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Aines Corticoides

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Topicos de Farmacia

Topicos de Farmacia

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  • 1. 11 Farmacología clínica de los Antiinflamatorios no Esteroidales (AINE)
  • 2. 22  Los fármacos denominados antiinflamatorios no esteroidales (AINE) son uno de los más usados en la práctica médica  Para su estudio, los AINE dividen en familias:
  • 3. 33 Grupo Farmacológico Fármaco Prototipo ÁCIDOS Salicilatos ........................ Ácido acetilsalicílico Enólico Pirazolonas ........................ Metamizol (Dipirona) Pirazolidindionas ...................... Fenilbutazona Oxicams ...................... Piroxicam y Meloxicam Acético Indolacético ....................... Indometacina Pirrolacético ....................... Ketorolaco Fenilacético ...................... Diclofenaco
  • 4. 44 Propiónico ............. Naproxeno, Ketoprofeno Antranílico ............. Ácido mefenámico Nicotínico ............. Clonixina NO ÁCIDOS Sulfoanilidas ............... Nimesulida Paraaminofenoles ............... Paracetamol COXIB Sulfonamidas ............... Celecoxib
  • 5. 55 A I N E Inhiben CICLOOXIGENASA PROSTAGLANDINAS COX-1 COX-2 Síntesis Efectos Terapéuticos Reacciones Adversas Mecanismo de acción general
  • 6. 66 Efectos terapéuticos generales  Analgésico  Antipirético  Antiinflamatorio  Otros
  • 7. 77 A) ANALGÉSICO  Las prostaglandinas liberadas localmente son mediadores del dolor  por acción directa sobre terminales nerviosas nociceptivas  activan otros mediadores locales del dolor e inflamación (Histamina)  Los AINE al bloquear la síntesis de prostaglandinas, controlan el dolor
  • 8. 88  Efectivos para el control de dolores periféricos de intensidad leve a moderada  A dosis altas, algunos AINE pueden controlar dolores más intensos, como dolor postoperatorio, cólico renal, cólico biliar
  • 9. 99 B) ANTIPIRÉTICO  La acción de sustancias pirógenas en hipotálamo  Estimula neuronas termorreguladoras, fiebre  Esta función está mediada por prostaglandinas  Los AINE bloquean este efecto, normalizando la t°(sólo si es alta)
  • 10. 1010 C) ANTIINFLAMATORIO  Las prostaglandinas son mediadores locales de los mecanismos de la inflamación  Vasodilatación, quimiotaxis y liberación de otros mediadores ( Histamina, Bradicinina, etc.)  Los AINE al bloquear la síntesis de prostaglandinas, controlan estos fenómenos
  • 11. 1111 D) OTROS EFECTOS  Algunas prostaglandinas están involucradas en el proceso de coagulación  Tromboxano (vasoconstrictor, agregante plaquetario) y la Prostaciclina (vasodilatador ,antiagregante plaquetario)  Algunos cuadros clínicos requieren cierto predominio antiagregante, logrado con el uso de AINE (ej. profilaxis del AVE, C. coronaria)
  • 12. 1212 Reacciones adversas:(RAM)  Gastrointestinales  Renales  Hipersensibilidad  Hematológicas  Toxicidad hepática  Cardiovasculares
  • 13. 1313 A. GASTROINTESTINALES  Las prostaglandinas son protectoras de la mucosa gástrica, involucradas en la producción de mucus, bicarbonato, regulación de liberación de ácido  Los AINE dejan la mucosa gástrica expuesta al ácido ( bloqueo de los mecanismos anteriores ) lo cual explica la gran cantidad de RAM a este nivel:  menor severidad : Pirosis, Dispepsia, Gastritis, Diarrea, Constipación  mayor severidad : Erosión de pared gástrica, Ulcera gastroduodenal (complicaciones, como Hemorragia Digestiva o Perforación )
  • 14. 1414 Gran riesgo de estas lesiones en pacientes que usan:  AINE agresivo  AINE a dosis alta  AINE más corticoides  AINE más anticoagulantes orales  Dos o más AINE  Todos AINE pueden causar estos trastornos, pero destacan por su agresividad el Á.Acetilsalicílico, Fenilbutazona, Indometacina  El único AINE que no produce estos efectos es el Paracetamol
  • 15. 1515 B) RENALES  Las prostaglandinas poseen muchos efectos sobre función renal  Principalmente la mantención de la perfusión renal y la excreción del agua  Efectos fundamentales para una adecuada F. Renal en patologías : I. Cardiaca, I. Renal, Cirrosis Hepática  El uso de AINE en estos pacientes puede descompensarlos y producir falla R. Aguda
  • 16. 1616 C) HIPERSENSIBILIDAD Reacciones alérgicas, por mecanismo inmune :  Erupción cutánea  Urticaria  Rinitis  Asma bronquial  Diarrea Los AINE más relacionados: Dipirona y Á. Acetilsalicílico
  • 17. 1717 D) HEMATOLÓGICAS  Hemorragias: todos aumentan el t° de sangría por inhibición de la síntesis de tromboxano A2 (efecto antiagregante plaquetario)  Anemia Aplástica , Anemia hemolítica (Ácido Mefenámico, A. Acetilsalicílico, Dipirona)  Agranulocitosis y Aplasia medular (Fenilbutazona, Dipirona )
  • 18. 1818 E) TOXICIDAD HEPÁTICA  Efecto exclusivo del Paracetamol ( concentración de un metabolito hepatotóxico)  Producido por exceso de dosis (más de 13 gr /día) y en enf. hepática previa, se puede presentar con dosis menor  Puede ser mortal por destrucción hepática
  • 19. 1919 F) INCREMENTO DEL RIESGO CARDIOVASCULAR  Con los inhibidores selectivos de la COX-2  Estudio, diseñado para evaluar eficacia de rofecoxib 25 mg en prevenir la póliposis colorrectal  Hubo un aumento del riesgo relativo de eventos cardiovasculares (CV)
  • 20. 2020 FARMACOCINÉTICA GENERAL Los AINES poseen:  excelente absorción oral  vida media < de 8 horas (excepto Oxicam poseen circuito enterohepático y VM > de 24 horas)  alta unión a proteínas plasmáticas (excepto Paracetamol)  metabolismo hepático, excreción renal
  • 21. 2121 Vías de administración:  Oral  Rectal  Parenteral  Tópica
  • 22. 2222 A) VÍA ORAL  Buena absorción oral, vía preferente de uso  AINE se indican junto con los alimentos, lo que < las RAM Gastrointestinales  Si se desea rápida analgesia, debe darse lejos de los alimentos  Nunca usar la VO en pacientes con ulcera G.D.
