FARMACOLOGIA
           ESTUDIANTES SEXTO SEMESTRE DE MEDICINA UAN

                             6 DE FEBRERO 2009


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Origen:

  .i Vegetal (principio activo procede de una planta)
 .ii Animal (hormonas)
.iii Sinttico
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MECANISMO ...
Efecto aldostrico: son aquellos que ocurren a distancia del receptor y que se manifiest
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En la que aparte del gasto cardiaco y el flujo sanguneo, intervienen ciertos factores
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.iii Menor capacidad de atravesar las membranas celulares
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Inhibidores enzimticos: generalmente disminuyen la sntesis de las enzimas
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ANTAGONISTA: Son aquellos que se unen a los receptores, pero no simulan
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INTRAMUSCULAR: (80 %) es de rpida absorcin si la solucin es acuosa
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Generalidades De Farmacologia

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  1. 1. FARMACOLOGIA ESTUDIANTES SEXTO SEMESTRE DE MEDICINA UAN 6 DE FEBRERO 2009 GENERALIDADES DE FARMACOLOGIA FARMACOLOGIA Ciencia que estudia el origen, la accin y las propiedades que los frmacos ejercen o a sobre los organismos vivos. Se divide en: Farmacologa pura: estudia las interacciones de los frmacos con el ser vivo .i a sin tener en cuenta la accin del frmaco. o a Farmacologa aplicada: estudia frmacos que devuelven un efecto beneficioso .ii a para el ser vivo. A su vez tambin puede dividirse en cuanto a la accin de los frmacos en los diferentes e o a sistemas del organismo. APLICACION .i Forma teraputica e .ii En la agricultura FARMACO Sustancia biolgicamente activa capaz de estabilizar o normalizar la homeostasis o perdida por un proceso patolgico. o Funcin: o .i Al interactuar el frmaco con el organismo puede dar lugar a un beneficio (medicamen a o a un perjuicio (toxico). .ii Puede regular, estimular e inhibir una funcin alterada. o 1
  2. 2. Origen: .i Vegetal (principio activo procede de una planta) .ii Animal (hormonas) .iii Sinttico e MECANISMO DE ACCION Es consecuencia de una interaccin con componentes del organismo, los medicamentos o no crean acciones fisiolgicas nuevas sino modificaciones que produce una sustancia o en las funciones de un organismo incrementndolas o deprimindolas. a e MEDICAMENTO Es el agente o sustancia simple o compuesta que se administra al interior o exterior con un objeto teraputico destinado para personas o en los animales dotado de propiedade e para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades. ACCION FARMACOLOGICA Es la que acta sobre una accin determinada,modificndola para ello interacta u o a u con receptores celulares y produce una respuesta. EFECTO FARMACOLOGICO .i Es la manifestacin externa de la accin farmacolgica. o o o .ii Para que exista un efecto farmacolgico debe estar primero una accin farmacolgica. o o o .iii Para que halla una accin farmacolgica no es indispensable un efecto farmacolgico. o o o La accin farmacolgica produce en el organismo una accin estimulante, depresora, o o o sustitutiva y antinfecciosa, existen frmacos de accin local o sistmica (generalizada) a o e Accin local es aquella que se produce en el lugar donde se administra el frmaco, o .i a Accin sistmica o generalizada es aquella accin del frmaco cuando es adsorbida o e .ii o a y se distribuye por la sangre. El efecto farmacolgico depende de la interaccin del medicamento y de los receptores. o o La magnitud de la respuesta del efecto farmacolgico esta determinada por el nmero o u de receptores ocupados. Afinidad: es la tendencia de un frmaco a formar un complejo unin estable con el a o receptor. 2
