Testosterona y derivados anabolizantes

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Testosterona y derivados anabolizantes

  1. 1. TESTOSTERONAY DERIVADOS ANABOLIZANTES
  2. 2. TESTOSTERONAHormonas hipotalámicase hipofisarias:La función testicular no esautónoma, sino queestá controlada por elllamado ejehipotálamo-hipófiso-testicular.
  3. 3. TESTOSTERONAEn el hipotálamo se segrega la hormonaliberadora de gonadotropinas (GnRH)que estimula a la hormona folículoestimulante (FSH) y la hormonaluteinizante (LH).
  4. 4. TESTOSTERONABiosíntesis de la testosterona:La testosterona se produce a partir delcolesterol de las células de Leydig, bajo lainfluencia de la LH. Las enzimasmitocondriales escinden la cadena lateraldel colesterol en dichas células paraformar pregnenolona.
  5. 5. TESTOSTERONA
  6. 6. TESTOSTERONALa testosterona se metaboliza enel hígado hacia androsterona yetiocolanolona que no tieneactividad. biologica.
  7. 7. TESTOSTERONA
  8. 8. Clasificación de andrógenosy antiandrogenosI) TESTOSTERONA Y DERIVADOS:TESTOSTERONA:PropionatoCiclopentil (Propionato o Cipionato)Enantato (Testovirón-depot)Enantato + Propionato (Testoviron-depot)Undecanoato (Undestor)Propionato + fenilpropionato + isocaproato(Sustanon)
  9. 9. Clasificación de andrógenosy antiandrogenos
  10. 10. Clasificación de andrógenosy antiandrogenosMETILTESTOSTERONAFLUOXIMESTERONATESTENOLONA (Teslac)antineoplásico
  11. 11. Clasificación de andrógenosy antiandrogenosII)ANDRÓGENOS ANABÓLICOS:Nandrolona decanoato (Deca-durabolin)Nandrolona fenilpropionato y desoxicorticosterona(Docabolin)OximetolonaMetenolonaEstanozolol
  12. 12. Clasificación de andrógenosy antiandrogenosIII) ANTIANDRÓGENOSCiproterona, acetatoFlutamidaFinazterida (inhibidor de la 5-a-reductasa)
  13. 13. TESTOSTERONA-MECANISMO DEACCIONEl complejo receptor-esteroide seactiva y es traslocado al núcleo yse liga en un sitio aceptor del DNA,incrementando la actividad de laRNA polimerasa y la formación deRNA mensajeros estimulando lasíntesis de proteínas celularesresponsables finales de lasacciones fisiofarmacológicas.
  14. 14. TESTOSTERONA-FARMACOCINETICALa testosterona no se administra por vía oral yaque es rápidamente metabolizada en elhígado. En cambio los ésteres, propionato,cipionato o enantato administrados por víai.m. son efectivos farmacológicamente.
  15. 15. TESTOSTERONA-FARMACOCINETICALa metiltestosterona,fluoximesterona y losandrógenos anabólicospueden administrarse porvía oral, son de accióncorta y generan importantesefectos adversos luego desu uso prolongado.
  16. 16. TESTOSTERONA-FARMACOCINETICALa testosterona circula ligada a la ABP (proteínafijadora de andrógeno) en un 98-99%. Tambiénse une débilmente a la albúmina y entre 1-2%circula libre. luego es convertidaenzimáticamente a dihidrotestosterona (DHT)por la acción de una 5-a-reductasa.
  17. 17. TESTOSTERONA-FARMACOCINETICALa biotransformación ocurre en hígado porOxidación. Los principales metabolitos quese eliminan por orina son laetiocolonalona y la androsterona,previamente conjugados con ácidoglucurónico y sulfatos.
  18. 18. ACCIONES FISIOFARMACOLÓGICAS1. Acciones sexuales: La testosteronaes necesaria para el normaldesarrollo de los genitales externos.Ello incluso durante el primertrimestre de la vida fetal.
  19. 19. ACCIONES FISIOFARMACOLÓGICASPRIMARIASPromueve el crecimiento del escroto, peney glándulas secretorias sexuales.Aumenta el peso y crecimiento testicular.Estimula la espermatogénesis en los túbulosseminíferos.La testosterona incrementa la libido.
