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Ansioliticos
 

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Farmacologia de la ansie

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    Ansioliticos Ansioliticos Document Transcript

    • ANSIOLÍTICOS, ATARÁXICOS, TRANQUILIZANTES MENORES Concepto: son medicamentos que alivian o suprimen el síntoma de ansiedad, sin producir sedación o sueño. Ansiedad: estado emocional inherente al ser humano, que constituye una respuesta normal relacionada con el miedo, que tiene finalidades psicobiológicamente adaptativas. Es el síntoma principal de muchos trastornos psiquiátricos, médicos y quirúrgicos. Entre los desordenes psiquiátricos, la ansiedad dentro de la comunidad está presente en cerca del 15 al 20% de los pacientes. Su frecuencia es de 3 veces mayor en mujeres que en los hombres.  Trastornos de ansiedad:  Trastorno de pánico con/sin agorafobia (temor a lugares cerrados)  Trastorno obsesivo compulsivo  Trastorno por enfermedad física  Fobia social  Trastorno por estrés  Trastorno inducido por sustancias Manifestaciones clínicas de la ansiedad a) psíquicas:  sentimientos de temor  sensación de tensión  vivencias de extrañeza: desrrealización y despersonalización  alteraciones cognoscitivas: distraibilidad, dificultad de concentración  distorsiones de la cognición: preocupaciones excesivas irreales  alteraciones del sueño  alteraciones del comportamiento: irritabilidad, alerta, hipervigilancia, hiperactividad motora b) somáticas:  cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, opresión torácica.  gastrointestinales: nauseas, vómitos, nudo faríngeo.  respiratorios: sensación de ahogo, suspiros, taquipnea (aumento anormal de frecuencia respiratoria).  genitourinarios: micción imperiosa, polaquiuria (micción frecuente).  neurológicos: temblor, mareo, vértigo, inestabilidad postural, midriasis, cefaleas, parestesias (hormigueo), hiperestesia (sensibilidad extrema al dolor o tacto).  musculares: debilidad, torpeza, mialgias, hipertonía (aumentos anormal del tono o fuerza muscular).CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS1. Benzodiazepinas (BZD): estimulas el receptor GABA – A2. No benzodiazepinas: buspirona (BUSPAR), zopiclona (ciclopirrolonas), zolpidem (imidazopiridonas), hidratos de cloral, meprobamato, barbitúricos.
    • I. BENZODIAZEPINAS Depresores del SNC con 5 efectos: ansiolíticos, sedante, hipnótico, anticonvulsivante, relajante muscular. Son muy útiles en una gran variedad de indicaciones psiquiátricas y no psiquiátricas. Clasificación de las Benzodiazepinas de acuerdo a su T1/2 T1/2 Nombre Principal acción Corto Midazolam Hipnótica (< 6 horas) Triazolam Hipnótica Alprazolam Ansiolítica Bromazepam Ansiolítica Mediano Clobazam Ansiolítica, anticonvulsivante (6 – 24 horas) Estazolam Hipnótica Flunitrazepam Hipnótica Lorazepam Ansiolítica, hipnótica Clonazepam Anticonvulsivante Prolongado Diazepam Ansiolítica, anticonvulsivante (>24 horas) ketazolam Hipnótica Mecanismo de acción: Las benzodiazepinas, actúan como agonistas indirectos del neurotransmisor GABA, potenciando sus efectos inhibitorios a nivel del SNC, provocando una depresión del SNC que se traduce clínicamente en tranquilidad y sedación. La unión del GABA con su receptor GABA – A produce un aumento de la permeabilidad del canal al Cloro, facilitando el paso de ion al medio intracelular. Utilidad terapéutica: En trastornos de ansiedad generalizada, crisis de angustia y pánico, fobias, ansiedad por enfermedad, insomnio, estados convulsivos, abstinencia alcohólica, relajante muscular en rigidez muscular, medicación preanestésica y quirúrgica, agorafobia. Contraindicaciones: Insuficiencia respiratoria, miastenia (fatiga y debilidad muscular), coma, intoxicación, alcohólica, glaucoma, psicosis, gestación. Reacciones Adversas Medicamentosas: SNC (somnolencia, amnesia, ataxia, confusión mental y temblores), tolerancia, cardiovascular (hipotensión, bradicardia, arritmias), colapso cardiovascular (uso por endovenosa), ojo (diplopía, visión borrosa), TGI (náusea, vómitos), piel (erupción cutánea), depresión respiratoria. Interacciones Medicamentosas: Alcohol, AG, ADT, barbitúricos y antipsicóticos potencias los efectos depresores del SNC, levodopa, eritromicina, disulfiram, anticonceptivos orales, tabaco, rifampicina, isoniazida, antiácidos.
