AnalgéSicos Y Antiinflamatorios
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AnalgéSicos Y Antiinflamatorios AnalgéSicos Y Antiinflamatorios Presentation Transcript

  • Analgésicos y Antiinflamatorios.
  • Fármacos
    • Analgésicos periféricos y AINEs.
    • Analgésicos de acción central: opioides.
    • Terapia coadyuvante:
    • · Relajantes musculares.
    • ·Antidepresivos, neurolépticos y anticonvulsivantes.
    • · Analgésicos tópicos.
    • · GCC.
  • Antitérmicos-analgésicos-AINES
    • Acción periférica y de mediana intensidad
    • Dolores poco intensos, somáticos o tegumentarios
    • No producen habituación
    • Acción inespecífica y sintomática
    • Inhibición la síntesis de eicosanoides
  • Clasificación.
    • Ácido N-aril antranílicos (fenamatos): ácido mefenámico, ácido meclofenámico, ácido niflúmico, etofenamato.
    • Coxibes: celecoxib, rofecoxib.
    • Derivados del ácido fenilpropiónico: butibufeno, dexketoprofeno, fenobufeno, naproxeno, ácido tiaprofénico, mebuprofeno, piketoprofeno e ibuproxam.
    • Derivados del ácido acético: aceclofenaco, diclofenaco, fentiazaco, indometacina, ketorolaco, proglumetacina, sulindaco, tolmetina, feprazona y suxibuzona.
  • Clasificación.
    • Derivados del ácido salicílico: ácido acetilsalicílico, diflunisal, fosfosal.
    • Derivados del p-amino-fenol: paracetamol, propacetamol, clonixinato de lisina, floctafenina.
    • Oxicamas: lornoxicam, meloxicam, piroxicam, tenoxicam.
    • Pirazolonas y análogos: metamizol (dipirona), fenilbutazona.
    • Otros: glucosamina, isonixina, fepradinol, benzidamina, nabumetona, nimesulida.
  • Aspirina Diflunisal
  • Farmacocinética.
    • Absorción rápida y compleja.
    • VO preferente.
    • Más importante absorción en ID proximal.
    • Absorción rectal lenta e incompleta.
    • Se combinan con albúmina (99%).
    • Se distribuyen bien de manera uniforme: líquido sinovial, tejidos, leche, peritoneo y la saliva.
    • Atraviesan lento la BHE, llegan a leche.
  • Farmacocinética.
    • Después VO las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 20 min-4 horas.
    • Circulación enterohepática, contribuye a persistencia de niveles sanguíneos terapéuticos.
    • Casi todos se eliminan por riñón como metabolitos.
  • Acciones farmacológicas: acción analgésica.
    • Acción analgésica moderada.
    • No producen euforia ni sedación.
    • Dolores de mediana intensidad, somáticos o tegumentarios, no viscerales: cefaleas, odontalgias, mialgias y artralgias.
    • No se establece tolerancia por uso prolongado.
    • Acción antiinflamatoria contribuye a la analgesia.
  • Acción antitérmica.
    • Reducen la Tº corporal elevada; no si es normal, por ejercicio físico o ambiental.
    • Solo se reduce si es de gran incomodidad o riesgo para px.
    • En ocasiones se prefieren métodos físicos.
    • La reducción puede inhibir formación de AC.
    • Dosis elevadas de ASA producen fiebre.
  • Acción antiinflamatoria y antireumática.
    • Atenúan los síntomas inflamatorios (aumento de la permeabilidad vascular, edema, congestión local y dolor)
    • No evitan lesiones en procesos reumáticos, ni detiene el proceso de la enfermedad.
    • La indometacina inhibe la motilidad leucocitaria y la biosíntesis de mucopolisacáridos.
  • Acciones metabólicas.
    • ASA desacopla la fosforilación oxidativa en músculo esquelético, hígado y riñón.
    • Aumenta la glucosa metabolizada y el consumo de oxígeno, pero disminuye el ATP.
    • Se estimula el metabolismo oxidativo de las grasas y el catabolismo de aminoácidos y proteínas aumentan.
    • Liberación de adrenalina: hiperglucemia, glucosuria y disminución de glucógeno hepático y muscular.
  • Acciones sobre la respiración y el equilibrio ácido básico.
    • Derivador del ASA producen alteraciones del equilibrio ácido básico.
    • Aumento del consumo de O2 y exceso de CO2, que eleva la pCO2 plasmática y estimula los quimiorreceptores del centro respiratorio.