  • 23. 2323 B) VÍA RECTAL  AINE poseen buena absorción rectal, pero más lenta y errática. Casi todos los AINE poseen presentación en supositorios. Usar en pacientes con Vómitos
  • 24. 2424 C) VÍA PARENTERAL  Cuando se requiere rápido y potente efecto analgésico usar Ampollas para uso IM o EV  Los más usados: Dipirona, Ketorolaco, Diclofenaco, ketoprofeno y Tenoxicam  Nunca usar contenido de ampolla EV por vía oral (ulcerogénico)
  • 25. 2525 Especificaciones de cada grupo:
  • 26. 2626 A) SALICILATOS  Buen efecto analgésico, antiinflamatorio y antipirético  Alto poder ulcerogénico  Único AINE que produce síndrome de Reye y trastornos ácido base
  • 27. 2727 B) PARAAMINOFENOLES: Paracetamol  Moderado analgésico, excelente antipirético  No posee efecto antiinflamatorio  Seguro en embarazo e infancia  Único AINE que no produce molestias G.I.  Único AINE tóxico hepático (dosis dependiente)  RAM muy poco frecuentes
  • 28. 2828 C) PIRAZOLÓNICOS: Fenilbutazona, Metamizol (Dipirona)  Excelente poder analgésico, antipirético y antiinflamatorio  Dipirona posee leves efectos gastrointestinales, se asocia a agranulocitosis  Fenilbutazona posee alto poder ulcerogénico y muchos RAM, casi no se prescribe
  • 29. 2929 D) ÁCIDOS PROPIÓNICOS: Ibuprofeno, Naproxeno, Ketoprofeno, Flurbiprofeno  Muy buenos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios  Baja incidencia de RAM  Naproxeno es excelente y potente antiinflamatorio, bien tolerado  Ketoprofeno indicado IM o IV
  • 30. 3030 E) ÁCIDOS ACÉTICOS: Fenilacéticos: Indometacina, Diclofenaco sódico,Diclofenaco potásico, Aceclofenaco, Pirrolacético: Ketorolaco  Muy buenos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios  Indometacina uso restringido por gran cantidad de RAM (ulcerogénico)  Ketorolaco potente analgésico (VO, IM e IV)
  • 31. 3131 F) ACIDOS ENOLICOS: Oxicams: Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam  Excelentes antiinflamatorios  Únicos con circuito enterohepático, 1dosis diaria  Por lo anterior, posee pocos RAM
  • 32. 3232 H) COXIB: INHIBIDORES DE LA COX-2 Ciclo- oxigenasa Enzima relacionada con múltiples procesos biológicos, se describen dos subgrupos:  Cox-1: relacionada con protección de la mucosa gástrica  Cox-2: relacionada con inflamación y dolor
  • 33. 3333 Celecoxib, Rofecoxib, Valdexocib Parexocib Inhibidores selectivos de la Cox-2 Inhibición selectiva de la Cox-2 disminuye el riesgo de gastritis y úlcera en el uso prolongado Nombres comerciales: Celecoxib (Celebra o Celebrex) Rofecoxib (Ceoxx) Valdexocib (Bextra) Parexocib (Pro-Bextra) IM o IV 30/09/2004 Merck anuncia el retiro voluntario de CEOXX® (rofecoxibCEOXX® (rofecoxib) a nivel mundial 07/04/2005 Pfizer aceptó el pedido de retirar el Bextra (valdexocib)Bextra (valdexocib) del mercado "debido a que la relación riesgo-beneficio de ese medicamento es negativa", dijo la (FDA).