    • NEUROLÉPTICOS, TRANQUILIZANTES MAYORES, ANTIPSICÓTICOS, ANTIESQUIZOFRÉNICOS, PSICOLÉPTICOSLos neurolépticos (del griego neuro = nervio y lepto = atar), son fármacos conocidos comoantipsicóticos, atrácticos o tranquilizantes mayores, usados en el tratamiento de lapsicosis. PSICOSIS (del griego psyche = alma): desorden mental de etiología psíquica u orgánica con un desorden de la personalidad, alteración del juicio o razón, de la relación con la realidad, trastornos del pensamiento y alteraciones de la sensopercepción. El prototipo de la psicosis es la esquizofrenia. Tipos de psicosis: afectica, alcohólica, alucinatoria aguada o delirante, alucinatoria crónica, confusional, esquizofrénica, infantil, orgánica, reactiva, toxica. Tipos de esquizofrenia: paranoide, hebefrénica o desorganizada, catatónica, indiferenciada. Síntomas: alucinaciones, ideas delirantes, lenguaje desorganizado e incoherente, comportamiento desorganizado, abulia o apatía, anhedonia (incapacidad para experimentar placer)CLASIFICACIÓN (por su mecanismo de acción y características químicas)I. NEUROLÉPTICOS TÍPICOS O CLÁSICOS (1ra Generación) 1.1 ANTIPSICÓTICOS TRICÍCLICOS (FENOTIAZINAS): su núcleo principal origina 3 tipos de fenotiazinas a) Fenotiazinas alifáticas: de gran efecto sedante y moderado efecto antimuscarínico y extrapiramidal.  Clorpromazina (LARGACTIL)  Levomepromazina (LEVOZINE, SINOGAN)  Metoprimazina  Prometazina b) Fenotiazinas piperazínicas: bajo efecto sedante y antimuscarínico, pero más marcados efectos extrapiramidales.  Trifluoperazina (STELAZINE)  Tioproperazina (MAJEPTIL)  Flufenazina  Ferfenazina c) Fenotiazinas piperidínicas: poco efecto sedante, mayor efecto muscarínico menos efecto extrapiramidal.  Tioridazina (MELLERIL)  Periciazina (NEULEPTIL)  Mesoridazina  Pipotiazina
    • 1.2 BUTIROFENONAS: potentes alucinolíticos y antidelirantes  Haloperidol (HALDOL)  Droperidol  Benperidol  Bromaperidol (ERODIUM)  Trifluoperidol  Fluanizona  Lemperona  Pipaperona1.3 ORTAPRAMIDAS: posees mayor selectividad por el receptor D – 2  Sulpiride (DOGMATIL)  Amilsuprida (SOCIAN, DENIBAN)  Tiapride  Prosulprida  Sultoprida  Tiaprida  Remoxiprida1.4 BENCIXOXAZOL:  Risperidona (RISPERDAL)1.5 TIOXANTENOS químicamente similares a las fenotiazinas  Tiotixeno (NAVANE)  Flupentixol  Clorprotixeno  Clopentixol  Zuclopentixol1.6 ALCALOIDES DE LA RAWOLFIA: no bloquea al receptor dopaminérgicos, sino que impide el almacenamiento de DA. Sus efectos antipsicóticos son muy débiles y su aplicación es como AHT.  Reserpina (SERPASOL)1.7 DIBENZOTIAZEPÍNICOS:  Clozapina (LEPONEX)  Olanzapina (ZYPREXA)  Metiapina  Octoclotepina  Quetiapina1.8 DIFENILBUTILPIPERIDÍNICOS: muy potentes, de acción prolongada  Carpripramina  Pimozida (ORAP FORTE)  Fluspirileno  Pentofluridol
    • 1.9 DE DEPOSITO: moléculas diluidas en vehículos oleoso, para el tratamiento de mantenimiento, administrado de inyectables y el efecto dura 1 mes.  Decanoato de flufenazina (ANATENSOL)  Decanoato de haloperidol (HALDOL)  Decanoato de bromperidol  Palmitato de pipotiazina (PIPORTIL)II. NEUROLÉPTICOS ATÍPICOS O DUALES (2da generación) Bloquean simultáneamente los receptores dopaminérgicos D – 2 y serotoninérgicos 5HT2.  