Ansiolíticos, Ataraxicos o Tranquilizantes Menores

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Farmacologia de los Ansio

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Ansiolíticos, Ataraxicos o Tranquilizantes Menores

  1. 1. ANSIOLÍTICOS, ATARÁXICOS, TRANQUILIZANTES MENORES Concepto: Son medicamentos que alivian o suprimen el síntoma de ansiedad, sin producir sedación o sueño.  Ansiedad: Estado emocional inherente al ser humano, que constituye una respuesta normal relacionada con el miedo, que tiene finalidades psicobiológicamente adaptativas. Es el síntoma principal de muchos trastornos psiquiátricos, médicos y quirúrgicos. Entre los desordenes psiquiátricos, la ansiedad dentro de la comunidad está presente en cerca del 15 a 20% de los pacientes. Su frecuencia es 3 veces mayor en mujeres que en los hombres. Trastornos por ansiedad:  Trastorno de pánico con/sin agorafobia (temor a lugares cerrados)  Fobia social  Trastorno obsesivo compulsivo  Trastorno por estrés  Trastorno por enfermedad física  Trastorno inducido por sustancias Manifestaciones clínicas de la ansiedad: a) Psíquicas:  Sentimientos de temor  Sensación de tensión  Vivencias de extrañeza: Desrrealización y despersonalización  Alteraciones cognoscitivas: Distraibilidad, dificultad de concentración  Distorsiones de la cognición: Preocupaciones excesivas irreales  Alteraciones del sueño  Alteraciones del comportamiento: Irritabilidad, alerta, hipervigilancia, hiperactividad motora. b) Somáticas:  Cardiovasculares: Palpitaciones, taquicardia, opresión torácica.  Gastrointestinales: Nauseas, vómitos, nudo faríngeo  Respiratorios: Sensación de ahogo, suspiros, taquipnea (aumento anormal de frecuencia respiratoria)  Genitourinarios: Micción imperiosa, polaquiuria (micción frecuente)  Neurológicos: Temblor, mareo, vértigo, inestabilidad postural, midriasis, cefaleas, parestesias (hormigueo), hiperestesia (sensibilidad extrema al dolor o tacto)  Musculares: Debilidad, torpeza, mialgias, hipertonía (aumento anormal del tono o fuerza muscular).CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS1. Benzodiazepinas (BZD): Estimulan el receptor GABA-A2. No benzodiazepínicos: Buspirona (BUSPAR), zopiclona (Ciclopirrolonas), zolpidem (imidazopiridinas), hidrato de cloral, meprobamato, propranolol, barbitúricos. BENZODIAZEPINAS Depresores del SNC con 5 efectos: Ansiolítico, sedante, hipnótico, anticonvulsivante, y relajante muscular y son útiles en una gran variedad de indicaciones psiquiátricas y no psiquiátricas.
  2. 2. CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A SU T½ T½ Nombre Principal acción Corto Midazolam Hipnótica (<6 horas) Triazolam Hipnótica Alprazolam, Bromazepam Ansiolítica Clobazam Ansiolítica, anticonvulsivante Intermedio Estazolam Hipnótica (6 – 24 horas) Flunitrazepam Hipnótica Lorazepam Ansiolítica, hipnótica Clonazepam Anticonvulsivante Prolongado Diazepam Ansiolítica, anticonvulsivante (> 24 horas) Ketazolam Hipnótica Mecanismos de acción: Las BZD actúan como agonistas indirectos del neurotransmisor GABA, potenciando sus efectos inhibitorios a nivel del SNC, provocando una depresión del SNC que se traduce clínicamente en tranquilidad y sedación. La unión del GABA con su receptor GABA-A produce un aumento de la permeabilidad del canal al CLORO, facilitando el paso del ion al intracelular. Utilidad terapéutica: En trastornos de ansiedad generalizada, crisis de angustia y pánico, fobias, ansiedad por enfermedad, insomnio, estados convulsivos, abstinencia alcohólica, relajante muscular en rigidez muscular, medicación preanestésica y quirúrgica, agorafobia. CI: Insuficiencia respiratoria, miastenia (fatiga y debilidad muscular), coma, intoxicación alcohólica, glaucoma, psicosis, gestación. RAM: SNC (somnolencia, amnesia, ataxia, confusión mental y temblores), tolerancia, Cardiovascular (hipotensión, bradicardia (arritmia)), colapso cardiovascular (uso EV), Ojo (diplopía, visión borrosa, TGI (nausea, vómitos), Piel (erupción cutánea), depresión respiratoria. IM: Alcohol, AG, ADT, barbitúricos y antipsicóticos potencian los efectos depresores del SNC, levodopa, eritromicina, disulfiram, anticonceptivos