Fluoxetina

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Fluoxetina

  1. 1. Fluoxetina Nombre (IUPAC) sistemático Clorhidrato de (DL)-N-metil-3-fenil-3-[(α, α, α- trifluoro-ptolil)oxi]propilamina. Datos químicosFórmula C17H18NF3OPeso mol. 309.3 g/mol (345.8 para ·HCl) Datos físicosPunto de ebullición 395 °C (743 °F)Solubilidad enagua 14 mg/mL (20 °C) FarmacocinéticaBiodisponibilidad 72 % Pablo Eduardo Guardado Valdivia pico a las 6-8 horasUnión proteica 94,5 %Metabolismo HepáticoVida media 1-3 días (agudo); 4-6 días (crónico); Metabolito activo Norfluoxetina 4-16 días (agudo y crónico)Excreción Renal 80 %, intestinal 15 % Datos clínicosVías de adm. Oral
  2. 2. Nombres comerciales Prozac Adofen Reneuron Foxetin Fluoxac Ansilan Neupax Zepax
  3. 3. Accion Terapeutica Antidepresivo, Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (ISRS).
  4. 4. Indicaciones Depresión: con o sin síntomas de ansiedad asociados, donde no se requiere sedación. Trastorno de Pánico: con o sin agorafobia. Trastorno Obsesivo-compulsivo (TOC): Está indicada cuando causa distrés e interfieren con el funcionamiento social y laboral del individuo.
  5. 5. Indicaciones Bulimia nerviosa: Esta indicada en el tratamiento de los hábitos de excesos alimentarios y vómitos inducidos en pacientes con bulimia nerviosa moderada a severa. Trastorno Disfórico Premenstrual (TDPM): Con estado de ánimo deprimidos, ansiedad, labilidad afectiva, acompañada de una disminución en la función social y/u ocupacional y síntomas físicos; deben ser severos.
  6. 6. Posologia Depresión: La dosis inicial es de 20 mg/día, por la mañana. Sólo incrementar si después de varias semanas no hay mejoría. Las dosis superiores a 20 mg/día pueden ser administradas en una o dos tomas. La dosis máxima es de 60 mg/día. Trastorno de Pánico: Dosis inicial de 10 mg por día. Luego de una semana bajo 10 mg por día, la dosis deberá ser 20 mg por día. Puede ser luego por necesidad hasta 60 mg por día.
  7. 7. Posologia Trastorno obsesivo compulsivo (TOC): 20 mg/día a 60 mg/día. Se recomiendan 20 mg/día como dosis inicial. Bulimia nerviosa: Dosis de 60 mg/día en 1 sola toma, por la mañana. Trastorno Disfórico Premenstrual (TDPM): La dosis es de 20 mg/día en forma contínua o intermitente. Se recomienda una dosis de 20 mg/día. El tratamiento inicial deberá limitarse a 6 meses, despues se evalua para nuevo tratamiento.
  8. 8. Farmacodinamia Las acciones antidepresivas, antipánico, antiobsesión- compulsión y antibulímicas están supuestamente relacionadas con su inhibición de la recaptación de serotonina por parte de las neuronas del SNC. Existe la hipótesis que el antagonismo de los receptores muscarínicos, histaminérgicos y adrenérgicos alfa 1 están asociados con varios efectos anticolinérgicos, sedantes y cardiovasculares de los antidepresivos tricíclicos clásicos. La fluoxetina se une a estos y a otros receptores de la membrana del tejido cerebral de manera mucho menos potente, in vitro, que otras drogas tricíclicas.
  9. 9. Farmacocinetica Biodisponibilidad Sistémica: En el hombre, luego de una dosis oral única do 40 mg se observan concentraciones plasmáticas máximas de fluoxetina de 15 a 55 ng/ml después de 6 a 8 horas. Las formas farmacéuticas cápsulas y solución oral son bioequivalentes. Puede ser administrada con o sin alimentos.
  10. 10. Farmacocinetica Fijación a proteínas: En el rango de concentraciones de 200 a 1.000 ng/ml, aproximadamente el 94% de la fluoxetina se fija in vitro a las proteínas séricas humanas, incluyendo la albúmina y la glucoproteina alpha 1.
  11. 11. Farmacocinetica Enantiómeros: La fluoxetina es una mezcla racémica (50/50) de los enantiómeros R-fluoxetina y S- fluoxetina. El enantiómero S-fluoxetina es eliminado más lentamente y es el enantiómero predominante presente en el plasma en estado constante.
  12. 12. Farmacocinetica Metabolismo: La fluoxetina se metaboliza extensamente en el hígado en norfluoxetina y en varios otros metabolitos no identificados. El único metabolito activo identificado, norfluoxetina, se forma por la desmetilación de la fluoxetina. El R- norfluoxetina es significativamente menos potente que la droga madre en la inhibición de la recaptación de serotonina. La vía de eliminación principal parece ser el metabolismo hepático en metabolitos inactivos excretados por el riñon.