  • 34. 3434 Recetario Clínico
  • 35. 3535 Diclofenaco Sódico:  Comprimidos Recubiertos 25 mg  Comprimidos Recubiertos 50 mg  Inyectable 75 mg / 3 cc  Supositorios 12.5 mg  Supositorios 50 mg  Supositorios 100 mg  Comprimidos retard 75 mg  Comprimidos retard 100 mg  Gotas:1 ml=15 mg
  • 36. 3636 Diclofenaco Sodico: Vía oral: Adultos: 75- 150 mg inicial 50 mg cada 8 hrs de mantención Niños: (>6 años):0,5 - 2,0 mg/kg/día (1 gota /kg c/8 hrs) Vía IM: Adultos: 75 - 150 mg/día. (fra. c/12-24h)
  • 37. 3737 Diclofenaco Potasico : Via Oral Adultos: 50 mg, 1c/8 hrs Niños: 2 mg x 1ml,(0,5 a 2mg x kg) Via IM : 75 mg, 1c/12 hrs Cataflam Dispersable: 50 mg ,1c/8 hrs Diclofenaco Colestiramina: Conprimidos 140 mg (expresado en 75 mg de Diclofenaco Sodico) 1 o 2 c/dia
  • 38. 3838 Ketoprofeno: vía oral: 50 mg c/ 8 h 100 mg c/ 12 horas 200 mg c/ 24 horas Vía IM: 100 mg / 2ml, 1 a 2 Ampollas al día Vía IV: Polvo Solución (1frasco en 100 a 150 ml en Suero isotónico , 20 minutos)
  • 39. 3939 KETOFROFENO : Jarabe Pediátrico Ketoprofeno: 1 mg x ml Niños: Como antipirético y analgésico en lactantes y niños entre 6 meses y 12 años Dosis :0,5 mg /Kg/dosis, 3 a 4 veces al día
  • 40. 4040 Nimesulida: Vía oral: 100 mg c/ 12 hrs Niños: 3 a 7 años 10 ml x 1 vez ó 5 ml c/ 12 hrs 7 a 10 años 15 ml x 1 vez ó 5 ml c/ 8 hrs 10 a 12 años 20 ml x 1 vez ó 10 ml c/ 12 hrs
  • 41. 4141 Piroxicam: ( Feldene- Feldene Flash) Vía oral, 10 – 20 mg, 1 c/día Tenoxicam: (Avancel, Bioflam, Desimflam) Vía oral, 20 mg / día Via IM o IV Liofilizado 20 mg Meloxicam: (Tenaron) Vía oral 7.5 a 15 mg c/ 24 hrs
  • 42. 4242 Ketorolaco: Syndol, Dilox, Dolgenal Vía oral 10 mg c/ 8 hrs. Inyectable ampollas 15 mg x 1 cc y 30 mg x 1 cc
  • 43. 4343 Acetaminofeno : Rapidol, Paracetamol Vía oral Adultos: 500 a 1000 mg c/ 4 a 6 hrs. Dosis habitual 500 mg c/ 6 hrs Niños: 15 mg/ Kg/dosis máximo c/ 6 hrs
  • 44. 4444 Naproxeno: Eurogesic, Atac Vía oral Adultos: 275 a 550 mg c/ 12 hrs Niños:10 mg/kg repartido c/12 hrs (comprimidos de 100 mg, suspensión 125 mg x 5 cc, supositorios 50 mg )
  • 45. 4545 Flurbiprofeno: Ansaid Vía oral: 100 mg c/ 8 o 12 hrs Clonixinato de Lisina : Nefersil, Nefersil Fast Vía oral:125 mg c/ 6 a 8 hrs.
  • 46. CORTICOESTEROIDESCORTICOESTEROIDES
  • 47.  Los mas utilizados:Los mas utilizados: DexametasonaDexametasona PrednisonaPrednisona BudesonidaBudesonida PrednisolonaPrednisolona CortisonaCortisona 4747
  • 48. EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS  Síndrome de CushingSíndrome de Cushing  Alteraciones gastrointestinalesAlteraciones gastrointestinales  Alteraciones del sistema linfático yAlteraciones del sistema linfático y nervioso.nervioso. 4848
  • 49. Estos fármacos tienen una ampliaEstos fármacos tienen una amplia aceptación en el manejo de pacientes conaceptación en el manejo de pacientes con dolor por cáncer. Estos se indican comodolor por cáncer. Estos se indican como analgésicos adyuvantes para el dolor deanalgésicos adyuvantes para el dolor de cáncer con origen óseo visceral ocáncer con origen óseo visceral o neuropático. Los efectos adversosneuropático. Los efectos adversos incluyen síndromes neurosiquiátricos,incluyen síndromes neurosiquiátricos, trastornos gastrointestinales, miopatíatrastornos gastrointestinales, miopatía proximal, hiperlicemia, necrosis aséptica,proximal, hiperlicemia, necrosis aséptica, fragilidad capilar inmunosupresión.fragilidad capilar inmunosupresión.
  • 50. El riesgo de efectos adversosEl riesgo de efectos adversos aumenta con la duración de su uso.aumenta con la duración de su uso. Como resultado su uso esComo resultado su uso es frecuentemente restringido afrecuentemente restringido a pacientes con un tiempo de vidapacientes con un tiempo de vida limitado; además una vez se logralimitado; además una vez se logra un control de dolor efectivo, seun control de dolor efectivo, se recomienda que se disminuya larecomienda que se disminuya la dosis lo más posible.dosis lo más posible.