orales, tabaco, rifampicina, isoniazida, antiácidos. NEUROLÉPTICOS, TRANQUILIZANTES MAYORES, ANTIPSICÓTICOS, ANTIESQUIZOFRÉNICOS, PSICOLÉPTICOS Definición: Los neurolépticos (del griego neuro = nervio y lepto = atar), son fármacos conocidos como antipsicóticos, atrácticos o tranquilizantes mayores, usados en el tratamiento de la psicosis. Psicosis (del griego psyche = alma): Desorden mental de etiología psíquica u orgánica con un desorden de la personalidad, alteración del juicio o razón, de la relación con la realidad, trastornos del pensamiento y alteraciones de la sensopercepción. El prototipo de la psicosis es la esquizofrenia. Tipos de psicosis: Afectiva, alcohólica, alucinatoria aguda o delirante, alucinatoria crónica, confusional, esquizofrénica, infantil, orgánica, reactiva, tóxica.
  3. 3.  Tipos de esquizofrenia: Paranoide, hebefrénica o desorganizada, catatónica, indiferenciada. Síntomas: Alucinaciones, ideas delirantes, lenguaje desorganizado e incoherente, comportamiento desorganizado, abulia o apatía, anhedonia (incapacidad para experimentar placer).CLASIFICACIÓNPor su mecanismo de acción y características químicas, se clasifican en 2 clases:I. NEUROLÉPTICOS TÍPICOS O CLÁSICOS (1ª generación): 1.1 Antipsicóticos Triciclicos (Fenotiazinas) Su núcleo principal origina 3 tipos de Fenotiazinas: a) F. Alifáticas: De gran efecto sedante y moderado efecto antimuscarínico y extrapiramidal.  Clorpromazina (LARGACTIL)  Metoprimazina  Levomepromazina (LEVOZINE, SINOGAN)  Prometazina b) F. Piperazínicas: Bajo efecto sedante y antimuscarínico, pero más marcados efectos extrapiramidales.  Trifluoperazina (STELAZINE)  Flufenazina  Tioproperazina (MAJEPTIL)  Ferfenazina c) F. Piperidinicas: Poco efecto sedante, mayor efecto antimuscarínico y menor efecto extrapiramidal.  Tioridazina (MELLERIL)  Mesoridazina  Periciazina (NEULEPTIL)  Pipotiazina 1.2 Butirofenonas: Potentes alucinoliticos y antidelirantes  Haloperidol (HALDOL) Benperidol  Trifluoperidol  Lemperona  Droperidol Bromperidol (ERODIUM)  Fluanizona  Pipaperona 1.3 Ortopramidas: Poseen mayor selectividad por el receptor D-2  Sulpiride (DOGMATIL)  Tiapride  Sultoprida  Remoxiprida  Amilsuprida (SOCIAN, DENIBAN)  Prosulprida  Tiaprida 1.4 Bencixoxazol:  Risperidona (RISPERDAL) 1.5 Tioxantenos: Químicamente similares a las fenotiazinas  Tiotixeno (NAVANE)  Flupentixol  Clorprotixeno  Clopentixol  Zuclopentixol 1.6 Alcaloides de la Rawolfia: No bloquea receptor dopaminérgico sino que impide el almacenamiento de DA. Sus efectos antipsicóticos son muy débiles y su aplicación es como AHT.  Reserpina (SERPASOL) 1.7 Dibenzotiazepínicos:  Clozapina (LEPONEX)  Metiapina  Quetiapina  Olanzapina (ZYPREXA)  Octoclotepina 1.8 Difenilbutilpiperidínicos: Muy potentes de acción prolongada.  Carpripramina, Pimozida (ORAP FORTE)  Fluspirileno  Penfluridol.
  4. 4. 1.9 De depósito: Moléculas diluidas en vehículos oleosos, para el tratamiento de mantenimiento, administrado en inyectables y el efecto dura 1 mes:  Decanoato de flufenazina (ANATENSOL)  Decanoato de Haloperidol (HALDOL)  Decanoato de Bromperidol  Palmitato de pipotiazina (PIPORTIL)II. NEUROLÉPTICOS ATÍPICOS O DUALES (2ª generación): Bloquean simultáneamente los receptores dopaminérgicos D-2 y serotoninérgicos 5HT2:  Amperozida  Aripiprazol  Clozapina  Iloperidón  Melperon  Olanzapina  Zotepina  Quetiapina  Risperidona  Seroquel  Sertindol  Ziprasidona  Utilidad terapéutica:  Psiquiátricas: Esquizofrenia, trastorno bipolar (maniaco depresivo), demencia senil, psicosis tóxicas (alcohol, LSD, anfetaminas, cocaína), alucinaciones, delirios, maniacos, trastornos del comportamiento.  No psiquiátricas: Agresividad, agitación, síndrome de abstinencia.  RAM: Sedación, temblores, rigidez, bradicinesia, acatisia (intranquilidad), distonía (tics), galactorrea, amenorrea, hipotensión, taquicardia, aturdimiento, efecto anticolinérgico, estreñimiento, retención urinaria, hipertermia, fotosensibilidad, ictericia, etc.  IM: Alcohol, opiodes, ansiolíticos, hipnóticos, AG y otros depresores del SNC, antiácidos, anticolinergicos, barbitúricos, litio, antipsicoticos.

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