Amperozida  Aripiprazol  Clozapina  Iloperidon  Melperon  Olanzapina  Zotepina  Quetiapina  Risperidona  Seroquel  Sertindol  ZiprasidonaUtilidad terapéutica Psiquiátricas: esquizofrenia, trastornos bipolar (maniaco depresivo), demencia senil, psicosis toxicas (alcohol, LSD, anfetamina, cocaína), alucinaciones, delirios, maniacos, trastornos del comportamiento. No psiquiátricas: agresividad, agitación, síndrome de abstinencia.Reacción Adversas MedicamentosasSedación, temblores, rigidez, bradicinesia, acatisia (intranquilidad), distonía (tics),galactorrea, amenorrea, hipotensión, taquicardia, aturdimiento, efecto anticolinérgico,estreñimiento, retención urinaria, hipertermia, fotosensibilidad, ictericia, etc.Interacciones MedicamentosasAlcohol, opioides, ansiolíticos, AG y otros depresores del SNC, antiácidos,anticolinérgicos, barbitúricos, litio, antipsicóticos.III. LITIO Ion metálico que se administra como carbonato de litio en cuadros maniaco – depresivos conocidos como desorden afectivo bipolar. Utilidad terapéutica Manía aguda (enfermedad maniaca – depresiva) en adultos y adolescentes, también en depresión recurrente.
    • ANTIPARKINSONIANOSDefinición: la enfermedad de Parkinson (EP) se origina por una lesión cerebral queafecta a las neuronas dopaminérgicas provocando una disminución de la cantidad deDOPAMINA (DA) a nivel cerebral. Es un trastorno crónico, progresivo y no hereditario porperdida selectiva de las neuronas dopaminérgicas pigmentadas, asociado amovimientos del cuerpo. La pérdida de estas neuronas es un aspecto normal delenvejecimiento.Antiparkinsonianos (AP): son fármacos que suprimen las manifestaciones clínicas de laEP, aliviando los síntomas, aumentando la actividad dopaminérgica (efecto de la DA).En la EP hay lesiones degenerativas y pérdida de las neuronas pigmentadas a nivel deltronco cerebral.Los bajos niveles de DA en la EP son debidas a un déficit de su producción en la quintao sexta década de vidaCuadro clínica: la afección crónica del SNC cuyos síntomas principales son: Rigidez muscular: rigidez de extremedades con arrastre del pie Bradicinesia: lentitud de los movimientos, disminución del parpadeo, dificultad en el habla, la deglución, respiración y actividades diarias como afeitarse, vestirse, comer o caminar. Temblor involuntario (manos, cara cuello): aumenta con el reposo y ansiedad, pero cesa durante el sueño. Inestabilidad postural y debilidad muscular: alteraciones en la marcha, disminuye el balanceo de manos y la escritura empequeñece.Fármacos, que a dosis elevadas pueden provocar un síndrome de Parkinson:clorpromazina, haloperidol, reserpina, metildopa e intoxicación por CO o Mn.Fármacos AP: mejora la rigidez, bradicinesia, temblor y las perturbaciones motorascomo las alteraciones de la postura, marcha, mascara facial, escritura, voz, respiracióny deglución. Mejora la apatía y depresión, aumenta el vigor, el bienestar, la autoestima,el interés por la familia y el medio ambiente.Utilidad TerapeuticaEnfermedad de Parkinson, Parkinsonismo secundario por intoxicación con CO y Mn.Grupos Farmacologicos Agonistas dopaminérgicos: bromocriptina, pérgolida, selegina, tolcapone, entacapone, pramipexol. Anticolinérgico: biperideno, trihexifenidilo. Precursor de la dopamina mas Inhibidores de la descarboxilasa: levodopa + carbidopa, levodopa + bencerazida. Otros: ropinirol, lazabemida, cabergolida, N – 023, amantidina (antiviral)
    • GENÉRICO COMERCIAL RAM Grifoparkin, Lemdopa, Sinemet, Sulconar, Disquinesias, confusión, Levodopa carbidopa Sindrob, Licebral. constipación, náusea, Levodopa bencerazida Madopar, Madopar HBS vómito Biperideno Akineton, Akineton Retard, Biparkin, Benzum Boca seca, visión borrosa, alucinaciones, Trihexifenidilo Artane confusión Bromocriptina Grifocriptina, Parlodel Pérgolida Celnace Selegilina Kenabide, Selegil, Selgina Alucinaciones, náusea, Tolcapone Tasmar somnolencia, insomnio Stalevo (Carbidopa entacapone Entacapone levodopa), Comtan Pramipexol Sifrol Ropinirol, Lazabemida, Cabergolida, N – 23, otros Amantadina ANTICONVULSIVANTES O ANTIEPILÉPTICOSDefinición: fármacos depresores del SNC que