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Antipsicoticos atipicos
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Antipsicoticos atipicos

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  • 1. ANTIPSICOTICOS: Un neuroléptico o antipsicótico es un fármaco que comúnmente, aunque no exclusivamente, es usado para el tratamiento de las psicosis. Los neurolépticos ejercen modificaciones fundamentalmente en el cerebro y pueden servir en casos de esquizofrenia para, por ejemplo, hacer desaparecer las alucinaciones, y generalmente —en dosis terapéuticas— no presentan efectos hipnóticos. 2. Antipsicóticos atípicos (nuevos)  Su acción antipsicótica se ejerce no sólo por el antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2, sino también por los de serotonina, histamínicos y muscarínicos.  Presentan un espectro de eficacia mayor, incluyendo los síntomas negativos y positivos.  Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de efectos extrapiramidales, además de una mínima afectación de la prolactina y otras hormonas CLOZAPINA: Es una dibenzodiacepina antagonista de los receptors dopaminergicos y con la olanzapine y la quetapina, antagonistas de la serotonina-dopamina. FARMACOCINETICA: La clozapina se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal y los niveles máximos en el plasma se alcanzan entre 1 y 4 horas (media, 2hrs). El fármaco es completamente metabolizado, con una semivida entre 10 y 16 horas (media 12hrs); los niveles estables se alcanzan habitualmente de 3 a 4 días si se toma dos veces diarias. Sus dos metabolitos mas importantes tienen una mínima actividad farmacológica y presentan una semivida mas corta que la del compuesto original. Sus metabolitos se excretan por la orina y heces. FARMACODINAMICA: Tiene una potencia relativamente escasa como antagonista de los receptores dopaminergico D2. Tiene una mejor acción antagonista en los receptores D1, D3 y D4, serotonergicos tipo 2, también con los histaminicos tipo . EFECTO SOBRE ORGANOS Y SISTEMAS ESPECIFICOS: Además de los efectos antipsicóticos, la clozapina se asocia con un aumento del riesgo de padecer convulsiones. Los efectos mas importante fuera del SNC, son sobre el sistema hemtopoyetico y el cardiovascular.
  • 2. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Esquizofrenia resistente al tratamiento: es la única indicación aprobada por la FDA para la clozapina, en personas que se ha ensayado con mas de 3 fármacos y esta no mejora. Otras indicaciones que algunos clínicos sugieren es en personas gravemente enfermos o que presentan discinesia tardía grave o una especial sensibilidad a los efectos extrapiramidales de los fármacos antipsicóticos habituales. PRECAUCIONES Y REACCIONES ADVERSAS. Esta tiene ausencia secundaria a los efectos extrapiramidales. Esta no causa distonia aguda y se asocia a una baja incidencia de parkinsonismo, síndrome del conejo y acinesia. AGRANULOCITOSIS: Las agranulocitosis se define como una disminución del numero de leucocitos polimorfonucleares asociadas a una enfermedad infecciosa. Las concentraciones de eritrocitos y plaquetas no se ven afectadas. Se da en un 1 a 2% de todos los pacientes tratados con clozapina. Esta por lo general se desarrolla en los primeros 6 meses. Una edad avanzada y sexo femenino son factores de riesgo. CONVULSIONES: El riesgo de padecer esta es directamente proporcional a la cantidad de medicamento que se consume. Si un paciente presenta estas convulsiones debe de suspenderse el tratamiento temporalmente o se puede combinar con fenobarbital. EFECTOS CARDIOVASCULARES: La taquicardia, la hipotensión y los cambios electrocardiográficos están asociados al tratamiento con clozapina. La taquicardia es una consecuencia de la inhibición vagal y puede ser tratada con antagonistas B-adrenergicos. Tales efectos pueden provocar episodios de sincope, especialmente si la dosis inicialmente es superior a 75mg/día. Se pueden evitar consumiento 25mg/día. En el ECG se puede observar aplanamiento en las ondas ST, o inversiones en la onda T, HTAS paradójica en un 4% de los pcts. OTROS EFECTOS ADVERSOS: Sedación, fatiga, sialorrea, diversos síntomas grastrointestinales, efectos anticolinérgicos, y fiebre. DOSIS: Inicial de 24 mg 1 o dos veces al día, el rango habitual efectivo puede ser de 400 a 500mg/dia. Los recuentos de leucocitos deben de realizarse semanalmente para controlar el desarrollo de agranulocitosis, si el resultado es menor de 2000 o 1000 se debe retirar el tx y contactar a un hematólogo. RISPERIDONA:
  • 3. Es un bencisoxazol. FARMACOCINETICA: Entre un 70 y 85% de la risperidona se absorbe por el tracto gastrointestinal y experimenta un amplio paso de metabolismo hepático por parte de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450a. Dado que las vidas medias de la risperidona y de su metabolito activo oscilan entre 20 a 34 horas, la risperidona puede administrarse una o dos veces al día. FARMACODINAMICA: La risperidona presenta una gran afinidad para los receptores serotonergicos 5-HT y adrenérgicos. Tiene poca afinidad para os receptores B-adrenergicos y colinérgicos muscarinicos. Aunque es un potente antagonista de los receptores D2 como el haloperidol. EFECTO SOBRE ORGANOS Y SISTEMAS ESPECIFICOS: La risperidona ejerce la mayoría de sus efectos sobre el SNC y sus mas importantes fuera de el son los del sistema cardiovascular. INDICACIONES: Trastornos psicóticos: aprobado por la FDA Reduce síntomas positivos en la EZ y tiene efectos sobre los negativos. Se puede utilizar en pacientes con discinesia tardía. EFECTOS SOBRE EL SNC: El efecto secundario mas frecuente es la somnolencia que se puede dar en mas de un 40% de los casos. EFECTOS CARDIOVASCULARES: Si se aumenta la dosis de manera súbita puede provocar HT ortostatica, mareos, taquicardia y sincope. Puede dar un QT prolongado y puede dar lugar a arritmia y bloqueo cardiaco. También puede causar aumento de peso, estreñimiento, disfunción eréctil, disfunción orgásmica y pigmentación aumentada, DOSIS: la dosis habitual es de 1mg al día, aunque puede llegar a los 4 a 6 mg diarios. La dosis para la EZ debe de ser de 4,7mg/día. OLANZAPINA: Es un derivado de la tienobenzodiacepina. Se relaciona clozapina y quetiapina.