  • 51. Las dosis recomendadas varían deLas dosis recomendadas varían de un ensayo de dosis baja como laun ensayo de dosis baja como la dexametasona de 1 a 2 mg odexametasona de 1 a 2 mg o prednisona de 5 a 10 mg una o dosprednisona de 5 a 10 mg una o dos veces al día a una dosis inicial deveces al día a una dosis inicial de dexametasona 10 mg dos veces aldexametasona 10 mg dos veces al día, con una subsiguientedía, con una subsiguiente disminución a una dosis efectivadisminución a una dosis efectiva mininaminina
  • 52. AnalgésicosAnalgésicos narcóticosnarcóticos OPIOIDESOPIOIDES
  • 53. Clase principal de analgésicos que seClase principal de analgésicos que se utiliza en el control del dolor de moderadoutiliza en el control del dolor de moderado a severo, son eficaces, de fácil valoración.a severo, son eficaces, de fácil valoración. Las consecuencias previsibles de suLas consecuencias previsibles de su administración a largo plazo—tolerancia yadministración a largo plazo—tolerancia y dependencia física—se confundendependencia física—se confunden frecuentemente con la dependenciafrecuentemente con la dependencia psicológica (adicción), que se manifiestapsicológica (adicción), que se manifiesta como abuso de drogas. Estecomo abuso de drogas. Este malentendido puede llevar a lamalentendido puede llevar a la prescripción, administración o preparaciónprescripción, administración o preparación ineficaz de los opioides para el dolor delineficaz de los opioides para el dolor del cáncer.cáncer.
  • 54. Cuando existe la indicación deCuando existe la indicación de opioides orales, el conocimientoopioides orales, el conocimiento farmacológico puede ayudarfarmacológico puede ayudar sustancialmente a lograr unsustancialmente a lograr un apropiado control del dolor, conapropiado control del dolor, con mínimos o aceptables efectosmínimos o aceptables efectos adversos.adversos.
  • 55. Clasificación y principiosClasificación y principios básicosbásicos
  • 56. Los opioides pueden dividirse en:Los opioides pueden dividirse en: Agonistas plenos (morfina, fentanilo, oxicodona,Agonistas plenos (morfina, fentanilo, oxicodona, hidromorfona, metadona, meperidina)hidromorfona, metadona, meperidina) Agonistas-antagonistas (pentazocina,Agonistas-antagonistas (pentazocina, buprenorfina, nalbufina)buprenorfina, nalbufina) Agonistas parciales (hay superposición parcialAgonistas parciales (hay superposición parcial entre las dos últimas categorías)entre las dos últimas categorías) Antagonistas (empleados - con extremo cuidadoAntagonistas (empleados - con extremo cuidado - para revertir situaciones de sobredosis:- para revertir situaciones de sobredosis: naloxona ).naloxona ). No cualquier opioide es apropiado para elNo cualquier opioide es apropiado para el manejo del dolor.manejo del dolor.
  • 57. En principio, lo recomendable esEn principio, lo recomendable es utilizar AGONISTAS PLENOS, porutilizar AGONISTAS PLENOS, por varios motivos: ausencia de efectovarios motivos: ausencia de efecto "techo", con lo cual, "más es mejor","techo", con lo cual, "más es mejor", y es posible regular o "titular" lay es posible regular o "titular" la dosis para controlar aún el dolordosis para controlar aún el dolor severo. Esto suele lograrse por víasevero. Esto suele lograrse por vía oral (cómoda, simple, barata, y queoral (cómoda, simple, barata, y que permite control por parte del propiopermite control por parte del propio paciente).paciente).
  • 58. No todos losNo todos los agonistas plenos sonagonistas plenos son igualesiguales
  • 59. LaLa morfinamorfina continúacontinúa siendo la DROGA DEsiendo la DROGA DE ELECCION en elELECCION en el tratamiento oral del dolortratamiento oral del dolor severosevero asociado a cáncer.asociado a cáncer.
  • 60. La Organización MundialLa Organización Mundial de la Salud recomienda unde la Salud recomienda un enfoque farmacológico enenfoque farmacológico en tres etapas (una “escaleratres etapas (una “escalera de tres escalones"),de tres escalones"), según severidad ysegún severidad y respuesta terapéutica,respuesta terapéutica, para el manejo del dolorpara el manejo del dolor crónico.crónico.
  • 61. Etapa 1:Etapa 1: Dolor leve. Usar un no-Dolor leve. Usar un no- narcótico - típicamente paracetamol,narcótico - típicamente paracetamol, u otro antiinflamatorio no-esteroide:u otro antiinflamatorio no-esteroide: aspirina, ibuprofeno, naproxeno, etc.aspirina, ibuprofeno, naproxeno, etc. Etapa 2:Etapa 2: Dolor leve a moderado:Dolor leve a moderado: Codeína, oxicodona, tramadolCodeína, oxicodona, tramadol Etapa 3:Etapa 3: Dolor moderado-severo oDolor moderado-severo o severo: Morfina, oxicodona,severo: Morfina, oxicodona, hidromorfona, fentanilohidromorfona, fentanilo
  • 62. Dosis y vías deDosis y vías de administraciónadministración
  • 63. Tabla 1. Equivalencias de dosis orales y parenterales de analgésicos narcóticos * Drogas recomendadas para uso de rutina: Drogas para la etapa 2 Vía oral Parenteral Codeína 100 mg c/ 4 h 50 mg c/ 4 h Oxicodona 7.5-10 mg c/4 h --- Drogas para la etapa 3 Morfina 15 mg c/4 h 5 mg c/4 h Oxicodona 7.5-10 mg c/4 h --- Hidromorfona 4 mg c/ 4 h 0.75-1.5 mg c/4 h Fentanilo --- 50 ug/hr c/ 72 h *: Las dosis realmente requeridas para aliviar el dolor de un paciente individual pueden variar ampliamente. Es absolutamente necesario titular la
  • 64. Dosis equivalentes de opioides Fármaco Dosis Oral (mg) Parenteral dosis2 Morfina 30 10 mg Codeína 200 100 mg Fentanilo ND 100 μg Hidrocodona 30-45 ND Hidromorfona 8 2 mg Levorfanol 4 2 mg Metadona El coeficiente de conversión de la metadona es variable. Oxicodona 20-30 10-15 mg Oximorfona ND 1 mg
  • 65. *: Las dosis realmente*: Las dosis realmente requeridas para aliviar el dolorrequeridas para aliviar el dolor de un paciente individual puedende un paciente individual pueden variar ampliamente. Esvariar ampliamente. Es absolutamente necesario titularabsolutamente necesario titular la dosis en cada paciente. Lasla dosis en cada paciente. Las dosis provistas son lasdosis provistas son las equivalentes, y noequivalentes, y no necesariamente coinciden connecesariamente coinciden con las recomendadas comolas recomendadas como óptimas.óptimas.