  3. 3. Efecto aldostrico: son aquellos que ocurren a distancia del receptor y que se manifiest e a nivel de la configuracin de la molcula. o e REACCION ADVERSA A UN MEDICAMENTO Una reaccin adversa a medicamento o RAM es un efecto indeseado que se produce o en un paciente al ser tratado con uno o varios medicamentos. Se suele denominar tambin efecto secundario o efecto colateral. e Las reacciones adversas se clasifican en: .i Esperadas o tipo A, cuando la reaccin se produce por el mismo efecto Hfarmacolgico o o del medicamento, pero exagerado. .ii Inesperadas o tipo B, cuando es una reaccin poco comn no relacionada con el o u efecto farmacolgico y que se produce por una susceptibilidad particular del o paciente al frmaco. Ejemplos: reaccin alrgica a penicilinas o leucopenia a o e producida por clozapina. Tambin se pueden dividir en leves o tolerables y en graves, incluso letales. e Los profesionales sanitarios, los fabricantes y los titulares de medicamentos, tienen el deber de comunicar con celeridad a las autoridades sanitarias o a los centros especializados las RAMs, en gran cantidad nunca es buena, ya que los microorganismos desarrollan la inmunidad, y pueden llegar a afectar las clulas que circulan atontadas e por efectos colaterales La farmacovigilancia consiste en recoger, clasificar y elaborar la informacin sobre las reacciones adversas a los medicamentos. o FARMACOCINETICA Rama de la farmacologa que estudia los procesos a los que el frmaco es sometido a a travs de su paso por el organismo y como son sus concentraciones dentro del organismo e en funcin del tiempo y la dosis, es decir lo que el organismo le hace al frmaco. o a Primer paso es la absorcin para el cual el medicamento traspasa una barrera dada o por la va de administracin (cutnea, subcutnea, respiratoria, oral, rectal, vaginal. o a a Muscular) o por va intravenosa. DISTRIBUCION Cuando el frmaco es absorbido se distribuye en el lquido intersticial y celular, a distinguindose dos fases: e FASE 1: Interviene gasto cardiaco y flujo sanguneo regional, as rganos como ri~on, hgado, o n cerebro y corazn que tienen riego sanguneo abundante reciben gran parte del frmaco o a despus de haberse absorbido. e FASE 2: 3
  4. 4. En la que aparte del gasto cardiaco y el flujo sanguneo, intervienen ciertos factores como la solubilidad y capacidad de unin del frmaco y la permeabilidad de la membrana o a que determinan la velocidad con que este se difunde. DEPOSITO DE MEDICAMENTOS Si la sustancia que esta en el deposito esta en equilibrio con la presente en el plasma y se disminuye conforme se reduce su concentracin plasmtica, el sitio de o a accin se conserva y los efectos farmacolgicos se prolongan. Algunos depsitos o o o son: .i Protenas plasmticas. a .ii Depsitos celulares. o .iii Grasa. .iv Hueso. .v Depsitos transcelulares. o BIOTRANSFORMACION Las caractersticas lipofilicas de los frmacos imposibilita su excrecin, la biotransfo a o es la encargada de transformar estos frmacos en metabolitos inactivos mas polares a que se excretan fcilmente al exterior. a FASE 1: Introduce un grupo funcional del frmaco original y culmina en la prdida de la a e actividad farmacolgica, es una fase de oxido - reduccin. o o FASE 2: Forma un enlace covalente entre un grupo funcional del compuesto original y un acido glucurnico, sulfato, aminocidos, glutation; estos conjugados son fuertemente polares o a y suelen ser inactivos, esta condicin hace que se excreten con mayor facilidad. o (Conjugacin). o SITIOS DE BIOTRANSFORMACION .i Hgado .ii Ri~ones. n .iii Vas gastrointestinales .iv Pulmn o .v Piel. 4