suprimen las crisis epilépticas en susdiversas formas, impidiendo su aparición.Epilepsia: son trastornos del SNC, con episodios repentinos (crisis) de alteracionesmotoras (convulsiones), sensitivas, autónomas y psíquicas. Las crisis están relacionadascon descargas excesivas neuronales y anormales en el cerebro que se registran en elEEG.Convulsión: trastorno transitorio de la conducta, causado por la activacióndesordenada, sincrónica y rítmica de las neuronas cerebrales, que se manifiestan porcontracciones tónico – clónicas que se afectan a ciertos o todos los músculos.Tipos de epilepsiaNo epilépticas: ocurren en un cerebro normal con agentes convulsivos químicos oelectroshock.Epilépticas: ocurren sin provocación manifiesta.Clasificacion de las crisis epileticas: en dos grupos:Crisis parciales o focales: se inician de manera focal en un sitio determinado de lacorteza cerebral.Crisis generalizada: abarcan con amplitud ambos hemisferio cerebrales desde elprincipio.Etiología de la epilepsiaGenéticos, trauma cráneo – cefálico, accidente cerebro vascular, tumores cerebrales,infecciones del SNC, trastornos metabolicos (electrolíticos, falla renal y hepática,hipoglicemia o hiperglicemia, hipoxia), Alzheimer, convulsiones febriles, sobredosis osuspensión abrupta de medicamentos (antipsicoticos, litio), alcohol y drogas, etc.Cuadro clínico: naturaleza y mecanismo de la crisis:Gran mal (epilepsia mayor): se inicia con la percepción de un aura (destello luminoso),vértigo, náusea y pérdida de la conciencia. Ocurren convulsiones tónicas y clónicas,
    • terminando en un estado de relajación, amnesia, confusión mental y somnolencia.Duración de 10 minutos.Pequeño mal (epilepsia menor): hay ausencia del aura o destello luminoso.La crisis se inicia sin advertencia, con pérdida de la conciencia y convulsionesmioclónicas (sacudidas musculares). Afecta a los infantes y desaparece durante lapubertad.Acceso sicomotor: tipo de epilepsia que se manifiesta por un acceso de iraincontrolable, el sujeto se torna violento y en un estado de confusión mental. No hayconvulsiones.Epilepsia focal Jacksoniana: hay convulsiones clónicas en los miembros, por lesiones enla corteza cerebral y afecta la función motriz.Status epiléptico: variante del Gran Mal con la aparición de crisis convulsionescontinuas, con peligro que el paciente no recupere la conciencia.FARMACOS ANTIEPILEPTICOS O ANTICONVULSIONANTES (FAC) GRUPO GENÉRICO COMERCIAL FARMACOLÓGICO Hidantoínas Fenitoína Epamin, OM Hidantoína, Felantín, Epitoín Barbitúricos Fenobarbital Lusabital Deoxybarbitúricos Primidona Mysoline Anticone, Basitrol, Carbapin, Carzepin, Iminoestilbenos Carbamazepina Convutol, Neurotol, Tegretol, Carbatrol, Actebral – R Succinimidas Etosuximida Ácido carboxílico Valproato de sodio Orfitril, Valcote, Valpakine, Depakene Pacitran, Tensopaz, Valium, Vazen, Diazepam Reposepam Benzodiazepinas Anzatax, Clonapam, Rivotril, Zatrix, Zapiz, Clonazepam Neuryl GABA (análogo) Gabapentina Neurontin (Pfizer) Fenitriazina Lamotrigina Lamictal (GSK) Pirrilodina Levetiracetam Keppra (UCB Pharma) Dibenzazepina Oxcarbazepina Trileptal (Novartis), Oxolon Sulfamato Topiramato Topamac (Janssen – Cilag) Otros Felbamato, tiagabina, zonisamidaEfecto farmacológicoEstabilizan el umbral convulsivo de las célulasLimitan el desarrollo de la convulsion tónico – clónicaReduce el proceso convulsivo desde el foco activoUtilidad TerapeuticaClonazepam: convulsiones tónico – clónicas, ansiedad generalizada, agorofobia,trastornos fóbicos.Carbamazepina: convulsiones tónico – clónicas, analgésico en neuralgias, desordenesbipolares, mania depresiva, psicosis o esquizofrenia, diabetes insípida.