  • 4. FARMACOCINETICA: Aproximadamente, el 85% de la olanzapina se absorbe en el tubo GI, y cerca del 40% se metaboliza en el primer paso del metabolismo hepático. El pico máximo se consigue en 6 horas, y la vida media es de 31 horas. Por lo tanto resulta efectiva con una sola dosis al día. Tiene una alta fijación a proteínas plasmáticas. FARMACODINAMICA: La olanzapina tiene afinidad por los receptores de dopamian tipos 1 a 4 adrenergico muscarinicos, tipo 1 al 5, hitaminicos tipo 1. Su efectos antipsicótico se atribuye a la acción sobre los receptores de serotonina y dopamina. EFECTO SOBRE ORGANOS ESPECIFICOS: La olanzapina ejerce la mayoría de sus efectos sobre el SNC y fuera de el, sobre el sistema cardiovascular y el hígado. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Trastornos psicóticos: aprobada por la FDA. EZ: reduce los síntomas positivos y negativos. EFECTOS SOBRE EL SNC: Somnolencia en un 30% de pacientes. Se pueden observan convulsiones en menos de 1% de los pacientes. EFECTOS CARDIOVASCULARES: Si la dosis inicial se aumenta de forma rápida se puede desarrollar hipotensión ortostatica, como mareos, taquicardia y sincope. EFECTOS HEPATICOS: En un 2% de los pacientes que toman olanzapina se ha observado elevaciones hasta 3 veces superior de la GPT en plasma. Este dato siguiere que los pacientes con enfermedad hepática no deberían consumir este medicamento. OTROS EFECTOS SECUNDARIOS: Aumento de peso, estreñimiento. DOSIS:
  • 5. Inicial de 5mg/día Algunos pacientes pueden necesitar 10mg/dia algunos otros pacientes pueden necesitar 20mg/dia. QUETIAPINA: Es una benzotiacepina. FARMACOCINETICA: Todavía no se dispone de datos sobre esta. La máxima concentración plasmática se alcanza de 1 o 2 horas. Los niveles estables medios se consiguen en 7 horas, pero su ocupación del receptor tarda almenos 12 hrs y una dosificación optima es de 2 veces al dia. FARMACODINAMICA: tiene afinidad por los receptores serotonergicos tipos 2 y 6 histaminergicos tipo 1, adrenérgicos, dopaminergicos tipo 2. EFECTOS SOBRE ORGANOS Y SISTEMAS: Sus efectos son escasos fuera del SNC y se producen en el sistema cardiovascular como pueden ser: hipotensión postural, incrementos de la fc. INDICACIONES TERAPEUTICAS: EZ aguda. Trastorno esquizofreniforme. Trastorno esquizoafectivo. Psicosis secundarias y otros trastornos psicóticos. Otros antipsicóticos atípicos: CIPRASIDONA SERTINDOL
  • 6. Inicial de 5mg/día Algunos pacientes pueden necesitar 10mg/dia algunos otros pacientes pueden necesitar 20mg/dia. QUETIAPINA: Es una benzotiacepina. FARMACOCINETICA: Todavía no se dispone de datos sobre esta. La máxima concentración plasmática se alcanza de 1 o 2 horas. Los niveles estables medios se consiguen en 7 horas, pero su ocupación del receptor tarda almenos 12 hrs y una dosificación optima es de 2 veces al dia. FARMACODINAMICA: tiene afinidad por los receptores serotonergicos tipos 2 y 6 histaminergicos tipo 1, adrenérgicos, dopaminergicos tipo 2. EFECTOS SOBRE ORGANOS Y SISTEMAS: Sus efectos son escasos fuera del SNC y se producen en el sistema cardiovascular como pueden ser: hipotensión postural, incrementos de la fc. INDICACIONES TERAPEUTICAS: EZ aguda. Trastorno esquizofreniforme. Trastorno esquizoafectivo. Psicosis secundarias y otros trastornos psicóticos. Otros antipsicóticos atípicos: CIPRASIDONA SERTINDOL