  5. 5. Dentro de una clula particular, gran parte de la actividad farmaco metabolizante e reside en el retculo endoplsmico y el citosol. a FACTORES QUE MODIFICAN LA BIOTRANSFORMACION. Los mas importantes son los polimorfismos regidos por mecanismos genticos, la exposici e o a contaminantes ambientales y sustancias qumicas industriales, enfermedades y la edad; siendo estos los factores los que explican la menor eficacia, la mayor duracin o de los efectos farmacolgicos y la intensificacin de la toxicidad de los frmacos. o o a INDUCCION: Hace que aumente la tasa de biotransformacin y disminuya la . o disponibilidad o actividad del frmaco original. a INHIBICION: Ocasiona mayores niveles del frmaco original, prolongacin de . a o los efectos intrnsecos y una mayor incidencia de intoxicacin medicamentosa. o POLIMORFISMOS GENETICOS: Habla de la capacidad gentica que tiene . e cada persona para metabolizar un frmaco por cualquier va, esto ha hecho que a se clasifiquen las personas como metabolizadotes extensos si son rpidos y limitados a si son lentos. ENFERMEDADES: Puede verse alterada la actividad de la monooxigenasa del . citocromo p450. FARMACODINAMIA Se define como el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos o a y sus mecanismos de accin, adems busca definir las interacciones qumicas o fsicas o a entre el medicamento y la clula blanco e identificar la sucesin o secuencia completa e o y amplitud de acciones de cada agente. En conclusin es lo que el frmaco le hace o a al organismo. BIODISPONIBILIDAD Indica cantidad y forma en que un frmaco llega al receptor y produce un efecto, a es decir es la cantidad de frmaco que llega al sitio de accin. La biodisponibilidad a o tiene factores que la modifican: alimentos, edad, gnero, obesidad y condiciones e patolgicas. o BIOTRANSFORMACION Transformacin qumica que sufre un agente xenobitico dentro del organismo, catalizada o o por reacciones enzimticos. a Se realiza: .i Volviendo el frmaco menos liposoluble a .ii Volviendo la molcula no polar e 5
  6. 6. .iii Menor capacidad de atravesar las membranas celulares .iv Menor capacidad de ligarse a protenas Se realiza principalmente en hgado tambin en bazo, gnadas, ri~on, placenta, epidermis e o n sangre Pueden ocurrir reacciones de biotransformacin en tubo digestivo, sangre, ri~n, o no pulmn, placenta, cerebro o FASES DEL PROCESO DE BIOTRANSFORMACION .i En las reacciones de Fase I ocurre la adicin de grupos funcionales a la molcula o e del frmaco reaccin de oxido - reduccin para dar un nuevo producto apto para a o o la Fase II. .ii Estos grupos funcionales son: OH (hidrxido), COOH (cidos carboxlicos), NH2+ o a (grupo amino), COH, SH-. REACCIONES FASE I Oxidacin: Oxidacin aliftica, Hidroxilacin aromtica, Desalquilacin, Desaminacin o o a o a o o oxidativa, Formacin de sulfoxidos, Desulfuracin o o Reduccin: nitrorreduccin o o Hidrlisis: De esteres y amidas, De enlaces peptdicos o Las reacciones de FASE I son catalizadas por el sistema monooxigenasa Citocromo P-450 FASE II: Ocurre la conjugacin con sustancias endgenas tales como Acido glucuronico, Sulfatos, o o cidos endgenos (cido actico), Aminocidos A o a e a ) fase 1 (oxido-reduccin) ) fase 2 (conjugacin)) Frmaco) liposoluble (no polar) a o o hidrosoluble Factores que pueden modi
  7. 7. car la biotransformacin: o Factores ambientales, Edad, Sexo, Enfermedades, Nutricin, Factores genticos o e Factores que pueden modi
  8. 8. car la actividad enzimtica del sistema microsomal: a Inductores enzimticos: generalmente aumentan la sntesis de las enzimas a 1. Autoinductores enzimticos: aceleran su propio metabolismo. a 2. 6
  9. 9. Inhibidores enzimticos: generalmente disminuyen la sntesis de las enzimas a 3. del sistema microsomal. Edad: neonatos y ancianos en donde los sistemas enzimticos son deficientes. 4. a Estados de desnutricin. o 5. Factores genticos: N-acetiltransferasa, valores bajos de seudocolinesterasa, e 6. glucosa-6-fosfatodehidrogenasa FARMACO CINETICA CLINICA .i Tiene por objeto esclarecer la relacin entre dosis efecto o .ii existen diferentes parmetros farmacocinticos como: depuracin: eliminacin a e o o por unidad de tiempo en una concertacin dada o Volumen de distribucin: es un volumen virtual que se necesitara para mantener o .iii un volumen estable dentro de la ventana teraputica que se da en litros por e kilo, puede variar en funcin de edad, sexo del individuo, las enfermedades o y composicin corporal o Vida Media: es el tiempo que necesita la concentracin plasmtica o la cantidad .iv o a del