    • Valproato de sodio: crisis mioclónicas, crisis de ausenciaFenitoína: convulsiones tónico – clónicas, psicosis, arritmia cardiaca, post – infarto,intoxicación digitálica, ansiedad.Lamotrigina: convulsiones tónico – clónicas, trastorno bipolarReacciones Adversas MedicamentosasSNC (ataxia, disatria, confusión, mareos, insomnio, nerviosismo, cefaleas, sedadcion),CV (hipotensión), ojo (diplopía, visión borrosa), TGI (náuseas, vomitos), hepatitis toxica,piel (dermatitis, hirsutismo, fotosensibilidad), leucopenia, anemia, edema, sed,impotencia, etc.ANTIDEPRESIVOS, TIMOANALEPTICOS, PSICOANALÉPTICOS, TIMOLEPTICOS,PSICOTONICOSSon fármacos utilizados para el tratamiento de desordenes afectivos, caracterizadospor la depresión. Los antidepresivos son de eficacia similar, pero con característicasfarmacocinéticas y farmacodinamicas propias con un perfil de efectos adversos yseguridad diferentes.Depresión: trastorno del humor caracterizado por sentimientos de tristeza intensa,autodesprecio, lentitud física y mental. Es una de las enfermedades psiquiátricas masfrecuentes.Tipos de depresiónDepresión menor: reactiva o exógena, que ocurre en respuesta a estímulos externos(ambiental)Depresión mayor: endógena, que aparece sin causa aparenteSíntomas:Emocionales, psicológicas, intelectuales, somaticosClasificación de los antidepresivosAntidepresivos heterocíclicos: incluye 2 tipos de compuestos:Antidepresivos triciclicos (ADT) o clásicos (I generación): estructura química de 3 anillos,se dividen en 2 grupos:Aminas terciarias: con 2 grupos metilo (—CH3)Amitriptilina (DEPBAN, TRIPTILIN, TRYPTANOL)ImipraminaClomipramina (ANAFRANIL)Trimipramina (SURMONTIL)DoxepinaLofepraminaAminas secundarias: con un grupo metilo (—CH3). Son metabolitos de las aminasterciarias.Nortriptilina (MOTIVAL)
    • DesipraminaProtriptilinaAntidepresivos cíclicos de II generación (Atipicos):Antidepresivos tetraciclicos:Maprotilina (LUDIOMIL)Mianserina (ATHIMIL)NefazodonaTrazadone (TRITTICO)Antidepresivos biciclicos:CimelidinaVitoxacina (VIVALAN)Antidepresivos:Anfebutamona (=bupropion) (WELLBUTRIN SR)Reacciones adversas medicamentosasSe presenta en 5% de pacientes. TGI (boca seca, sabor amargo o metalico, malestarepigástrico, constipación, mareos, retención urinaria, xerostomía, taquicardia,cicloplejia), SNC (somnolencia, debilidad, fatiga, disartria [dificultad en el habla],mania, delirios, convulsiones), CV (hipotensión, taquicardia), otros (depresión,respiratoria, aumento de peso, galactorrea, amenorrea y ginecomastia.INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA (ISRS)Antidepresivos de III generación. Los ISRS potencian la actividad serotoninergica en elSNC bloqueando la recaptación de serotonina, lo cual aumenta la cantidad deserotonina, lo cual incrementa su transmisión. Esta selectividad hace que presente bajaincidencia de RAM’s, mayor seguridad en caso de sobredosis, en comparación con losantidepresivos heterocíclicos.Clasificación: los ISRS presenta estructuras químicas diferentes:Aminas primarias: fluvoxamina (LUVOX)Aminas secundarias: fluoxetina (DEPRESIN, FLUCENTAC, PROZAC, SOSTAC, NEUPAX),mirtazapina (REMERON, MIRTAPAX, MIRTAZ), paroxetina (MOXETIN, PAROXET, SEROXAT,PAXIL CR), sertralina (ZOLOFT, EMERGEN, SERLIFT), reboxetina (EDRONAX), venlafaxina(EFEXOR XR), duloxetina (CYMBALTA).Aminas terciarias: citalopram (ZENTIUS, HUMORAP 20), escitalopram (LEXAPRO, BIVADIN).