia cardiaca </li></ul><ul><li>Aumento de la velocidad de conducción y automatismo </li></ul><ul><li>Estímulo de la secreción de renina </li></ul>
  10. 10. Mecanismo de acción. <ul><li>Beta 2 </li></ul><ul><li>Relajación gastrointestinal </li></ul><ul><li>Aumento de la frecuencia cardíaca </li></ul><ul><li>Relajación del músculo detrusor vesical </li></ul><ul><li>Relajación del útero a término </li></ul><ul><li>Estímulo de la lipólisis </li></ul>
  11. 11. Mecanismo de acción. <ul><li>Beta 3 </li></ul><ul><li>Efecto inotrópico negativo </li></ul><ul><li>Estimula la secreción de insulina </li></ul><ul><li>Estímulo de lipólisis </li></ul>
  12. 12. Aminas simpaticomiméticas de acción directa. <ul><li>Según su naturaleza se clasifican en: </li></ul><ul><li>Catecolaminas: adrenalina, noradrenalina, dopamina, isoprenalina. </li></ul><ul><li>No catecolaminas: fenilefrina, salbutamol y formoterol. </li></ul>
  13. 13. Aminas simpaticomiméticas de acción directa. <ul><li>Según su naturaleza se clasifican en: </li></ul><ul><li>Catecolaminas: adrenalina, noradrenalina, dopamina, isoprenalina. </li></ul><ul><li>No catecolaminas: fenilefrina, salbutamol y formoterol. </li></ul>
  14. 14. Catecolaminas. <ul><li>FARMACOCINÉTICA </li></ul><ul><li>La adrenalina, noradrenalina y la isoprenalina son derivados difenólicos </li></ul><ul><li>Inactivos VO, no atraviesan BHE </li></ul><ul><li>Semivida corta </li></ul><ul><li>Se transforman por O-metilación y desaminación oxidativa </li></ul>
  15. 15. Acciones farmacológicas. <ul><li>ADRENALINA </li></ul><ul><li>Actúa sobre receptores alfa y beta, también posee efectos beta 1 cardíacos </li></ul><ul><li>Tras su administración se produce una aumento de la PA, sobre todo la sistólica </li></ul><ul><li>Produce vasoconstricción en determinadas zonas orgánicas, como la piel, mucosas y el riñón </li></ul>
  16. 16. Acciones farmacológicas. <ul><li>NORADRENALINA </li></ul><ul><li>Actúa sobre receptores alfa y es equipotente a la adrenalina en los efectos beta 1 cardíacos </li></ul><ul><li>Potente vasoconstrictor e incrementa la contracción uterina </li></ul><ul><li>Sobre el corazón tiene acción cardioaceleradora directa, actividad refleja vagal compensadora que la FC </li></ul><ul><li>Produce hiperglicemia en dosis superiores a las terapéuticas </li></ul>
  17. 17. Acciones farmacológicas. <ul><li>ISOPRENALINA </li></ul><ul><li>Exclusivamente agonista beta a dosis terapéuticas </li></ul><ul><li>Relaja todos los tipos de músculo liso cuando el tono es elevado </li></ul><ul><li>Acción vasodilatadora, broncodilatadora y relajante uterina </li></ul>
  18. 18. Acciones farmacológicas. <ul><li>DOBUTAMINA </li></ul><ul><li>El (-) isómero es agonista potente de los receptores beta 1 </li></ul><ul><li>La (+) dobutamina es una antagonista de los receptores alfa 1, es agonista beta 1 10 veces más potente </li></ul><ul><li>Aumenta el volumen sistólico y el volumen/minuto, sin incrementar la FC </li></ul>
  19. 19. Preparados, vías de administración y posología. <ul><li>ADRENALINA </li></ul><ul><li>Ampollas de 1 mg/1 ml, jeringas precargadas al 1% de 1 ml, de 0.15 mg/2 ml </li></ul><ul><li>SC o IM: 0.5 ml al 1%, se puede repetir a los 15 minutos, máximo 1.5 g </li></ul><ul><li>IV: diluir 1 ampolla con 9 ml de solución fisiológica y administrar 2-5 ml en embolada lenta (0.2-0.5 mg) </li></ul><ul><li>En paro CR 5-10 ml (0.5-1 mg) según las necesidades </li></ul>
  20. 20. Preparados, vías de administración y posología. <ul><li>DOPAMINA </li></ul><ul><li>Ampollas de 250 mg/5 ml y de 250 mg/10 ml, </li></ul><ul><li>Infusión IV: se diluyen 400 mg en 500 ml de solución glucosada al 5 % a un ritmo de entre 1-50 Mg/kg/min. </li></ul><ul><li>Efecto varía con la dosis: </li></ul><ul><li>Efecto dopaminérgico: 1-4 Mg/kg/min </li></ul><ul><li>Efecto beta 1 cardíaco: > 5 Mg/kg/min </li></ul><ul><li>Efecto alfa 1: >8-10 Mg/kg/min </li></ul>
  21. 21. Preparados, vías de administración y posología. <ul><li>DOBUTAMINA </li></ul><ul><li>Ampollas de 250 mg/20 ml </li></ul><ul><li>Infusión IV: se diluyen 500 mg en 500 ml de solución glucosada al 5 % a un ritmo de entre 5-20 Mg/kg/min. </li></ul><ul><li>ISOPRENALINA </li></ul><ul><li>Ampollas de 0.2 mg/1 ml </li></ul>
  22. 22. Preparados, vías de administración y posología. <ul><li>NORADRENALINA </li></ul><ul><li>Ampollas de 8 mg/4 ml y ampollas al 0.1% de 10 ml </li></ul><ul><li>Se diluyen 8 mg en 250 ml de solución glucosada al 5%. </li></ul>

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