  13. 13. Farmacocinética Enfermedad Hepática: pueden afectar la eliminación de fluoxetina. En pacientes cirróticos, la vida media de eliminación de la fluoxetina fue prolongada, 7,6 días en promedio comparada con 2 a 3 días sin enfermedad hepática; la eliminación de norfluoxetina prolongada con promedio de 12 días en pacientes cirróticos comparada con 7 a 9 días en individuos normales.
  14. 14. Farmacocinética Enfermedad Renal: En pacientes con depresión sometidos a diálisis, la administración de 20 mg de fluoxetina una vez al día durante dos meses produjo concentraciones plasmáticas de fluoxetina y de norfluoxetina en estado constante comparables a las observadas en pacientes con función renal normal.
  15. 15. Farmacocinética Farmacocinética geriátrica: La disposición de dosis únicas de fluoxetina en ancianos sanos (>65 años) no difirió sig nificativamente de aquella en pacientes normales más jóvenes.
  16. 16. Farmacocinética Farmacocinética pediátrica (niños y adolescentes): Se evaluó en 21 pacientes pediátricos (10 niños de 6 a <13 años y 11 adolescentes de 13 a <18 años) con TDM o TOC. 20 mg diarios de fluoxetina por 62 días. Las concentraciones plasmáticas estables promedio de fluoxetina en estos niños fue 2 veces mayor que en adolescentes (171 a 86 ng/ml). Las de norfluoxetina en estos niños fueron 1,5 veces mayores que en adolescentes (195 a 113 ng/ml).
  17. 17. Contraindicaciones Cuando hay hipersensibilidad conocida a la misma Inhibidores de la Monoaminoxidasa: en pacientes que reciben fluoxetina combinada con un inhibidor de la monoamino oxidasa (lMAO) y en pacientes que recientemente suspendieron fluoxetina y luego inician tratamiento con un IMAO. Se deberá esperar por lo menos 5 semanas (o quizás más tiempo),
  18. 18. Contraindicaciones Pimozida: El uso concomitante de fluoxetina con pimozida está contraindicado. Tioridazina: 5 semanas tras interrupcion. Por la inhibición del metabolismo de la tioridazina inducido por fluoxetina, aumenta el riesgo de prolongación del intervalo QTc, el cual está asociado con arritmias ventriculares severas
  19. 19. Advertencias Niños y adolescentes Pacientes con Trastorno Bipolar “Rash” cutáneo y posibles eventos alérgicos Síndrome serotoninérgico
  20. 20. Precauciones Hemorragias Ansiedad e insomnio Alteración del apetito y del peso corporal Activación de la manía/hipomanía: Hiponatremia Convulsiones Vida media de eliminación de fluoxetina y sus metabolitos Uso en pacientes con enfermedades concomitantes Suspensión del tratamiento con Fluoxetina Pruebas de laboratorio. Sin efectos carcigenicos, mutagenicos y en la fertilidad
  21. 21. Efectos adversos Generales: Ocasionales: cefalea, astenia, síndrome gripal, fiebre. Sistema Cardiovascular: Ocasionales: vasodilatación. Sistema Digestivo: Frecuentes: náuseas. Ocasionales: diarrea, anorexia, sequedad bucal, dispepsia, constipación, flatulencias, vómitos. Desórdenes nutricionales y metabólicos: Ocasionales: pérdida de peso.
  22. 22. Efectos Adversos Sistema Nervioso: Ocasionales: Insomnio, nerviosismo, ansiedad, somnolencia, mareos, temblor, disminución de la libido, pensamiento anormal. Sistema Respiratorio: Ocasionales: faringitis, sinusitis, bostezos. Piel: Ocasionales: sudoración, rash, prurito. Sentidos especiales: Ocasionales: visión anormal. Sistema Urogenital: Ocasionales: impotencia, eyaculación anormal. Disfunción sexual masculina y femenina con ISRSs: Frecuente
  23. 23. Sobredosis Los síntomas de sobredosis incluyen náuseas, vómitos, convulsiones y signos de excitación del SNC. Han sido extremadamente raros los casos fatales atribuibles a la sobredosis de fluoxetina. Manejo de la sobredosis: Es recomendable monitorear los signos vitales y el ritmo cardíaco conjuntamente con otras medidas generales sintomáticas y de sostén. No existen antídotos específicos para clorhidrato de fluoxetina.
  24. 24. Abuso y dependencia Dependencia física y psicológica: No se ha estudiado de manera sistemática, por esto no es posible predecir sobre la base de esta experiencia limitada si una droga activa a nivel del SNC va a ser utilizada en abuso o con propósitos distintos a los prescriptos una vez en el mercado.
  25. 25. ¿Dudas o comentarios?  REFERENCIAS Textbook of Psychopharmacology - Schatzberg, Alan and Nemeroff, Charles - American Psychiatric Press - 4th Edition 2009 US Food and Drug Administration (FDA) European Medicines Agency (EMEA) Agencia Española de Medicamentos Administración Nacional de Medicamentos y Alimentos de Argentina (ANMAT)

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