  • 66. Sugerencias útiles para calcularSugerencias útiles para calcular equivalenciasequivalencias Oxicodona y morfina están disponibles enOxicodona y morfina están disponibles en comprimidos o cápsulas, en jarabe/solución, y encomprimidos o cápsulas, en jarabe/solución, y en comprimidos de liberación lenta (a sercomprimidos de liberación lenta (a ser administrados cada 12 hs).administrados cada 12 hs). La dosis cada 12 horas es tres veces la dosisLa dosis cada 12 horas es tres veces la dosis indicada cada 4 hs. Cada miligramo de morfinaindicada cada 4 hs. Cada miligramo de morfina parenteral equivale a por lo menos 3 mg de morfinaparenteral equivale a por lo menos 3 mg de morfina oral.oral. Ejemplo: si un paciente recibe 30 mg de morfina oralEjemplo: si un paciente recibe 30 mg de morfina oral cada 4 hs, esto equivale a 10 mg de morfinacada 4 hs, esto equivale a 10 mg de morfina subcutánea cada 4 hs, o bien a una infusiónsubcutánea cada 4 hs, o bien a una infusión intravenosa continua de 2.5 mg/hora (dosis de 10intravenosa continua de 2.5 mg/hora (dosis de 10 mg, dividida por 4 hs = 2.5 mg/hora).mg, dividida por 4 hs = 2.5 mg/hora).
  • 67. La búsqueda de la dosis apropiadaLa búsqueda de la dosis apropiada La dosis analgésica inicial debería serLa dosis analgésica inicial debería ser seleccionada en función de la severidad delseleccionada en función de la severidad del dolor o falta de respuesta a la terapiadolor o falta de respuesta a la terapia previa.previa. La terapéutica debe ser monitoreada enLa terapéutica debe ser monitoreada en forma continuada - y la dosis debe serforma continuada - y la dosis debe ser escalada.escalada. La dosis que alivia el dolor - ésa es laLa dosis que alivia el dolor - ésa es la dosis correcta.dosis correcta. No hay una dosis analgésica óptimaNo hay una dosis analgésica óptima ni dosis máxima - para las drogasni dosis máxima - para las drogas que corresponden a la Etapa 3.que corresponden a la Etapa 3.
  • 68. VIAS DEVIAS DE ADMINISTRACIÓNADMINISTRACIÓN
  • 69. Toda vez que sea factible, seToda vez que sea factible, se recomienda emplear la vía bucal. Esrecomienda emplear la vía bucal. Es la más práctica y simple, barata, y sela más práctica y simple, barata, y se asocia con menos complicaciones.asocia con menos complicaciones. Hay una variedad de formasHay una variedad de formas farmacéuticas disponibles: para lafarmacéuticas disponibles: para la etapa inicial deetapa inicial de titulacióntitulación (búsqueda(búsqueda de la dosis adecuada), es preferiblede la dosis adecuada), es preferible el jarabe, ya que permite un ajusteel jarabe, ya que permite un ajuste fino de la dosis.fino de la dosis.
  • 70. Una vez establecida una dosis diariaUna vez establecida una dosis diaria habitual, puede ser conveniente pasar ahabitual, puede ser conveniente pasar a formas de liberación lenta (ej. Morfinaformas de liberación lenta (ej. Morfina Long, o Algedol), más costosas y deLong, o Algedol), más costosas y de retardado comienzo de acción, pero queretardado comienzo de acción, pero que permiten mantener al paciente libre depermiten mantener al paciente libre de dolor con dos o tres tomas diarias.dolor con dos o tres tomas diarias. Como alternativa viable a las formas deComo alternativa viable a las formas de liberación lenta oral, es posible optar porliberación lenta oral, es posible optar por los parches de fentanilo, en la etapa delos parches de fentanilo, en la etapa de mantenimiento.mantenimiento.
