Farmacología clínica de los alcaloides del cornezuelo (1)

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Farmacología clínica de los alcaloides del cornezuelo (1)

  1. 1. Alcaloides del cornezuelo de centeno Bertram G. Katzung, MD, PhD
  2. 2. Claviceps purpurea Sintetiza Histamina Acetilcolina Tiramina. Modifican: Receptores Receptores deAdrenorreceptores a dopaminicos 5-HT Bertram G. Katzung, MD, PhD
  3. 3. Demencia : Alucinaciones coloridas. Vaso espasmo Ergotismo. |Fuego de San Antonio Gangrena IsquemiaVasoespásticas. Estimulación del musculo liso del útero. Bertram G. Katzung, MD, PhD
  4. 4. Bertram G. Katzung, MD, PhD
  5. 5. Alcaloides Ergolina aminicos. Tetraciclo. Alcaloides Peptidicos•Absorción en forma variable en tubo digestivo.•Ergotaminna: Ingerida 10 +> via intramuscular.•Alcaloides amínicos: Recto, vestíbulo bucal, aerosol.•Bromocriptina y carbegolina: absorción satisfactoria en tubo digestivo. Bertram G. Katzung, MD, PhD
  6. 6. Bertram G. Katzung, MD, PhD
  7. 7.  Actúan en receptores de diversos tiposAlcaloide del Adrenorreceptor α Receptor de Receptor de Estímulos delcornezuelo dopamina serotonina (5- músculo liso en HT₂) el úteroBromocriptina - +++ - 0Ergonovina +++ - (PA) +++Ergotamina - - (PA) 0 + (PA) +++Dietilamina de 0 +++ - - +ácido lisérgico ++ en SNC(LSD)Metisergida +/0 +/0 - - - (PA) +/0 Agonistas +, antagonista -, ausencia del efecto 0, agonista parcial PA. Bertram G. Katzung, MD, PhD
  8. 8. Efectos en órganos y sistemas1. Sistema nervioso central.Algunos alcaloides naturales son alucinógenospotentes. Sus efectos en el Se utilizó en el Dietilamida del comportamiento son laboratorio como ácido lisérgico mediados por los antagonista (LSD) efectos agonistas al periférico de 5-HT₂ nivel de los receptores de 5-HT₂. No se ha identificado alguna utilidad clínica de los efectos de la dietilamina del ácido lisérgico (LSD). Bertram G. Katzung, MD, PhD
  9. 9. Receptores En el control motor extrapiramidal y en la regulacióndopamínicos de la liberación de prolactina por la hipófisis Mayor selectividad por los receptores dopamínicos deBromocriptina la hipófisis. Cabergolina Estos suprimen de manera directa la secreción de Pergolida prolactina. Bertram G. Katzung, MD, PhD
  10. 10. 2.- Músculo liso vascular. Dependen del fármaco, de la especie y de cada tipo de vaso Contrae casi todos los vasos si se usan en Ergotamina concentraciones nanomolares. El vasoespasmo es duradero; dicha respuesta puede ser bloqueada en forma parcial por los agentes corrientes del bloqueo α Se disocia con gran lentitud del receptor α, por ello, sus efectos agonistas y antagonistas duran largo tiempo en este receptor. Bertram G. Katzung, MD, PhD
  11. 11. Gran parte de la vasoconstricción se puede atribuir a los efectos agonistas parciales al nivel de los adrenorreceptores α Se manifiesta agonistas parciales de ergotamina,Receptores ergonovina y metisergida. 5-HT₂ La acción antimigrañosa específica e intensa de los derivados del cornezuelo Después de una sobredosis con ergotamina, el vasoespasmo es intenso y duradero, tal trastorno no puede revertirse fácilmente con los antagonistas α Bertram G. Katzung, MD, PhD
  12. 12. 3.- Músculo liso en el útero. Es una combinación del efecto agonista α, serotonínico y de otra índole. La sensibilidad del útero aumenta en el embarazo En dosis pequeñas los preparados del cornezuelo desencadenan contracciones y relajaciones rítmicas del útero. Ergonovina Es el agente más indicado para aplicaciones obstétricas. Bertram G. Katzung, MD, PhD
  13. 13. 4.- Otros órganos con músculo liso. Casi no ejercen efecto o no lo ejercen en el músculo liso de los bronquios o vías urinaria. Pero son muy sensibles en el tubo digestivo , incluso en dosis pequeñas pueden provocar nauseas, vómito y diarrea Bertram G. Katzung, MD, PhD
  14. 14. Farmacología clínica de los alcaloides del cornezuelo Migraña• Los derivados de este son muy específicos contra el dolor de la migraña• La vasoconstricción inducida por ergotamina dura largo tiempo y es acumulativa. (no mas de 6mg por ataque) Bertram G. Katzung, MD, PhD
  15. 15. Hiperprolactinemia• Las concentraciones séricas mayores de prolactina, surgen con los tumores y • La hiperprolactinemia también con el uso por efectos de de antagonistas retroalimentación dopaminicos negativa se• La bromocriptina disminuye las acompaña de concentraciones amenorrea e altas de la prolactina. infecundidad y• Cabergolina mas galactorrea en ambos potente sexos Bertram G. Katzung, MD, PhD
  16. 16. Hemorragia posparto• Derivados del cornezuelo se utilizan solo para el control de la hemorragia uterina tardía y nunca antes del parto.• 2mg de maleato de ergonovina• Es el menos toxico Bertram G. Katzung, MD, PhD
  17. 17. Diagnostico de la angina variante • La ergonovina por vía intravenosa causa vasoconstricción inmediata durante la angiografía coronaria Insuficiencia cerebral senil• La dihidroergotoxina se utilizan para el alivio de los efectos de senilidad y para enfermedad de Alzheimer Bertram G. Katzung, MD, PhD
  18. 18. • Alteraciones gastrointestinales: • Diarrea, náuseas y vómitos.• Efecto tóxico más peligroso:-Vasoespasmo duradero gangrena amputación• Vasoespasmo periférico resistente a la acción de muchos vasodilatadores. Nitroprusiato o nitroglicerina en goteo Bertram G. Katzung, MD, PhD endovascular
  19. 19. • Metisergida proliferación de tejido conjuntivo en el espacio retroperitoneal, cavidad pleural y tejido endocárdico.• Hidronefrosis Soplos cardiacos Se retira del comercio estadounidense. Bertram G. Katzung, MD, PhD
  20. 20. Otros efectos tóxicos incluyen:• Somnolencia• Metisergida estimulación SNC y alucinaciones• Contraindicaciones:• Enfermedades vasculares obstructivas• ColagenopatíasBertram G. Katzung, MD, PhD

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