O documento discute as vias de administração de fármacos e seus aspectos. Aborda as vias entérica (oral, sublingual e retal), parentérica (intravenosa, intramuscular e outras) e conceitos sobre ligação de drogas a receptores como agonismo, antagonismo competitivo e não competitivo.

1. Vias de Administração

2. Vias de Administração
Entérica
Parentérica

3. Entérica
• Oral
• Sublingual
• Rectal

4. Via Oral
Vantagens
 Via de administração mais comum
 Distribuição do fármaco é lenta, evita-se a
ocorrência de níveis sanguíneos elevados de uma
forma rápida.
 Menor probabilidade de efeitos adversos
 Possibilidade do uso de lavagem gástrica, em
caso de intoxicação.

5. Via Oral
Desvantagens
 Variação da taxa de absorção
 motilidade gastrointestinal
 fluxo sangüíneo esplânico
 tamanho das partículas e formulação
 fatores fisico-químicos
 Efeito de primeira passagem
 Irritação da mucosa gástrica

6. Sublingual
 Fármaco difunde-se para a trama capilar e passa
directamente à circulação sistémica.
 Não apresenta o efeito de primeira passagem.
 Exemplo: trinitrato de glicerila

7. Rectal
 50 % do fluxo venoso rectal tem acesso à
circulação porta.
 Pacientes com
emese,
inconscientes, crianças pequenas.
pacientes
 Formas farmacêuticas: enemas e supositórios.

8. Parentérica
Directas
Indirectas
 Intravenosa
 Cutânea
 Intramuscular
 Inalatória
 Subcutânea
 Conjuntival
 Intraperitoneal
 Rino-orofaíngea
 Intratecal
 Genitourinária

9. Via Intravenosa
Vantagens
 Obtenção de efeito imediato.
 Níveis plasmáticos previsíveis.
 Não é necessária a absorção.
Biodisponibilidade de 100%.
Via indicada para emergências médicas,
doenças graves, manutenção dos doentes
durante a cirurgia.
 Infusão contínua ou na forma de bolus.

10. Via Intravenosa
Desvantagens
 Necessidade de assépsia
 Desconforto para o doente
 Dificuldade de execução
 Maior custo das preparações injetáveis
 Efeitos indesejáveis (flebites, infecções, trombose)
 Reações adversas - respiração irregular, queda da
pressão arterial e arritmias cardíacas.

11. Via Intramuscular
 Produz efeito mais rápido que a administração
oral
 Alguns factores limitam a velocidade de
absorção
 Difusão através do tecido
 Remoção pelo fluxo sanguíneo local.
 Alguns métodos para retardar a absorção.

12. Parenteral
Diretas
Indiretas
 Intravenosa
 Cutânea
 Intramuscular
 Inalatória
 Subcutânea
 Conjuntival
 Intraperitoneal
 Rino-orofaíngea
 Intratecal
 Genitourinária

13. Ligação das drogas a receptores

14. Conceitos Básicos
 Agonista
 Agonista parcial
 Antagonista
 Afinidade
 Especificidade
 Actividade intrínseca
 Índice terapêutico

15. As drogas e a especificidade
 As drogas, na sua maioria, ligam-se a proteínasalvo particulares:
- enzimas
- transportadores
- canais de íões
- receptores
 Especificidade é recíproca
 A especificidade não é total.

16. As drogas e a afinidade
 Quanto maior a a afinidade da droga pelo receptor,
menor a concentração em que produz determinado
nível de ocupação.
 Os mesmos princípios são aplicados quando duas
ou mais drogas competem pelos receptores: cada uma
possui o efeito de reduzir a afinidade aparente para a
outras

17. 1,0
0,5
Ka
Ka
0
Conc escala linear
Conc escala log

18. Antagonismo competitivo
 Tipo mais comum e mais importante de
antagonismo.
- na presença do antagonista, a curva logconcentração-efeito do agonista é desviada para a
direita.
- não há alteração da sua inclinação
- a relação da dose aumenta de modo linear
com a concentração do antagonista, a inclinação
desta linha é uma medida da afinidade do
antagonista pelo receptor.

19. Antagonismo entre as drogas
 Antagonismo químico
 Antagonismo farmacocinético
 Antagonismo competitivo
 Antagonismo não competitivo
 Antagonismo fisiológico

20. Antagonismo Competitivo

21. Antagonismo não competitivo