frmaco para disminuir a la mitad. Se~ala adecuadamente el tiempo necesario a n para llegar a un estado de equilibrio de iniciar el rgimen, asi como del tiempo e necesario para que el frmaco sea eliminado del cuerpo. a Biodisponibilidad: diferencia entre tasa y grado de absorcin de un medicamento; .v o cantidad de este que llega al final a la circulacin general; esta depende del o metabolismo de primer paso o inicial que sufre el frmaco al pasar por el hgado a a partir de la circulacin portal, lo que supone necesidad de administrar dosis o mucho mayores cuando se administran por va oral que por cualquier otra va RECEPTORES .i Es el componente del organismo que interacta con el agente qumico. u .ii Su funcin es unir el ligando al frmaco y propagar un mensaje. o a .iii Las protenas constituyen la clase ms importante de receptores de frmacos. a a Se Clasifican en: AGONISTA: Son aquellos frmacos que se ligan a receptores fisiolgicos y . a o remedan los efectos de los compuestos reguladores endgenos. o 7
  10. 10. ANTAGONISTA: Son aquellos que se unen a los receptores, pero no simulan . la unin del agonista endgeno, sino que la interfieren. o o AGONISTA PARCIAL: Son los agentes parcialmente eficaces como agonistas. . AGONISTAS INVERSOS: Son los que estabilizan al receptor y lo protegen . de cambios conformacionales productivos independientes del agonista. Relaciones estructura - actividad . La afinidad de un medicamento por su receptor y el grado de actividad intrnseca que posee dependen de su estructura qumica. . Los cambios en la configuracin molecular no necesariamente alteran por igual o todas las acciones sino que hace posible efectos teraputicos ms favorables e a o ms txicos. a o Sitos de Accin de los medicamentos en la clula o e . El sitio y el grado de accin de un medicamento dependen de la localizacin o o y capacidad funcional de los receptores especficos con los que debe interactuar, y de la concentracin o cantidad del frmaco que se presenta al receptor. o a . Si un frmaco interacta con receptores que de manera ultraselectiva reaccionan a u con unos cuantos tipos de clulas diferenciadas, sus efectos sern ms especficos e aa lo cual llevara al mnimo los efectos adversos. VIAS DE ADMINISTRACION: ORAL O ENTERAL:(absorcin 50-60 %) el medicamento se absorbe si es acido . o en el estomago y bsico en el intestino delgado pasan por difusin pasiva; tiene a o un efecto lento SUBLINGUAL: (90-95 %)mas rpida que va oral no sufre metabolismo de primer . a paso ya que las venas sublinguales no drenan al sistema porta drenan al sistema yugular RECTAL: de absorcin incompleta e irregular suprime el efecto del primer . o paso debido a que la absorcin se realizara por la hemorroidal superior o inferior o PARENTERAL O INTRAVENOSA: (100 %) se introduce directamente al torrente . sanguneo evitando la absorcin enteral-, permite administrar grandes cantidades o de lquido como frmacos protenicos y peptidos de alto peso molecular obteniendo a concentraciones plasmticas altas y precisas. a 8
  11. 11. INTRAMUSCULAR: (80 %) es de rpida absorcin si la solucin es acuosa . a o o y de absorcin lenta y sostenida en preparados de depsitos o o SUBCUTANEA: de absorcin variable; rpida si se utiliza solucin acuosa; . o a o lenta y sostenida en preparados de liberacin lenta o TOPICA: Se aplica directamente sobre la piel. Tiene por objetivo proteger . prevenir la sequedad y tratar afecciones dermatolgicas o VAGINAL: se utiliza principalmente para el tratamiento de infecciones o inflamaci . vaginales INHALATORIA: es de absorcin rpida y se utiliza a dosis muy bajas util . o a para efectos locales o sistmicos e otras vas son: va raqudea, paravertebral, intraperitoneal. . HORMESIS Es un fenmeno de relacin entre la dosis y la respuesta, caracterizada por estimulacin o o o a bajas dosis e inhibicin con altas dosis o viceversa; segn Calabresse el modelo o u de cada frmaco no solo es lineal sino en J o en U invertida a 9

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