  • 71. Vía sublingualVía sublingual minimiza el efectominimiza el efecto de primer paso hepático. Es útil ende primer paso hepático. Es útil en pacientes nauseosos, si bienpacientes nauseosos, si bien requiere concentraciones más altasrequiere concentraciones más altas de droga para acomodar la dosisde droga para acomodar la dosis apropiada en un pequeño volumen.apropiada en un pequeño volumen. Resulta, en mi opinión, másResulta, en mi opinión, más engorrosa que la vía oral. Quienengorrosa que la vía oral. Quien puede deglutir, estará mejorpuede deglutir, estará mejor bebiendo su jarabe.bebiendo su jarabe.
  • 72. La vía subcutáneaLa vía subcutánea es simple yes simple y práctica. Hay experiencia muypráctica. Hay experiencia muy interesante en pacientes con malinteresante en pacientes con mal acceso venoso, en los cuales se haacceso venoso, en los cuales se ha colocado una aguja Butterfly en elcolocado una aguja Butterfly en el subcutáneo, y se ha efectuadosubcutáneo, y se ha efectuado administraciones periódicas (oadministraciones periódicas (o infusiones continuas subcutáneas),infusiones continuas subcutáneas), sin un nuevo pinchazo. En estasin un nuevo pinchazo. En esta situación, es crítico manejarsituación, es crítico manejar volúmenes pequeños de solución devolúmenes pequeños de solución de droga.droga.
  • 73. La vía oralLa vía oral transmucosa estransmucosa es apropiada para dosis de rescate,apropiada para dosis de rescate, siempre y cuando se tenga asiempre y cuando se tenga a disposición un opioide potente.disposición un opioide potente. El fentanilo es muy apropiado aEl fentanilo es muy apropiado a tal fin.tal fin.
  • 74. Vía intravenosaVía intravenosa se usa ense usa en postquirúrgicos, en pacientes conpostquirúrgicos, en pacientes con deterioro del sensorio o con vómitos. Sedeterioro del sensorio o con vómitos. Se prefiere la infusión intravenosa continua,prefiere la infusión intravenosa continua, con bomba de infusión. La morfina y otroscon bomba de infusión. La morfina y otros opioides parenterales son compatiblesopioides parenterales son compatibles tanto con solución salina cuanto contanto con solución salina cuanto con dextrosa al 5%. Un motivo de consultadextrosa al 5%. Un motivo de consulta frecuente, de parte de médicos no-frecuente, de parte de médicos no- oncólogos, gira alrededor del cálculo de laoncólogos, gira alrededor del cálculo de la dosis a ser infundida en forma horaria.dosis a ser infundida en forma horaria.
  • 75. Vía epiduralVía epidural es de manejo deles de manejo del anestesiólogo. En principio, lasanestesiólogo. En principio, las indicaciones incluyen: dolor deindicaciones incluyen: dolor de hemicuerpo (ej. pelvis y/o miembros), ehemicuerpo (ej. pelvis y/o miembros), e intolerancia a los efectos adversos deintolerancia a los efectos adversos de opioides orales o parenterales. Una granopioides orales o parenterales. Una gran ventaja de la vía epidural es que la dosisventaja de la vía epidural es que la dosis es mucho menor (ej, en el rango de 2 mges mucho menor (ej, en el rango de 2 mg de morfina), y que los efectos durande morfina), y que los efectos duran mucho más. inación.mucho más. inación.
  • 76. Vía intratecalVía intratecal (ej. via reservorio de(ej. via reservorio de Ommaya) es empleada en casosOmmaya) es empleada en casos particularmente refractarios. Elparticularmente refractarios. El requerimiento de una intervenciónrequerimiento de una intervención neuroquirúrgica hace que su indicaciónneuroquirúrgica hace que su indicación sea infrecuente por parte de oncólogos ysea infrecuente por parte de oncólogos y otros especialistas del área clínica.otros especialistas del área clínica. Los supositorios tienen una absorciónLos supositorios tienen una absorción errática y son poco prácticos en el usoerrática y son poco prácticos en el uso reiterado.reiterado.
  • 77. Fármacos disponiblesFármacos disponibles
  • 78. La morfina es el opioide de mayor usoLa morfina es el opioide de mayor uso en el tratamiento del dolor ocasionadoen el tratamiento del dolor ocasionado por el cáncer, en gran medida porpor el cáncer, en gran medida por razones de familiaridad yrazones de familiaridad y disponibilidad; sin embargo, esdisponibilidad; sin embargo, es conveniente estar familiarizado conconveniente estar familiarizado con más de un tipo de opioide. En lamás de un tipo de opioide. En la actualidad se reconoce que existe unaactualidad se reconoce que existe una amplia variedad en la forma en queamplia variedad en la forma en que diferentes individuos responden a losdiferentes individuos responden a los analgésicos y los efectos secundariosanalgésicos y los efectos secundarios de los opioidesde los opioides
  • 79. CodeínaCodeína es un agonista de los receptores mu. Ejerce sues un agonista de los receptores mu. Ejerce su efecto analgésico principalmente a través de su conversiónefecto analgésico principalmente a través de su conversión metabólica a morfina.metabólica a morfina. Ventajas de la codeínaVentajas de la codeína: fácilmente aceptable por los: fácilmente aceptable por los pacientes. No requiere recetario oficial ("verde",pacientes. No requiere recetario oficial ("verde", triplicado).triplicado). Desventajas:Desventajas: costo no despreciable de las especialidadescosto no despreciable de las especialidades medicinales comercialmente disponibles. Breve duraciónmedicinales comercialmente disponibles. Breve duración del efecto analgésico: 3 a 4 horas - múltiples tomasdel efecto analgésico: 3 a 4 horas - múltiples tomas diarias.diarias. Efectos adversos usuales:Efectos adversos usuales: constipación, boca seca,constipación, boca seca, somnolencia, mareos.somnolencia, mareos. Atención: hay disponible una variedad de combinacionesAtención: hay disponible una variedad de combinaciones de codeína + antiinflamatorios no esteroides (AINE),de codeína + antiinflamatorios no esteroides (AINE), muchas de ellas no recomendables.muchas de ellas no recomendables.
