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Diapositivas de neumo
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Diapositivas de neumo

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  • 1. Zayda Denisse López Benítez Z01 Histamina y fármacos antihistamínicos
  • 2. Histamina
    • Molécula hidrófila compuesta por:
    • Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en la células basófilas de la sangre.
    Anillo imidazólico Cadena de etilamino
  • 3. Vías de metabolismo
    • Metilación
    • Desaminación
  • 4. Receptores Histamínicos H1 H2 H4 H3
  • 5.
    • Membrana de células musculares lisas de vasos
    • Bronquios
    • Tracto gastrointestinal
    • Tejido de conducción del corazón
    • Algunas células secretoras terminaciones de nervios sensitivos.
    Receptores H1
  • 6.
    • Membranas de células parietales de la mucosa gástrica
    • Células musculares lisas de vasos
    • Células miocárdicas
    • Células basófilas (autorreceptores)
    Receptores H2
  • 7.
    • Vías respiratorias
    • Tubo digestivo
    • SNC (presináptica, actuando como autorreceptor)
    Receptores H3
  • 8.
    • Células hematopoyética
    • (eosinófilos, mastocitos)
    • Medula ósea
    • Aparato digestivo.
    Receptores H4
  • 9.   Tipo Localización Función Receptor de histamina H 1 membrana de células musculares lisas de vasos, bronquios tracto gastrointestinal, tejido de conducción del corazón Causa vasodilatación, bronco-constricción, disminuye al conducción del impulso cardiaco a través del nodo AV, activación del músculo liso. Receptor de histamina H 2 Membranas de células parietales de la mucosa gástrica, Células musculares lisas de vasos, Células miocárdicas Regula principalmente la secreción de ácidos gástricos, favorece la entrada de calcio al interior de las células del miocardio y aumenta la fuerza de contracción.
  • 10. Receptor de histamina H 3 Vías respiratorias Tubo digestivo SNC Inhibe liberación de noradrenalina, acetilcolina, norepinefrina y serotonina . Receptor de histamina H 4 Medula ósea Células hematopoyéticas Aparato digestivo, Medula ósea Función fisiológica desconocida por el momento, aunque se sugiere que podría ser el reclutamiento de células generadoras de sangre (hematopoyéticas) como los eosinófilos. Tipo Localización Función
  • 11. Fármacos antihistamínicos
  • 12. Fármacos antihistamínicos Antihistamínicos H1 1era generación:  Difenhidramina  Dimenhidrinato  Prometazina 2da generación :  Loratadina  Desloratadina  Cetirizina Antihistamínicos H2  Famotidina  Ranitidina  Cimetidina Antihistamínicos H3  Tioperamida  Ciproxifano  Benpropita  Proxifano
  • 13. Antihistamínicos H1 1era generación
  • 14.
    • Fue uno de los primeros antihistamínicos en conocerse
    • Acciones Farmacológicas:
    • Bloquea el efecto de la histamina en los sitios del receptor H1
    • Agente anticolinérgico potente.
    Difenhidramina Benadryl , Dimedrol
  • 15.
    • Vía Oral, parenteral (intramuscular)
    • Vida media de 2-8 horas
    • Metabolismo en varias enzimas hepáticas citocromo P450
    • Excreción 94% a través de la orina, 6% a través de las heces
    • Aplicaciones terapéuticas:
    • Rinitis
    • Alergia
    • Urticaria
    • Toxicidad:
    • Alucinaciones
    • Ataxia
    • Convulsiones
    • Taquicardia
  • 16.
    • Dimenhidrinato
    • Dramamine, Gravol y Vertirosan
    • Fármaco antihistamínico, anticolinérgico y antivertiginoso
    • Acciones Farmacológicas :
    • Efectos depresores sobre el sistema nervioso central
    • Inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vértigo (efectos anticolinérgicos )
    • Vía Oral, parenteral
    • Metabolismo Hígado
    • Vida media 1-4 horas
    • Excreción Renal
  • 17.
    • Aplicaciones terapéuticas:
    • P revenir las náuseas, vómitos y mareos causados por viajes (Cinetosis )
    • Toxicidad:
    • Convulsiones
    • Coma
    • Depresión respiratoria
  • 18. Antihistamínicos H1 2da generación
  • 19.
    • Acciones Farmacológicas:
    • Bloqueante selectivo de los receptores H1
    • Carece de efectos depresores sobre el sistema nervioso central (somnolencia)
    • Vía oral
    • Metabolismo hepático intenso a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6
    • Vida media de 1 a 2 horas
    • Excreción tiene lugar por vía renal y fecal
    Loratadina Clarityne, Loramine, Lorex
  • 20.