    • Se estimula la respiración y el CO2 se elimina gracias a respuesta taquipneica y baripneica.
    • Pueden llegar hasta a 10 veces los valores normales.
    • El riñón puede compensar la alcalosis eliminando orina rica en bicarbonato.
  • Acciones antiagregante plaquetario.
    • ASA bloque la síntesis de TXA2, al acetilar irreversiblemente el sitio activo de la ciclooxigenasa plaquetaria.
    • Las dosis bajas de 50-100 mg pueden afectar a la agregación plaquetaria si inhibir la síntesis de prostaciclina endotelial.
  • Acciones sobre el aparato digestivo.
    • VO produce efectos en la mucosa digestiva, produce intolerancia 30%.
    • Mejor opción paracetamol y el sulindaco.
    • Pueden aparecer nauseas, vómitos, irritación gástrica, gastritis erosiva y ulceración con hemorragia digestiva no dolorosa.
    • Pérdida continua de sangre en heces y anemia ferropénica.
  • Acciones sobre el aparato digestivo.
    • 100% usuarios de ASA presentan pérdida hemática mínima pero detectable en heces.
    • Mecanismos que intervienen:
    • Acción local con lesión de los capilares de la submucosa.
    • Inhibición de la síntesis de PGI2 y E2.
    • Inhibición de la agregación plaquetaria.
  • Otras acciones.
    • Salicilatos
    • Dosis >5 g tienen efecto solo la excreción renal de ácido úrico.
    • Dosis <2 g/d compite con el ácido úrico por secreción tubular activa y pueden reducir la excreción de uratos.
    • Las dosis altas pueden producir vasodilatación por dilatación directa de la fibra vascular lisa.
    • AAS tiene efecto queratolítico.
    • La fenilbutazona en dosis terapeúticas aumenta la excresión de ácido úrico.
  • Mecanismos de acción.
    • Inhibición irreversible de la ciclooxigenasa y la consiguiente reducción de la biosíntesis de PG.
  • Acción analgésica.
    • Al inhibir la liberación local de PG en respuesta a un estímulo doloroso, evitan su acción sobre la respuesta dolorosa que es doble.
    • Acción analgésica frente al dolor con componente inflamatorio.
    • Valoración global del efecto analgésico: intensidad, tipo de dolor, sensibilidad individual, situación en que se produce y el efecto placebo.
  • Acción antitérmica.
    • Reducen la fiebre por un doble mecanismo:
    • Periféricamente producen vasodilatación.
    • Mecanismo central: reducción de la liberación local de PGE2 en el área preóptica hipotalámica y áreas relacionadas.
    • En la fiebre de origen bacteriano hay liberación de pirógenos endógenos.
  • Acción antitérmica.
    • En los procesos febriles en los que hay lesión celular se produce liberación de PGE2.
    • No suprimen la fiebre inducida por ejercicio excesivo o elevación de la temperatura ambiental, donde no parece haber liberación de pirógenos endógenos.
  • Acción antiinflamatoria y antirreumática.
    • Histaminas, cininas, PG, leucotrienos y citocinas .
    • Inhibición de biosíntesis y liberación de PG como mediadores de la inflamación; ya que las PG actúan como factores inmediatos de la inflamación.
    • Inhibición de liberación y síntesis de PGE1, PGE2 y PGF2 alfa, por inhibición de la ciclooxigenasa.
  • Toxicidad y efectos adversos.
    • Derivados del ácido salicílico:
    • Causa más frecuente de toxicidad medicamentosa (40%)
    • Niños febriles y deshidratados
    • Son frecuentes las intolerancias digestivas
    • Hemorragia gástrica
    • Hipersensibilidad
    • Síndrome de salicilismo: cefalea, vértigo, trastornos auditivos y visuales, nauseas, vómitos y confusión mental.
  • Toxicidad y efectos adversos.
    • Derivados del ácido salicílico:
    • Intoxicación aguda requiere hospitalización
    • Niveles de salicilemia
    • >300 mg/ml toxicidad
    • >400 mg/ml acidosis metabólica
    • Inducción al vómito, lavado gástrico, diuresis forzada (osmótica o alcalina)
    • Diálisis peritoneal o hemodiálisis
    • Síndrome de Reye
  •  
  • Toxicidad y efectos adversos.
    • Derivados del paraaminofenol:
    • Fenacetina – metahemoglobinemia
    • Anemia hemolítica en déficit de GPDH
    • Toxicidad crónica – trastornos digestivos, alteración hepática y renal.