  • 80. LaLa oxicodonaoxicodona se halla disponible ense halla disponible en nuestro país como comprimidos denuestro país como comprimidos de liberación lenta de 10, 20 y 40 mg. Sinliberación lenta de 10, 20 y 40 mg. Sin embargo, es posible prescribirla en formaembargo, es posible prescribirla en forma magistral en forma de jarabe o cápsulas.magistral en forma de jarabe o cápsulas. En la forma de liberación lenta, el efectoEn la forma de liberación lenta, el efecto se inicia en 2-3 hs, y dura entre 8 y 12se inicia en 2-3 hs, y dura entre 8 y 12 hs. Esta forma farmacéutica eshs. Esta forma farmacéutica es relativamente costosa - un 25% más querelativamente costosa - un 25% más que las formas similares de morfina delas formas similares de morfina de liberación lenta.liberación lenta.
  • 81. LaLa hidromorfonahidromorfona exhibeexhibe como principal ventaja sucomo principal ventaja su mayor solubilidad enmayor solubilidad en soluciones acuosas (seissoluciones acuosas (seis veces superior a la de laveces superior a la de la morfina).morfina).
  • 82. FentaniloFentanilo es muy potente, está disponible enes muy potente, está disponible en forma inyectable y en parches transdérmicosforma inyectable y en parches transdérmicos (Durogesic).(Durogesic). Indudablemente, la vía transdérmica tieneIndudablemente, la vía transdérmica tiene ventajas en pacientes con dificultades para laventajas en pacientes con dificultades para la deglución cuyo dolor se mantiene estable.deglución cuyo dolor se mantiene estable. El punto adicional es que - por su propio diseño,El punto adicional es que - por su propio diseño, el parche de fentanilo libera LENTAMENTE elel parche de fentanilo libera LENTAMENTE el analgésico a la sangre. Por lo tanto el parcheanalgésico a la sangre. Por lo tanto el parche debe emplearse en el mantenimiento.debe emplearse en el mantenimiento. La prescripción de fentanilo requiere formularioLa prescripción de fentanilo requiere formulario oficial ("verde", por triplicado).oficial ("verde", por triplicado).
  • 83. MetadonaMetadona es un agonista plenoes un agonista pleno mumu, de, de buena biodisponibilidad por vía oral, vidabuena biodisponibilidad por vía oral, vida media larga (15-40 hs, en contraste conmedia larga (15-40 hs, en contraste con la morfina, que tiene una vida media dela morfina, que tiene una vida media de 2-3 hs).2-3 hs). La mayor parte de la droga se excretaLa mayor parte de la droga se excreta como metabolitos inactivos, por lo que escomo metabolitos inactivos, por lo que es apropiada en pacientes con moderadoapropiada en pacientes con moderado deterioro de la función renal.deterioro de la función renal.
  • 84. TramadolTramadol (Tramal NR y otros) es un agonista(Tramal NR y otros) es un agonista de los receptoresde los receptores mumu, que adicionalmente inhibe, que adicionalmente inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina.la recaptación de noradrenalina y serotonina. Este fármaco ha sido aprobado por la FDA paraEste fármaco ha sido aprobado por la FDA para el tratamiento de dolor moderado ael tratamiento de dolor moderado a moderadamente severo. La eficacia analgésicamoderadamente severo. La eficacia analgésica de 50 mg de tramadol es equivalente a la de 60de 50 mg de tramadol es equivalente a la de 60 mg de codeína.mg de codeína. Comprimidos de liberación lenta de 100, 150 yComprimidos de liberación lenta de 100, 150 y 200 mg, y ampollas para inyección.200 mg, y ampollas para inyección. Los efectos adversos del tramadol incluyen:Los efectos adversos del tramadol incluyen: náusea, mareos, sedación, cefalea ynáusea, mareos, sedación, cefalea y constipación.constipación.
  • 85. Los pacientes con cáncer conLos pacientes con cáncer con mayor probabilidad demayor probabilidad de beneficiarse con el uso delbeneficiarse con el uso del tramadol incluyen aquellos contramadol incluyen aquellos con dolor leve a moderado que no sedolor leve a moderado que no se alivia con paracetamol, y/o quealivia con paracetamol, y/o que no pueden tolerarno pueden tolerar antiinflamatorios no esteroides,antiinflamatorios no esteroides, y que desean postergar el usoy que desean postergar el uso de narcóticos más poderosos.de narcóticos más poderosos.
  • 86. FármacosFármacos desaconsejablesdesaconsejables parapara el tratamiento delel tratamiento del dolordolor
  • 87. MeperidinaMeperidina (Demerol y otros) NO ES(Demerol y otros) NO ES RECOMENDABLE en el tratamiento delRECOMENDABLE en el tratamiento del dolor crónico, porque da origen a undolor crónico, porque da origen a un metabolito neurotóxico (nor-meperidina,metabolito neurotóxico (nor-meperidina, generado en el hígado), de vida mediagenerado en el hígado), de vida media larga (30 horas) y excreción renal comolarga (30 horas) y excreción renal como droga activa.droga activa. Por lo tanto, tiene inconvenientes enPor lo tanto, tiene inconvenientes en ancianos y en pacientes con deterioro deancianos y en pacientes con deterioro de la función renal.la función renal.