    • Aplicaciones terapéuticas :
    • Rinitis alérgica
    • Urticaria
    • Toxicidad :
    • Mareos
    • Cefaleas
    • Taquicardia sinusal
  • 21.
    • Metabolito activo de la hidroxizina que no penetra en forma importante el SNC.
    • Acciones farmacológicas:
    • Produce una inhibición selectiva de los receptores periféricos H1
    • Inhibe la migración tisular de células inflamatorias y eosinófilas en ciertas urticarias
    Cetrizina Reactine, Zyrtec
  • 22.
    • Vía oral
    • Metabolismo hepático
    • Vida media: 3 horas
    • Excreción renal, heces
    • Aplicaciones terapéuticas:
    • Rinitis alérgica
    • Urticaria aguda
    • Conjuntivitis alérgica
    • Toxicidad:
    • Somnolencia
  • 23.
    • Fármaco antihistamínico no sedante, de acción prolongada; metabolito activo principal de loratadina
    • Acciones Farmacológicas:
    • Antagonista selectivo de los receptores periféricos H1
    • No ingresa al SNC
    • Inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias de los mastocitos / basófilos
    Desloratadina Delorat, Clarinex
  • 24.
    • Vía oral
    • Vida media:27horas
    • Metabolismo hepático
    • Excreción renal, heces
    • Aplicaciones terapéuticas:
    • Urticaria
    • Rinitis alérgica
    • Toxicidad:
    • Mareos
    • Cefaleas
    • Taquicardia sinusal
  • 25. Usos clínicos de fármacos antihistamínicos H1 Rinitis alérgica Conjuntivitis alérgica Urticaria Prurito (dermatitis, picadura de insectos) náuseas y vómitos
  • 26. Antihistamínicos H2
  • 27.
    • Acciones Farmacológicas:
    • Inhibidor de los Receptores H2 de Histamina
    • Reduce la secreción gástrica de ácido basal
    • Aumenta el pH gástrico favoreciendo la cicatrización de las úlceras
    • Vía oral y parenteral
    • Vida media de 2 a 4 horas
    Famotidina Tipodex, Ulcerax, Nulcerin
  • 28.
    • Metabolismo en un 30 a 35% en el hígado
    • Eliminación renal
    • Aplicaciones Terapéuticas:
      • Úlcera gástrica y duodenal
      • Reflujo gastroesofágico
      • Otras condiciones hipersecretoras patológicas
    • Toxicidad:
    • Latidos cardiacos anormales
  • 29.
    • Acciones Farmacológicas
    • Inhibidor reversible y competitivo de los receptores histamínicos H2.
    • Disminuye la secreción ácida gástrica.
    • Vía oral o parenteral
    • Vida media de 2 a 3 horas
    Ranitidina Zantac, Ranidin
  • 30.
    • Metabolismo parcial en el hígado
    • Excreción renal
    • Aplicaciones terapéuticas:
    • Desórdenes gastrointestinales (secreción gástrica incrementada)
    • Reflujo gastroesofágico
    • Gastritis
    • úlcera péptica
    • Toxicidad:
    • Anormalidades de la marcha
    • Hipotensión
  • 31.
    • Acciones Farmacológicas:
    • Bloqueador de los receptores H2 de la histamina.
    • Inhibe la secreción de ácido gástrico
    • Vía oral
    • Metabolismo en el hígado
    • Vida media de 1 a 3 horas
    • Excreción renal
    Cimetidina Fremet, Tagamet
  • 32.
    • Aplicaciones terapéuticas:
    • Ulcera gástrica y duodenal
    • Reflujo gastroesofágico
    • Patologías hipersecretoras
    • Toxicidad:
    • Impotencia
    • Ginecomastia
    • Galactorrea
  • 33. Usos clínicos de fármacos antihistamínicos H2 Úlcera gástrica y duodenal Reflujo gastroesofágico Gastritis Patologías hipersecretoras
  • 34. Antihistamínicos H3 Y H4
  • 35.
    • Antihistamínico H3:
    • Tioperamida
    • Benpropita
    • Ciproxifano
    • Proxifano
    Derivado Imidazólico Antihistamínicos H3 Agonistas inversos Acción broncoconstrictora de H1 es antagonizada por una reacción broncodilatadora H3
  • 36.
    • Antihistamínico H4:
    • Homología estructural con el receptor H3
    • El antagonismo del receptor H4 podría ser de interés en el tratamiento de algunos procesos inflamatorios y alérgicos .
  • 37. Referencias
    • Jesús Flórez. Farmacología Humana. 5ta edición.
    • Goodman y Gilman. Las bases de la farmacología terapéutica 10 ed.

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