    • Niveles de paracetamol >300 Mg/ml a las 4 h de ingestión o >45 Mg/ml a las 15 h corresponden a aparición ulterior de hepatotoxicidad grave
    • N acetilcisteína EV 150 mg/kg en 200 ml DW5% en 15 min, 50 mg/Kg en 500 ml DW5% en 4 h, 100 mg/kg en 1000 ml de DW5% en 16 h
  • Toxicidad y efectos adversos.
    • Derivados de la pirazolona:
    • Metamizol produce agranulocitosis de origen autoinmunitario
    • Agranulocitosis: fiebre y escalofríos, mortalidad del 50%
    • Intolerancias digestivas en el 20%
    • Hepatitis, nefritis, cuadros hemáticos, anemia aplásica, agranulocitosis.
  • Toxicidad y efectos adversos.
    • Otros antiinflamatorios:
    • Indometacina se tolera mal
    • Trastornos digestivos (12%)
    • Cefalea frontal grave (50%)
    • Reacciones hematológicas y reacciones leves de hipersensibilidad
  • Indicaciones terapeúticas.
    • Analgesia
    • Antipiresis
    • Tratamiento antirreumático
    • Procesos inflamatorios
    • Usos dermatológicos
    • Infecciones respiratorias leves, resfriados u enfriamientos
    • Profilaxis cardiovascular
  • Preparados, vías de administración y posología.
    • SALICILATOS
    • Aspirina
    • 500-1000 mg c/4 h, hasta 4 g/d
    • Tab. 100 y 500 mg
    • DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
    • Ibuprofeno
    • 400 mg c/6h, máximo 2,4 g al día
    • Tab. 400, 600 y 800 mg
    • Naproxeno
    • 250-500 mg c/6-8 h, máximo 1.25 g/d
    • Cápsulas 250, 500 y 750 mg
  • Preparados, vías de administración y posología.
    • Ketoprofeno
    • 25-50 mg c/6-8 h VO, IV o IM; máximo 1.25 g al día
    • Tab. 100, ampolla 100 mh
    • DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
    • Diclofenac sódico
    • 25 mg c/8 h, máximo 200 mg/d
    • Cápsulas de 25, 50, 100 mg; Ampollas 75 mg/3ml
    • Diclofenac potásico
    • 25-50 mg c/12 h
    • Tabletas 25, 50 mg; supositorios de 12.5 mg; solución oftálmica 15 mg/ml (1 gota=0.5 mg)
  • Preparados, vías de administración y posología.
    • Indometacina
    • 25-50 mg c/8 h, máximo 200 g/d
    • Cápsula de 2.5 mg, tableta de 25 mg
    • Sulindaco
    • 300-400 mg/d, máxima 400 mg/d
    • Tableta de 200 mg
    • Ketorolaco trometanina
    • VO: 10 mg c/4-6 h, máxima 40 mg; IM: 10-30 mg c/4-6 h, máximo 90 mg/d en adultos y 60 mg/d en ancianos
    • DERIVADOS DEL ÁCIDO ENÓLICO
    • Piroxicam
    • 20 mg/d, máximo 40 mg
    • Tabletas de 20 mg, ampolla de 20 y 40 mg
  • Preparados, vías de administración y posología.
    • Tenoxicam
    • 20 mg/d. En dolor agudo 40 mg/d por tres días y luego 20 mg/d
    • Tabletas de 20 mg y ampollas de 20 mg
    • FENAMATOS
    • Ácido mefenámico
    • 250 mg c/6 h, máximo 1 g/d, no más de 7 días
    • Tabletas de 500 mg
    • Etofenamato
    • 1 gr IM al día, máximo por 3 días
    • Ampolla de 1 g/2 ml
  • Analgésicos acción central: opioides
    • Agonistas de receptores específicos mu, kappa y delta de SNC y SNP.
    • Se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas y antagonistas.
    • No dosis techo: limitados por RAM (varía de un paciente a otro).
    • Mejoran el DCNM reumatológico y mantienen el alivio sintomático durante un periodo de tiempo prolongado.
    • Elección del fármaco: en función de las características clínicas del dolor, farmacocinética, forma de administración, tolerancia y seguridad.
    • Efectos secundarios: estreñimiento, nauseas, vómitos....