  • 88. Pasar de un narcóticoPasar de un narcótico a otroa otro
  • 89. Al pasar de un analgésicoAl pasar de un analgésico narcótico a otro, esnarcótico a otro, es fundamental conocer lasfundamental conocer las equivalencias de dosisequivalencias de dosis (entre drogas, y según las(entre drogas, y según las vías de administración).vías de administración).
  • 90. Prevención yPrevención y tratamiento de lostratamiento de los efectos adversosefectos adversos
  • 91. Los efectos adversos de losLos efectos adversos de los narcóticos son biennarcóticos son bien conocidos, dosis-conocidos, dosis- dependientes, y controlables.dependientes, y controlables. Por lo tanto, es nuestroPor lo tanto, es nuestro deber moral y profesionaldeber moral y profesional poner en marcha losponer en marcha los mecanismos para evitarlosmecanismos para evitarlos
  • 92. ConstipaciónConstipación Administrar un laxante apropiadoAdministrar un laxante apropiado desde el inicio del tratamiento.desde el inicio del tratamiento. Frecuentemente se requerirá unFrecuentemente se requerirá un purgante (sen, cáscara sagrada) opurgante (sen, cáscara sagrada) o un laxante osmótico.un laxante osmótico.
  • 93. Náuseas y vómitosNáuseas y vómitos Administrar un antiemético antes deAdministrar un antiemético antes de la primera dosis.la primera dosis.
  • 94. SomnolenciaSomnolencia Este efecto es típicamente dosis-Este efecto es típicamente dosis- dependiente, y se asocia condependiente, y se asocia con concentraciones elevadas de droga en elconcentraciones elevadas de droga en el pico plasmático.pico plasmático. En ocasiones, puede ser necesarioEn ocasiones, puede ser necesario emplear estimulantes. En casos severos,emplear estimulantes. En casos severos, se utiliza naloxona.se utiliza naloxona.
  • 95. Potencial adictivoPotencial adictivo Es de nula importancia práctica enEs de nula importancia práctica en pacientes con graves enfermedadespacientes con graves enfermedades crónicas (ej. neoplasias).crónicas (ej. neoplasias). Una revisión de más de 11.000Una revisión de más de 11.000 historias clínicas reveló 4 (cuatro)historias clínicas reveló 4 (cuatro) casos de adicción en pacientes concasos de adicción en pacientes con cáncer tratados con narcóticos.cáncer tratados con narcóticos.
  • 96. FARMACOSFARMACOS ADYUDANTESADYUDANTES
  • 97. Los fármacos adyuvantesLos fármacos adyuvantes resultan valiosos durante lasresultan valiosos durante las fases que incluyen manejofases que incluyen manejo del dolor para mejorar ladel dolor para mejorar la eficacia analgésica, tratar loseficacia analgésica, tratar los síntomas concurrentes ysíntomas concurrentes y proveer analgesiaproveer analgesia independiente para tiposindependiente para tipos específicos de dolor.específicos de dolor.
  • 98. SUSTANCIAS PSICOTRÓPICASSUSTANCIAS PSICOTRÓPICAS El Ministerio de salud podrá exigir en cualquierEl Ministerio de salud podrá exigir en cualquier momento a las Farmacias y Boticas delmomento a las Farmacias y Boticas del territorio nacional, la presentación de la relaciónterritorio nacional, la presentación de la relación documentada, tanto de las adquisiciones comodocumentada, tanto de las adquisiciones como de los consumos habidos de estas sustancias ,de los consumos habidos de estas sustancias , con la justificación de las recetas médicas, lascon la justificación de las recetas médicas, las que deben ser conservadas en elque deben ser conservadas en el establecimiento por un plazo no menor de 180establecimiento por un plazo no menor de 180 días y consignadas en eldías y consignadas en el Libro Copiador de Recetas, para losLibro Copiador de Recetas, para los fines de Control.fines de Control.
  • 99. Lista A:Lista A: ANFETAMINA,,DEXANFETAMINA,METANFETAMINA,,DEXANFETAMINA,MET ANFETAMINA,METILFENIDATO,FENCANFETAMINA,METILFENIDATO,FENC ICLIDINA,FENMETRACINA.ICLIDINA,FENMETRACINA. Lista BLista B:: AMOBARBITAL,CILCOBARBITAL,AMOBARBITAL,CILCOBARBITAL, GLUTETIMIDA, PENTOBARBI-GLUTETIMIDA, PENTOBARBI- TAL, SECOBARBITAL.TAL, SECOBARBITAL.
  • 100. Lista D:Lista D: AMITRIPTILINA,AMITRIPTILINA, CLORDIAZEPOXIDO,CLORDIAZEPOXIDO, DIAZEPAN, DIETILPROPION,DIAZEPAN, DIETILPROPION, FENTERMINA, IMIPRAMINAFENTERMINA, IMIPRAMINA Todos los derivados y relacionados químicosTodos los derivados y relacionados químicos de esta lista.de esta lista.

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