  20. 20. ACCIONES FISIOFARMACOLÓGICASSECUNDARIASIncremento de la masa muscular (acción anabólica)Proliferación de las glándulas sebáceas.Engrosamiento de la piel.Hipertrofia de la laringe y producción de una voz gravepermanente.Distribución pilosa masculina en: pubis, tronco,extremidades y barba.
  21. 21. ACCIONES FISIOFARMACOLÓGICASSECUNDARIASAumento del ritmo de crecimiento de los huesoslargos en la pubertad, y aumento de estatura.Comportamiento más agresivo y mayor vigorfísico y muscular que la mujer.Las acciones anabólicas son también evidentesen otros órganos y sistemas: hígado, corazón,médula ósea, etc.
  22. 22. ACCIONES FISIOFARMACOLÓGICAS2. ACCIONES METABÓLICAS:Aumento de la síntesis de proteínas.Incremento de la retención de nitrógeno ybalance de N positivo.Acción miotrófica: Aumento de la masamuscular.
  23. 23. ACCIONES FISIOFARMACOLÓGICASAumento de la estatura corporal: Efectosobre huesos largos.Aumento del peso corporal.Retención de sodio, cloro y agua: acciónmineralocorticoide.Retención de fósforo y potasio.
  24. 24. ACCIONES FISIOFARMACOLÓGICAS3.Estímulo de la eritropoyesis:La concentración de hemoglobina eshabitualmente de 1 a 2 g/dl superior en elhombre adulto que en la mujer o en los niños.Los andrógenos estimulan la eritropoyesis através de un incremento en la producción renalde eritropoyetina.
  25. 25. ACCIONES FISIOFARMACOLÓGICAS4. Acciones antineoplásicas:La testosterona posee accionesantineoplásicas en elcarcinoma de mama avanzadoy metastásico inoperable ydonde la radioterapia no tieneindicación.
  26. 26. USOS TERAPÉUTICOS1- Hipogonadismos:Tratamiento sustitutivo. Porfalta de producción detestosterona, debido aenfermedad testicular o deorigen hipofisario congénitoo adquirido (falta desecreción de LH).
  27. 27. USOS TERAPÉUTICOS2-Climaterio Masculino:El tratamientosustitutivo en estoscasos es variable y larespuesta positivamuy poco frecuente.
  28. 28. USOS TERAPÉUTICOS3- Osteoporosis:los andrógenosanabólicos hansido utilizadospara eltratamiento de laosteoporosispostmenopáusica.
  29. 29. USOS TERAPÉUTICOS4- Anemia:tratamiento de diversasanemias, en general suuso puede estar en eltratamiento deanemias refractarias.
  30. 30. USOS TERAPÉUTICOS5- Carcinoma de mamametastásico:un 20-30% de pacientescon cáncer de mamametastásico inoperable,pueden responder. Suuso es solo paliativo, dealternativa y losresultados transitorios.
  31. 31. USOS TERAPÉUTICOS8- Rendimiento atlético:Los andrógenos sonfrecuentemente utilizadosen forma indiscriminadapor atletas para mejorarla performance de losmismos.
  32. 32. EFECTOS ADVERSOS DE LOSANDRÓGENOS1. Masculinización.2. Hepatotoxicidad3. Carcinoma hepático4. Retención hidrosalina5. Disminución de la espermatogénesis y efectossecundarios feminizantes
  33. 33. ANTIANDRÓGENOS1. Antagonistas de la testosterona:La ciproterona es un antagonistacompetitivo de la dihidrotestosteronapor la fijación al receptor citosólico.Reduce la concentración plasmática detestosterona, LH y FSH.
  34. 34. ANTIANDRÓGENOSLa Flutamida es un agenteantiandrogénico noesteroide simula laestructura de losandrógenos y permitesu unión al receptorbloqueándolo.
  35. 35. ANTIANDRÓGENOSLa espironolactona, unesteroide sintético,antagonista de laaldosterona.
  36. 36. ANTIANDRÓGENOSEl ketoconazol, unagente antimicóticode amplio espectroes también un agenteantiandrogénico.
  37. 37. ANTIANDRÓGENOS2. Inhibidores de la 5-alfareductasa: FINASTERIDAEs un inhibidor competitivo dela 5- a -reductasa por lo quecausa una marcadadisminución de laconversión testosteron-dihidrotestosterona.

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