  • Clasificación opioides
    • AGONISTAS PUROS
    • Codeína, dihidrocodeína, oxicodona, dextropropoxifeno, tramadol, fentanilo, meperidina, morfina, diamorfina, metadona, levorfanol
    • ANTAGONISTAS
    • Naloxona
    • AGONISTAS PARCIALES
    • Buprenorfina
    • AGONISTAS -
    • ANTAGONISTAS
    • Pentazocina, butorfanol, nalbufina
  • Preparados, vías de administración y posología.
    • MORFINA
    • Sulfato de morfina ampolla de 10 mg/1ml
    • Solución inyectable de 10, 30 y 60 mg
    • Vial de 3 y 20 ml al 3%
    • Cápsulas de 10, 30 y 60 mg
    • Dosis de 0.05 mg/kg/IV en 10 min. De 2.5 a 20 mg dosis IM, SC o IV, iniciando con dosis menores e incrementándose según respuesta, puede repetirse cada 2- 6 h, teniendo en cuenta que su acción dura de 3-4 h.
  • Preparados, vías de administración y posología.
    • MEPERIDINA
    • Ampolla de 100 mg con 1 ml.
    • Dosis de 50-100 mg IM o IV en adultos o 1-2 mg/kg dosis.
    • Su acción dura entre 2-4 h.
    • Metabolismo activo es la normeperidina
    • BUPRENORFINA
    • Tabletas sublinguales de 0.2 mg
    • Dosis de 0.2-0.4 mg c/6 a 8 h o según se requiera
  • Preparados, vías de administración y posología.
    • NALBUFINA
    • Ampolla de 10 mg/ml
    • 10 mg SC, IM o IV c/4-6 h o según el dolor hasta 160 mg
    • FENTANILO
    • Ampolla de 0.5 mg/10 ml, 0.25 mg/2 ml,
    • Parches transdérmicos de 25, 50, 75, 100 microgramos
    • Bolo inicial de 1-2 Mg/Kg y se continua con una infusión 1-2 Mg/kg/h en bomba de infusión
  • Preparados, vías de administración y posología.
    • BUTORFANOL
    • Ampolla de 1 y 2 mg IM cada 3-4 ho
    • TRAMADOL
    • Ampollas 100 mg/2ml, 50 mg/1ml, cápsulas de 50 y 100 mg
    • Dosis de 100 mg c/6-8 h IM o IV lento, diluido, o 20 gotas c/4h. VO 100 mg c/12 h. Máximo 600 mg/d
  • Preparados, vías de administración y posología.
    • CODEÍNA
    • 1 a 2 tabletas de 50 mg c/8 h
    • OXICODONA
    • Tableta de 5, 10, 20, 40 mg
    • 1 tableta c/6 h
    • PROPOXIFENO
    • Ampolla de 75 mg/2ml, tabletas de 65 mg
    • Dosis de 60-120 mg c/6 h
    • Vía parenteral 1 ampolla IM o IV máximo 4/d
  • Manejo farmacológico del dolor
    • 1. Dolor agudo leve:
    • Analgésicos habituales.
    • AINEs:
    • Si existe inflamación.
    • Evitar si IRC, bajo GC y anticoagulados.
    • Asociar coadyuvantes.
    • 2. Dolor agudo moderado severo:
    • Opiaceo corta duración (codeína, dextropropoxifeno) con o sin paracetamol o AINEs.
    • Alternativa: tramadol si dolor de origen traumático o por práctica deportiva .
  • Manejo farmacológico del dolor
    • 3. Dolor crónico:
    • Por procesos degenerativos de columna, cadera, rodilla, A.R, fibromialgia....
    • Más frecuente en personas mayores, con mayor respuesta pero más frecuencia de efectos secundarios.
    • Comienzo lento y progresivo del tratamiento.
    • Escala analgésica de la O.M.S:
    • 1. Leve: paracetamol o AINEs.
    • 2. Moderado: AINEs+opioides menores.
    • 3. Moderado-Intenso: AINEs+opioides mayores.
    • 4. Intenso: AINEs+opioides mayores+técnicas especiales.
  • Manejo farmacológico del dolor
    • Tramadol: alternativa cuando existe intolerancia a los AINEs y/o necesidad de analgésicos más potentes.
    • · Parece tener mayor potencia analgésica en la osteoartrosis de rodilla y cadera y menos efectos secundarios que pentazocina, dextropropoxifeno y codeína.
    • Agonistas puros de efecto prolongado: fentanilo transdérmico. Es el principal tratamiento para el dolor crónico moderado-severo estable.